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    Phosphorus-containing isoprenoid derivatives
    14.
    发明授权
    Phosphorus-containing isoprenoid derivatives 失效
    含磷类异戊二烯衍生物

    公开(公告)号：US5453524A

    公开(公告)日：1995-09-26

    申请号：US199231

    申请日：1994-02-22

    申请人： Katsuya Tagami ,  Ichirou Yoshida ,  Naoki Kobayashi ,  Yoshio Fukuda ,  Yoshihito Eguchi ,  Makoto Nakagawa ,  Hironobu Hiyoshi ,  Hironori Ikuta ,  Makoto Kaino ,  Kenji Hayashi ,  Issei Ohtsuka ,  Shinya Abe ,  Shigeru Souda

    发明人： Katsuya Tagami ,  Ichirou Yoshida ,  Naoki Kobayashi ,  Yoshio Fukuda ,  Yoshihito Eguchi ,  Makoto Nakagawa ,  Hironobu Hiyoshi ,  Hironori Ikuta ,  Makoto Kaino ,  Kenji Hayashi ,  Issei Ohtsuka ,  Shinya Abe ,  Shigeru Souda

    IPC分类号： A61K31/66 ,  A61P3/06 ,  C07C211/21 ,  C07C233/03 ,  C07F9/38 ,  C07F9/40 ,  C07F9/02

    CPC分类号： C07F9/405 ,  C07C211/21 ,  C07C233/03 ,  C07F9/3808 ,  C07F9/3826 ,  C07F9/3843 ,  C07F9/3873 ,  C07F9/4006 ,  C07F9/4015 ,  C07F9/4025

    摘要： The present invention provides a phosphorus-containing isoprenoid derivative represented by the following general formula (I) or a pharmacologically acceptable salt thereof, which is useful as a preventive and therapeutic agent for diseases for which a squalene synthetase inhibiting action is efficacious: ##STR1## wherein R.sup.1 and R.sup.2 each represent a hydrogen atom, a lower alkyl, cycloalkyl, alkenyl or alkynyl group, an aryl group which may be substituted, an arylalkyl group in which the aryl group may be substituted, or a heteroaryl or heteroarylalkyl group: R.sup.3 and R.sup.4 each represent a hydrogen atom, a lower alkyl group or an alkali metal; Y represents a group represented by the formula: ##STR2## (wherein R.sup.5 and R.sup.6 each represent a hydrogen atom, a lower alkyl group or an alkali metal or a group represented by the formula: --CO.sub.2 R.sup.7 (wherein R.sup.7 represents a hydrogen atom, a lower alkyl group or an alkali metal); Z represents a group represented by the Formula: --(CH.sub.2).sub.m -- (wherein m is an integer of 0 to 3), a group represented by the formula: --(CH.sub.2).sub.p --CH.dbd.CH--(CH.sub.2).sub.q -- (wherein p is 0 or 1 and q is 1 or 2) or a group represented by the Formula: ##STR3## (wherein R.sup.8 represents a hydrogen atom or a lower alkyl group; A represents an alkylene chain which has 1 to 5 carbon atoms and which may have a substituent on each carbon atom; and r is zero or an integer of 1 to 5); and n is zero or an integer of 1 to 5.

    摘要翻译： PCT No.PCT / JP92 / 01082 Sec。 371日期：1994年2月22日 102（e）日期1994年2月22日PCT提交1992年8月27日PCT公布。 公开号WO93 / 04073 日本1993年3月4日。本发明提供由以下通式（I）表示的含磷类异戊二烯衍生物或其药理学上可接受的盐，其可用作抑制角鲨烯合成酶的疾病的预防和治疗剂 作用有效：其中R 1和R 2各自表示氢原子，低级烷基，环烷基，烯基或炔基，可被取代的芳基，芳基可以被取代的芳基烷基 或杂芳基或杂芳基烷基：R 3和R 4各自表示氢原子，低级烷基或碱金属; Y表示由下式表示的基团：其中R 5和R 6各自表示氢原子，低级烷基或碱金属或由下式表示的基团：-CO 2 R 7（其中R 7表示氢原子， 低级烷基或碱金属）; Z表示由下式表示的基团： - （CH 2）m - （其中m为0至3的整数），由下式表示的基团： - （CH 2）p-CH = CH-（CH 2）q - （其中p为0或1，q为1或2）或由下式表示的基团：其中R8表示氢原子或低级烷基; A表示亚烷基 具有1至5个碳原子并且在每个碳原子上可以具有取代基的链;并且r为0或1至5的整数）; n为0或1至5的整数。

