公开(公告)号：US20190202840A1

公开(公告)日：2019-07-04

申请号：US16295435

申请日：2019-03-07

申请人： Incyte Corporation

发明人： Yun-Long Li ,  Brian W. Metcalf ,  Hui-Yin Li

IPC分类号： C07D519/00 ,  C07C309/04 ,  C07C65/03 ,  C07C55/14 ,  C07D473/34 ,  A61K45/06 ,  A61K31/52 ,  C07D513/04

CPC分类号： C07D519/00 ,  A61K31/52 ,  A61K45/06 ,  C07B2200/13 ,  C07C55/14 ,  C07C65/03 ,  C07C309/04 ,  C07D473/34 ,  C07D513/04

摘要： The present invention relates to salt forms of the phosphoinositide 3-kinase (PI3K) inhibitor (S)-7-(1-(9H-purin-6-ylamino)ethyl)-6-(3-fluorophenyl)-3-methyl-5H-thiazolo[3,2-a]pyrimidin-5-one, pharmaceutical compositions comprising the same, and methods of using the salts and compositions for the treatment of PI3K-associated diseases such as cancer.

公开(公告)号：US20150329561A1

公开(公告)日：2015-11-19

申请号：US14808337

申请日：2015-07-24

申请人： Incyte Corporation

发明人： Wenqing Yao ,  Jincong Zhuo ,  Meizhong Xu ,  Colin Zhang ,  Brian W. Metcalf ,  Chunhong He ,  Ding-Quan Qian

IPC分类号： C07D498/20 ,  C07D221/20 ,  C07D491/107 ,  C07D403/04 ,  C07D471/04 ,  C07D207/12 ,  C07D471/10

CPC分类号： C07D207/06 ,  A61K31/407 ,  A61K31/4439 ,  C07D207/08 ,  C07D207/10 ,  C07D207/12 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D207/27 ,  C07D209/08 ,  C07D209/42 ,  C07D209/44 ,  C07D209/52 ,  C07D209/62 ,  C07D209/70 ,  C07D211/16 ,  C07D211/18 ,  C07D211/22 ,  C07D211/34 ,  C07D211/46 ,  C07D211/48 ,  C07D211/52 ,  C07D211/58 ,  C07D211/64 ,  C07D211/66 ,  C07D211/70 ,  C07D213/38 ,  C07D217/06 ,  C07D217/26 ,  C07D221/20 ,  C07D295/185 ,  C07D333/34 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D487/10 ,  C07D491/10 ,  C07D491/107 ,  C07D491/20 ,  C07D493/10 ,  C07D495/04 ,  C07D498/20 ,  C07D513/10

摘要： The present invention relates to inhibitors of 11-β hydroxyl steroid dehydrogenase type 1, antagonists of the mineralocorticoid receptor (MR), and pharmaceutical compositions thereof. The compounds of the invention can be useful in the treatment of various diseases associated with expression or activity of 11-β hydroxyl steroid dehydrogenase type 1 and/or diseases associated with aldosterone excess.

摘要翻译： 本发明涉及11-和bgr的抑制剂。 1型羟基类固醇脱氢酶，盐皮质激素受体（MR）的拮抗剂及其药物组合物。 本发明的化合物可用于治疗与11-bgr的表达或活性相关的各种疾病; 羟基类固醇脱氢酶1型和/或与醛固酮过量相关的疾病。

公开(公告)号：US10125150B2

公开(公告)日：2018-11-13

申请号：US15980400

申请日：2018-05-15

申请人： Incyte Corporation

发明人： Yun-Long Li ,  Brian W. Metcalf ,  Hui-Yin Li

IPC分类号： C07D519/00 ,  C07D473/34 ,  C07D513/04

摘要： The present invention is related to crystalline forms of (S)-7-(1-(9H-purin-6-ylamino)ethyl)-6-(3-fluorophenyl)-3-methyl-5H-thiazolo[3,2-a]pyrimidin-5-one which is a PI3K inhibitor useful in the treatment of cancer and other diseases.

公开(公告)号：US09670154B2

公开(公告)日：2017-06-06

申请号：US14808337

申请日：2015-07-24

申请人： Incyte Corporation

发明人： Wenqing Yao ,  Jincong Zhuo ,  Meizhong Xu ,  Colin Zhang ,  Brian W. Metcalf ,  Chunhong He ,  Ding-Quan Qian

IPC分类号： A61K31/407 ,  A61K31/4439 ,  C07D207/06 ,  C07D491/107 ,  C07D207/08 ,  C07D207/10 ,  C07D207/12 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D207/27 ,  C07D209/08 ,  C07D209/42 ,  C07D209/44 ,  C07D209/52 ,  C07D209/62 ,  C07D209/70 ,  C07D211/16 ,  C07D211/18 ,  C07D211/22 ,  C07D211/34 ,  C07D211/46 ,  C07D211/48 ,  C07D211/52 ,  C07D211/58 ,  C07D211/64 ,  C07D211/66 ,  C07D211/70 ,  C07D213/38 ,  C07D217/06 ,  C07D217/26 ,  C07D221/20 ,  C07D295/185 ,  C07D333/34 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D487/10 ,  C07D491/10 ,  C07D491/20 ,  C07D493/10 ,  C07D495/04 ,  C07D498/20 ,  C07D513/10

