公开(公告)号：US20110065918A1

公开(公告)日：2011-03-17

申请号：US12951180

申请日：2010-11-22

申请人： Shingo MAKINO ,  Tatsuya Okuzumi ,  Toshihiko Yoshimura ,  Yuko Satake ,  Nobuyasu Suzuki ,  Hiroyuki Izawa ,  Kazuyuki Sagi ,  Akira Chiba ,  Eiji Nakanishi ,  Masahiro Murata ,  Takashi Tsuji

发明人： Shingo MAKINO ,  Tatsuya Okuzumi ,  Toshihiko Yoshimura ,  Yuko Satake ,  Nobuyasu Suzuki ,  Hiroyuki Izawa ,  Kazuyuki Sagi ,  Akira Chiba ,  Eiji Nakanishi ,  Masahiro Murata ,  Takashi Tsuji

IPC分类号： C07D285/24 ,  C07D239/72 ,  C07D403/04 ,  C07D253/08 ,  C07D265/26 ,  C07D487/04 ,  C07D239/54

CPC分类号： C07D239/22 ,  C07D239/54 ,  C07D239/78 ,  C07D239/80 ,  C07D239/91 ,  C07D239/95 ,  C07D239/96 ,  C07D253/08 ,  C07D265/26 ,  C07D285/16 ,  C07D285/24 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04 ,  C07D475/02 ,  C07D487/04 ,  Y02P20/582

摘要： Specified phenylalanine derivatives and analogues thereof have an antagonistic activity to α4 integrin. They are used as therapeutic agents for various diseases concerning α4 integrin.

摘要翻译： 指定的苯丙氨酸衍生物及其类似物对α4整联蛋白具有拮抗作用。 它们被用作关于α4整联蛋白的各种疾病的治疗剂。

公开(公告)号：US20100305109A1

公开(公告)日：2010-12-02

申请号：US12789744

申请日：2010-05-28

申请人： Marc J. Scanio ,  William H. Bunnelle ,  William A. Carroll ,  Sridhar Peddi ,  Arturo Perez-Medrano ,  Lei Shi

发明人： Marc J. Scanio ,  William H. Bunnelle ,  William A. Carroll ,  Sridhar Peddi ,  Arturo Perez-Medrano ,  Lei Shi

IPC分类号： A61K31/549 ,  C07D239/92 ,  A61K31/517 ,  C07D285/24 ,  A61P13/10 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/30 ,  A61P25/08 ,  A61P25/06

CPC分类号： C07D239/92 ,  C07D405/12 ,  C07D495/04

摘要： Disclosed herein are KCNQ potassium channels modulators of formula (I) wherein ring G1, X, R1, and R2 are as defined in the specification. Compositions comprising such compounds; and methods for treating conditions and disorders using such compounds and compositions are also described.

摘要翻译： 本文公开了式（I）的KCNQ钾通道调节剂，其中环G1，X，R1和R2如说明书中所定义。 包含这些化合物的组合物; 还描述了使用这些化合物和组合物治疗病症和病症的方法。

公开(公告)号：US20100273784A1

公开(公告)日：2010-10-28

申请号：US12757909

申请日：2010-04-09

申请人： Grant Andrew McNaughton-Smith ,  George Salvatore Amato ,  James Barnwell Thomas, JR.

发明人： Grant Andrew McNaughton-Smith ,  George Salvatore Amato ,  James Barnwell Thomas, JR.

IPC分类号： A61K31/549 ,  C07D239/92 ,  A61K31/517 ,  C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  C07D495/04 ,  C07D217/24 ,  A61K31/472 ,  C07D285/24 ,  A61P29/00 ,  A61P25/08 ,  A61P27/16 ,  A61P25/22 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  C12N5/071

CPC分类号： C04B35/632 ,  C07D239/92 ,  C07D285/24 ,  C07D401/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

