公开(公告)号：US20120178942A1

公开(公告)日：2012-07-12

申请号：US13387619

申请日：2010-07-27

申请人： John Traverse ,  William M. Leong ,  Steven P. Miller ,  Jennifer Albaneze-Walker ,  Thomas J. Hunter ,  Lijun Wang ,  Hongbiao Liao ,  Ashok Arasappan ,  Scott T. Trzaska ,  Randi M. Smith ,  Azzeddine Lekhal ,  Stephane L. Bogen ,  Jianshe Kong ,  Frank Bennett ,  F. George Njoroge ,  Marc Poirier ,  Shen-Chun Kuo ,  Yonggang Chen ,  Kenneth S. Matthews ,  Patrice Demonchaux ,  Amadeo Ferreira

发明人： John Traverse ,  William M. Leong ,  Steven P. Miller ,  Jennifer Albaneze-Walker ,  Thomas J. Hunter ,  Lijun Wang ,  Hongbiao Liao ,  Ashok Arasappan ,  Scott T. Trzaska ,  Randi M. Smith ,  Azzeddine Lekhal ,  Stephane L. Bogen ,  Jianshe Kong ,  Frank Bennett ,  F. George Njoroge ,  Marc Poirier ,  Shen-Chun Kuo ,  Yonggang Chen ,  Kenneth S. Matthews ,  Patrice Demonchaux ,  Amadeo Ferreira

IPC分类号： C07D209/52 ,  C07C237/14 ,  C07C317/44 ,  C07C315/02 ,  C07C271/56 ,  C07C231/02 ,  C07C263/00 ,  C07C265/10 ,  C07C313/12 ,  C07C211/35 ,  C07C275/26 ,  C07C273/18

CPC分类号： C07D209/52 ,  C07C51/353 ,  C07C67/04 ,  C07C237/04 ,  C07C315/02 ,  C07C315/04 ,  C07C317/28 ,  C07C319/14 ,  C07C319/20 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07K5/0202 ,  C07K5/06034 ,  C07C323/53 ,  C07C317/44 ,  C07C57/03 ,  C07C69/533

摘要： Processes useful for the preparation of a Compound of Formula I: Formula (I). Intermediates useful for the preparation of the compound of Formula I, and processes useful for preparing said intermediates are disclosed.

摘要翻译： 用于制备式I化合物的方法：式（I）。 公开了可用于制备式I化合物的中间体和用于制备所述中间体的方法。

公开(公告)号：US08680294B2

公开(公告)日：2014-03-25

申请号：US13387619

申请日：2010-07-27

申请人： John Traverse ,  William M. Leong ,  Steven P. Miller ,  Jennifer Albaneze-Walker ,  Thomas J. Hunter ,  Lijun Wang ,  Hongbiao Liao ,  Ashok Arasappan ,  Scott T. Trzaska ,  Randi M. Smith ,  Azzeddine Lekhal ,  Stephane L. Bogen ,  Jianshe Kong ,  Frank Bennett ,  F. George Njoroge ,  Marc Poirier ,  Shen-Chun Kuo ,  Yonggang Chen ,  Kenneth S. Matthews ,  Patrice Demonchaux ,  Amadeo Ferreira

发明人： John Traverse ,  William M. Leong ,  Steven P. Miller ,  Jennifer Albaneze-Walker ,  Thomas J. Hunter ,  Lijun Wang ,  Hongbiao Liao ,  Ashok Arasappan ,  Scott T. Trzaska ,  Randi M. Smith ,  Azzeddine Lekhal ,  Stephane L. Bogen ,  Jianshe Kong ,  Frank Bennett ,  F. George Njoroge ,  Marc Poirier ,  Shen-Chun Kuo ,  Yonggang Chen ,  Kenneth S. Matthews ,  Patrice Demonchaux ,  Amadeo Ferreira

IPC分类号： C07D207/06

CPC分类号： C07D209/52 ,  C07C51/353 ,  C07C67/04 ,  C07C237/04 ,  C07C315/02 ,  C07C315/04 ,  C07C317/28 ,  C07C319/14 ,  C07C319/20 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07K5/0202 ,  C07K5/06034 ,  C07C323/53 ,  C07C317/44 ,  C07C57/03 ,  C07C69/533

摘要： Processes useful for the preparation of a Compound of Formula I: Formula (I). Intermediates useful for the preparation of the compound of Formula I, and processes useful for preparing said intermediates are disclosed.

