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    1-Phenoxy-2-hydroxy-3-alkynylamino-propanes and salts thereof
    24.
    发明授权
    1-Phenoxy-2-hydroxy-3-alkynylamino-propanes and salts thereof 失效
    1-苯氧基-2-羟基-3-炔基氨基丙烷及其盐

    公开(公告)号：US4220659A

    公开(公告)日：1980-09-02

    申请号：US924791

    申请日：1978-07-14

    申请人： Herbert Koppe ,  Werner Kummer ,  Helmut Stahle ,  Gojko Muacevic

    发明人： Herbert Koppe ,  Werner Kummer ,  Helmut Stahle ,  Gojko Muacevic

    IPC分类号： C07C101/42 ,  A01N9/20

    摘要： Racemic and optically active compounds of the formula ##STR1## wherein R.sub.1 is --COOR.sub.6, where R.sub.6 is hydrogen or alkyl of 1 to 4 carbon atoms; --OCO--R.sub.9, where R.sub.9 is alkyl of 1 to 6 carbon atoms, phenyl (alkyl of 1 to 4 carbon atoms) or phenyl; --Q--CO--NR.sub.7 R.sub.8, where Q is a single bond, oxygen, --NH--, --CH2-- or --CH.sub.2 --NH--, and R.sub.7 and R.sub.8, taken together with the nitrogen, are pyrrolidino, piperidino or morpholino; cyano-phenyl; carboxyl-phenyl; cyano-phenoxy; or carboxyl-phenoxy;R.sub.2 is hydrogen, halogen, alkyl of 1 to 4 carbon atoms, alkoxy of 1 to 4 carbon atoms, alkanoyl of 2 to 4 carbon atoms, alkenyl of 2 to 4 carbon atoms, amino, nitro or, together with R.sub.1, 3,4-methylenedioxy;R.sub.3 is hydrogen, halogen, alkyl of 1 to 4 carbon atoms, alkoxy of 1 to 4 carbon atoms or, together with R.sub.2 in the ortho-position, --CH.dbd.CH--CH.dbd.CH-- or --(CH.sub.2).sub.n -- where n is an integer from 3 to 5;R.sub.4 is hydrogen or alkyl of 1 to 3 carbon atoms; andR.sub.5 is alkyl of 1 to 3 carbon atoms or, together with R.sub.4, --(CH.sub.2).sub.p --, where p is an integer from 4 to 6; and physiologically compatible acid addition salts thereof. The compounds as well as their salts are useful as adrenolytics and hypotensives.

    摘要翻译： 其中R 1为-COOR 6，其中R 6为氢或1至4个碳原子的烷基的外消旋和旋光活性化合物。 -OCO-R 9，其中R 9是具有1至6个碳原子的烷基，苯基（1至4个碳原子的烷基）或苯基; -Q-CO-NR7R8，其中Q是单键，氧，-NH-，-CH 2 - 或-CH 2 -NH-，并且R 7和R 8与氮一起是吡咯烷子基，哌啶子基或吗啉代; 氰基 - 苯基; 羧基 - 苯基; 氰基 - 苯氧基; 或羧基 - 苯氧基; R 2是氢，卤素，1至4个碳原子的烷基，1至4个碳原子的烷氧基，2至4个碳原子的烷酰基，2至4个碳原子的链烯基，氨基，硝基或与R 1， 亚甲二氧基 R 3是氢，卤素，1至4个碳原子的烷基，1至4个碳原子的烷氧基，或与邻位的R 2一起-CH = CH-CH = CH-或 - （CH 2）n，其中n 是3到5的整数; R4是氢或1〜3个碳原子的烷基; 和R 5为1至3个碳原子的烷基，或与R 4一起为 - （CH 2）p - ，其中p为4至6的整数; 和其生理上相容的酸加成盐。 化合物及其盐可用作肾上腺素和低血糖。

    1-Phenoxy-2-hydroxy-3-alkynylamino-propanes and salts thereof and treatment of coronary diseases therewith
    25.
    发明授权
    1-Phenoxy-2-hydroxy-3-alkynylamino-propanes and salts thereof and treatment of coronary diseases therewith 失效
    1-苯氧基-2-羟基-3-炔基氨基 - 丙烷及其盐与冠心病的治疗