摘要： Compounds, compositions and methods are provided which are useful in the treatment of diseases through the modulation of potassium ion flux through voltage-dependent potassium channels. More particularly, the invention provides quinazolinone, compositions and methods that are useful in the treatment of central or peripheral nervous system disorders (e.g., migraine, ataxia, Parkinson's disease, bipolar disorders, trigeminal neuralgia, spasticity, mood disorders, brain tumors, psychotic disorders, myokymia, seizures, epilepsy, hearing and vision loss, Alzheimer's disease, age-related memory loss, learning deficiencies, anxiety and motor neuron diseases, maintaining bladder control or treating urinary incontinence) and as neuroprotective agents (e.g., to prevent stroke and the like) by modulating potassium channels associated with the onset or recurrence of the indicated conditions.

摘要翻译： 提供了通过电压依赖钾通道调节钾离子通量可用于治疗疾病的化合物，组合物和方法。 更具体地，本发明提供可用于治疗中枢性或周围神经系统疾病（例如偏头痛，共济失调，帕金森病，双相情感障碍，三叉神经痛，痉挛状态，情绪障碍，脑肿瘤，精神病性障碍）的喹唑啉酮，组合物和方法 ，肌抑制，癫痫发作，癫痫，听力和视力丧失，阿尔茨海默病，年龄相关的记忆丧失，学习缺陷，焦虑和运动神经元疾病，维持膀胱控制或治疗尿失禁）和作为神经保护剂（例如，为了预防中风和 通过调节与指定条件的发作或复发相关的钾通道。

公开(公告)号：US20090111798A1

公开(公告)日：2009-04-30

申请号：US11955144

申请日：2007-12-12

申请人： Chinh V. Tran ,  Frank Ruebsam ,  Yuefen Zhou ,  Peter Dragovich ,  Alan X. Xiang

发明人： Chinh V. Tran ,  Frank Ruebsam ,  Yuefen Zhou ,  Peter Dragovich ,  Alan X. Xiang

IPC分类号： A61K31/549 ,  C07D285/24 ,  A61P31/12

CPC分类号： C07D417/04 ,  C07D417/14

摘要： The invention is directed to 5,6-dihydro-1H-pyridin-2-one compounds and pharmaceutical compositions containing such compounds that are useful in treating infections by hepatitis C virus.

摘要翻译： 本发明涉及5,6-二氢-1H-吡啶-2-酮化合物和含有可用于治疗丙型肝炎病毒感染的化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US20090062263A1

公开(公告)日：2009-03-05

申请号：US11845515

申请日：2007-08-27

申请人： David Ellis ,  Liansheng Li ,  Chinh V. Tran ,  Frank Ruebsam ,  Yuefen Zhou

发明人： David Ellis ,  Liansheng Li ,  Chinh V. Tran ,  Frank Ruebsam ,  Yuefen Zhou

IPC分类号： A61K31/549 ,  C07D285/24 ,  A61P31/12

CPC分类号： C07D417/04

摘要： The invention is directed to 4-hydroxy-5,6-dihydro-1H-pyridin-2-one compounds and pharmaceutical compositions containing such compounds that are useful in treating infections by hepatitis C virus.

摘要翻译： 本发明涉及4-羟基-5,6-二氢-1H-吡啶-2-酮化合物和含有可用于治疗丙型肝炎病毒感染的化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US06943159B1

公开(公告)日：2005-09-13

申请号：US09641814

申请日：2000-08-18

申请人： Alex Haahr Gouliaev ,  Mogens Larsen ,  Thomas Varming ,  Claus Mathiesen ,  Tina Holm Johansen ,  Jørgen Scheel-Krüger ,  Gunnar M. Olsen ,  Elsebet Østergaard Nielsen

发明人： Alex Haahr Gouliaev ,  Mogens Larsen ,  Thomas Varming ,  Claus Mathiesen ,  Tina Holm Johansen ,  Jørgen Scheel-Krüger ,  Gunnar M. Olsen ,  Elsebet Østergaard Nielsen

IPC分类号： C07D239/90 ,  C07D285/24 ,  C07D285/28 ,  C07D417/04 ,  C07D513/04 ,  A61K31/505 ,  A61K31/54 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04

