公开(公告)号：US09651528B2

公开(公告)日：2017-05-16

申请号：US13754499

申请日：2013-01-30

申请人： The University of Hong Kong

发明人： Dan Yang ,  Tao Peng ,  Jiangang Shen ,  Xingmiao Chen

IPC分类号： C07D311/82 ,  C07D311/90 ,  C07D491/052 ,  C07D493/10 ,  C07D493/20 ,  C07F9/6561 ,  C09B11/08 ,  G01N33/84 ,  G01N31/22 ,  G01N33/58 ,  C07F7/08 ,  C09B11/24 ,  C09B69/00

CPC分类号： G01N31/227 ,  C07D311/82 ,  C07D311/90 ,  C07D491/052 ,  C07D493/10 ,  C07D493/20 ,  C07F7/0816 ,  C07F9/6561 ,  C09B11/08 ,  C09B11/24 ,  C09B11/245 ,  C09B69/008 ,  G01N33/582 ,  G01N33/84 ,  Y10T436/170769

摘要： Provided herein are improved fluorogenic compounds and probes that can be used as reagents for measuring, detecting and/or screening peroxynitrite. The fluorogenic compounds of the invention can produce fluorescence colors, such as green, yellow, red, or far-red. Also provided herein are fluorogenic compounds for selectively staining peroxynitrite in the mitochondria of living cells. Provided also herein are methods that can be used to measure, directly or indirectly, the presence and/or amount of peroxynitrite in chemical samples and biological samples such as cells and tissues in living organisms. Also provided are high-throughput screening methods for detecting or screening peroxynitrite or compounds that can increase or decrease the level of peroxynitrite in chemical and biological samples.

公开(公告)号：US20170096435A1

公开(公告)日：2017-04-06

申请号：US15282000

申请日：2016-09-30

申请人： QUARTET MEDICINE, INC. ,  ECOLE POLYTECHNIQUE FEDERALE DE LAUSANNE (EPFL)

发明人： Mark Joseph Tebbe ,  Holly Victoria Atton ,  Craig Avery ,  Steven Mark Bromidge ,  Mark Kerry ,  Adrian Kotei Kotey ,  Nathaniel J. Monck ,  Mirco Meniconi ,  Mark Peter Ridgill ,  Heather Tye ,  Eddine Saiah ,  Kai Peter Johnsson ,  Katarzyna Irena Gorska ,  Hairuo Peng ,  John Michael McCall

IPC分类号： C07D495/04 ,  C07D471/04 ,  C07D403/04 ,  C07D487/08 ,  C07D451/02 ,  C07D491/107 ,  C07D487/10 ,  C07D487/04 ,  C07D413/14 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14

CPC分类号： C07D495/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D451/02 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D487/10 ,  C07D491/052 ,  C07D491/107 ,  C07D519/00

摘要： Inhibitors of sepiapterin reductase and uses of sepiapterin reductase inhibitors in analgesia, treatment of acute and chronic pain, anti-inflammation, and immune cell regulation are disclosed.

公开(公告)号：US09605005B2

公开(公告)日：2017-03-28

申请号：US15074100

申请日：2016-03-18

申请人： Genentech, Inc.

发明人： Nicole Blaquiere ,  Georgette Castanedo ,  Jianwen A. Feng ,  Baihua Hu ,  Steven Staben ,  Po-wai Yuen ,  Guosheng Wu ,  Jason Burch

IPC分类号： C07D401/00 ,  C07D513/04 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D401/10 ,  C07D403/10 ,  C07D403/14 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/048 ,  C07D491/052 ,  C07D495/04

CPC分类号： C07D513/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D403/14 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/10 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/048 ,  C07D491/052 ,  C07D495/04

摘要： The invention relates to compounds of Formula (0): wherein Q, A1-A8, R4 and R5 and each has the meaning as described herein. Compounds of Formula (0) and pharmaceutical compositions thereof are useful in the treatment of diseases and disorders in which undesired or over-activation of NF-kB signaling is observed.

