公开(公告)号：US07250410B2

公开(公告)日：2007-07-31

申请号：US10479000

申请日：2002-06-07

申请人： Jean-Jacques Bourguignon ,  Yan Lagouge ,  Claire Lugnier ,  Eveline Klotz ,  Jean-Paul Macher ,  Pierre Raboisson ,  Dominique Schultz

发明人： Jean-Jacques Bourguignon ,  Yan Lagouge ,  Claire Lugnier ,  Eveline Klotz ,  Jean-Paul Macher ,  Pierre Raboisson ,  Dominique Schultz

IPC分类号： A61P25/00 ,  A61K31/551 ,  A61K31/5513 ,  C07D243/00

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D243/02 ,  C07D243/14 ,  C07D243/24 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/10 ,  C07D409/04 ,  C07D409/10

摘要： The invention concerns novel benzodiazepine derivatives and their uses in the field of therapeutics particularly for treating pathologies involving the activity of a cyclic nucleotide phosphodiesterase. It also concerns methods for preparing them and novel synthesis intermediates. The inventive compounds more particularly correspond to general formula (I):

摘要翻译： 本发明涉及新型苯并二氮杂衍生物及其在治疗领域中的用途，特别是用于治疗涉及环核苷酸磷酸二酯酶活性的病理学。 它还涉及制备它们的方法和新的合成中间体。 本发明化合物更具体地对应于通式（I）：

公开(公告)号：US08063047B2

公开(公告)日：2011-11-22

申请号：US12119208

申请日：2008-05-12

申请人： Martin Watterson ,  Linda Van El Dik ,  Jacques Haiech ,  Marcel Hibert ,  Jean-Jacques Bourguignon ,  Anastasia Veleniza ,  Wenhui Hu ,  Magdaena Zasadzki

发明人： Martin Watterson ,  Linda Van El Dik ,  Jacques Haiech ,  Marcel Hibert ,  Jean-Jacques Bourguignon ,  Anastasia Veleniza ,  Wenhui Hu ,  Magdaena Zasadzki

IPC分类号： C07D237/26 ,  A61K31/502 ,  A61P29/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/24 ,  A61P25/18

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D237/36 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D498/06

摘要： The invention relates to novel chemical compounds of Formula I compositions and methods of using the same. In particular, the invention provides pyridazine compounds and/or related heterocyclic derivatives, compositions comprising the same, and methods of using pyridazine compounds and/or related heterocyclic derivatives and compositions comprising the same, for modulation of cellular pathways (e.g., signal transduction pathways), for treatment or prevention of inflammatory diseases (e.g., Alzheimer's disease), for research, drug screening, and therapeutic applications.

摘要翻译： 本发明涉及式I组合物的新型化合物及其使用方法。 特别地，本发明提供哒嗪化合物和/或相关的杂环衍生物，包含其的组合物，以及使用哒嗪化合物和/或相关杂环衍生物的方法及其组合物，用于调节细胞途径（例如，信号转导途径） ，用于治疗或预防炎性疾病（如阿尔茨海默病），用于研究，药物筛选和治疗应用。

公开(公告)号：US07888357B2

公开(公告)日：2011-02-15

申请号：US11259522

申请日：2005-10-26

申请人： Daniel Martin Watterson ,  Anastasia Velentza ,  Magdalena Zasadzki ,  Jacques Haiech ,  Jean-Jacques Bourguignon ,  Anu R. Sawkar ,  Thomas J. Lukas ,  Salida Mirzoeva ,  Linda J. Van Eldik ,  Marcel Hibert

发明人： Daniel Martin Watterson ,  Anastasia Velentza ,  Magdalena Zasadzki ,  Jacques Haiech ,  Jean-Jacques Bourguignon ,  Anu R. Sawkar ,  Thomas J. Lukas ,  Salida Mirzoeva ,  Linda J. Van Eldik ,  Marcel Hibert

IPC分类号： C07D403/14 ,  A61K31/506

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/501 ,  C07D237/20 ,  C07D237/26 ,  C07D403/12 ,  C07D487/04

摘要： A novel class of pyridazine compositions and related methods of use.