摘要翻译： 用于制备式I化合物的方法：式（I）。 公开了可用于制备式I化合物的中间体和用于制备所述中间体的方法。

公开(公告)号：US20140235567A1

公开(公告)日：2014-08-21

申请号：US14232540

申请日：2012-07-10

申请人： Vishal A. Verma ,  Ashok Arasappan ,  F. George Njoroge ,  Vinay Girijavallabhan ,  Stephane L. Bogen ,  Qun Dang ,  David B. Olsen

发明人： Vishal A. Verma ,  Ashok Arasappan ,  F. George Njoroge ,  Vinay Girijavallabhan ,  Stephane L. Bogen ,  Qun Dang ,  David B. Olsen

IPC分类号： C07H19/14 ,  A61K45/06 ,  A61K31/7056 ,  A61K31/7064

CPC分类号： C07H19/14 ,  A61K31/7056 ,  A61K31/7064 ,  A61K45/06

摘要： The present invention relates to 5′-Substituted Nucleoside Derivatives of Formula (I): (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein B, X, Y, Z, R1, R2, R3 and R3′ are as defined herein. The present invention also relates to compositions comprising at least one 5′-Substituted Nucleoside Derivative, and methods of using the 5′-Substituted Nucleoside Derivatives for treating or preventing HCV infection in a patient.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的5'-取代的核苷衍生物：（I）及其药学上可接受的盐，其中B，X，Y，Z，R 1，R 2，R 3和R 3'如本文所定义。 本发明还涉及包含至少一种5'-取代的核苷衍生物的组合物，以及使用5'-取代的核苷衍生物治疗或预防患者HCV感染的方法。

公开(公告)号：US09416154B2

公开(公告)日：2016-08-16

申请号：US14232540

申请日：2012-07-10

申请人： Vishal A. Verma ,  Ashok Arasappan ,  F. George Njoroge ,  Vinay Girijavallabhan ,  Stephane L. Bogen ,  Qun Dang ,  David B. Olsen

发明人： Vishal A. Verma ,  Ashok Arasappan ,  F. George Njoroge ,  Vinay Girijavallabhan ,  Stephane L. Bogen ,  Qun Dang ,  David B. Olsen

IPC分类号： A01N43/04 ,  A61K31/70 ,  C07H19/04 ,  C07H19/20 ,  C07H19/00 ,  C07H19/14 ,  A61K31/7064 ,  A61K45/06 ,  A61K31/7056

CPC分类号： C07H19/14 ,  A61K31/7056 ,  A61K31/7064 ,  A61K45/06

摘要： The present invention relates to 5′-Substituted Nucleoside Derivatives of Formula (I): (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein X, Y, Z, R1, R2 and R3 are as defined herein and B is a 7-deaza-9-purinyl moiety. The present invention also relates to compositions comprising at least one 5′-Substituted Nucleoside Derivative, and methods of using the 5′-Substituted Nucleoside Derivatives for treating or preventing HCV infection in a patient.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的5'-取代的核苷衍生物：（I）及其药学上可接受的盐，其中X，Y，Z，R 1，R 2和R 3如本文所定义，B是7-脱氮 9-嘌呤基部分。 本发明还涉及包含至少一种5'-取代的核苷衍生物的组合物，以及使用5'-取代的核苷衍生物治疗或预防患者HCV感染的方法。

公开(公告)号：US07635694B2

公开(公告)日：2009-12-22

申请号：US11064574

申请日：2005-02-24

申请人： Stephane L. Bogen ,  Weidong Pan ,  Sumie Ruan ,  F. George Njoroge

发明人： Stephane L. Bogen ,  Weidong Pan ,  Sumie Ruan ,  F. George Njoroge

IPC分类号： A61K31/454 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/5377 ,  C07D209/54 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D209/52 ,  A61K38/06 ,  C07D491/04 ,  C07K5/0812 ,  C07K5/0827

摘要： The present invention discloses novel compounds which have HCV protease inhibitory activity as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising such compounds as well as methods of using them to treat disorders associated with the HCV protease.

