公开(公告)号：US20100331567A1

公开(公告)日：2010-12-30

申请号：US12918001

申请日：2009-02-16

申请人： Giovanni Battista Giovenzana ,  Camilla Cavallotti ,  Luciano Lattuada ,  Fulvio Uggeri

发明人： Giovanni Battista Giovenzana ,  Camilla Cavallotti ,  Luciano Lattuada ,  Fulvio Uggeri

IPC分类号： C07C69/88 ,  C07C235/60

CPC分类号： C07C51/363 ,  C07B39/00 ,  C07C37/62 ,  C07C67/307 ,  C07C231/12 ,  C07C237/46 ,  C25B3/06 ,  C07C65/03 ,  C07C69/88 ,  C07C235/48 ,  C07C39/27

摘要： The present invention relates to a process for the preparation of iodinated phenols, —in particular, it relates to a process including the electrochemical iodination of 3,5-disubstituted phenols of formula (1) to the corresponding 3,5-disubstituted-2,4,6-triiodophenols of formula (2), which are useful intermediates for the synthesis of x-ray contrast media, and to the preparation of the contrast media themselves. Furthermore, the present invention includes the electrochemical iodination of 3,5-disubstituted anilines of formula (6) to the corresponding 3,5-disubstituted-2,4,6-triiodoanilins of formula (7).

摘要翻译： 本发明涉及一种制备碘化酚的方法，特别涉及一种方法，其包括将式（1）的3,5-二取代的酚电化学碘化为相应的3,5-二取代的-2， 式（2）的4,6-三碘苯酚，其是用于合成x射线造影剂的有用的中间体，以及造影剂本身的制备。 此外，本发明包括式（6）的3,5-二取代的苯胺与式（7）的相应3,5-二取代-2,4,6-三碘苯胺的电化学碘化。

公开(公告)号：US20080317668A1

公开(公告)日：2008-12-25

申请号：US11885353

申请日：2006-03-03

申请人： Luciano Lattuada ,  Pierfrancesco Morosini ,  Fulvio Uggeri ,  Silvio Aime ,  Enzo Terreno ,  Daniela Delli Castelli ,  Carlo Scolastico ,  Leonardo Manzoni ,  Daniela Arosio

发明人： Luciano Lattuada ,  Pierfrancesco Morosini ,  Fulvio Uggeri ,  Silvio Aime ,  Enzo Terreno ,  Daniela Delli Castelli ,  Carlo Scolastico ,  Leonardo Manzoni ,  Daniela Arosio

IPC分类号： A61K51/08 ,  A61K38/12 ,  C07K7/64 ,  G06K9/00 ,  A61K9/127 ,  A61K49/14

CPC分类号： C07K7/64 ,  C07D401/06 ,  C07D471/04 ,  C07K5/06139

摘要： The present invention relates to a novel class of diagnostically or therapeutically effective compounds comprising novel aza-bicycloalkane based cyclic peptides, acting as a targeting moiety towards integrin receptors.

摘要翻译： 本发明涉及一类新的诊断或治疗有效的化合物，其包含用作整合素受体的靶向部分的新的基于氮杂 - 双环烷烃的环肽。

公开(公告)号：US20070258905A1

公开(公告)日：2007-11-08

申请号：US11630605

申请日：2005-06-28

申请人： Silvio Aime ,  Matteo Galli ,  Luciano Lattuada ,  Pierfrancesco Morosini ,  Fulvio Uggeri ,  Kondareddiar Ramalingam

发明人： Silvio Aime ,  Matteo Galli ,  Luciano Lattuada ,  Pierfrancesco Morosini ,  Fulvio Uggeri ,  Kondareddiar Ramalingam

IPC分类号： A61B5/055 ,  C07C211/00 ,  C07D211/00 ,  C07D243/00 ,  C07D243/08 ,  C07D255/04 ,  C07D315/00 ,  C07F9/02 ,  G01N24/08

CPC分类号： C07H15/26 ,  A61K49/085 ,  A61K49/124 ,  C07C237/08 ,  C07D243/08 ,  C07D243/10 ,  C07F9/3808 ,  C07F9/4006 ,  C07F9/5728 ,  C07H17/02

摘要： The present invention relates to a new class of paramagnetic ion-based contrast agents of molecular weight lower than 3.5 kDa that show a pharmacokinetic profile analogous to that of the commonly used T1-general extravascular agents and that are further characterized by a higher relaxivity.