    Quinuclidine compounds and drugs containing the same as the active ingredient
    17.
    发明授权
    Quinuclidine compounds and drugs containing the same as the active ingredient 失效
    奎宁环化合物和含有与活性成分相同的药物

    公开(公告)号：US06599917B1

    公开(公告)日：2003-07-29

    申请号：US10088554

    申请日：2002-03-19

    申请人： Toshimi Okada ,  Nobuyuki Kurusu ,  Keigo Tanaka ,  Kazuki Miyazaki ,  Daisuke Shinmyo ,  Hiroyuki Sugumi ,  Hironori Ikuta ,  Hironobu Hiyoshi ,  Takao Saeki ,  Mamoru Yanagimachi ,  Masashi Ito

    发明人： Toshimi Okada ,  Nobuyuki Kurusu ,  Keigo Tanaka ,  Kazuki Miyazaki ,  Daisuke Shinmyo ,  Hiroyuki Sugumi ,  Hironori Ikuta ,  Hironobu Hiyoshi ,  Takao Saeki ,  Mamoru Yanagimachi ,  Masashi Ito

    IPC分类号： A61K31439

    CPC分类号： C07D453/02

    摘要： The present invention provides an excellent squalene synthesizing enzyme inhibitor. Specifically, it provides a compound (I) represented by the following formula, a salt thereof or a hydrate of them. In which R1 represents (1) hydrogen atom or (2) hydroxyl group; HAr represents an aromatic heterocycle which may be substituted with 1 to 3 groups; Ar represents an optionally substituted aromatic ring; W represents a chain represented by (1) —CH2—CH2— which may be substituted, (2) —CH═CH— which may be substituted, (3) —C≡C—, (4) —NH—CO—, (5) —CO—NH—, (6) —NH—CH2—, (7) —CH2—NH—, (8) —CH2—CO—, (9) —CO—CH2—, (10) —NH—S(O)l—, (11) —S(O)l—NH—, (12) —CH2—S(O)— or (13) —S(O)l—CH2— (l denotes 0, 1 or 2); and X represents a chain represented by (1) a single bond, (2) an optionally substituted C1-6 alkylene chain, (3) an optionally substituted C2-6 alkenylene chain, (4) an optionally substituted C2-6 alkynylene chain, (5) a formula —Q— (wherein Q represents oxygen atom, sulfur atom, CO or N(R2) (wherein R2 represents a C1-6 alkyl group or a C1-6 alkoxy group)), (6) —NH—CO—, (7) —CO—NH—, (8) —NH—CH2—, (9) —CH2—NH—, (10) —CH2—CO—, (11) —CO—CH2—, (12) —NH—S(O)m—, (13) —S(O)m—NH—, (14) —CH2—S(O)m—, (15) —S(O)m—CH2— (wherein m denotes 0, 1 or 2) or (16) —(CH2)n—O— (wherein n denotes an integer from 1 to 6).

    摘要翻译： 本发明提供优良的角鲨烯合成酶抑制剂。 具体地说，它提供由下式表示的化合物（I），其盐或它们的水合物。其中R1表示（1）氢原子或（2）羟基; HAr表示可被1〜3个基团取代的芳香族杂环; Ar表示任选取代的芳环; W表示可被取代的（1）-CH 2 -CH 2 - 表示的链，（2）可以被取代的-CH = CH-，（3）-C = C-，（4）-NH-CO-， （5）-CO-NH-，（6）-NH-CH2-，（7）-CH2-NH-，（8）-CH2-CO-，（9）-CO-CH2-，（10）-NH -S（O）1 - ，（11）-S（O）1 -NH-，（12）-CH 2 -S（O） - 或（13）-S（O） 1或2）; 并且X表示由（1）单键表示的链，（2）任选取代的C 1-6亚烷基链，（3）任选取代的C 2-6亚烯基链，（4）任选取代的C 2-6亚炔基链， （5）式-Q-（其中Q表示氧原子，硫原子，CO或N（R2）（其中R2表示C1-6烷基或C1-6烷氧基）），（6）-NH- CO-，（7）-CO-NH-，（8）-NH-CH2-，（9）-CH2-NH-，（10）-CH2-CO-，（11）-CO-CH2-， ）-NH-S（O）m - ，（13）-S（O）m -NH-，（14）-CH 2 -S（O）m - ，（15）-S（O）m -CH 2 - 其中m表示0,1或2）或（16） - （CH2）nO-（其中n表示1至6的整数）。