摘要翻译： 本发明公开了具有HCV蛋白酶抑制活性的新型化合物及其制备方法。 在另一个实施方案中，本发明公开了包含这些化合物的药物组合物以及使用它们来治疗与HCV蛋白酶相关的病症的方法。

公开(公告)号：US20150299243A1

公开(公告)日：2015-10-22

申请号：US14443922

申请日：2013-11-14

申请人： Frank BENNETT ,  Yuhua HUANG ,  Lingyan WANG ,  Stephane L. BOGEN ,  Angela D. KEREKES ,  Vinay M. GIRIJAVALLABHAN ,  Gabor BUTORA ,  Quang TRUONG ,  Ian DAVIES ,  Anne E. WEBER ,  MERCK SHARP & DOHME CORP.

发明人： Frank Bennett ,  Yuhua Huang ,  Lingyan Wang ,  Stephane L. Bogen ,  Angela D. Kerekes ,  Vinay M. Girijavallabhan M. Girijavallabhan ,  Gabor Butora ,  Quang Truong ,  Ian Davies ,  Ann E. Weber

IPC分类号： C07H19/10 ,  A61K31/7072 ,  A61K45/06 ,  C07H19/06

CPC分类号： C07H19/10 ,  A61K31/706 ,  A61K31/7064 ,  A61K31/7068 ,  A61K31/7072 ,  A61K45/06 ,  C07H19/06 ,  C07H19/067 ,  C07H19/09 ,  C07H19/11

摘要： The present invention relates to 2′-Alkynyl Substituted Nucleoside Derivatives of Formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein B, X, R1, R2, R3 and R4 are as defined herein. The present invention also relates to compositions comprising at least one 2′-Alkynyl Substituted Nucleoside Derivative, and methods of using the 2′-Alkynyl Substituted Nucleoside Derivatives for treating or preventing HCV infection in a patient.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的2'-炔炔基取代的核苷衍生物及其药学上可接受的盐，其中B，X，R 1，R 2，R 3和R 4如本文所定义。 本发明还涉及包含至少一种2'-炔基取代的核苷衍生物的组合物，以及使用2'-炔基取代的核苷衍生物治疗或预防患者HCV感染的方法。

公开(公告)号：US07884107B2

公开(公告)日：2011-02-08

申请号：US11769030

申请日：2007-06-27

申请人： Yao Ma ,  Brian Robert Lahue ,  Gerald W. Shipps, Jr. ,  Yaolin Wang ,  Stephane L. Bogen ,  Matthew Ernst Voss ,  Latha G. Nair ,  Yuan Tian ,  Ronald J. Doll ,  Zhuyan Guo ,  Corey O. Strickland ,  Rumin Zhang ,  Mark A. McCoy ,  Weidong Pan ,  Elise M. Siegel ,  Craig R. Gibeau

发明人： Yao Ma ,  Brian Robert Lahue ,  Gerald W. Shipps, Jr. ,  Yaolin Wang ,  Stephane L. Bogen ,  Matthew Ernst Voss ,  Latha G. Nair ,  Yuan Tian ,  Ronald J. Doll ,  Zhuyan Guo ,  Corey O. Strickland ,  Rumin Zhang ,  Mark A. McCoy ,  Weidong Pan ,  Elise M. Siegel ,  Craig R. Gibeau

IPC分类号： A61K31/54 ,  C07D413/00 ,  C07D403/00 ,  C07D405/00

CPC分类号： C07D409/14 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14

摘要： In its many embodiments, the present invention discloses novel compounds, as inhibitors of HDM2 protein methods for preparing such compounds, pharmaceutical compositions including one or more such compounds, methods of treatment, prevention, inhibition, of one or more diseases associated with the HDM2 protein or P53 using such compounds or pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 在其许多实施方案中，本发明公开了作为HDM2蛋白的制备方法的抑制剂的新型化合物，包括一种或多种这样的化合物的药物组合物，治疗，预防，抑制与HDM2蛋白相关的一种或多种疾病的方法 或P53使用这些化合物或药物组合物。