摘要翻译： 本发明涉及分子量低于3.5kDa的新型顺磁离子型造影剂，其显示类似于通常使用的T1-一般血管外试剂的药代动力学特征，并且其进一步特征在于较高的弛豫度。

公开(公告)号：US08961933B2

公开(公告)日：2015-02-24

申请号：US13122209

申请日：2009-09-30

申请人： Francesca Reineri ,  Alessandra Viale ,  Giovanni Battista Giovenzana ,  Daniela Santelia ,  Walter Dastru′ ,  Roberto Gobetto ,  Silvio Aime ,  Fulvio Uggeri

发明人： Francesca Reineri ,  Alessandra Viale ,  Giovanni Battista Giovenzana ,  Daniela Santelia ,  Walter Dastru′ ,  Roberto Gobetto ,  Silvio Aime ,  Fulvio Uggeri

IPC分类号： A61B5/055 ,  A61K49/10 ,  A61K49/00

CPC分类号： A61K49/10

摘要： The invention relates to a one-step process for the preparation of aqueous solutions of hyperpolarized molecules in which, in a single step, the said hyperpolarized molecules are separated from the crude solution by means of a fast phase-transfer extraction and isolated in an impurity-free aqueous solution, ready for use in the MRI diagnostic imaging of organs, region or tissues of the human or animal body.

摘要翻译： 本发明涉及一种用于制备超极化分子水溶液的一步法，其中在单步骤中，所述超极化分子通过快速相转移萃取与粗溶液分离，并在杂质中分离 - 水溶液，可用于人体或动物体的器官，区域或组织的MRI诊断成像。

公开(公告)号：US20110117015A1

公开(公告)日：2011-05-19

申请号：US13000794

申请日：2009-07-21

申请人： Armando Rossello ,  Elisa Nuti ,  Stanislava Ivanova Avramova ,  Fulvio Uggeri ,  Alessandro Maiocchi

发明人： Armando Rossello ,  Elisa Nuti ,  Stanislava Ivanova Avramova ,  Fulvio Uggeri ,  Alessandro Maiocchi

IPC分类号： A61K51/04 ,  C07C311/01 ,  C07D209/48 ,  C07D403/02 ,  C07D241/02 ,  C07D403/14 ,  A61K31/18 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/497 ,  A61K49/00 ,  A61P9/10 ,  A61P25/28 ,  A61P9/00 ,  A61P37/02

CPC分类号： A61K49/0017 ,  A61K49/085 ,  A61K49/10 ,  A61K49/101 ,  A61K49/103 ,  A61K49/105 ,  A61K49/106 ,  A61K49/221 ,  A61K51/0497

摘要： The invention relates to aryl-sulphonamido compounds endowed with affinity against metallo proteases MMP, having formula (I) below wherein R, R1, R2, R3, G and n have the meanings reported in the specification, properly labelled with diagnostic imaging moieties or even radiotherapeutic moieties. The invention also refers to the process for their preparation, to pharmaceutical compositions comprising them and to their use as diagnostic imaging agents or radiotherapeutic agents.

