公开(公告)号：US06720439B1

公开(公告)日：2004-04-13

申请号：US10291611

申请日：2002-11-12

申请人： Takeshi Ohkuma ,  Masatoshi Koizumi ,  Kilian Muñiz ,  Ryoji Noyori

发明人： Takeshi Ohkuma ,  Masatoshi Koizumi ,  Kilian Muñiz ,  Ryoji Noyori

IPC分类号： C07F1500

CPC分类号： C07C67/31 ,  B01J31/121 ,  B01J31/1805 ,  B01J31/2409 ,  B01J2231/643 ,  B01J2531/0266 ,  B01J2531/821 ,  C07B53/00 ,  C07B2200/07 ,  C07C29/145 ,  C07C67/56 ,  C07C213/00 ,  C07C2601/14 ,  C07D303/22 ,  C07D317/24 ,  C07F15/0053 ,  C07C69/76 ,  C07C69/732 ,  C07C215/30 ,  C07C33/22 ,  C07C33/20 ,  C07C33/025 ,  C07C35/08

摘要： trans-RuH(&eegr;1-BH4)[(S)-xylbinap][(S,S)-dpen] (0.00125 mmol), acetophenone (5.0 mmol), and 2-propanol (2.5 mL) were placed in an autoclave, and the resulting solution was repeatedly subject 5 times to a procedure of performing pressure reduction and argon introduction while stirring the solution for deaeration. A hydrogen tank was then connected to the autoclave, and after replacing the air inside an introduction tube with hydrogen, the pressure inside the autoclave was adjusted to 5 atmospheres and then hydrogen was released until the pressure dropped to 1 atmosphere. After repeating this procedure 10 times, the hydrogen pressure was adjusted to 8 atmospheres and stirring at 25° C. was performed for 12 hours. By concentrating the solution obtained by depressurization and subjecting the crude product to simple distillation, (R)-1-phenylethanol (yield: 95%) in the form of a colorless oily substance was obtained at an ee of 99%.

摘要翻译： 将反式RuH（eta 1 -BH 4）[（S） - 甲基苄基吡啶] [（S，S） - 茚]（0.00125mmol），苯乙酮（5.0mmol）和2-丙醇（2.5mL） 高压釜中，将所得溶液反复进行5次，同时进行减压和氩气导入，同时搅拌该溶液进行脱气。 然后将氢罐连接到高压釜，并且在用氢气置换导入管中的空气之后，将高压釜内的压力调节至5个大气压，然后释放氢气直到压力降至1个大气压。 重复该过程10次后，将氢气压力调节至8个大气压，并在25℃下搅拌12小时。 通过浓缩通过减压获得的溶液并对粗产物进行简单蒸馏，以99％的ee获得无色油状物形式的（R）-1-苯基乙醇（收率95％）。

公开(公告)号：US6022822A

公开(公告)日：2000-02-08

申请号：US243413

申请日：1999-02-03

申请人： Ryoji Noyori

发明人： Ryoji Noyori

IPC分类号： B01J31/12 ,  B01J31/18 ,  C07C67/03 ,  B01J31/00

CPC分类号： C07C67/03 ,  B01J31/122 ,  B01J31/1805 ,  B01J2231/49 ,  B01J2531/42

摘要： The present invention provides a catalyst for transesterification comprising an organotin compound expressed by the following general formula (I): ##STR1## wherein, X, Y, and Z represent, respectively and independently, an alkoxyl group, alkylthio group, halogen atom, or alkyl group; where at least two groups among X, Y, and Z represent an alkoxyl group, alkylthio group, or halogen atom; R represents an organic chain; and R' represents a hydrogen atom, or alkyl group.

摘要翻译： 本发明提供一种用于酯交换的催化剂，其包含由以下通式（I）表示的有机锡化合物：其中，X，Y和Z分别独立地表示烷氧基，烷硫基，卤素原子或烷基; 其中X，Y和Z中的至少两个表示烷氧基，烷硫基或卤素原子; R表示有机链; 和R'表示氢原子或烷基。

公开(公告)号：US5066815A

公开(公告)日：1991-11-19

申请号：US520149

申请日：1990-05-08

申请人： Noboru Sayo ,  Hidenori Kumobayashi ,  Susumo Akutagawa ,  Ryoji Noyori ,  Hidemasa Takaya

发明人： Noboru Sayo ,  Hidenori Kumobayashi ,  Susumo Akutagawa ,  Ryoji Noyori ,  Hidemasa Takaya