公开(公告)号：US09603854B2

公开(公告)日：2017-03-28

申请号：US14799840

申请日：2015-07-15

申请人： LES LABORATOIRES SERVIER ,  VERNALIS (R&D) LTD

发明人： Thierry Le Diguarher ,  Patrick Casara ,  Jérôme-Benoît Starck ,  Jean-Michel Henlin ,  James Edward Paul Davidson ,  James Brooke Murray ,  Christopher John Graham ,  I-Jen Chen ,  Olivier Geneste ,  John Hickman ,  Stéphane Depil ,  Arnaud Le Tiran ,  Miklos Nyerges ,  Guillaume De Nanteuil

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/4725 ,  C07D487/04 ,  C07D491/052 ,  A61K31/553 ,  A61N5/10 ,  C07D471/00 ,  C07D207/30 ,  C07D211/06 ,  C07D211/80 ,  A61K31/475 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/541 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  C07D498/04

CPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/475 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/541 ,  A61K31/55 ,  A61K31/553 ,  A61K45/06 ,  A61N5/10 ,  A61N5/1001 ,  C07D207/30 ,  C07D211/06 ,  C07D211/80 ,  C07D471/00 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/052 ,  C07D498/04

摘要： Compounds of formula (I): wherein Ra, Rb, Rc, Rd, R1, R2, R3, R4, R5, X, Y and Het are as defined in the description. Medicinal products containing the same which are useful in treating pathologies involving a deficit in apoptosis, such as cancer, auto-immune diseases, and diseases of the immune system.

公开(公告)号：US09593125B2

公开(公告)日：2017-03-14

申请号：US14410756

申请日：2013-07-25

申请人： EMORY UNIVERSITY

发明人： Keqiang Ye

IPC分类号： C07D491/052 ,  A61K45/06 ,  C07D491/06 ,  A61K31/353 ,  C07D311/30 ,  A61K31/4188

CPC分类号： A61K31/352 ,  A61K31/353 ,  A61K31/407 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D311/30 ,  C07D491/052 ,  C07D491/06 ,  A61K2300/00

摘要： In certain embodiments, the disclosure relates to heterocyclic flavone derivatives, such as those described by formula provided herein, pharmaceutical compositions, and methods related thereto. In certain embodiments, the disclosure relates to methods of 5 treating or preventing diseases or conditions related to BDNF and TrkB activity, such as depression, stroke, Rett syndrome, Parkinson's disease, and Alzheimer's disease by administering effective amounts of pharmaceutical compositions comprising compounds disclosed herein to a subject in need thereof.

摘要翻译： 在某些实施方案中，本公开涉及杂环黄酮衍生物，例如由本文提供的式所述的那些，药物组合物及其相关方法。 在某些实施方案中，本公开涉及通过施用有效量的包含本文公开的化合物的药物组合物来治疗或预防与BDNF和TrkB活性相关的疾病或病症，例如抑郁症，中风，Rett综合征，帕金森病和阿尔茨海默氏病的方法 涉及有需要的受试者。

公开(公告)号：US09578881B2

公开(公告)日：2017-02-28

申请号：US14115553

申请日：2012-04-25

申请人： Laurence Zwiebel ,  Gregory M. Pask ,  David C. Rinker ,  Ian M. Romaine ,  Gary A. Sulikowski ,  Paul R. Reid ,  Alex G. Waterson ,  Kwangho Kim ,  Patrick L. Jones ,  Robert W. Taylor

发明人： Laurence Zwiebel ,  Gregory M. Pask ,  David C. Rinker ,  Ian M. Romaine ,  Gary A. Sulikowski ,  Paul R. Reid ,  Alex G. Waterson ,  Kwangho Kim ,  Patrick L. Jones ,  Robert W. Taylor

IPC分类号： A01N43/653 ,  A01N43/78 ,  A01N43/90 ,  A01N43/82 ,  A01N27/00 ,  A01N29/02 ,  A01N33/22 ,  A01N53/00

CPC分类号： A01N43/653 ,  A01N25/08 ,  A01N43/78 ,  A01N43/82 ,  A01N43/90 ,  A01N47/16 ,  A01N47/18 ,  A01N53/00 ,  C07D249/12 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/048 ,  C07D491/052 ,  C07D491/056 ,  C07D513/04 ,  A01N25/34 ,  A01N27/00 ,  A01N29/02 ,  A01N33/18 ,  A01N33/22 ,  A01N47/08 ,  A01N47/14 ,  A01N57/12 ,  A01N57/14 ,  A01N57/16

摘要： In one aspect, the invention relates to chemical modulators of insect olfactory receptors. In particular, compounds and compositions are provided that can inhibit sensory (e.g., host targeting) functions in airborne insects such as mosquitos. Method of employing such agents, and articles incorporating the same, are also provided. This abstract is intended as a scanning tool for purposes of searching in the particular art and is not intended to be limiting of the present invention.