CPC分类号： C07D207/06 ,  A61K31/407 ,  A61K31/4439 ,  C07D207/08 ,  C07D207/10 ,  C07D207/12 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D207/27 ,  C07D209/08 ,  C07D209/42 ,  C07D209/44 ,  C07D209/52 ,  C07D209/62 ,  C07D209/70 ,  C07D211/16 ,  C07D211/18 ,  C07D211/22 ,  C07D211/34 ,  C07D211/46 ,  C07D211/48 ,  C07D211/52 ,  C07D211/58 ,  C07D211/64 ,  C07D211/66 ,  C07D211/70 ,  C07D213/38 ,  C07D217/06 ,  C07D217/26 ,  C07D221/20 ,  C07D295/185 ,  C07D333/34 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D487/10 ,  C07D491/10 ,  C07D491/107 ,  C07D491/20 ,  C07D493/10 ,  C07D495/04 ,  C07D498/20 ,  C07D513/10

摘要： The present invention relates to inhibitors of 11-β hydroxyl steroid dehydrogenase type 1, antagonists of the mineralocorticoid receptor (MR), and pharmaceutical compositions thereof. The compounds of the invention can be useful in the treatment of various diseases associated with expression or activity of 11-β hydroxyl steroid dehydrogenase type 1 and/or diseases associated with aldosterone excess.

公开(公告)号：US20140187530A1

公开(公告)日：2014-07-03

申请号：US14092351

申请日：2013-11-27

申请人： INCYTE CORPORATION

发明人： Wenqing Yao ,  Jincong Zhuo ,  Meizhong Xu ,  Fenglei Zhang ,  Brian W. Metcalf

IPC分类号： C07D221/20 ,  C07D401/14 ,  C07D495/04 ,  C07D405/12 ,  C07D487/04 ,  C07D405/14 ,  C07D417/14 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04

CPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/40 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/495 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  C07D221/20 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

摘要： The present invention provides a compound of Formula I or Formula II: enantiomer, diastereomer, prodrug, solvate, metabolite, or pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein constituent variables are provided herein. The compounds of Formula I and II are modulators of metalloproteases and are useful in treating diseases associated with metalloprotease activity such as arthritis, cancer, cardiovascular disorders, skin disorders, inflammation and allergic conditions.

摘要翻译： 本发明提供了式I或式II的化合物：对映异构体，非对映异构体，前药，溶剂合物，代谢物或药学上可接受的盐，其中在本文中提供了组成变量。 式I和II的化合物是金属蛋白酶的调节剂，并且可用于治疗与金属蛋白酶活性相关的疾病，例如关节炎，癌症，心血管疾病，皮肤病，炎症和变态反应。

公开(公告)号：US08729063B2

公开(公告)日：2014-05-20

申请号：US13722740

申请日：2012-12-20

申请人： Incyte Corporation

发明人： Chu-Biao Xue ,  Brian W. Metcalf ,  Hao Feng ,  Ganfeng Cao ,  Taishing Huang ,  Changsheng Zheng ,  Darius J. Robinson ,  Amy Qi Han

IPC分类号： C07D207/14 ,  C07D401/08 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/08 ,  C07D403/10 ,  C07D405/04 ,  C07D405/08 ,  C07D405/10 ,  C07D405/14 ,  C07D409/08 ,  C07D413/08 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/08 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14 ,  C07D491/10 ,  C07D495/10

CPC分类号： C07D491/107 ,  C07D207/14 ,  C07D401/08 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/08 ,  C07D403/10 ,  C07D405/04 ,  C07D405/08 ,  C07D405/10 ,  C07D405/14 ,  C07D409/08 ,  C07D413/08 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/08 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14 ,  C07D491/10 ,  C07D495/10

摘要： The present invention relates to 3-aminopyrrolidine derivatives of the formula I: (wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, X, Y and X are as defined herein) which are useful as modulators of chemokine receptor activity. In particular, these compounds are useful as modulators of chemokine receptors and more specifically as a modulator of the CCR2 and/or CCR5 receptor. The compounds and compositions of the invention may bind to chemokine receptors, e.g., the CCR2 and/or CCR5 chemokine receptors, and are useful for treating diseases associated with chemokine, e.g., CCR2 and/or CCR5, activity, such as atherosclerosis, restenosis, lupus, organ transplant rejection and rheumatoid arthritis.

