公开(公告)号：US07550155B2

公开(公告)日：2009-06-23

申请号：US10766631

申请日：2004-01-28

申请人： Zhong Zhang ,  Orn Almarsson ,  Hongming Chen

发明人： Zhong Zhang ,  Orn Almarsson ,  Hongming Chen

IPC分类号： A61K9/14

CPC分类号： A61K31/56 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/10 ,  A61K31/05 ,  A61K31/74 ,  A61K45/06 ,  A61K47/10 ,  A61K47/12 ,  A61K47/186 ,  A61K47/26 ,  A61K47/34 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention provides aqueous pharmaceutical compositions containing a lipophilic therapeutic agent. In particular, the invention provides aqueous pharmaceutical compositions containing the compound 2,6-diisopropylphenol (propofol). Preferred compositions of the invention contain propofol in the presence of at least one block copolymer (for example, P188 or another poloxamer) and a polyethylene glycol (PEG). Compositions of the invention are preferably sterile or are readily sterilized (e.g., by autoclaving) and are suitable for parenteral administration to any animal, including humans. The compositions are also chemically and physically stable over a wide range of environmental conditions and for extended periods of time.

摘要翻译： 本发明提供含有亲脂性治疗剂的含水药物组合物。 特别地，本发明提供含有化合物2,6-二异丙基苯酚（丙泊酚）的含水药物组合物。 在至少一种嵌段共聚物（例如P188或其他泊洛沙姆）和聚乙二醇（PEG）的存在下，本发明的优选组合物含有异丙酚。 本发明的组合物优选是无菌的或容易灭菌（例如通过高压灭菌），并且适用于对包括人在内的任何动物肠胃外给药。 组合物在宽范围的环境条件下和长时间内也是化学和物理稳定的。

公开(公告)号：US20090149533A1

公开(公告)日：2009-06-11

申请号：US11573237

申请日：2005-08-04

申请人： Orn Almarsson ,  Pasut Ratanabanangkoon ,  Julius Remenar ,  Hector Guzman

发明人： Orn Almarsson ,  Pasut Ratanabanangkoon ,  Julius Remenar ,  Hector Guzman

IPC分类号： A61K31/216 ,  C07C69/76 ,  A61P29/00

CPC分类号： A61K9/4875 ,  A61K9/4858 ,  A61K9/4866 ,  A61K31/192 ,  A61K47/44

摘要： The invention provides novel omega-3 ester-based oil solutions of fenofibrate. These solutions are substantially free of any food effect, effective in small volumes, and readily bioavailable. Notably, because the solutions of the invention contain an omega-3 ester-based oil as the major ingredient, they not only provide an antihyperlipidemic effect due to the fenofibrate active ingredient, they also provide recommended daily dosages of omega-3 oils (i.e., approximately 1 gram of omega-3 oil per day), or a portion thereof.

摘要翻译： 本发明提供了新的ω-3酯基非诺贝特油溶液。 这些溶液基本上没有任何食物效应，有效量小，且易于生物利用。 值得注意的是，由于本发明的溶液含有ω-3酯基油作为主要成分，它们不仅由于非诺贝特活性成分而提供抗高脂血症作用，而且还提供推荐的每日剂量的ω-3油（即， 每天约1克的ω-3油）或其一部分。

公开(公告)号：US20090093549A1

公开(公告)日：2009-04-09

申请号：US12333887

申请日：2008-12-12

申请人： Zhong Zhang ,  Orn Almarsson ,  Hongming Chen

发明人： Zhong Zhang ,  Orn Almarsson ,  Hongming Chen

IPC分类号： A61K31/05

CPC分类号： A61K31/56 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/10 ,  A61K31/05 ,  A61K31/74 ,  A61K45/06 ,  A61K47/10 ,  A61K47/12 ,  A61K47/186 ,  A61K47/26 ,  A61K47/34 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention provides aqueous pharmaceutical compositions containing a lipophilic therapeutic agent. In particular, the invention provides aqueous pharmaceutical compositions containing the compound 2,6-diisopropylphenol (propofol). Preferred compositions of the invention contain propofol in the presence of at least one block copolymer (for example, P188 or another poloxamer) and a polyethylene glycol (PEG). Compositions of the invention are preferably sterile or are readily sterilized (e.g., by autoclaving) and are suitable for parenteral administration to any animal, including humans. The compositions are also chemically and physically stable over a wide range of environmental conditions and for extended periods of time.

