公开(公告)号：US20100022515A1

公开(公告)日：2010-01-28

申请号：US12525289

申请日：2008-01-22

申请人： Phillip B. Alper ,  Mihai D. Azimioara ,  Christopher Cow ,  Robert Epple ,  Songchun Jiang ,  Gerald Lelais ,  Pierre-Yves Michellys ,  Truc Ngoc Nguyen ,  Lucas Westcott-Baker ,  Baogen Wu

发明人： Phillip B. Alper ,  Mihai D. Azimioara ,  Christopher Cow ,  Robert Epple ,  Songchun Jiang ,  Gerald Lelais ,  Pierre-Yves Michellys ,  Truc Ngoc Nguyen ,  Lucas Westcott-Baker ,  Baogen Wu

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/497 ,  C07D413/14 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D217/08 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/10 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

摘要： The invention provides compounds, pharmaceutical compositions comprising compound of following formula (I), and methods of using such compounds to treat or prevent diseases or disorders associated with the activity of GPR119 (G protein-coupled receptor 119) such as obesity, diabetes and hyperlipidemia.

摘要翻译： 本发明提供化合物，包含下式（I）化合物的药物组合物和使用这些化合物治疗或预防与GPR119（G蛋白偶联受体119）的活性相关的疾病或病症的方法，例如肥胖症，糖尿病和高脂血症 。

公开(公告)号：US07528164B2

公开(公告)日：2009-05-05

申请号：US10514427

申请日：2003-05-16

申请人： Sui Xiong Cai ,  Songchun Jiang ,  William E. Kemnitzer ,  Hong Zhang ,  Giorgio Attardo ,  Real Denis

发明人： Sui Xiong Cai ,  Songchun Jiang ,  William E. Kemnitzer ,  Hong Zhang ,  Giorgio Attardo ,  Real Denis

IPC分类号： A61K31/407

CPC分类号： C07D491/04

摘要： The present invention is directed to substituted 4H-chromenes and analogs thereof, represented by the Formula (I): wherein R1, R3-R5, A, D, Y and Z are defined herein. The present invention also relates to the discovery that compounds having Formula (I) are activators of caspases and inducers of apoptosis. Therefore, the activators of caspases and inducers of apoptosis of this invention can be used to induce cell death in a variety of clinical conditions in which uncontrolled growth and spread of abnormal cells occurs.

摘要翻译： 本发明涉及由式（I）表示的取代的4H-色烯及其类似物：其中R1，R3-R5，A，D，Y和Z如本文所定义。 本发明还涉及具有式（I）的化合物是胱天蛋白酶的激活剂和凋亡诱导剂的发现。 因此，本发明的胱天蛋白酶和细胞凋亡诱导剂的激活剂可用于诱导异常细胞发生不受控制的生长和扩散的各种临床病症中的细胞死亡。

公开(公告)号：US07476741B2

公开(公告)日：2009-01-13

申请号：US10514426

申请日：2003-05-16

申请人： Sui Xiong Cai ,  Songchun Jiang ,  Giorgio Attardo ,  Réal Denis ,  Richard Storer ,  Rabindra Rej

发明人： Sui Xiong Cai ,  Songchun Jiang ,  Giorgio Attardo ,  Réal Denis ,  Richard Storer ,  Rabindra Rej

IPC分类号： C07D405/00

CPC分类号： C07D311/04 ,  C07D311/74 ,  C07D311/76

摘要： The present invention is directed to substituted 4H-chromenes, 2H-chromenes, chromans and analogs thereof, represented by the general Formula (I) wherein R5, A, B, X, Y, Z and dotted lines are defined herein. The present invention also relates to the discovery that compounds having Formula (I) are activators of caspases and inducers of apoptosis. Therefore, the activators of caspases and inducers of apoptosis of this invention can be used to induce cell death in a variety of clinical conditions in which uncontrolled growth and spread of abnormal cells occurs.