摘要翻译： 一类新颖的哒嗪组合物及相关使用方法。

公开(公告)号：US20060194259A1

公开(公告)日：2006-08-31

申请号：US10518298

申请日：2003-06-16

申请人： Jean-Luc Galzi ,  Marcel Hibert ,  Jean-Jacques Bourguignon ,  Emalina Maillet

发明人： Jean-Luc Galzi ,  Marcel Hibert ,  Jean-Jacques Bourguignon ,  Emalina Maillet

IPC分类号： G01N33/567 ,  G01N33/53

CPC分类号： G01N33/566 ,  C07K5/06086 ,  G01N33/542 ,  G01N33/557

摘要： A method for isolating an allosteric effector of a receptor, by determining the variation of the dissociation kinetics of the complex formed between the receptor and one of its ligands in the presence of the allosteric effector, as compared to the kinetics dissociation, in the absence of the effector, and/or the amplitude of the linkage formed between the receptor and the ligand in the presence of the allosteric effector, as compared to the amplitude in the absence of the effector. The receptor and ligand are being involved in at least one biological response, and the allosteric effector is capable of modulating at least one of the responses. The receptor is marked by at least one fluorescent protein, and the ligand by a molecule capable of absorbing light, or by a fluorescent substance.

摘要翻译： 通过在不存在的情况下通过确定在变构效应物存在下与受体与其配体之间形成的络合物的解离动力学的变化，与动力学解离相比，分离受体的变构效应物的方法 与在不存在效应物时的振幅相比，在变构效应器存在下，在受体和配体之间形成的连接的效应物和/或振幅。 受体和配体参与至少一种生物反应，并且变构效应子能够调节至少一种应答。 该受体由至少一种荧光蛋白标记，该配体由能够吸收光的分子或荧光物质标记。

公开(公告)号：US20060183909A1

公开(公告)日：2006-08-17

申请号：US10499403

申请日：2002-07-19

申请人： Martine Schmitt ,  Evelyne Klotz ,  Jean-Paul Macher ,  Jean-Jacques Bourguignon ,  Mustapha Abarghaz ,  Patrick Wagner ,  Gael Ronsin

发明人： Martine Schmitt ,  Evelyne Klotz ,  Jean-Paul Macher ,  Jean-Jacques Bourguignon ,  Mustapha Abarghaz ,  Patrick Wagner ,  Gael Ronsin

IPC分类号： C07D215/36

CPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/50 ,  C07D215/14 ,  C07D215/44 ,  C07D215/48 ,  C07D241/44

摘要： The present invention concerns compounds derived from quinoline and quinoxaline, their preparation and their uses, particularly in the field of therapeutics and vaccines or for developing active compounds. The inventive compounds are of general formula (I), and their pharmaceutically acceptable salts.

摘要翻译： 本发明涉及衍生自喹啉和喹喔啉的化合物，其制备及其用途，特别是在治疗学和疫苗领域或用于开发活性化合物。 本发明化合物具有通式（I）及其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US20060128695A1

公开(公告)日：2006-06-15

申请号：US10533157

申请日：2003-10-30

申请人： Jean-Jacques Bourguignon ,  Claire Lugnier ,  Mustapha Abarghaz ,  Yan Lagouge ,  Patrick Wagner ,  Cesare Mondadori ,  Jean-Paul Macher ,  Dominique Schultz ,  Pierre Raboisson

发明人： Jean-Jacques Bourguignon ,  Claire Lugnier ,  Mustapha Abarghaz ,  Yan Lagouge ,  Patrick Wagner ,  Cesare Mondadori ,  Jean-Paul Macher ,  Dominique Schultz ,  Pierre Raboisson

IPC分类号： A61K31/5513 ,  C07D403/02 ,  C07D243/12

CPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/5513 ,  A61K31/5517 ,  C07D243/20 ,  C07D243/22 ,  C07D243/24 ,  C07D405/04 ,  C07D417/10 ,  C07D487/04

摘要： The invention concerns the use of PDE2 inhibitors for treating disorders of the central and peripheral nervous system, a method for therapeutic treatment by administering to an animal said inhibitors. More specifically, the invention concerns novel benzodiazepinone derivatives and their uses in therapeutics more particularly for treating pathologies involving activity of a cyclic nucleotide phosphodiesterase type 2. The invention also concerns methods for preparing same and novel synthesis intermediates.