    公开(公告)号：US4119728A

    公开(公告)日：1978-10-10

    申请号：US742782

    申请日：1976-11-18

    申请人： Herbert Koppe ,  Werner Kummer ,  Helmut Stahle ,  Gojko Muacevic

    发明人： Herbert Koppe ,  Werner Kummer ,  Helmut Stahle ,  Gojko Muacevic

    IPC分类号： C07C275/34 ,  A61K31/165 ,  C07C103/10

    CPC分类号： C07C275/34

    摘要： Racemic and optically active compounds of the formula ##STR1## wherein R.sub.1 is --COOR.sub.6, where R.sub.6 is hydrogen or alkyl of 1 to 4 carbon atoms; --OCO--R.sub.9 or --NH--CO--R.sub.9, where R.sub.9 is alkyl of 1 to 6 carbon atoms, phenyl (alkyl of 1 to 4 carbon atoms) or phenyl; --Q--CO--NR.sub.7 R.sub.8, where Q is a single bond, oxygen, --NH--, --CH.sub.2 -- or --CH.sub.2 --NH--, and R.sub.7 and R.sub.8 are hydrogen, lower alkyl or, taken together with the nitrogen, pyrrolidino, piperidino or morpholino; cyano-phenyl; carboxylphenyl; cyano-phenoxy; or carboxyl-phenoxy;R.sub.2 is hydrogen, halogen, alkyl of 1 to 4 carbon atoms, alkoxy of 1 to 4 carbon atoms, alkanoyl of 2 to 4 carbon atoms, alkenyl of 2 to 4 carbon atoms, amino, nitro or, together with R.sub.1, 3,4-methylenedioxy;R.sub.3 is hydrogen, halogen, alkyl of 1 to 4 carbon atoms, alkoxy of 1 to 4 carbon atoms or, together with R.sub.2 in the ortho-position, --CH.dbd.CH--CH.dbd.CH-- or --(CH.sub.2)n-- where n is an integer from 3 to 5;R.sub.4 is hydrogen or alkyl of 1 to 3 carbon atoms; andR.sub.5 is alkyl of 1 to 3 carbon atoms or, together with R.sub.4, --(CH.sub.2).sub.p --, where p is an integer from 4 to 6;And physiologically compatible acid addition salts thereof. The compounds as well as their salts are useful as adrenolytics and hypotensives.

    摘要翻译： 其中R 1为-COOR 6，其中R 6为氢或1至4个碳原子的烷基的外消旋和旋光活性化合物。 -OCO-R 9或-NH-CO-R 9，其中R 9是具有1至6个碳原子的烷基，苯基（1至4个碳原子的烷基）或苯基; -Q-CO-NR7R8，其中Q是单键，氧，-NH-，-CH2-或-CH2-NH-，并且R7和R8是氢，低级烷基或与氮一起，吡咯烷子基，哌啶子基 或吗啉代; 氰基 - 苯基; 羧基苯基; 氰基 - 苯氧基; 或羧基 - 苯氧基; R 2是氢，卤素，1至4个碳原子的烷基，1至4个碳原子的烷氧基，2至4个碳原子的烷酰基，2至4个碳原子的链烯基，氨基，硝基或与R 1， 亚甲二氧基 R 3是氢，卤素，1至4个碳原子的烷基，1至4个碳原子的烷氧基，或与邻位的R 2一起-CH = CH-CH = CH-或 - （CH 2）n，其中n 是3到5的整数; R4是氢或1〜3个碳原子的烷基; 和R 5为1至3个碳原子的烷基，或与R 4一起为 - （CH 2）p - ，其中p为4至6的整数; 和生理上相容的酸添加剂。 化合物及其盐可用作肾上腺素和低血糖。

    1-Aryloxy-3-alkinylamino-propan-2-ols
    30.
    发明授权
    1-Aryloxy-3-alkinylamino-propan-2-ols 失效
    1-芳氧基-3-烷基氨基 - 丙-2-醇