摘要翻译： 本发明涉及其中R5，A，B，X，Y，Z和虚线由本文定义的通式（I）表示的取代的4H-色烯，2H-色烯，色满及其类似物。 本发明还涉及具有式（I）的化合物是胱天蛋白酶的激活剂和凋亡诱导剂的发现。 因此，本发明的胱天蛋白酶和细胞凋亡诱导剂的激活剂可用于诱导异常细胞发生不受控制的生长和扩散的各种临床病症中的细胞死亡。

公开(公告)号：US20060104998A1

公开(公告)日：2006-05-18

申请号：US10514427

申请日：2003-05-16

申请人： Sui Cai ,  Songchun Jiang ,  William Kemnitzer ,  Hong Zhang ,  Giorgio Attardo ,  Real Denis

发明人： Sui Cai ,  Songchun Jiang ,  William Kemnitzer ,  Hong Zhang ,  Giorgio Attardo ,  Real Denis

IPC分类号： A61K31/724 ,  A61K31/498 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/407 ,  C07D491/02

CPC分类号： C07D491/04

摘要： The present invention is directed to substituted 4H-chromenes and analogs thereof, represented by the Formula (I): wherein R1, R3-R5, A, D, Y and Z are defined herein. The present invention also relates to the discovery that compounds having Formula (I) are activators of caspases and inducers of apoptosis. Therefore, the activators of caspases and inducers of apoptosis of this invention can be used to induce cell death in a variety of clinical conditions in which uncontrolled growth and spread of abnormal cells occurs.

摘要翻译： 本发明涉及由式（I）表示的取代的4H-色烯及其类似物：其中R 1，R 3，R 5， SUP，A，D，Y和Z在本文中定义。 本发明还涉及具有式（I）的化合物是胱天蛋白酶的激活剂和凋亡诱导剂的发现。 因此，本发明的胱天蛋白酶和细胞凋亡诱导剂的激活剂可用于诱导异常细胞发生不受控制的生长和扩散的各种临床病症中的细胞死亡。

公开(公告)号：US20050176750A1

公开(公告)日：2005-08-11

申请号：US10514426

申请日：2003-05-16

申请人： Sui Cai ,  Songchun Jiang ,  Giorgio Attardo ,  Real Denis ,  Richard Storer ,  Rabindra Rej

发明人： Sui Cai ,  Songchun Jiang ,  Giorgio Attardo ,  Real Denis ,  Richard Storer ,  Rabindra Rej

IPC分类号： A61K31/353 ,  A61K31/407 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/4741 ,  C07D311/04 ,  C07D311/74 ,  C07D311/76

CPC分类号： C07D311/04 ,  C07D311/74 ,  C07D311/76

摘要： The present invention is directed to substituted 4H-chromenes, 2H-chromenes, chromans and analogs thereof, represented by the general Formula (I) wherein R5, A, B, X, Y, Z and dotted lines are defined herein. The present invention also relates to the discovery that compounds having Formula (I) are activators of caspases and inducers of apoptosis. Therefore, the activators of caspases and inducers of apoptosis of this invention can be used to induce cell death in a variety of clinical conditions in which uncontrolled growth and spread of abnormal cells occurs.

摘要翻译： 本发明涉及由通式（I）表示的取代的4H-色烯，2H-色烯，着色剂及其类似物，其中R 5，A，B，X，Y，Z和虚线 线条在本文中定义。 本发明还涉及具有式（I）的化合物是胱天蛋白酶的激活剂和凋亡诱导剂的发现。 因此，本发明的胱天蛋白酶和细胞凋亡诱导剂的激活剂可用于诱导异常细胞发生不受控制的生长和扩散的各种临床病症中的细胞死亡。

公开(公告)号：US20050090526A1

公开(公告)日：2005-04-28

申请号：US10989057

申请日：2004-11-16

申请人： Sui Cai ,  Hong Zhang ,  William Kemnitzer ,  Songchun Jiang ,  John Drewe ,  Richard Storer

发明人： Sui Cai ,  Hong Zhang ,  William Kemnitzer ,  Songchun Jiang ,  John Drewe ,  Richard Storer

IPC分类号： A61K31/35 ,  A61K31/385 ,  A61K31/47 ,  C07D215/54 ,  C07D221/10 ,  C07D311/16 ,  C07D311/58 ,  C07D335/06 ,  C07D409/04 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D493/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04 ,  A61K31/366 ,  A61K31/382