摘要翻译： 本发明涉及具有对金属蛋白酶MMP的亲和力的芳基 - 磺酰氨基化合物，其具有式（I），其中R，R 1，R 2，R 3，G和n具有说​​明书中报道的含义，适当地用诊断成像部分或甚至 放射治疗部分。 本发明还涉及其制备方法，包含它们的药物组合物及其作为诊断显像剂或放射治疗剂的用途。

公开(公告)号：US20100166656A1

公开(公告)日：2010-07-01

申请号：US12528685

申请日：2008-02-20

申请人： Cristiana Campa ,  Fulvio Uggeri ,  Sergio Paoletti ,  Anna Flamigni

发明人： Cristiana Campa ,  Fulvio Uggeri ,  Sergio Paoletti ,  Anna Flamigni

IPC分类号： A61K49/00 ,  C07F19/00 ,  A61K31/555 ,  A61K51/04 ,  A61P43/00

CPC分类号： C07H23/00 ,  C07H15/26

摘要： The present invention refers to diagnostically or radiotherapeutically useful compounds which are able to selectively bind to lectins, having formula (I) wherein R, R′, R1, R2 and R3 are as defined in the specification; the process for their preparation and the pharmaceutical compositions thereof.

摘要翻译： 本发明涉及能够选择性结合凝集素的诊断或放射治疗有用的化合物，其具有式（I），其中R，R'，R 1，R 2和R 3如说明书中所定义; 其制备方法及其药物组合物。

公开(公告)号：US6149890A

公开(公告)日：2000-11-21

申请号：US61036

申请日：1998-04-16

申请人： Fulvio Uggeri ,  Franco Fedeli ,  Alessandro Maiocchi ,  Maurizio Franzini ,  Mario Virtuani

发明人： Fulvio Uggeri ,  Franco Fedeli ,  Alessandro Maiocchi ,  Maurizio Franzini ,  Mario Virtuani

IPC分类号： C07D401/06 ,  A61K49/00 ,  A61K49/06 ,  C07D257/02 ,  C07F5/00 ,  A61B5/055 ,  C07D225/00

CPC分类号： A61K49/06 ,  C07D257/02

摘要： Compounds of formulae (I) and (II) ##STR1## wherein the R, R.sub.1, R.sub.2, R.sub.3 and R.sub.4 groups have the meanings defined in the disclosure, are useful chelants for metal ions. The complexes of compounds (I) and (II) with paramagnetic ions are useful as contrast agents for M.R.I. imaging.

摘要翻译： 其中R，R 1，R 2，R 3和R 4基团具有本发明中定义的含义的式（I）和（II）化合物是用于金属离子的螯合剂。 化合物（I）和（II）与顺磁离子的配合物可用作M.R.I.的对比剂。 成像。

公开(公告)号：US5066823A

公开(公告)日：1991-11-19

申请号：US424216

申请日：1989-10-10

申请人： Ernest Felder ,  Carlo Musu ,  Luciano Fumagalli ,  Fulvio Uggeri

发明人： Ernest Felder ,  Carlo Musu ,  Luciano Fumagalli ,  Fulvio Uggeri

IPC分类号： A61K49/04 ,  C07C231/12 ,  C07C233/00 ,  C07C233/12 ,  C07C233/65 ,  C07C235/16 ,  C07C237/46

CPC分类号： C07C233/00 ,  A61K49/04 ,  C07C233/12

摘要： A process for the preparation of 5-acylamino-2,4,6-triiodo or tribromo-benzoic acid derivatives of formula (I), wherein X is I or Br, R is H or a variously substituted alkyl, or a group of formula (II), wherein X has the above meanings; Y is hydroxy, alkoxy, hydroxyalkoxy, alkylamino or hydroxyalkylamino; Z may be the same as COY or it is hydroxylalkylaminocarbonyl provided that at least one of the two acyl or R groups is hydroxy-substituted, which process comprises the rearrangement of the corresponding 5-(alkylaminocarbonyl-alkoxy)-2,4,6-trioodo ro tribromo-benzoic acid derivatives, in the presence of bases.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP88 / 00453 Sec。 371日期：1989年10月10日 102（e）日期1989年10月10日PCT提交1988年5月20日PCT公布。 出版物WO88 / 09328 日本公报1988年12月1日。一种制备式（I）的5-酰基氨基-2,4,6-三碘或三溴 - 苯甲酸衍生物的方法，其中X是I或Br，R是H或各种取代的 烷基或式（II）的基团，其中X具有上述含义; Y是羟基，烷氧基，羟基烷氧基，烷基氨基或羟烷基氨基; Z可以与COY相同，或者它是羟基烷基氨基羰基，条件是两个酰基或R基团中的至少一个是羟基取代的，该方法包括相应的5-（烷基氨基羰基 - 烷氧基）-2,4,6- 三卤代三溴 - 苯甲酸衍生物，在碱的存在下。

