公开(公告)号：US08518970B2

公开(公告)日：2013-08-27

申请号：US13347364

申请日：2012-01-10

申请人： Jonathan Bayldon Baell ,  Chinh Thien Bui ,  Peter Colman ,  Danette A. Dudley ,  Wayne J. Fairbrother ,  John A. Flygare ,  Guillaume Laurent Lessene ,  Chudi Ndubaku ,  George Nikolakopoulos ,  Carl Steven Rye ,  Brad Edmund Sleebs ,  Brian John Smith ,  Keith Geoffrey Watson ,  Steven W. Elmore ,  Andrew M. Petros ,  Andrew J. Souers ,  Peter Czabotar

发明人： Jonathan Bayldon Baell ,  Chinh Thien Bui ,  Peter Colman ,  Danette A. Dudley ,  Wayne J. Fairbrother ,  John A. Flygare ,  Guillaume Laurent Lessene ,  Chudi Ndubaku ,  George Nikolakopoulos ,  Carl Steven Rye ,  Brad Edmund Sleebs ,  Brian John Smith ,  Keith Geoffrey Watson ,  Steven W. Elmore ,  Andrew M. Petros ,  Andrew J. Souers ,  Peter Czabotar

IPC分类号： C07D417/14 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61K31/496 ,  A61K31/498 ,  A61K31/4709

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D417/12 ,  C07D487/04

摘要： In one aspect, the present invention provides for a compound of Formula I in which in Formula I, the variables X1, X2a, X2b, X2c, R1, B, L, E, A and the subscript n are as defined herein. In another aspect, the present invention provides for pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula I as well as methods for using compounds of Formula I for the treatment of diseases and conditions (e.g., cancer, thrombocythemia, etc) characterized by the expression or over-expression of Bcl-2 anti-apoptotic proteins, e.g., of anti-apoptotic Bcl-xL proteins.

公开(公告)号：US08202878B2

公开(公告)日：2012-06-19

申请号：US11947005

申请日：2007-11-29

申请人： Andrew J. Souers ,  Ju Gao ,  Todd M. Hansen ,  Rajesh R. Iyengar ,  Philip R. Kym ,  Bo Liu ,  Zhonghua Pei ,  Vince S. Yeh ,  Gang Zhao ,  Zhili Xin

发明人： Andrew J. Souers ,  Ju Gao ,  Todd M. Hansen ,  Rajesh R. Iyengar ,  Philip R. Kym ,  Bo Liu ,  Zhonghua Pei ,  Vince S. Yeh ,  Gang Zhao ,  Zhili Xin

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  C07D231/20 ,  A61K31/4152

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07C59/54 ,  C07C275/42 ,  C07D211/60 ,  C07D231/12 ,  C07D231/20 ,  C07D249/08 ,  C07D263/48 ,  C07D277/40 ,  C07D401/04 ,  C07D407/12 ,  C07D407/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14

摘要： The present invention relates to a compound of formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, a pharmaceutical composition of formula (I), and related methods for treating or preventing metabolic diseases or conditions.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物或其药学上可接受的盐，式（I）的药物组合物以及用于治疗或预防代谢性疾病或病症的相关方法。

公开(公告)号：US20080312282A1

公开(公告)日：2008-12-18

申请号：US12112635

申请日：2008-04-30

申请人： Andrew S. Judd ,  Mathew M. Mulhern ,  Rajesh R. Iyengar ,  Philip R. Kym ,  Andrew J. Souers

发明人： Andrew S. Judd ,  Mathew M. Mulhern ,  Rajesh R. Iyengar ,  Philip R. Kym ,  Andrew J. Souers

IPC分类号： A61K31/426 ,  C07D277/28 ,  A61K31/454 ,  A61P3/04 ,  C07D417/02

CPC分类号： C07D417/04 ,  C07D213/40 ,  C07D213/75 ,  C07D277/28 ,  C07D277/82 ,  C07D405/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D498/08

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I): wherein Q, G1, G2, and G3, are defined herein. Pharmaceutical compositions and methods for treating DGAT-1 related diseases or conditions are also disclosed.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物：其中Q，G1，G2和G3在本文中定义。 还公开了治疗DGAT-1相关疾病或病症的药物组合物和方法。