摘要翻译： 本发明提供含有亲脂性治疗剂的含水药物组合物。 特别地，本发明提供含有化合物2,6-二异丙基苯酚（丙泊酚）的含水药物组合物。 在至少一种嵌段共聚物（例如P188或其他泊洛沙姆）和聚乙二醇（PEG）的存在下，本发明的优选组合物含有异丙酚。 本发明的组合物优选是无菌的或容易灭菌（例如通过高压灭菌），并且适用于对包括人在内的任何动物肠胃外给药。 组合物在宽范围的环境条件下和长时间内也是化学和物理稳定的。

公开(公告)号：US07078526B2

公开(公告)日：2006-07-18

申请号：US10449307

申请日：2003-05-30

申请人： Jules Remenar ,  Michael MacPhee ,  Matthew Lynn Peterson ,  Sherry Lynn Morissette ,  Orn Almarsson

发明人： Jules Remenar ,  Michael MacPhee ,  Matthew Lynn Peterson ,  Sherry Lynn Morissette ,  Orn Almarsson

IPC分类号： C07D407/14 ,  A61K31/496 ,  A61P31/10

CPC分类号： A61K9/0014 ,  A61K9/1652 ,  A61K47/10 ,  A61K47/32 ,  C07D405/14

摘要： The invention provides novel soluble conazole crystalline forms (e.g. itraconazole, posaconazole and saperconazole) that include salts, co-crystals and related solvates useful as pharmaceuticals. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising, and processes for making, these conazole crystalline forms. Methods of using such compositions for the treatment or prevention of systemic and local fungal, yeast, and dermatophyte infections are also provided.

摘要翻译： 本发明提供了可用作药物的盐，共晶和相关溶剂合物的新型可溶性唑型结晶形式（例如伊曲康唑，泊沙康唑和沙伯康唑）。 本发明还提供药物组合物，其包含和制备这些唑型结晶形式。 还提供了使用这些组合物来治疗或预防全身和局部真菌，酵母和皮肤癣菌感染的方法。

公开(公告)号：US20050203185A1

公开(公告)日：2005-09-15

申请号：US11083168

申请日：2005-03-17

申请人： Julius Remenar ,  Orn Almarsson ,  Anthony Meehan ,  Zhong Zhang

发明人： Julius Remenar ,  Orn Almarsson ,  Anthony Meehan ,  Zhong Zhang

IPC分类号： A61K31/19 ,  A61K31/198

CPC分类号： A61K31/195 ,  A61K31/198 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to stable compositions of levodopa and carbidopa, methods of treating patients with these compositions, and methods of preparing these compositions.

公开(公告)号：US20050130220A1

公开(公告)日：2005-06-16

申请号：US11051517

申请日：2005-01-31

申请人： Anthony Lemmo ,  Javier Gonzalez-Zugasti ,  Michael Cima ,  Douglas Levinson ,  Alasdair Johnson ,  Orn Almarsson ,  Christopher McNulty

发明人： Anthony Lemmo ,  Javier Gonzalez-Zugasti ,  Michael Cima ,  Douglas Levinson ,  Alasdair Johnson ,  Orn Almarsson ,  Christopher McNulty

IPC分类号： B01J19/00 ,  B01L3/14 ,  B01L7/00 ,  C12M1/34 ,  C12Q1/68 ,  C30B7/00 ,  C40B60/14 ,  C40B70/00 ,  G01J3/28 ,  G01J3/44 ,  G01N21/25 ,  G01N21/35 ,  G01N21/65 ,  G01N33/48 ,  G01N33/50 ,  G01N35/00 ,  G01N35/02 ,  G01N35/04 ,  G06F19/00

CPC分类号： G01N35/028 ,  B01J19/0046 ,  B01J2219/00274 ,  B01J2219/00283 ,  B01J2219/0031 ,  B01J2219/00335 ,  B01J2219/00344 ,  B01J2219/00495 ,  B01J2219/00547 ,  B01J2219/00587 ,  B01J2219/00659 ,  B01J2219/00689 ,  B01J2219/00691 ,  B01J2219/00756 ,  B01L3/5082 ,  B01L7/52 ,  B01L2300/0829 ,  B01L2300/0851 ,  B01L2300/1805 ,  C30B7/00 ,  C30B29/58 ,  C40B60/14 ,  C40B70/00 ,  G01J3/28 ,  G01N21/253 ,  G01N21/35 ,  G01N21/3563 ,  G01N21/65 ,  G01N35/0099 ,  G01N2021/651 ,  G01N2035/041 ,  G01N2035/042 ,  G01N2035/0425