公开(公告)号：US4734507A

公开(公告)日：1988-03-29

申请号：US720379

申请日：1985-04-05

申请人： Claudio Giordano ,  Graziano Castaldi ,  Fulvio Uggeri ,  Silvia Cavicchioli

发明人： Claudio Giordano ,  Graziano Castaldi ,  Fulvio Uggeri ,  Silvia Cavicchioli

IPC分类号： A61K31/19 ,  A61K31/215 ,  A61K31/335 ,  A61K31/357 ,  A61P25/04 ,  A61P29/00 ,  C07B31/00 ,  C07B53/00 ,  C07B57/00 ,  C07C20060101 ,  C07C45/00 ,  C07C45/46 ,  C07C49/807 ,  C07C51/00 ,  C07C51/09 ,  C07C51/31 ,  C07C53/132 ,  C07C53/136 ,  C07C57/30 ,  C07C57/32 ,  C07C57/40 ,  C07C57/50 ,  C07C57/58 ,  C07C59/52 ,  C07C59/56 ,  C07C59/64 ,  C07C59/84 ,  C07C59/90 ,  C07C67/00 ,  C07C67/24 ,  C07C67/30 ,  C07C67/475 ,  C07C69/003 ,  C07C69/612 ,  C07C69/616 ,  C07C69/62 ,  C07C69/63 ,  C07C69/65 ,  C07C69/67 ,  C07C69/675 ,  C07C69/70 ,  C07C69/708 ,  C07C69/716 ,  C07C69/73 ,  C07C69/734 ,  C07C69/736 ,  C07C231/00 ,  C07C231/12 ,  C07C235/06 ,  C07C235/08 ,  C07C235/10 ,  C07C235/14 ,  C07C235/16 ,  C07C235/18 ,  C07C235/20 ,  C07C235/32 ,  C07D317/26 ,  C07D317/32 ,  C07D405/00 ,  C07D409/00 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D317/16 ,  C07D317/20 ,  C07D317/24

CPC分类号： C07D317/32 ,  C07C45/46 ,  C07C49/807 ,  C07C51/00

摘要： Compounds of formula ##STR1## wherein Ar represents an optionally substituted aryl group;R represents a C.sub.1 -C.sub.4 alkyl;R.sub.1 and R.sub.2, equal to or different from each other, represent hydroxy, O.sup.- M.sup.+, OR.sub.3 or ##STR2## R.sub.3 represents a C.sub.1 -C.sub.24 alkyl, a C.sub.3 -C.sub.6 cycloalkyl, a phenyl or a benzyl;M.sup.+ represents the cation of an alkaline metal;R.sub.4 and R.sub.5, equal to or different from each other, represent a hydrogen atom, a C.sub.1 -C.sub.4 alkyl, a C.sub.5 -C.sub.6 cycloalkyl, a (CH.sub.2).sub.n --CH.sub.2 OH group with n=1, 2 or 3, or R.sub.4 and R.sub.5 together are a group (CH.sub.2).sub.m with m=4 or 5, a group --CH.sub.2 --CH.sub.2 --R.sub.6 --CH.sub.2 --CH.sub.2 -- in which R.sub.6 is an oxygen atom, an N--H or N--(C.sub.1 -C.sub.4) alkyl group;X represents a chlorine, bromine or iodine atom, an hydroxy, acyloxy, alkylsulphonyloxy or arylsulphonyloxy group;the carbon atoms marked by an asterisk are both contemporaneously in the R or S configuration, are described.The preparation of the compound of formula I by ketalization or by trans-ketalization with tartaric acid derivatives and their rearrangement into alpha-arylalkanoic acids is described too.