摘要翻译： 本发明涉及可用作趋化因子受体调节剂的式I的3-氨基吡咯烷衍生物（其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，X，Y和X如本文所定义） 活动。 特别地，这些化合物可用作趋化因子受体的调节剂，更具体地可用作CCR2和/或CCR5受体的调节剂。 本发明的化合物和组合物可以结合趋化因子受体，例如CCR2和/或CCR5趋化因子受体，并且可用于治疗与趋化因子（例如CCR2和/或CCR5）相关的疾病，例如动脉粥样硬化，再狭窄， 狼疮，器官移植排斥和类风湿关节炎。

公开(公告)号：US20140121222A1

公开(公告)日：2014-05-01

申请号：US14146169

申请日：2014-01-02

申请人： Incyte Corporation

发明人： Yun-Long Li ,  Brian W. Metcalf ,  Andrew P. Combs

IPC分类号： C07D513/04

CPC分类号： C07D519/00 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

摘要： The present invention provides pyrimidinones that modulate the activity of phosphoinositide 3-kinases (PI3Ks) and are useful in the treatment of diseases related to the activity of PI3Ks including, for example, inflammatory disorders, immune-based disorders, cancer, and other diseases.

摘要翻译： 本发明提供调节磷酸肌醇3-激酶（PI3K）的活性的嘧啶酮，并且可用于治疗与PI3Ks的活性相关的疾病，包括例如炎症性疾病，基于免疫的疾病，癌症和其它疾病。

公开(公告)号：US20170050942A1

公开(公告)日：2017-02-23

申请号：US15344327

申请日：2016-11-04

申请人： Incyte Corporation

发明人： Chu-Biao Xue ,  Brian W. Metcalf ,  Amy Qi Han ,  Darius J. Robinson ,  Changsheng Zheng ,  Anlai Wang ,  Yingxin Zhang

IPC分类号： C07D277/24 ,  C07D207/14 ,  C07D401/12 ,  C07D413/14 ,  C07D403/12 ,  C07D401/14 ,  C07D417/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12

CPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  C07D207/14 ,  C07D277/24 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to 3-cycloalkylaminopyrrolidine derivatives of the formula I: (wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, X, Y and Z are as defined herein) which are useful as modulators of chemokine receptor activity. In particular, these compounds are useful as modulators of chemokine receptors and more specifically as modulators of the CCR2 and/or CCR5 receptor. The compounds and compositions of the invention may bind to chemokine receptors, e.g., the CCR2 and/or CCR5 chemokine receptors, and are useful for treating diseases associated with chemokine, e.g., CCR2 and/or CCR5, activity, such as atherosclerosis, restenosis, lupus, organ transplant rejection and rheumatoid arthritis.

摘要翻译： （其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，R 7，X，Y和Z如本文所定义），其可用作趋化因子受体活性的调节剂。 特别地，这些化合物可用作趋化因子受体的调节剂，更具体地可用作CCR2和/或CCR5受体的调节剂。 本发明的化合物和组合物可以结合趋化因子受体，例如CCR2和/或CCR5趋化因子受体，并且可用于治疗与趋化因子（例如CCR2和/或CCR5）相关的疾病，例如动脉粥样硬化，再狭窄， 狼疮，器官移植排斥和类风湿关节炎。

公开(公告)号：US09988401B2

公开(公告)日：2018-06-05

申请号：US15150999

申请日：2016-05-10

申请人： Incyte Corporation

发明人： Yun-Long Li ,  Brian W. Metcalf ,  Hui-Yin Li

IPC分类号： C07D519/00 ,  C07D473/34 ,  C07D513/04

CPC分类号： C07D519/00 ,  C07B2200/13 ,  C07D473/34 ,  C07D513/04

摘要： The present invention is related to crystalline forms of (S)-7-(1-(9H-purin-6-ylamino) ethyl)-6-(3-fluorophenyl)-3-methyl-5H-thiazolo[3,2-a]pyrimidin-5-one which is a PI3K inhibitor useful in the treatment of cancer and other diseases.

公开(公告)号：US20160362425A1

公开(公告)日：2016-12-15

申请号：US15150999

申请日：2016-05-10

申请人： Incyte Corporation

发明人： Yun-Long Li ,  Brian W. Metcalf ,  Hui-Yin Li

IPC分类号： C07D519/00

CPC分类号： C07D519/00 ,  C07B2200/13 ,  C07D473/34 ,  C07D513/04

摘要： The present invention is related to crystalline forms of (S)-7-(1-(9H-purin-6-ylamino)ethyl)-6-(3-fluorophenyl)-3-methyl-5H-thiazolo[3,2-a]pyrimidin-5-one which is a PI3K inhibitor useful in the treatment of cancer and other diseases.

摘要翻译： 本发明涉及（S）-7-（1-（9H-嘌呤-6-基氨基）乙基）-6-（3-氟苯基）-3-甲基-5H-噻唑并[3,2- a]嘧啶-5-酮，其是可用于治疗癌症和其它疾病的PI3K抑制剂。