公开(公告)号：US20100190782A1

公开(公告)日：2010-07-29

申请号：US12641063

申请日：2009-12-17

申请人： Jonathan Bayldon Baell ,  Chinh Thien Bui ,  Peter Colman ,  Danette A. Dudley ,  Wayne J. Fairbrother ,  John A. Flygare ,  Guillaume Laurent Lessene ,  Chudi Ndubaku ,  George Nikolakopoulos ,  Carl Steven Rye ,  Brad Edmund Sleebs ,  Brian John Smith ,  Keith Geoffrey Watson ,  Steven W. Elmore ,  Andrew M. Petros ,  Andrew J. Souers

发明人： Jonathan Bayldon Baell ,  Chinh Thien Bui ,  Peter Colman ,  Danette A. Dudley ,  Wayne J. Fairbrother ,  John A. Flygare ,  Guillaume Laurent Lessene ,  Chudi Ndubaku ,  George Nikolakopoulos ,  Carl Steven Rye ,  Brad Edmund Sleebs ,  Brian John Smith ,  Keith Geoffrey Watson ,  Steven W. Elmore ,  Andrew M. Petros ,  Andrew J. Souers

IPC分类号： A61K31/536 ,  C07D417/14 ,  A61K31/4709 ,  C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/502 ,  A61K31/428 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/02 ,  A61P35/00 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D417/12 ,  C07D487/04

摘要： In one aspect, the present invention provides for a compound of Formula I in which in Formula I, the variables X1, X2a, X2b, X2c, R1, B, L, E, A and the subscript n are as defined herein. In another aspect, the present invention provides for pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula I as well as methods for using compounds of Formula I for the treatment of diseases and conditions (e.g., cancer, thrombocythemia, etc) characterized by the expression or over-expression of Bcl-2 anti-apoptotic proteins, e.g., of anti-apoptotic Bcl-xL proteins.

摘要翻译： 一方面，本发明提供式I化合物，其中在式I中，变量X1，X2a，X2b，X2c，R1，B，L，E，A和下标n如本文所定义。 另一方面，本发明提供包含式I化合物的药物组合物以及使用式I化合物治疗以表达或过表达为特征的疾病和病症（例如，癌症，血小板增多症等）的方法 的Bcl-2抗凋亡蛋白，例如抗凋亡Bcl-xL蛋白。

公开(公告)号：US06921821B2

公开(公告)日：2005-07-26

申请号：US10459682

申请日：2003-06-11

申请人： Christopher Blackburn ,  Su-Jen Lai ,  Jennifer L. Che ,  Martin P. Maguire ,  Michael A. Patane ,  Matthew J. LaMarche ,  Courtney A. Cullis ,  James Brown ,  Anil Vasudevan ,  Jennifer C. Freeman ,  Mathew M. Mulhern ,  John K. Lynch ,  Ju Gao ,  Dariusz Wodka ,  Andrew J. Souers ,  Rajesh Iyengar ,  Mary Katherin Verzal ,  Philip R. Kym

发明人： Christopher Blackburn ,  Su-Jen Lai ,  Jennifer L. Che ,  Martin P. Maguire ,  Michael A. Patane ,  Matthew J. LaMarche ,  Courtney A. Cullis ,  James Brown ,  Anil Vasudevan ,  Jennifer C. Freeman ,  Mathew M. Mulhern ,  John K. Lynch ,  Ju Gao ,  Dariusz Wodka ,  Andrew J. Souers ,  Rajesh Iyengar ,  Mary Katherin Verzal ,  Philip R. Kym

IPC分类号： C07D403/14 ,  A61K31/453 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/517 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P5/00 ,  A61P15/00 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D451/04 ,  C07D205/08 ,  C07D239/02 ,  C07D401/00

CPC分类号： C07D405/14 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14

摘要： This invention provides compounds that are antagonists of melanin concentrating hormone receptor-1 (MCH-R1). The compounds are represented by formula I: where m is zero or one, n is zero to two, Y is oxygen or —N(R9)—, R1, R2, R3, R4, R5, R9 and Ring A are defined in the specification. Coumarin and quinolone compounds where R1 and R2 together form a fused benzo ring are preferred. The invention also provides compounds of formula VI where the coumarin moiety is replaced by a quinazolinone ring. The compounds are useful for treating MCH-R1-related disorders, particularly overweight conditions including obesity.