IPC分类号： C07D307/33 ,  B01J31/24 ,  C07B31/00 ,  C07B41/02 ,  C07B53/00 ,  C07B61/00 ,  C07C27/00 ,  C07C29/145 ,  C07C31/20 ,  C07C31/36 ,  C07C33/26 ,  C07C35/06 ,  C07C35/08 ,  C07C41/00 ,  C07C41/26 ,  C07C43/13 ,  C07C43/178 ,  C07C51/00 ,  C07C51/367 ,  C07C59/01 ,  C07C59/50 ,  C07C67/00 ,  C07C67/31 ,  C07C213/00 ,  C07C215/08

CPC分类号： C07C29/145 ,  C07C41/26 ,  C07C51/367 ,  C07B2200/07 ,  C07C2101/08 ,  C07C2101/14

摘要： A process for preparing an optically active alcohol is disclosed, which comprises asymmetrically hydrogenating a carbonyl compound in the presence of a ruthenium-optically active phosphine complex as a catalyst. The resulting alcohol has high optical purity.

公开(公告)号：US20100113842A1

公开(公告)日：2010-05-06

申请号：US12594577

申请日：2008-04-02

申请人： Hirofumi Maeda ,  Kenji Inoue ,  Takaji Matsumoto ,  Izuru Nagasaki ,  Ryoji Noyori ,  Susumu Saito

发明人： Hirofumi Maeda ,  Kenji Inoue ,  Takaji Matsumoto ,  Izuru Nagasaki ,  Ryoji Noyori ,  Susumu Saito

IPC分类号： C07C31/18 ,  C07C27/04

CPC分类号： C07B53/00 ,  C07B2200/07 ,  C07C29/157 ,  C07C213/00 ,  C07C231/12 ,  C07C269/06 ,  C07C31/20 ,  C07C33/20 ,  C07C31/207 ,  C07C31/22 ,  C07C31/205 ,  C07C33/22 ,  C07C33/26 ,  C07C215/28 ,  C07C233/73 ,  C07C271/16

摘要： Disclosed is a method for producing an alcohol from a lactone or a carboxylic acid ester, which enables to produce an alcohol from a lactone or a carboxylic acid ester under relatively mild conditions with high yield and high catalytic efficiency. This method also enables to produce an optically active alcohol from an optically active lactone or an optically active carboxylic acid ester. Specifically disclosed is a method for producing an alcohol by hydrogen reducing a lactone or a carboxylic acid ester in the presence of a catalyst containing ruthenium and a phosphine compound represented by the following general formula (1): wherein R1 represents a spacer; R2, R3, R4, R5, R6 and R7 independently represent a hydrogen atom, an alkyl group having 1-12 carbon atoms, an aryl group or a heterocyclic group; and R8, R9, R10, R11, R12 and R13 independently represent an alkyl group having 1-12 carbon atoms, an aryl group or a heterocyclic group.

摘要翻译： 公开了一种从内酯或羧酸酯制备醇的方法，其能够在相对温和的条件下以高产率和高催化效率从内酯或羧酸酯制备醇。 该方法还能够从光学活性的内酯或光学活性的羧酸酯制备光学活性的醇。 具体公开的是通过在含有钌的催化剂和由以下通式（1）表示的膦化合物的存在下氢还原内酯或羧酸酯来制备醇的方法：其中R1表示间隔基; R2，R3，R4，R5，R6和R7独立地表示氢原子，具有1-12个碳原子的烷基，芳基或杂环基; 并且R 8，R 9，R 10，R 11，R 12和R 13独立地表示具有1-12个碳原子的烷基，芳基或杂环基。

公开(公告)号：US20090216019A1

公开(公告)日：2009-08-27

申请号：US11887340

申请日：2005-03-30

申请人： Ryoji Noyori ,  Takeshi Okuma ,  Kunihiko Tsutsumi ,  Nariyuki Utsumi ,  Kunihiko Murata ,  Takeaki Katayama

发明人： Ryoji Noyori ,  Takeshi Okuma ,  Kunihiko Tsutsumi ,  Nariyuki Utsumi ,  Kunihiko Murata ,  Takeaki Katayama

IPC分类号： C07F15/00 ,  C07D453/02

CPC分类号： C07F9/5027 ,  B01J31/1815 ,  B01J31/182 ,  B01J31/24 ,  B01J2231/643 ,  B01J2531/821 ,  C07B53/00 ,  C07D453/02 ,  C07F15/0046 ,  C07F15/0053

摘要： A novel ruthenium complex which is a highly efficient catalyst useful for the production of optically active 3-quinuclidinols, and a process for production of optically active 3-quinuclidinols using the ruthenium complex as a catalyst, where the optically active 3-quinuclidinols are useful as an optically active, physiologically active compound utilized in medicines and agrichemicals or as a synthetic intermediate such as a liquid crystal material.

