公开(公告)号：US20060160810A1

公开(公告)日：2006-07-20

申请号：US10467966

申请日：2002-02-04

申请人： Ulrich Niewohner ,  Maria Niewohner ,  Helmut Haning ,  Martin Radtke ,  Dietrich Seidel ,  Erwin Bischoff ,  Wolfgang Karl

发明人： Ulrich Niewohner ,  Maria Niewohner ,  Helmut Haning ,  Martin Radtke ,  Dietrich Seidel ,  Erwin Bischoff ,  Wolfgang Karl

IPC分类号： A61K31/53 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The 2-phenyl-substituted imidazotriazinones having short unbranched alkyl radicals in the 9-position are prepared from the corresponding 2-phenyl-imidazotriazinones by chlorosulphonation and subsequent reaction with the amines. The compounds inhibit cGMP-metabolising phosphodiesterases and are suitable for use as active compounds in pharmaceuticals, for treating cardiovascular and cerebrovascular disorders and/or disorders of the urogenital system, in particular for treating erectile dysfunction.

摘要翻译： 通过氯磺化和随后与胺的反应，由相应的2-苯基 - 咪唑并三嗪酮制备9-位上具有短的非支链烷基的2-苯基取代的咪唑并三嗪酮。 这些化合物抑制cGMP代谢磷酸二酯酶，并且适合用作药物中的活性化合物，用于治疗泌尿生殖系统的心血管和脑血管障碍和/或病症，特别是用于治疗勃起功能障碍。

公开(公告)号：US5776964A

公开(公告)日：1998-07-07

申请号：US609366

申请日：1996-03-01

申请人： Ulrich Muller ,  Klaus Mohrs ,  Jurgen Dressel ,  Rudolf Hanko ,  Walter Hubsch ,  Michael Matzke ,  Ulrich Niewohner ,  Siegfried Raddatz ,  Thomas Kramer ,  Matthias Muller-Gliemann ,  Hans-Peter Bellemann ,  Martin Beuck ,  Stanislav Kazda ,  Stefan Wohlfeil

发明人： Ulrich Muller ,  Klaus Mohrs ,  Jurgen Dressel ,  Rudolf Hanko ,  Walter Hubsch ,  Michael Matzke ,  Ulrich Niewohner ,  Siegfried Raddatz ,  Thomas Kramer ,  Matthias Muller-Gliemann ,  Hans-Peter Bellemann ,  Martin Beuck ,  Stanislav Kazda ,  Stefan Wohlfeil

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4184 ,  A61P7/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/08 ,  A61P13/02 ,  A61P13/12 ,  A61P15/00 ,  A61P43/00 ,  C07D207/30 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D231/56 ,  C07D233/54 ,  C07D233/60 ,  C07D233/64 ,  C07D233/68 ,  C07D233/90 ,  C07D235/06 ,  C07D235/08 ,  C07D235/14 ,  C07D235/16 ,  C07D249/04 ,  C07D249/08 ,  C07D249/12 ,  C07D249/14 ,  C07D249/18 ,  C07D403/10 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D471/04 ,  C07D521/00 ,  C07D235/10 ,  C07D235/12

CPC分类号： C07D249/08 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D231/56 ,  C07D233/56 ,  C07D233/64 ,  C07D233/68 ,  C07D233/90 ,  C07D235/06 ,  C07D235/08 ,  C07D235/14 ,  C07D235/16 ,  C07D249/18 ,  C07D403/10 ,  C07D409/06 ,  C07D471/04

摘要： The invention relates to phenylacetic acid derivatives which are substituted by a five-membered nitrogen heterocycle bonded via an N atom. They are prepared by reaction of phenylacetic acid derivatives substituted with leaving groups with the appropriate nitrogen heterocycles and can be used as active substances in medicaments for the treatment of high blood pressure and atherosclerosis.

摘要翻译： 本发明涉及被通过N原子键合的五元氮杂环取代的苯乙酸衍生物。 它们通过用离去基团取代的苯乙酸衍生物与适当的氮杂环的反应制备，并且可以用作治疗高血压和动脉粥样硬化的药物中的活性物质。

公开(公告)号：US5185348A

公开(公告)日：1993-02-09

申请号：US887208

申请日：1992-05-21

申请人： Ulrich Niewohner ,  Ulrich E. Muller ,  Elisabeth Perzborn ,  Erwin Bischoff ,  Hans-Georg Dellweg

发明人： Ulrich Niewohner ,  Ulrich E. Muller ,  Elisabeth Perzborn ,  Erwin Bischoff ,  Hans-Georg Dellweg

IPC分类号： C07D213/53 ,  C07D213/55 ,  C07D213/71

CPC分类号： C07D213/53 ,  C07D213/55 ,  C07D213/71

摘要： The compounds according to the invention can be prepared by reaction of the corresponding amines with sulphonic acid derivatives, or in the case of the aminooxy compounds by reacton of ketones with aminooxy compounds or alkylation of hydroxylamines, or in the case of the alkene compounds by reaction of ketones with phosphorusylides. The phenylsulphonamide substituted pyridinealkene- and -aminooxyalkencarboxylic acid derivatives can be used for the treatment of thromboembolic disorders, ischaemias, arteriosclerosis, allergies and asthma.