摘要： Systems and methods are described that allow the high-throughput preparation, processing, and study of arrays of samples, each of which comprises at least one compound. Particular embodiments of the invention allow a large number of experiments to be performed in parallel on samples that comprised of one or more compounds on the milligram or microgram quantities of compounds. Other embodiments of the invention encompass methods and devices for the rapid screening of the results of such experiments, as well as methods and devices for rapidly determining whether or not similarities exist among groups of samples in an array. Particular embodiments of the invention encompass methods and devices for the high-throughput preparation of different forms of compounds (e.g., different crystalline forms), for the discovery of new forms of old compounds, and for the discovery of new methods of producing such forms. Embodiments of the invention also allow for the high-throughput determination of how specific compounds or forms of compounds behave when exposed to other chemicals or environmental conditions.

摘要翻译： 描述了允许高通量制备，处理和研究样品阵列的系统和方法，每个样品包含至少一种化合物。 本发明的具体实施方案允许在由毫克或微克数量的化合物上的一种或多种化合物组成的样品上并行进行大量实验。 本发明的其它实施例包括用于快速筛选这些实验的结果的方法和装置，以及用于快速确定阵列中的样品组之间是否存在相似性的方法和装置。 本发明的具体实施方案包括用于高通量制备不同形式的化合物（例如不同结晶形式）的方法和装置，用于发现新形式的旧化合物，以及发现生产此类形式的新方法。 本发明的实施方案还允许高通量测定当化合物或形式的化合物在暴露于其它化学物质或环境条件时的表现。

公开(公告)号：US08133918B2

公开(公告)日：2012-03-13

申请号：US12333887

申请日：2008-12-12

申请人： Zhong Zhang ,  Orn Almarsson ,  Hongming Chen

发明人： Zhong Zhang ,  Orn Almarsson ,  Hongming Chen

IPC分类号： A61K31/05 ,  A61K31/14

CPC分类号： A61K31/56 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/10 ,  A61K31/05 ,  A61K31/74 ,  A61K45/06 ,  A61K47/10 ,  A61K47/12 ,  A61K47/186 ,  A61K47/26 ,  A61K47/34 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention provides aqueous pharmaceutical compositions containing a lipophilic therapeutic agent. In particular, the invention provides aqueous pharmaceutical compositions containing the compound 2,6-diisopropylphenol (propofol). Preferred compositions of the invention contain propofol in the presence of at least one block copolymer (for example, P188 or another poloxamer) and a polyethylene glycol (PEG). Compositions of the invention are preferably sterile or are readily sterilized (e.g., by autoclaving) and are suitable for parenteral administration to any animal, including humans. The compositions are also chemically and physically stable over a wide range of environmental conditions and for extended periods of time.

摘要翻译： 本发明提供含有亲脂性治疗剂的含水药物组合物。 特别地，本发明提供含有化合物2,6-二异丙基苯酚（丙泊酚）的含水药物组合物。 在至少一种嵌段共聚物（例如P188或其他泊洛沙姆）和聚乙二醇（PEG）的存在下，本发明的优选组合物含有异丙酚。 本发明的组合物优选是无菌的或容易灭菌（例如通过高压灭菌），并且适用于对包括人在内的任何动物肠胃外给药。 组合物在宽范围的环境条件下和长时间内也是化学和物理稳定的。

公开(公告)号：US07642287B2

公开(公告)日：2010-01-05

申请号：US11197880

申请日：2005-08-05

申请人： Hector Guzman ,  Julius Remenar ,  Orn Almarsson

发明人： Hector Guzman ,  Julius Remenar ,  Orn Almarsson

IPC分类号： A01N37/06

CPC分类号： A61K31/201 ,  A61K31/20 ,  A61K31/202 ,  A61K31/22 ,  A61K31/405 ,  A61K45/06 ,  A61K47/12 ,  A61K2300/00

摘要： The invention provides novel omega-3 oil solutions of one or more statins. These solutions are readily bioavailable. Notably, because the solutions of the invention contain an omega-3 oil as the major ingredient, they not only provide an antihypercholesterolemic effect due to the statin active ingredient, they also provide recommended daily dosages of omega-3 oils (i.e., approximately 1 gram of omega-3 oil per day), or a portion thereof. The invention also provides novel salts of one or more statins.