CPC分类号： C07D335/06 ,  A61K31/35 ,  A61K31/385 ,  A61K31/47 ,  C07D215/54 ,  C07D221/10 ,  C07D311/16 ,  C07D311/58 ,  C07D409/04 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D493/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

摘要： The present invention is directed to substituted coumarins and quinolines and analogs thereof, represented by the general Formula I: wherein A, B, X, Y, and Z are defined herein. The present invention also relates to the discovery that compounds having Formula I are activators of caspases and inducers of apoptosis. Therefore, the activators of caspases and inducers of apoptosis of this invention can be used to induce cell death in a variety of clinical conditions in which uncontrolled growth and spread of abnormal cells occurs.

摘要翻译： 本发明涉及由通式I表示的取代香豆素和喹啉及其类似物：其中A，B，X，Y和Z如本文所定义。 本发明还涉及发现具有式I的化合物是胱天蛋白酶的活化剂和凋亡诱导剂。 因此，本发明的胱天蛋白酶和细胞凋亡诱导剂的激活剂可用于诱导异常细胞发生不受控制的生长和扩散的各种临床病症中的细胞死亡。

公开(公告)号：US07678792B2

公开(公告)日：2010-03-16

申请号：US11873196

申请日：2007-10-16

申请人： Donatella Chianelli ,  Christopher Cow ,  Yun He ,  Songchun Jiang ,  Xiaolin Li ,  Xiaodong Liu ,  Zuosheng Liu ,  Jon Loren ,  Valentina Molteni ,  Juliet Nabakka ,  Pingda Ren ,  Taebo Sim ,  Xiaodong Wang ,  Shuli You

发明人： Donatella Chianelli ,  Christopher Cow ,  Yun He ,  Songchun Jiang ,  Xiaolin Li ,  Xiaodong Liu ,  Zuosheng Liu ,  Jon Loren ,  Valentina Molteni ,  Juliet Nabakka ,  Pingda Ren ,  Taebo Sim ,  Xiaodong Wang ,  Shuli You

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/506 ,  C07D413/14 ,  C07D213/69 ,  C07D213/61 ,  C07D213/74 ,  C07D213/80 ,  C07C205/06 ,  C07C301/00 ,  C07C255/07 ,  C07C69/73 ,  A61P17/10 ,  A61P29/00 ,  A61P3/10 ,  A61P31/00 ,  A61P27/14

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The invention provides compounds and pharmaceutical compositions thereof, which are useful as protein kinase inhibitors, as well as methods for using such compounds to treat, ameliorate or prevent a condition associated with abnormal or deregulated kinase activity. In some embodiments, the invention provides methods for using such compounds to treat, ameliorate or prevent diseases or disorders that involve abnormal activation of c-kit, PDGFRα, PDGFRβ, CSF1R, Abl, BCR-Abl, CSK, JNK1, JNK2, p38, p70S6K, TGFβ, SRC, EGFR, trkB, FGFR3, FLT3, Fes, Lck, Syk, RAF, MKK4, MKK6, SAPK2β, BRK, KDR, c-raf or b-raf kinase, or mutant forms thereof.

摘要翻译： 本发明提供了可用作蛋白激酶抑制剂的化合物及其药物组合物，以及使用这些化合物治疗，改善或预防与异常或失调激酶活性相关的病症的方法。 在一些实施方案中，本发明提供了使用这些化合物治疗，改善或预防涉及c-kit，PDGFRα，PDGFR和bgr，CSF1R，Abl，BCR-Abl，CSK，JNK1，JNK2，p38异常活化的疾病或病症的方法 ，p70S6K，TGF-bgr，SRC，EGFR，trkB，FGFR3，FLT3，Fes，Lck，Syk，RAF，MKK4，MKK6，SAPK2＆bgr，BRK，KDR，c-raf或b-raf激酶或其突变形式。