摘要翻译： 根据本发明的化合物可以通过相应的胺与磺酸衍生物反应来制备，或者在氨基氧化合物的情况下通过酮与氨氧基化合物的反应或羟胺的烷基化反应，或在烯烃化合物的情况下通过反应 的含有二酰亚胺的酮。 苯基磺酰胺取代的吡啶基烯基 - 和 - 氨基氧代羧酸衍生物可用于治疗血栓栓塞性疾病，局部缺血，动脉硬化，过敏和哮喘。

公开(公告)号：US4647579A

公开(公告)日：1987-03-03

申请号：US714340

申请日：1985-03-21

申请人： Hans-Joachim Kabbe ,  Arno Widdig ,  Ulrich Niewohner ,  Andreas Knorr ,  Bernward Garthoff ,  Stanislav Kazda

发明人： Hans-Joachim Kabbe ,  Arno Widdig ,  Ulrich Niewohner ,  Andreas Knorr ,  Bernward Garthoff ,  Stanislav Kazda

IPC分类号： A61K31/35 ,  A61K31/352 ,  A61K31/357 ,  A61P9/00 ,  C07D311/22 ,  C07D311/96 ,  C07D317/00 ,  C07D407/12

CPC分类号： C07D311/96 ,  C07D311/22

摘要： Novel substituted 4-hydroxy-benzopyrans of the formula ##STR1## in which X is a single bond, ##STR2## and the other radicals can have various meanings, or pharmaceutically acceptable addition salts thereof, which are active on the circulation system.

摘要翻译： 新颖的取代的4-羟基 - 苯并吡喃，其中X是单键，其它基团可以具有各种含义，或其药学上可接受的加成盐，其在循环系统上是有活性的。

公开(公告)号：US4622339A

公开(公告)日：1986-11-11

申请号：US691088

申请日：1985-01-11

申请人： Folker Lieb ,  Hermann Oediger ,  Hans-Joachim Kabbe ,  Ulrich Niewohner ,  Elisabeth Perzborn ,  Friedel Seuter

发明人： Folker Lieb ,  Hermann Oediger ,  Hans-Joachim Kabbe ,  Ulrich Niewohner ,  Elisabeth Perzborn ,  Friedel Seuter

IPC分类号： A61K31/19 ,  A61K31/215 ,  A61P7/02 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07C51/00 ,  C07C59/46 ,  C07C67/00 ,  C07C69/732 ,  C07C231/00 ,  C07C231/02 ,  C07C233/58 ,  C07D521/00 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07C59/46

摘要： Norbornane- and norbornene-carboxylic acid amides of the formula ##STR1## in which ##STR2## represents the part structure ##STR3## A represents a ##STR4## or --CH.sub.2 --CH.sub.2 -- group, R.sup.1 and R.sup.2 each independently is hydrogen or an alkyl radical with 1-6 carbon atoms,R.sup.3 is alkyl or alkenyl which has 1-8 carbon atoms and is optionally substituted by halogen or alkyl with 1 or 2 carbon atoms, cycloalkyl or cycloalkeny wtih 3 to 7 carbon atoms, an aromatic radical which has 6 or 10 carbon atoms and and is optionally substituted by halogen, by alkyl with 1 or 2 carbon atoms or by halogenoalkyl with 1 or 2 carbon atoms, or is a five-membered or six-membered heteroaromatic radical,R.sup.4 is hydrogen or a hydroxyl group,R.sup.5 and R.sup.6 each independently is hydrogen or alkyl with 1 to 4 carbon atoms, andn is a number from 2 to 6,and, if R.sup.1 is hydrogen, also physiologically acceptable salts thereof, perform as thromboxan antagonists.