摘要翻译： 一种新型的钌络合物，其是用于制备光学活性3-奎宁环的高效催化剂，以及使用钌络合物作为催化剂生产光学活性3-奎宁环的方法，其中光学活性3-奎宁环醇可用作 用于药物和农药的光学活性的生理活性化合物或作为液晶材料的合成中间体。

公开(公告)号：US20060002851A1

公开(公告)日：2006-01-05

申请号：US11086632

申请日：2005-03-22

申请人： Bengt Langstrom ,  Julien Barletta ,  Hisashi Doi ,  Masaaki Suzuki ,  Ryoji Noyori ,  Yasuyoshi Watanabe ,  Farhad Karimi

发明人： Bengt Langstrom ,  Julien Barletta ,  Hisashi Doi ,  Masaaki Suzuki ,  Ryoji Noyori ,  Yasuyoshi Watanabe ,  Farhad Karimi

IPC分类号： A61K51/00 ,  C07D25/08

CPC分类号： C07C333/04 ,  A61K51/04 ,  A61K51/0453 ,  A61K51/0455 ,  C07B59/00 ,  C07B2200/05 ,  C07C231/10 ,  C07C269/02 ,  C07C273/1827 ,  C07C333/08 ,  C07D205/08 ,  C07D207/263 ,  C07D207/267 ,  C07D213/64 ,  C07C233/07 ,  C07C271/28 ,  C07C275/28 ,  C07C275/64

摘要： Methods and reagents for transition metal-promoted carbonylation via isocyanate using carbon-isotope labeled carbon monoxide are provided. The resultant carbon-isotope labeled compounds are useful as radiopharmaceuticals, especially for use in Positron Emission Tomography (PET). Associated kits for PET studies are also provided.

摘要翻译： 提供了使用碳同位素标记的一氧化碳通过异氰酸酯过渡金属促进羰基化的方法和试剂。 所得碳同位素标记的化合物可用作放射性药物，特别用于正电子发射断层扫描（PET）。 还提供了用于PET研究的相关工具包。

公开(公告)号：US4886903A

公开(公告)日：1989-12-12

申请号：US244644

申请日：1988-09-13

申请人： Ryoji Noyori ,  Masaaki Suzuki ,  Akira Yanagisawa ,  Seizi Kurozumi

发明人： Ryoji Noyori ,  Masaaki Suzuki ,  Akira Yanagisawa ,  Seizi Kurozumi

IPC分类号： C07C67/00 ,  C07C401/00 ,  C07C405/00 ,  C07D319/08

CPC分类号： C07D319/08 ,  C07C405/00 ,  Y02P20/55

摘要： The present invention provides a process for the production of PGD.sub.2, wherein 7-hydroxy prostaglandin F.sub.2 .alpha. is treated with thiocarbonyl diimidazole or its analog and subjecting thus treated product to the reaction to deoxidize the hydroxyl group at the 7-position, the reaction to convert the hydroxyl group to a protecting group, and the reaction to oxidize the hydroxyl group at the 11-position, thus giving PGD.sub.2 at a high efficiency.

摘要翻译： 本发明提供了一种制备PGD2的方法，其中7-羟基前列腺素F2α用硫代羰基二咪唑或其类似物处理，经过如此处理的产物进行反应以使7位羟基脱氧，转化反应 保护基的羟基，以及在11位氧化羟基的反应，从而高效率地得到PGD 2。

公开(公告)号：US4766147A

公开(公告)日：1988-08-23

申请号：US823146

申请日：1986-01-29

申请人： Ryoji Noyori ,  Masanori Fukushima ,  Seizi Kurozumi ,  Satoshi Sugiura

发明人： Ryoji Noyori ,  Masanori Fukushima ,  Seizi Kurozumi ,  Satoshi Sugiura

IPC分类号： C07C59/90 ,  C07C405/00 ,  C07F7/18 ,  C07C177/00 ,  A61K31/557

CPC分类号： C07C405/00 ,  C07C405/0025 ,  C07C59/90 ,  C07F7/1856

摘要： Novel 5-alkylidene-4-substituted-2-cyclopentenones and 5-(1-hydroxy-aliphatic hydrocarbon)-4-substituted-2-cyclopentenones.These novel cyclopentenones and 5-alkylidene-3-hydroxy-4-substituted cyclopentanones have a pharmaceutical activity for treatment of tumors.