公开(公告)号：US07618975B2

公开(公告)日：2009-11-17

申请号：US10885903

申请日：2004-07-06

申请人： Sui Xiong Cai ,  Nilantha Sudath Sirisoma ,  Azra Pervin ,  John A. Drewe ,  Shailaja Kasibhatla ,  Songchun Jiang ,  Hong Zhang ,  Chris Pleiman

发明人： Sui Xiong Cai ,  Nilantha Sudath Sirisoma ,  Azra Pervin ,  John A. Drewe ,  Shailaja Kasibhatla ,  Songchun Jiang ,  Hong Zhang ,  Chris Pleiman

IPC分类号： A01N43/90 ,  A01N43/54 ,  A61K31/519 ,  A61K31/517 ,  C07D413/00 ,  C07D473/00 ,  C07D401/00 ,  C07D403/00 ,  C07D417/00 ,  C07D419/00 ,  C07D239/72

CPC分类号： C07D239/94 ,  C07D239/95 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D471/04 ,  C07D473/34 ,  C07D487/04

摘要： Disclosed are 4-arylamino-quinazolines and analogs thereof effective as activators of caspases and inducers of apoptosis. The compounds of this invention are useful in the treatment of a variety of clinical conditions in which uncontrolled growth and spread of abnormal cells occurs.

摘要翻译： 公开了作为胱天蛋白酶的活化剂和凋亡诱导剂的4-芳基氨基 - 喹唑啉及其类似物。 本发明的化合物可用于治疗异常细胞发生不受控制的生长和扩散的各种临床病症。

公开(公告)号：US20090270409A1

公开(公告)日：2009-10-29

申请号：US12204600

申请日：2008-09-04

申请人： Phillip B. Alper ,  Mihai Azimioara ,  Christopher Cow ,  Robert Epple ,  Songchun Jiang ,  Gerald Lelais ,  Pierre-Yves Michellys ,  Daniel Mutnick ,  Victor Nikulin ,  Lucas Westcott-Baker

发明人： Phillip B. Alper ,  Mihai Azimioara ,  Christopher Cow ,  Robert Epple ,  Songchun Jiang ,  Gerald Lelais ,  Pierre-Yves Michellys ,  Daniel Mutnick ,  Victor Nikulin ,  Lucas Westcott-Baker

IPC分类号： A61K31/497 ,  C07D401/02 ,  C07D409/14 ,  C07D241/04

CPC分类号： C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07D491/048

摘要： The invention provides compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using such compounds to treat or prevent diseases or disorders associated with the activity of GPR119.

摘要翻译： 本发明提供化合物，包含这些化合物的药物组合物和使用这些化合物治疗或预防与GPR119活性相关的疾病或病症的方法。

公开(公告)号：US20090105250A1

公开(公告)日：2009-04-23

申请号：US11814912

申请日：2006-01-19

申请人： Taebo Sim ,  Nathanael Schiander Gray ,  Hyun Soo Lee ,  Yi Liu ,  Pingda Ren ,  Shuli You ,  Qiong Zhang ,  Qiang Ding ,  Xia Wang ,  Songchun Jiang ,  Pamela A. Albaugh

发明人： Taebo Sim ,  Nathanael Schiander Gray ,  Hyun Soo Lee ,  Yi Liu ,  Pingda Ren ,  Shuli You ,  Qiong Zhang ,  Qiang Ding ,  Xia Wang ,  Songchun Jiang ,  Pamela A. Albaugh

IPC分类号： A61K31/427 ,  C07D277/56 ,  C07D417/14 ,  C07D417/12 ,  A61K31/454 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/426

CPC分类号： C07D277/56 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The invention provides a novel class of compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using such compounds to treat or prevent diseases or disorders associated with abnormal or deregulated kinase activity, particularly diseases or disorders that involve abnormal activation of the Abl, Bcr-Abl, FGFR3, PDGFRβ and b-Raf kinases.

摘要翻译： 本发明提供了一类新颖的化合物，包含这些化合物的药物组合物和使用这些化合物治疗或预防与异常或失调的激酶活性相关的疾病或病症的方法，特别是涉及Abl，Bcr-Abl异常活化的疾病或病症 ，FGFR3，PDGFRbeta和b-Raf激酶。