摘要翻译： 一方面，本发明涉及昆虫嗅觉受体的化学调节剂。 特别地，提供可以抑制空气传播昆虫如蚊子中的感觉（例如，宿主靶向）功能的化合物和组合物。 还提供了使用这种试剂的方法和包含它们的制品。 该摘要旨在作为用于在特定技术中进行搜索的扫描工具，而不意在限制本发明。

公开(公告)号：US09573963B2

公开(公告)日：2017-02-21

申请号：US14770552

申请日：2014-02-19

申请人： Sumitomo Chemical Company, Limited

发明人： Takamasa Tanabe ,  Mai Ito ,  Chie Shimizu ,  Yoshihiko Nokura

IPC分类号： C07D209/04 ,  C07D235/04 ,  C07D263/54 ,  C07D277/62 ,  C07D498/04 ,  A01N43/76 ,  A01N43/90 ,  C07D401/04 ,  C07D491/048 ,  C07D491/056 ,  C07D513/04 ,  A01N43/52 ,  A01N43/78 ,  C07D235/18 ,  C07D413/04 ,  C07D487/04 ,  C07D263/57 ,  C07D491/052 ,  C07D495/04

CPC分类号： C07D498/04 ,  A01N43/52 ,  A01N43/76 ,  A01N43/78 ,  A01N43/90 ,  C07D235/18 ,  C07D263/57 ,  C07D401/04 ,  C07D413/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/048 ,  C07D491/052 ,  C07D491/056 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

摘要： A fused heterocyclic compound represented by formula (1) or an N-oxide thereof has an excellent control effect on pests: wherein A1 represents N or the like, A2 represents NR6 or the like, A3 represents CR12 or the like, R1 represents a C1 to C6 chain hydrocarbon group or the like, R2, R4 and R5 are the same or different and represent a C1 to C3 alkyl group optionally having one or more halogen atoms or the like, R3 represents a C1 to C6 chain hydrocarbon group or the like, R6 represents a C1 to C6 chain hydrocarbon group or the like, any one set of R9 and R10, R10 and R11, and R11 and R12 in R9, R10, R11 and R12, together with the carbon atoms to which they are bound, forms a ring, and n represents 0, 1 or 2.

摘要翻译： 由式（1）表示的稠合杂环化合物：其中A 1表示N等，A 2表示NR 6等，A 3表示CR 12等，R 1表示C1〜C6链烃基或 R 2和R 4相同或不同，表示任选具有一个或多个卤素原子等的C 1至C 3烷基，R 3表示C 1至C 6链烃基等，R 6表示相同 C1〜C6链烃基等，R 9，R 10，R 30和R 11中的任一组，R 9，R 10，R 11和R 12中的R 11和R 12与碳原子一起 它们被结合形成环，n表示0,1或2，或其N-氧化物对害虫具有优异的防治效果。

公开(公告)号：US20170044174A1

公开(公告)日：2017-02-16

申请号：US15305384

申请日：2015-04-14

申请人： PFIZER INC.

发明人： DAVID LAWRENCE FIRMAN GRAY ,  LEI ZHANG ,  MICHAEL AARON BRODNEY ,  JENNIFER ELIZABETH DAVOREN ,  IVAN VIKTOROVICH EFREMOV ,  MICHAEL ERIC GREEN ,  STEVEN VICTOR O'NEIL ,  BRUCE NELSEN ROGERS

IPC分类号： C07D491/048 ,  C07D403/12 ,  C07D491/052 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D491/048 ,  C07D403/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/052

摘要： The present invention provides, in part, compounds of Formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof; processes for the preparation of; intermediates used in the preparation of; and compositions containing such compounds or salts, and their uses for treating D1-mediated (or D1-associated) disorders including, e.g., schizophrenia (e.g., its cognitive and negative symptoms), schizotypal personality disorder, cognitive impairment (e.g., cognitive impairment associated with schizophrenia, AD, PD, or pharmacotherapy therapy), ADHD, Parkinson's disease, anxiety, and depression.