摘要翻译： 本发明提供一种或多种他汀类的新型ω-3油溶液。 这些解决方案很容易生物利用。 值得注意的是，由于本发明的溶液含有ω-3油作为主要成分，它们不仅由于他汀类活性成分而提供抗高胆固醇血症作用，而且还提供推荐的每日剂量的ω-3油（即约1克 的ω-3油）或其一部分。 本发明还提供一种或多种他汀类药物的新型盐。

公开(公告)号：US20090030077A1

公开(公告)日：2009-01-29

申请号：US12184864

申请日：2008-08-01

申请人： Orn Almarsson ,  Pasut Ratanabanangkoon ,  Julius Remenar ,  Hector Guzman

发明人： Orn Almarsson ,  Pasut Ratanabanangkoon ,  Julius Remenar ,  Hector Guzman

IPC分类号： A61K31/235 ,  C07C69/616 ,  A61P9/00 ,  A61P3/00

CPC分类号： A61K31/235

摘要： The invention provides novel omega-3 oil liquid formulations of fenofibrate. These formulations can be substantially free of any food effect, effective in small volumes, and readily bioavailable. Notably, because the formulations of the invention contain an omega-3 oil as the major ingredient, they not only provide anithypercholesterolemic and antihypertriglyceridemic effects due to the fenofibrate active ingredient, they also provide recommended daily dosages of omega-3 oils (i.e., approximately 1 gram of omega-3 oil per day), or a portion thereof.

摘要翻译： 本发明提供了非诺贝特的新型ω-3油液制剂。 这些制剂基本上不含任何食物效果，有效量小，易生物利用。 值得注意的是，由于本发明的制剂含有ω-3油作为主要成分，它们不仅由于非诺贝特活性成分而提供了高胆固醇血症和抗高血脂素胆固醇的作用，而且还提供了推荐的每日剂量的ω-3油（即约1 克每天的ω-3油）或其一部分。

公开(公告)号：US20080182293A1

公开(公告)日：2008-07-31

申请号：US11467091

申请日：2006-08-24

申请人： Anthony V. Lemmo ,  Javier P. Gonzalez-Zugasti ,  Michael J. Cima ,  Douglas A. Levinson ,  Alasdair Y. Johnson ,  Orn Almarsson ,  Hongming Chen ,  Christopher McNulty

发明人： Anthony V. Lemmo ,  Javier P. Gonzalez-Zugasti ,  Michael J. Cima ,  Douglas A. Levinson ,  Alasdair Y. Johnson ,  Orn Almarsson ,  Hongming Chen ,  Christopher McNulty

IPC分类号： G01N33/50 ,  G05B21/00

CPC分类号： G16C20/60 ,  G01N13/00 ,  G16B35/00

摘要： The present invention relates to computer-controlled high-throughput systems, computer-program products, and methods of use to prepare a large number of component combinations, at varying concentrations and identities, at the same time, and high-throughput methods to test tissue barrier transfer, such as transdermal transfer, of components in each combination. The methods of the present invention allow determination of the effects of inactive components, such as solvents, excipients, enhancers, adhesives and additives, on tissue barrier transfer of active components, such as pharmaceuticals. The invention thus encompasses the use of computer-controlled high-throughput systems, computer-program products, and methods of high-throughput testing of pharmaceutical compositions or formulations in order to determine the overall optimal composition or formulation for improved tissue transport, such as transdermal transport.

摘要翻译： 本发明涉及计算机控制的高通量系统，计算机程序产品和用于同时以不同浓度和身份准备大量组分组合的方法和用于测试组织的高通量方法 每个组合中的组分的屏障转移，例如透皮转移。 本发明的方法允许测定非活性组分如溶剂，赋形剂，增强剂，粘合剂和添加剂对活性组分如药物的组织屏障转移的影响。 因此，本发明包括使用计算机控制的高通量系统，计算机程序产品和药物组合物或制剂的高通量测试方法，以便确定用于改善组织转运的总体最佳组合物或制剂，例如透皮 运输。