摘要翻译： 本发明提供了作为黑色素浓缩激素受体-1（MCH-R1）的拮抗剂的化合物。 化合物由式I表示：其中m为0或1，n为0至2，Y为氧或-N（R 9） - ，R 1， R 2，R 3，R 4，R 5，R 9和R 9，和 环A在规范中定义。 其中R 1和R 2一起形成稠合苯并环的香豆素和喹诺酮化合物是优选的。 本发明还提供式VI的化合物，其中香豆素部分被喹唑啉酮环代替。 该化合物可用于治疗MCH-R1相关疾病，特别是超重状况，包括肥胖症。

公开(公告)号：US08076344B2

公开(公告)日：2011-12-13

申请号：US12112643

申请日：2008-04-30

申请人： Gang Liu ,  Zhili Xin ,  Philip R. Kym ,  Andrew J. Souers

发明人： Gang Liu ,  Zhili Xin ,  Philip R. Kym ,  Andrew J. Souers

IPC分类号： A01N43/90 ,  A61K31/519 ,  C07D487/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I): wherein R1, R2, and R3, are defined herein. Pharmaceutical compositions and methods for treating DGAT-1 related diseases or conditions are also disclosed.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物：其中R 1，R 2和R 3在本文中定义。 还公开了治疗DGAT-1相关疾病或病症的药物组合物和方法。

公开(公告)号：US08901152B2

公开(公告)日：2014-12-02

申请号：US13549651

申请日：2012-07-16

申请人： Andrew S. Judd ,  Mathew M. Mulhern ,  Rajesh R. Iyengar ,  Philip R. Kym ,  Andrew J. Souers

发明人： Andrew S. Judd ,  Mathew M. Mulhern ,  Rajesh R. Iyengar ,  Philip R. Kym ,  Andrew J. Souers

IPC分类号： A61K31/445 ,  A61K31/425 ,  C07D498/08 ,  C07D417/14 ,  C07D213/40 ,  C07D417/12 ,  C07D277/82 ,  C07D417/04 ,  C07D213/75 ,  C07D405/04 ,  C07D277/28

CPC分类号： C07D417/04 ,  C07D213/40 ,  C07D213/75 ,  C07D277/28 ,  C07D277/82 ,  C07D405/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D498/08

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I): wherein Q, G1, G2, and G3, are defined herein. Pharmaceutical compositions and methods for treating DGAT-1 related diseases or conditions are also disclosed.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物：其中Q，G1，G2和G3在本文中定义。 还公开了治疗DGAT-1相关疾病或病症的药物组合物和方法。

公开(公告)号：US20120238581A1

公开(公告)日：2012-09-20

申请号：US13484539

申请日：2012-05-31

申请人： Andrew J. Souers ,  Ju Gao ,  Todd M. Hasen ,  Rajesh R. Iyengar ,  Philip R. Kym ,  Bo Liu ,  Zhonghua Pei ,  Vince S. Yeh ,  Gang Zhao ,  Zhili Xin

发明人： Andrew J. Souers ,  Ju Gao ,  Todd M. Hasen ,  Rajesh R. Iyengar ,  Philip R. Kym ,  Bo Liu ,  Zhonghua Pei ,  Vince S. Yeh ,  Gang Zhao ,  Zhili Xin

IPC分类号： A61K31/415 ,  C07D405/14 ,  A61K31/4155 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/422 ,  C07D249/08 ,  A61K31/4196 ,  C07D413/14 ,  C07D403/12 ,  C07D277/42 ,  A61K31/426 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4439 ,  C07D241/12 ,  A61K31/4965 ,  C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/00 ,  A61P1/16 ,  A61K31/454 ,  A61K31/455 ,  C07D231/20

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07C59/54 ,  C07C275/42 ,  C07D211/60 ,  C07D231/12 ,  C07D231/20 ,  C07D249/08 ,  C07D263/48 ,  C07D277/40 ,  C07D401/04 ,  C07D407/12 ,  C07D407/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14

摘要： Compounds of formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt, prodrug, salt of a prodrug, or a combination thereof. Pharmaceutical compositions of formula (I) and related methods for treating or preventing metabolic diseases or conditions.