公开(公告)号：US4697036A

公开(公告)日：1987-09-29

申请号：US720380

申请日：1985-04-05

申请人： Claudio Giordano ,  Graziano Castaldi ,  Fulvio Uggeri ,  Silvia Cavicchioli

发明人： Claudio Giordano ,  Graziano Castaldi ,  Fulvio Uggeri ,  Silvia Cavicchioli

IPC分类号： A61K31/19 ,  A61K31/215 ,  A61K31/335 ,  A61K31/357 ,  A61P25/04 ,  A61P29/00 ,  C07B31/00 ,  C07B53/00 ,  C07B57/00 ,  C07C20060101 ,  C07C45/00 ,  C07C45/46 ,  C07C49/807 ,  C07C51/00 ,  C07C51/09 ,  C07C51/31 ,  C07C53/132 ,  C07C53/136 ,  C07C57/30 ,  C07C57/32 ,  C07C57/40 ,  C07C57/50 ,  C07C57/58 ,  C07C59/52 ,  C07C59/56 ,  C07C59/64 ,  C07C59/84 ,  C07C59/90 ,  C07C67/00 ,  C07C67/24 ,  C07C67/30 ,  C07C67/475 ,  C07C69/003 ,  C07C69/612 ,  C07C69/616 ,  C07C69/62 ,  C07C69/63 ,  C07C69/65 ,  C07C69/67 ,  C07C69/675 ,  C07C69/70 ,  C07C69/708 ,  C07C69/716 ,  C07C69/73 ,  C07C69/734 ,  C07C69/736 ,  C07C231/00 ,  C07C231/12 ,  C07C235/06 ,  C07C235/08 ,  C07C235/10 ,  C07C235/14 ,  C07C235/16 ,  C07C235/18 ,  C07C235/20 ,  C07C235/32 ,  C07D317/26 ,  C07D317/32 ,  C07D405/00 ,  C07D409/00 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07C51/16

CPC分类号： C07D317/32 ,  C07C45/46 ,  C07C49/807 ,  C07C51/00

摘要： A new enantioselective process is described for preparing optically active alpha-arylalkanoic acids by:(a) halogenation on the aliphatic carbon atom alpha to the ketal group, of ketals of formula ##STR1## in which Ar represents an aryl, optionally substituted;R represents a C.sub.1 -C.sub.4 alkyl;R.sub.1 and R.sub.2, represents a hydroxy, a O.sup.- M.sup.+, OR.sub.3 or NR.sub.4 R.sub.5 group; the carbon atoms indicated by an asterisk both simultaneously are in (R) or (S) configuration.This reaction is diastereoselective, so that a misture of alpha-haloketals is obtained in which one of the two epimers prevails, and generally strongly prevails, over the other.(b) rearrangement of the haloketals of formula ##STR2## in which X is Cl, Br or I to alpha-arylalkanoic acids in a single stage or in two successive stages, by way of esters of formula ##STR3## The compounds (A) and (C) are all new compounds. The rearrangement step (b) may be performed under new, inventive conditions.The esters of formula (C) have pharmacological activity analogous to that of the corresponding alpha-arylalkanoic acids.

摘要翻译： 描述了通过以下方法制备光学活性α-芳基链烷酸的新的对映选择性方法：（a）在缩酮的α-脂肪族碳原子上卤化式（ⅠA）的缩酮，其中Ar表示任选取代的芳基; R代表C1-C4烷基; R1和R2表示羟基，O-M +，OR3或NR4R5基团; 由星号表示的碳原子同时为（R）或（S）构型。 这种反应是非对映选择性的，因此获得了一种α-卤代酮的混合物，其中两种差向异构体中的一种占优势，并且通常强烈地占优势。 （b）通过式（IMA）的（C）（C）的酯，将单体或两个连续阶段中的X为Cl，Br或I的式（A）所示的配子重新排列成α-芳基链烷酸 ）化合物（A）和（C）都是新的化合物。 重新布置步骤（b）可以在新的创造条件下进行。 式（C）的酯具有类似于相应的α-芳基链烷酸的药理活性。