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    Process for the production of benzofurans
    24.
    发明授权
    Process for the production of benzofurans 有权
    苯并呋喃生产工艺

    公开(公告)号：US08674121B2

    公开(公告)日：2014-03-18

    申请号：US13321754

    申请日：2010-05-26

    申请人： Gerhard Kretzschmar ,  Volker Kraft ,  Thomas Olpp ,  Kai Rossen

    发明人： Gerhard Kretzschmar ,  Volker Kraft ,  Thomas Olpp ,  Kai Rossen

    IPC分类号： C07D307/80

    CPC分类号： C07D307/80 ,  C07C205/45

    摘要： A process for the production of 2-alkyl-3-aroyl-5-nitrobenzofurans by acylation of 2-(2-hydroxy-5-nitrophenyl)-1-aryl-ethanones and subsequent treatment of the esters with combinations of bases and proton acids or Lewis acids. This process can be used for the production of Dronedarone. Furthermore, novel intermediates for the manufacture of Dronedarone are provided.

    摘要翻译： 通过2-（2-羟基-5-硝基苯基）-1-芳基乙酰胺的酰化生产2-烷基-3-芳酰基-5-硝基苯并呋喃的方法，随后用碱和质子酸的组合处理酯 或路易斯酸。 该方法可用于生产决奈达隆。 此外，还提供了制备决奈达隆的新型中间体。

    Process for the production of dronedarone intermediates
    25.
    发明授权
    Process for the production of dronedarone intermediates 有权
    生产决奈达隆中间体的方法

    公开(公告)号：US08658808B2

    公开(公告)日：2014-02-25

    申请号：US13322094

    申请日：2010-05-26

    申请人： Gerhard Kretzschmar ,  Volker Kraft ,  Kai Rossen ,  Joachim Graeser

    发明人： Gerhard Kretzschmar ,  Volker Kraft ,  Kai Rossen ,  Joachim Graeser

    IPC分类号： C07D307/80

    CPC分类号： C07D307/80

    摘要： A process for the production of Dronedarone intermediates of the formula (I), by acylation of 2-(2-hydroxy-5-nitrophenyl)-1-(4-methoxyphenyl)-ethanone, subsequent treatment of the ester with bases and a zeolite (alumosilicate) catalyst and optional subsequent demethylation. This process can be used for the production of Dronedarone.

    摘要翻译： 通过2-（2-羟基-5-硝基苯基）-1-（4-甲氧基苯基） - 乙酮的酰化生产式（I）的决奈达隆中间体的方法，随后用碱和沸石处理酯 （铝硅酸盐）催化剂和随后的脱甲基化。 该方法可用于生产决奈达隆。

    Process for preparing polyvalent and physiologically degradable carbohydrate-containing polymers by enzymatic glycosylation reactions and the use thereof for preparing carbohydrate building blocks
    26.
    发明授权
    Process for preparing polyvalent and physiologically degradable carbohydrate-containing polymers by enzymatic glycosylation reactions and the use thereof for preparing carbohydrate building blocks 失效
    通过酶促糖基化反应制备含多价和生理可降解碳水化合物的聚合物的方法及其制备碳水化合物结构单元的用途

    公开(公告)号：US06406894B1

    公开(公告)日：2002-06-18

    申请号：US08989136

    申请日：1997-12-11

    申请人： Brigitte Hoersch ,  Michael Ahlers ,  Gerhard Kretzschmar ,  Eckart Bartnik ,  Dick Seiffge

    发明人： Brigitte Hoersch ,  Michael Ahlers ,  Gerhard Kretzschmar ,  Eckart Bartnik ,  Dick Seiffge

    IPC分类号： C12P1918

    CPC分类号： C07H15/203 ,  A61K47/595 ,  A61K47/61 ,  A61K47/64 ,  C07H3/06 ,  C07H15/04 ,  C12P19/18 ,  C12P19/26 ,  C12P19/44

    摘要： A process for preparing polyvalent, physiologically degradable carbohydrate-containing polymers by enzymatic glycosylation reactions is described. The carbohydrate-containing polymers thus prepared may be used for preparing carbohydrate building blocks. The polyvalent carbohydrate-containing polymers of the invention cause no intolerance reactions in vivo, either in their intact form or in the form of degradation products. The carbohydrate side chain of the carbohydrate-containing polymer is assembled by enzymatic glycosylation reactions in homogeneous aqueous buffer systems directly on a biodegradable polymer. The yields of the glycosylation reaction are significantly improved over known processes, and are often quantitative. This also provides a significant increase in the loading densities. A process for preparing free oligosaccharides by means of the carbohydrate-containing polymers of the invention is also described.

    摘要翻译： 描述了通过酶促糖基化反应制备含多价，生理可降解的含碳水化合物的聚合物的方法。 如此制备的含碳水化合物的聚合物可用于制备碳水化合物结构单元。 本发明的含多价碳水化合物的聚合物在体内不会以其完整形式或降解产物的形式引起不耐受反应。 含碳水化合物的聚合物的碳水化合物侧链通过酶促糖基化反应在直接在可生物降解的聚合物上的均相含水缓冲体系中组装。 糖基化反应的产率比已知方法显着改善，并且通常是定量的。 这也显着增加了装载密度。 还描述了通过本发明的含碳水化合物的聚合物制备游离寡糖的方法。