公开(公告)号：US10442819B2

公开(公告)日：2019-10-15

申请号：US15532549

申请日：2015-12-01

申请人： Christian Fischer ,  Stephane L. Bogen ,  Matthew L. Childers ,  Francesc Xavier Fradera Llinas ,  J. Michael Ellis ,  Sara Esposite ,  Qingmei Hong ,  Chunhui Huang ,  Alexander J. Kim ,  John W. Lampe ,  Michelle R. Machacek ,  Daniel R. McMasters ,  Ryan D. Otte ,  Dann L. Parker, Jr. ,  Michael Reutershan ,  Nunzio Sciammetta ,  Pengcheng P. Shao ,  David L. Sloman ,  Feroze Ujjainwalla ,  Catherine White ,  Zhicai Wu ,  Yang Yu ,  Kake Zhao ,  Craig Gibeau ,  Tesfaye Biftu ,  Purakkattle Biju ,  Lei Chen ,  Joshua Close ,  Peter H. Fuller ,  Xianhai Huang ,  Min K. Park ,  Valdimir Simov ,  David J. Witter ,  Hongjun Zhang

发明人： Christian Fischer ,  Stephane L. Bogen ,  Matthew L. Childers ,  Francesc Xavier Fradera Llinas ,  J. Michael Ellis ,  Sara Esposite ,  Qingmei Hong ,  Chunhui Huang ,  Alexander J. Kim ,  John W. Lampe ,  Michelle R. Machacek ,  Daniel R. McMasters ,  Ryan D. Otte ,  Dann L. Parker, Jr. ,  Michael Reutershan ,  Nunzio Sciammetta ,  Pengcheng P. Shao ,  David L. Sloman ,  Feroze Ujjainwalla ,  Catherine White ,  Zhicai Wu ,  Yang Yu ,  Kake Zhao ,  Craig Gibeau ,  Tesfaye Biftu ,  Purakkattle Biju ,  Lei Chen ,  Joshua Close ,  Peter H. Fuller ,  Xianhai Huang ,  Min K. Park ,  Valdimir Simov ,  David J. Witter ,  Hongjun Zhang

IPC分类号： A61K31/351 ,  A61K31/4353 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/551 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14 ,  C07D498/08 ,  C07D471/08 ,  C07D498/04 ,  C07D498/10 ,  A01N43/00

摘要： The present invention is directed to tricyclic compounds of formula (I) which are inhibitors of one or more mutant IDH enzymes: (I). The present invention is also directed to uses of the tricyclic compounds described herein in the potential treatment or prevention of cancers in which one or more mutant IDH enzymes are involved. The present invention is also directed to compositions comprising these compounds. The present invention is also directed to uses of these compositions in the potential prevention or treatment of such cancers.

公开(公告)号：US08987274B2

公开(公告)日：2015-03-24

申请号：US14354303

申请日：2012-10-23

申请人： Latha G. Nair ,  Stephane L. Bogen ,  Ronald J. Doll ,  Yao Ma ,  Yuan Tian

发明人： Latha G. Nair ,  Stephane L. Bogen ,  Ronald J. Doll ,  Yao Ma ,  Yuan Tian

IPC分类号： A61K31/497 ,  C07D498/14 ,  C07D409/14

CPC分类号： C07D498/14 ,  C07D409/14

摘要： The present invention provides a compound of Formula (1): as described herein or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof. The compounds are useful as inhibitors of the HDM2 protein. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising the above compounds and potential methods of treating cancer using the same.

摘要翻译： 本发明提供式（1）的化合物：如本文所述或其药学上可接受的盐或溶剂化物。 该化合物可用作HDM2蛋白的抑制剂。 还公开了包含上述化合物的药物组合物和使用其治疗癌症的潜在方法。

公开(公告)号：US20240002359A1

公开(公告)日：2024-01-04

申请号：US18254190

申请日：2021-12-01

申请人： Stephane L. BOGEN ,  Ping CHEN ,  Dane James CLAUSSEN ,  Xianhai HUANG ,  Michael T. RUDD ,  Shawn P. WALSH ,  Lan WEI ,  Dexi YANG ,  Merck Sharp & Dohme LLC

发明人： Stephane L. Bogen ,  Ping Chen ,  Dane James Claussen ,  Xianhai Huang ,  Michael T. Rudd ,  Shawn P. Walsh ,  Lan Wei ,  Dexi Yang

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D417/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D417/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14

摘要： The present invention is directed to 3-heteroaryl pyrrolidine and piperidine compounds which are agonists of orexin receptors. The present invention is also directed to uses of the compounds described herein in the potential treatment or prevention of neurological and psychiatric disorders and diseases in which orexin receptors are involved. The present invention is also directed to compositions comprising these compounds. The present invention is also directed to uses of these compositions in the potential prevention or treatment of such diseases in which orexin receptors are involved.