摘要翻译： 本发明涉及PDE2抑制剂用于治疗中枢和周围神经系统疾病的方法，一种通过向动物施用所述抑制剂进行治疗性治疗的方法。 更具体地，本发明涉及新的苯并二氮杂酮衍生物及其在治疗学中的用途，更具体地涉及治疗涉及2型环核苷酸磷酸二酯酶活性的病理学。本发明还涉及制备其和合成中间体的方法。

公开(公告)号：US20050113366A1

公开(公告)日：2005-05-26

申请号：US10432692

申请日：2001-11-16

申请人： Jean-Jacques Bourguignon ,  Michel Maitre ,  Evelyne Klotz ,  Martine Schmitt ,  Serge Gobaille ,  Jean-Paul Macher

发明人： Jean-Jacques Bourguignon ,  Michel Maitre ,  Evelyne Klotz ,  Martine Schmitt ,  Serge Gobaille ,  Jean-Paul Macher

IPC分类号： A61P25/00 ,  A61P25/08 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  C07C59/48 ,  C07C59/56 ,  C07C59/64 ,  C07C229/42 ,  C07C233/54 ,  C07C259/06 ,  C07D207/34 ,  C07D207/48 ,  C07D209/08 ,  C07D209/18 ,  C07D209/34 ,  C07D209/42 ,  C07D209/86 ,  C07D213/55 ,  C07D215/22 ,  C07D215/227 ,  C07D215/233 ,  C07D223/22 ,  C07D241/42 ,  C07D307/33 ,  C07D307/58 ,  C07D307/79 ,  C07D307/91 ,  C07D319/06 ,  C07D319/18 ,  C07D327/08 ,  C07D333/24 ,  C07D333/60 ,  C07D333/76 ,  C07D405/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/55 ,  A61K31/503 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5513

CPC分类号： C07D215/227 ,  C07C59/48 ,  C07C59/56 ,  C07C59/64 ,  C07C229/42 ,  C07C233/54 ,  C07C259/06 ,  C07D207/34 ,  C07D207/48 ,  C07D209/08 ,  C07D209/18 ,  C07D209/34 ,  C07D209/42 ,  C07D209/86 ,  C07D213/55 ,  C07D215/233 ,  C07D223/22 ,  C07D241/42 ,  C07D307/33 ,  C07D307/58 ,  C07D307/79 ,  C07D307/91 ,  C07D319/06 ,  C07D319/18 ,  C07D327/08 ,  C07D333/24 ,  C07D333/60 ,  C07D333/76 ,  C07D405/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The invention concerns the field of synthesis organic chemistry applied to the pharmaceutical field and concerns novel derivatives of 4-hydroxybutanoic acid and its higher homologue, 5-hydroxypentanoic acid, their crotonic homologues, pharmaceutical compositions containing them and their pharmaceutical uses. Said novel derivatives are capable of binding with γ-hydroxybutyrate (GHB)-specific receptors and hence capable of exhibiting agonist or antagonist properties, in particular for treating sleep disorders, anxiety and general diseases of the central nervous system. The invention also concerns compounds of general formula (I) wherein the substituents are as defined in the description.

摘要翻译： 本发明涉及应用于药物领域的合成有机化学领域，涉及4-羟基丁酸及其高级同系物5-羟基戊酸，其巴豆酸同系物，含有它们的药物组合物及其药物用途的新型衍生物。 所述新型衍生物能够与γ-羟基丁酸酯（GHB）特异性受体结合，因此能够表现出激动剂或拮抗剂特性，特别是用于治疗中枢神经系统的睡眠障碍，焦虑和一般疾病。 本发明还涉及通式（I）的化合物，其中取代基如说明书中所定义。

公开(公告)号：US5834491A

公开(公告)日：1998-11-10

申请号：US809919

申请日：1997-07-02

申请人： Henri Vial ,  Michele Calas ,  Jean-Jacques Bourguignon ,  Marie-Laure Ancelin ,  Louis Giral

发明人： Henri Vial ,  Michele Calas ,  Jean-Jacques Bourguignon ,  Marie-Laure Ancelin ,  Louis Giral

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4425 ,  A61P33/10 ,  C07D213/73 ,  C07D401/06

CPC分类号： C07D213/73

摘要： Substituted bis-2-aminopyridines of formula (1), wherein Q, R1,R2,R3,R4 are as defined in the specification. A method for preparing said compounds and the use thereof as a drug and in particular as active drugs for controlling parasiticc infections within red blood cells, e.g. malaria or babesiasis. ##STR1##

摘要翻译： PCT No.PCT / FR95 / 01349 Sec。 371日期1997年7月2日 102（e）日期1997年7月2日PCT提交1995年10月13日PCT公布。 出版物WO96 / 日期：1996年4月25日式（1）的取代的双-2-氨基吡啶类，其中Q，R 1，R 2，R 3，R 4如说明书中所定义。 制备所述化合物的方法及其作为药物的用途，特别是作为抑制红细胞内寄生虫感染的活性药物，例如， 疟疾或宝贝病。 （1）