摘要翻译： 其中代表部分结构的降冰片烯 - 和降冰片烯 - 羧酸酰胺代表“IMAGE”或-CH 2 -CH 2 - 基团，R 1和R 2各自独立地是氢或烷基 具有1-6个碳原子的基团，R3是具有1-8个碳原子并且任选地被卤素或具有1或2个碳原子的烷基取代的烷基或烯基，具有3至7个碳原子的环烷基或环烯基，具有 6或10个碳原子，并且任选被卤素，具有1或2个碳原子的烷基或具有1或2个碳原子的卤代烷基取代，或者是五元或六元杂芳族基团，R 4是氢或羟基 基团，R 5和R 6各自独立地是氢或具有1至4个碳原子的烷基，n是2至6的数，并且如果R 1是氢，则其生理上可接受的盐也作为血栓素拮抗剂进行。

公开(公告)号：US6166027A

公开(公告)日：2000-12-26

申请号：US284172

申请日：1999-04-09

申请人： Alexander Straub ,  Chantal Furstner ,  Ulrich Niewohner ,  Thomas Jaetsch ,  Achim Feurer ,  Raimund Kast ,  Johannes-Peter Stasch ,  Elisabeth Perzborn ,  Joachim Hutter ,  Klaus Dembowsky ,  Dieter Arlt

发明人： Alexander Straub ,  Chantal Furstner ,  Ulrich Niewohner ,  Thomas Jaetsch ,  Achim Feurer ,  Raimund Kast ,  Johannes-Peter Stasch ,  Elisabeth Perzborn ,  Joachim Hutter ,  Klaus Dembowsky ,  Dieter Arlt

IPC分类号： A61K31/416 ,  A61K31/422 ,  A61K31/427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/501 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P25/28 ,  C07D20060101 ,  C07D263/32 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  A61K31/506

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D263/32 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04

摘要： The present invention relates to new heterocyclylmethyl-substituted pyrazole derivatives, processes for their preparation and their use as medicaments, in particular as medicaments for treatment of cardiovascular diseases.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP97 / 05432 Sec。 371日期1999年4月9日第 102（e）日期1999年4月9日PCT 1997年10月2日PCT公布。 第WO98 / 16507号公报 日期：1998年4月23日本发明涉及新的杂环基甲基取代的吡唑衍生物，其制备方法及其作为药物的用途，特别是用于治疗心血管疾病的药物。

公开(公告)号：US5861396A

公开(公告)日：1999-01-19

申请号：US739742

申请日：1996-10-30

申请人： Ulrich Niewohner ,  Erwin Bischoff ,  Joachim Hutter ,  Elisabeth Perzborn ,  Helmuth Schutz

发明人： Ulrich Niewohner ,  Erwin Bischoff ,  Joachim Hutter ,  Elisabeth Perzborn ,  Helmuth Schutz

IPC分类号： C07D473/30 ,  A61K31/52 ,  A61K31/522 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P15/10 ,  A61P43/00 ,  C07D233/90 ,  C07D473/00

CPC分类号： C07D473/00

摘要： Purin-6-one derivatives are prepared by acylating appropriately substituted imidazole carboxamides and then cyclizing to give the purines. The purin-6-one derivatives are suitable as active compounds in medicaments, in particular for the treatment of cardiovascular disorders, disorders of the vascular system and of the urogenital system.

摘要翻译： 嘌呤-6-酮衍生物通过酰化适当取代的咪唑甲酰胺然后环化得到嘌呤来制备。 嘌呤-6-酮衍生物适合作为药物中的活性化合物，特别是用于治疗心血管疾病，血管系统疾病和泌尿生殖系统。

公开(公告)号：US5693650A

公开(公告)日：1997-12-02

申请号：US567764

申请日：1995-12-05

申请人： Ulrich Muller ,  Richard Connell ,  Siegfried Goldmann ,  Klaus-Helmut Mohrs ,  Rolf Angerbauer ,  Matthias Muller-Gliemann ,  Ulrich Niewohner ,  Rudi Grutzmann ,  Martin Beuck ,  Stefan Wohlfeil ,  Hilmar Bischoff ,  Dirk Denzer

发明人： Ulrich Muller ,  Richard Connell ,  Siegfried Goldmann ,  Klaus-Helmut Mohrs ,  Rolf Angerbauer ,  Matthias Muller-Gliemann ,  Ulrich Niewohner ,  Rudi Grutzmann ,  Martin Beuck ,  Stefan Wohlfeil ,  Hilmar Bischoff ,  Dirk Denzer

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61K31/535 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  C07D215/14 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07H13/04 ,  C07D215/12

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D215/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07H13/04

摘要： 4-(Quinolin-2-yl-methoxy)-phenyl-acetic acid derivatives are prepared by reacting quinoline-methoxy-phenyl-acetic acids with the corresponding glycinol derivatives, if appropriate with activation of the carboxylic acid function. The new compounds are suitable as active compounds in medicaments, in particular in antiatherosclerotic medicaments.