摘要翻译： 新的5-亚烷基-4-取代-2-环戊烯酮和5-（1-羟基 - 脂族烃）-4-取代-2-环戊烯酮。 这些新的环戊烯酮和5-亚烷基-3-羟基-4-取代的环戊酮具有治疗肿瘤的药物活性。

公开(公告)号：US4739084A

公开(公告)日：1988-04-19

申请号：US38570

申请日：1987-04-15

申请人： Hidemasa Takaya ,  Tetsuo Ohta ,  Ryoji Noyori ,  Nobuo Yamada ,  Toshiyuki Takezawa ,  Noboru Sayo ,  Takanao Taketomi ,  Hidenori Kumobayashi ,  Susumu Akutagawa

发明人： Hidemasa Takaya ,  Tetsuo Ohta ,  Ryoji Noyori ,  Nobuo Yamada ,  Toshiyuki Takezawa ,  Noboru Sayo ,  Takanao Taketomi ,  Hidenori Kumobayashi ,  Susumu Akutagawa

IPC分类号： B01J31/00 ,  B01J31/24 ,  C07B61/00 ,  C07C29/17 ,  C07C33/025 ,  C07C51/36 ,  C07F15/00 ,  C07F9/50

CPC分类号： C07F15/0053 ,  C07C29/17 ,  C07C33/025 ,  C07C51/36 ,  C07B2200/07

摘要： A ruthenium-phosphine complex having a 2,2'-bis(diphenylphosphino)-1,1'-binaphthyl or its derivative as a ligand and carboxyl groups bonded to the ruthenium atom thereof is disclosed. The complex is inexpensive and exhibits excellent performances as a catalyst for various organic syntheses, and particularly for asymmetric hydrogenation.

摘要翻译： 公开了具有2,2'-双（二苯基膦基）-1,1'-联萘或其衍生物作为配体的钌 - 膦配合物和与其钌原子键合的羧基。 该复合物是廉价的并且表现出优异的性能，作为各种有机合成的催化剂，特别是用于不对称氢化。

公开(公告)号：US4711895A

公开(公告)日：1987-12-08

申请号：US791156

申请日：1985-10-22

申请人： Atsuo Hazato ,  Satsohi Sugiura ,  Seizi Kurozumi ,  Ryoji Noyori

发明人： Atsuo Hazato ,  Satsohi Sugiura ,  Seizi Kurozumi ,  Ryoji Noyori

IPC分类号： C07C43/188 ,  C07C45/29 ,  C07C45/66 ,  C07C45/67 ,  C07C49/707 ,  C07C49/743 ,  C07C49/753 ,  C07C405/00 ,  C07F7/18 ,  A61K31/19

CPC分类号： C07F7/1856 ,  C07C405/0025 ,  C07C43/188 ,  C07C45/292 ,  C07C45/66 ,  C07C45/673 ,  C07C49/707 ,  C07C49/743 ,  C07C49/753 ,  Y02P20/55

摘要： A 4-hydroxy-2-cyclopentenone represented by the following formula (I) ##STR1## wherein X represents a hydrogen or halogen atom, A represents a hydrogen atom and B represents a hydroxyl group, or A and B are bonded to each other to represent a bond, R.sup.1 represents a substituted or unsubstituted alkyl, alkenyl or alkynyl group having 1 to 10 carbon atoms, R.sup.2 represents a substituted or unsubstituted alkyl, alkenyl or alkynyl group having 1 to 10 carbon atoms, and R.sup.3 represents a hydrogen atom or a protective group for a hydroxyl group, provided that R.sup.2 is not a 2-octenyl, 8-acetoxy-2-octenyl or 2,5-octadienyl group. The compounds of formula (I) in which A is hydrogen and B is hydroxyl group are prepared by subjecting a 5-unsubstituted cyclopentenone and an aldehyde to aldol condensation reaction. The compounds of formula (I) in which A and B form a bond is prepared by subjecting the compounds of the formula (I) in which A is hydrogen and B is hydroxyl group to dehydration. The compounds (I) are useful for treatment of malignant tumors.

摘要翻译： 由下式（I）表示的4-羟基-2-环戊烯酮其中X表示氢或卤素原子，A表示氢原子，B表示羟基，或A和B键合到 彼此表示键，R1表示取代或未取代的碳原子数1〜10的烷基，链烯基或炔基，R2表示取代或未取代的碳原子数1〜10的烷基，烯基或炔基，R3表示氢 原子或羟基保护基，条件是R2不是2-辛烯基，8-乙酰氧基-2-辛烯基或2,5-辛二烯基。 其中A为氢且B为羟基的式（I）化合物是通过使5-未取代的环戊烯酮和醛进行醛醇缩合反应来制备的。 其中A和B形成键的式（I）化合物通过使其中A为氢且B为羟基的式（I）化合物脱水而制备。 化合物（I）可用于治疗恶性肿瘤。