    公开(公告)号：US4442121A

    公开(公告)日：1984-04-10

    申请号：US398578

    申请日：1982-07-15

    申请人： Herbert Koppe ,  Werner Kummer ,  Helmut Stahle ,  Gojko Muacevic ,  Werner Traunecker

    发明人： Herbert Koppe ,  Werner Kummer ,  Helmut Stahle ,  Gojko Muacevic ,  Werner Traunecker

    IPC分类号： A61K31/165 ,  A61K20060101 ,  A61K31/045 ,  A61K31/135 ,  A61K31/16 ,  A61K31/275 ,  A61K31/335 ,  A61K31/36 ,  A61P9/06 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  C07C20060101 ,  C07C67/00 ,  C07C253/00 ,  C07C253/30 ,  C07C255/59 ,  C07C255/60 ,  C07D317/60 ,  C07D317/68 ,  C07C121/80

    CPC分类号： C07C255/00 ,  Y10S514/821

    摘要： Compounds of the formula ##STR1## wherein R.sub.1 is cycloalkyl of 3 to 10 carbon atoms; phenyl; mono- or poly-substituted phenyl, where the substituents are halogen, lower alkyl, lower alkoxy, lower alkenyl, lower alkenyloxy, lower alkinyl, nitro, trifluoromethyl, hydroxyl, acyl, acyloxy, lower alkoxycarbonyl, hydroxy-lower alkyl, lower alkoxy-lower alkyl or the ring-forming groups (--CH.dbd.CH--).sub.2 or --O--CH.sub.2 --O-- attached to vicinal carbon atoms of the phenyl ring; aryloxy-lower alkyl; (mono- or poly-substituted aryl)-oxy-lower alkyl, where the substituents are halogen, lower alkyl, lower alkoxy, lower alkenyl, lower alkinyl, acyl, acyloxy, nitro, trifluoromethyl or the ring-forming groups (--CH.dbd.CH--).sub.2 or --O--CH.sub.2 --O-- attached to vicinal carbon atoms of the aryl ring;R.sub.2 is hydrogen, halogen, alkyl of 1 to 4 carbon atoms, alkoxy of 1 to 4 carbon atoms or the ring-forming group (--CH.dbd.CH ).sub.2 or --(CH.sub.2).sub.n --, where n is an integer from 3 to 5, attached to vicinal carbon atoms of the phenyl ring;R.sub.3 is hydrogen or alkyl of 1 to 3 carbon atoms; andR.sub.4 is alkyl of 1 to 3 carbon atoms or, together with R.sub.3, a ring-forming group --(CH.sub.2).sub.p --, where p is an integer from 4 to 6;and non-toxic, pharmacologically acceptable acid addition salts thereof. The compounds as well as their salts are useful for the treatment of tachycardia, hypertension and coronary diseases.

    摘要翻译： 其中R 1是3至10个碳原子的环烷基的化合物＆lt; IMAGE＆gt; 苯基; 低级烷氧基，低级烯基，低级烯氧基，低级炔基，硝基，三氟甲基，羟基，酰基，酰氧基，低级烷氧基羰基，羟基 - 低级烷基，低级烷氧基 - 低级烷基或连接到苯环的邻位碳原子上的成环基团（-CH = CH-）2或-O-CH2-O-; 芳氧基 - 低级烷基; （单或多取代芳基） - 氧基 - 低级烷基，其中取代基是卤素，低级烷基，低级烷氧基，低级烯基，低级炔基，酰基，酰氧基，硝基，三氟甲基或成环基团（-CH = CH-）2或-O-CH2-O-连接到芳环的连位碳原子上; R 2是氢，卤素，1至4个碳原子的烷基，1至4个碳原子的烷氧基或成环基团（-CH = CH）2或 - （CH 2）n - ，其中n是从3到 5，连接苯环的连位碳原子; R3是氢或1至3个碳原子的烷基; 并且R 4是1至3个碳原子的烷基，或者与R 3一起形成环 - 基团 - （CH 2）p - ，其中p是4至6的整数; 和无毒的，药学上可接受的酸加成盐。 化合物及其盐可用于治疗心动过速，高血压和冠状动脉疾病。