摘要翻译： 式（I）化合物或其药学上可接受的盐，前药，前药的盐或其组合。 式（I）的药物组合物和治疗或预防代谢疾病或病症的相关方法。

公开(公告)号：US20120184541A1

公开(公告)日：2012-07-19

申请号：US13347364

申请日：2012-01-10

申请人： Jonathan Bayldon Baell ,  Chinh Thien Bui ,  Peter Colman ,  Danette A. Dudley ,  Wayne J. Fairbrother ,  John A. Flygare ,  Guillaume Laurent Lessene ,  Chudi Ndubaku ,  George Nikolakopoulos ,  Carl Steven Rye ,  Brad Edmund Sleebs ,  Brian John Smith ,  Keith Geoffrey Watson ,  Steven W. Elmore ,  Andrew M. Petros ,  Andrew J. Souers ,  Peter Czabotar

发明人： Jonathan Bayldon Baell ,  Chinh Thien Bui ,  Peter Colman ,  Danette A. Dudley ,  Wayne J. Fairbrother ,  John A. Flygare ,  Guillaume Laurent Lessene ,  Chudi Ndubaku ,  George Nikolakopoulos ,  Carl Steven Rye ,  Brad Edmund Sleebs ,  Brian John Smith ,  Keith Geoffrey Watson ,  Steven W. Elmore ,  Andrew M. Petros ,  Andrew J. Souers ,  Peter Czabotar

IPC分类号： A61K31/4709 ,  A61K31/519 ,  A61P9/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P7/02 ,  A61K31/538 ,  A61K31/498

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D417/12 ,  C07D487/04

摘要： In one aspect, the present invention provides for a compound of Formula I in which in Formula I, the variables X1, X2a, X2b, X2c, R1, B, L, E, A and the subscript n are as defined herein. In another aspect, the present invention provides for pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula I as well as methods for using compounds of Formula I for the treatment of diseases and conditions (e.g., cancer, thrombocythemia, etc) characterized by the expression or over-expression of Bcl-2 anti-apoptotic proteins, e.g., of anti-apoptotic Bcl-xL proteins.

摘要翻译： 一方面，本发明提供式I化合物，其中在式I中，变量X1，X2a，X2b，X2c，R1，B，L，E，A和下标n如本文所定义。 另一方面，本发明提供包含式I化合物的药物组合物以及使用式I化合物治疗以表达或过表达为特征的疾病和病症（例如，癌症，血小板增多症等）的方法 的Bcl-2抗凋亡蛋白，例如抗凋亡Bcl-xL蛋白。

公开(公告)号：US07071182B2

公开(公告)日：2006-07-04

申请号：US11022453

申请日：2004-12-22

申请人： Andrew J. Souers ,  Christine A. Collins ,  Ju Gao ,  Andrew S. Judd ,  Philip R. Kym ,  Mathew M. Mulhern ,  Hing L. Sham ,  Dariusz Wodka

发明人： Andrew J. Souers ,  Christine A. Collins ,  Ju Gao ,  Andrew S. Judd ,  Philip R. Kym ,  Mathew M. Mulhern ,  Hing L. Sham ,  Dariusz Wodka

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/454 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4439

CPC分类号： C07D403/14 ,  C07D231/56 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04

摘要： The present invention relates to the antagonism of the effects of melanin-concentrating hormone (MCH) through the melanin concentrating hormone receptor which is useful for the prevention or treatment of eating disorders, weight gain, obesity, abnormalities in reproduction and sexual behavior, thyroid hormone secretion, diuresis and water/electrolyte homeostasis, sensory processing, memory, sleeping, arousal, anxiety, depression, seizures, neurodegeneration and psychiatric disorders.

摘要翻译： 本发明涉及黑色素浓缩激素（MCH）通过黑色素浓缩激素受体的作用的拮抗作用，其可用于预防或治疗进食障碍，体重增加，肥胖，生殖和性行为异常，甲状腺激素 分泌，利尿和水/电解质体内平衡，感觉加工，记忆，睡眠，唤醒，焦虑，抑郁，癫痫发作，神经变性和精神疾病。