摘要翻译： 本发明部分提供式（I）的化合物及其药学上可接受的盐; 制备过程; 中间体用于制备; 以及含有这些化合物或盐的组合物及其用于治疗D1介导的（或D1相关）疾病的用途，包括例如精神分裂症（例如其认知和阴性症状），分裂型人格障碍，认知障碍（例如认知障碍相关 精神分裂症，AD，PD或药物治疗），ADHD，帕金森病，焦虑和抑郁。

公开(公告)号：US20170002032A9

公开(公告)日：2017-01-05

申请号：US14788675

申请日：2015-06-30

申请人： Millennium Pharmaceuticals, Inc.

发明人： Matthew O. Duffey ,  Dylan England ,  Scott Freeze ,  Zhigen Hu ,  Steven Langston ,  Charles McIntyre ,  Hirotake Mizutani ,  Koji Ono ,  He Xu

IPC分类号： C07F9/655 ,  C07D409/06 ,  C07D405/06 ,  C07D471/04 ,  C07D493/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/052 ,  C07D513/04 ,  C07D498/04 ,  C07D409/14 ,  C07D495/04

CPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/34 ,  A61K31/505 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/052 ,  C07D493/04 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  C07F9/5352 ,  C07F9/5442 ,  C07F9/65522 ,  C07F9/65586

摘要： Disclosed are chemical entities which are compounds of formula (I): or pharmaceutically acceptable salts thereof; wherein Y, Ra, Ra′, Rb, Rc, X1, X2, X3, Rd, Z1, and Z2 have the values described herein and stereochemical configurations depicted at asterisked positions indicate absolute stereochemistry. Chemical entities according to the disclosure can be useful as inhibitors of Sumo Activating Enzyme (SAE). Further provided are pharmaceutical compositions comprising a compound of the disclosure and methods of using the compositions in the treatment of proliferative, inflammatory, cardiovascular, and neurodegenerative diseases or disorders.

摘要翻译： 或其药学上可接受的盐; 其中Y，Ra，Ra'，Rb，Rc，X1，X2，X3，Rd，Z1和Z2具有本文所述的值，而在星号位置处描绘的立体化学构型表示绝对立体化学。 根据本公开的化学实体可用作相扑活化酶（SAE）的抑制剂。 还提供了包含本公开的化合物和使用该组合物治疗增殖性，炎性，心血管和神经变性疾病或病症的方法的药物组合物。

公开(公告)号：US20160368872A1

公开(公告)日：2016-12-22

申请号：US14775748

申请日：2014-03-14

申请人： HEALTH RESEARCH, INC. ,  PANACELA LABS LLC

发明人： Katerina GUROVA ,  Warren WADE

IPC分类号： C07D209/88 ,  C07D491/048 ,  C07D471/04 ,  C07D498/14 ,  C07D491/147 ,  C07D471/14 ,  C07D498/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/052

CPC分类号： C07D209/88 ,  C07D413/04 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14 ,  C07D487/04 ,  C07D491/048 ,  C07D491/052 ,  C07D491/147 ,  C07D498/04 ,  C07D498/14

摘要： Provided are carbazole and carbazole-like compounds (e.g., pyridoindole and pyrrolodipyridine compounds. The compounds can be used to selectively kill cancer cells. Prostate cancer (PCa) is the most frequent neoplastic disease and the second leading cause of cancer-related deaths in men, claiming more than 30,000 men each year in the United States alone. PCa tumors are composed primarily of prostate luminal epithelial cells. Differentiation of prostate luminal epithelial cells is controlled in part by Androgen receptor (AR) driven expression of prostate-specific markers.

摘要翻译： 提供咔唑和咔唑类化合物（例如吡啶并吲哚和吡咯并吡啶类化合物），这些化合物可用于选择性杀死癌细胞。前列腺癌（PCa）是最常见的肿瘤性疾病，是男性与癌症有关的第二大死因 在美国每年要求超过30,000名男性，PCa肿瘤主要由前列腺腔上皮细胞组成，前列腺腔上皮细胞的分化部分受到雄激素受体（AR）驱动的前列腺特异性标志物的表达的控制。