摘要翻译： 4-（喹啉-2-基 - 甲氧基） - 苯基 - 乙酸衍生物是通过使喹啉 - 甲氧基 - 苯基 - 乙酸与相应的甘油醇衍生物反应制备的，如果合适的话，羧酸官能团的活化。 新化合物适合作为药物中的活性化合物，特别是抗动脉粥样硬化药物。

公开(公告)号：US5521206A

公开(公告)日：1996-05-28

申请号：US227913

申请日：1994-04-15

申请人： Ulrich Muller ,  Klaus Mohrs ,  Jurgen Dressel ,  Rudolf Hanko ,  Walter Hubsch ,  Michael Matzke ,  Ulrich Niewohner ,  Siegfried Raddatz ,  Thomas Kramer ,  Matthias Muller-Gliemann ,  Hans-Peter Belleman ,  Martin Beuck ,  Stanislav Kazda ,  Stefan Wohlfeil

发明人： Ulrich Muller ,  Klaus Mohrs ,  Jurgen Dressel ,  Rudolf Hanko ,  Walter Hubsch ,  Michael Matzke ,  Ulrich Niewohner ,  Siegfried Raddatz ,  Thomas Kramer ,  Matthias Muller-Gliemann ,  Hans-Peter Belleman ,  Martin Beuck ,  Stanislav Kazda ,  Stefan Wohlfeil

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4184 ,  A61P7/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/08 ,  A61P13/02 ,  A61P13/12 ,  A61P15/00 ,  A61P43/00 ,  C07D207/30 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D231/56 ,  C07D233/54 ,  C07D233/60 ,  C07D233/64 ,  C07D233/68 ,  C07D233/90 ,  C07D235/06 ,  C07D235/08 ,  C07D235/14 ,  C07D235/16 ,  C07D249/04 ,  C07D249/08 ,  C07D249/12 ,  C07D249/14 ,  C07D249/18 ,  C07D403/10 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D471/04 ,  C07D521/00

CPC分类号： C07D249/08 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D231/56 ,  C07D233/56 ,  C07D233/64 ,  C07D233/68 ,  C07D233/90 ,  C07D235/06 ,  C07D235/08 ,  C07D235/14 ,  C07D235/16 ,  C07D249/18 ,  C07D403/10 ,  C07D409/06 ,  C07D471/04

摘要： The invention relates to phenylacetic acid derivatives of the formula ##STR1## which are substituted by a five-membered nitrogen heterocycle bonded via an N atom. They are prepared by reaction of phenylacetic acid derivatives substituted with leaving groups with the appropriate nitrogen heterocycles and can be used as active substances in medicaments for the treatment of high blood pressure and atherosclerosis.

摘要翻译： 本发明涉及由通过N原子键合的五元氮杂环取代的式“IMAGE”的苯乙酸衍生物。 它们通过用离去基团取代的苯乙酸衍生物与适当的氮杂环的反应制备，并且可以用作治疗高血压和动脉粥样硬化的药物中的活性物质。

公开(公告)号：US5204374A

公开(公告)日：1993-04-20

申请号：US679710

申请日：1991-04-03

申请人： Ulrich E. Muller ,  Ulrich Rosentreter ,  Ulrich Niewohner ,  Elisabeth Perzborn ,  Erwin Bischoff ,  Hans-Georg Dellweg ,  Peter Norman ,  Nigel J. Cuthbert ,  Hilary P. Francis

发明人： Ulrich E. Muller ,  Ulrich Rosentreter ,  Ulrich Niewohner ,  Elisabeth Perzborn ,  Erwin Bischoff ,  Hans-Georg Dellweg ,  Peter Norman ,  Nigel J. Cuthbert ,  Hilary P. Francis

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61P7/02 ,  A61P11/00 ,  A61P37/08 ,  C07D209/86 ,  C07D209/94 ,  C07D401/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12

摘要： New cycloalkano[b]dihydroindoles and -indolesulphonamides, substituted by heterocycles, of the formula (I) ##STR1## in which R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3 and R.sup.4 are identical or different andrepresent hydrogen, nitro, cyano, halogen, trifluoromethyl, carboxyl, hydroxyl or trifluoromethoxy, orrepresent a group of the formula --S(O).sub.w R.sup.5, in whichR.sup.5 denotes alkyl or optionally substituted aryl,w denotes the number 0, 1 or 2, orrepresents alkoxy or alkoxycarbonyl, or benzyloxy, orrepresents a group of the formula --NR.sup.6 R.sup.7, in whichR.sup.6 and R.sup.7 are identical or different anddenote hydrogen, alkyl or acyl ordenote aryl, ordenote a group of the formula --S(O).sub.w R.sup.5, in which R.sup.5 and w have the abovementioned meaning,represent cycloalkyl orrepresent optionally substituted alkyl or alkenyl,m represents the number 1, 2, 3 or 4,n represents the number 0, 1 or 2,z represents the number 1, 2, 3 or 4,A represents a bond or the --NH group,X represents an optionally substituted heterocycle,Y represents hydroxyl, alkoxy, phenoxy or a group of the formula --NR.sup.6 R.sup.7, in whichR.sup.6 and R.sup.7 have the abovementioned meaning, an isomeric form thereof or salts thereof are useful to treat thromboembolisms, ischaemias, asthma and allergies. Processes of making and chemical intermediates are also disclosed.