CPC分类号： C07D417/04 ,  C07D239/90 ,  C07D285/24 ,  C07D285/28 ,  C07D513/04

摘要： The invention provides novel compounds represented by general formula (I) wherein the bond represented by the broken line may be a single, double bond or absent; and if the bond is absent, then the nitrogen is substituted with a hydrogen and R2; X represents SO2 or C═O of CH2; Y represents —CH(R4)—, —N(R4)—CH2—, O; and the meaning of R2, R3, R4, R5, R6, R7, and R8 are as defined in the application. The compounds are useful as positive modulators of the AMPA-receptor.

摘要翻译： 本发明提供由通式（I）表示的新型化合物，其中由虚线表示的键可以是单键或双键或不存在; 并且如果该键不存在，则氮被氢和R 2取代; X表示CH 2 2的SO 2或C-O; Y表示-CH（R 4） - ， - N（R 4） - CH 2 - ，O; 并且R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，R 6， / SUP>，R 7和R 8如申请中所定义。 该化合物可用作AMPA受体的阳性调节剂。

公开(公告)号：US20050182047A1

公开(公告)日：2005-08-18

申请号：US11043732

申请日：2005-01-26

申请人： Lechoslaw Turski ,  Terence Smith

发明人： Lechoslaw Turski ,  Terence Smith

IPC分类号： C07D243/02 ,  A61K31/00 ,  A61K31/225 ,  A61K31/35 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/437 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/473 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/498 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/513 ,  A61K31/517 ,  A61K31/549 ,  A61K31/551 ,  A61K31/662 ,  A61K31/675 ,  A61K38/00 ,  A61K38/17 ,  A61K45/06 ,  A61P25/00 ,  A61P25/02 ,  A61P25/28 ,  C07D207/44 ,  C07D215/22 ,  C07D217/26 ,  C07D239/91 ,  C07D239/92 ,  C07D241/38 ,  C07D241/44 ,  C07D285/24 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/12 ,  C07D491/056 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  C07D517/04 ,  A61K31/5513

CPC分类号： A61K31/7048 ,  A61K31/00 ,  A61K31/225 ,  A61K31/35 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/498 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/513 ,  A61K31/517 ,  A61K31/551 ,  A61K31/675 ,  A61K38/17 ,  A61K45/06

摘要： This invention is directed to pharmaceutical compositions and methods for treating demyelinating disorders based upon inhibitors of the interaction of glutamate with the AMPA and of the interaction of glutamate with the kainite receptor complex.

摘要翻译： 本发明涉及基于谷氨酸与AMPA相互作用的抑制剂以及谷氨酸与卡培酮受体复合物的相互作用的治疗脱髓鞘疾病的药物组合物和方法。

公开(公告)号：US20050065146A1

公开(公告)日：2005-03-24

申请号：US10499164

申请日：2002-12-20

申请人： Alex Cordi ,  Patrice Desos ,  Pierre Lestage

发明人： Alex Cordi ,  Patrice Desos ,  Pierre Lestage

IPC分类号： C07D285/24 ,  A61K31/549 ,  A61P25/00 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  C07D279/02 ,  C07D513/04 ,  C07D498/04

CPC分类号： C07D513/04 ,  C07D279/02

摘要： Compounds of formula (I): wherein: R1 represents aryl or heteroaryl, R2 represents hydrogen, halogen or hydroxy, X represents oxygen or sulphur, Y represents oxygen, sulphur or NR wherein R represents hydrogen or alkyl, A represents CR4R5 or NR4, R3 represents hydrogen, alkyl or cycloalkyl, R4 represents hydrogen or alkyl, or A represents nitrogen and, together with adjacent —CHR3—, forms the ring wherein m represents 1, 2 or 3, R5 represents hydrogen or halogen, their isomers and also their addition salts Medicaments.

摘要翻译： 式（I）化合物：其中：R1表示芳基或杂芳基，R2表示氢，卤素或羟基，X表示氧或硫，Y表示氧，硫或NR，其中R表示氢或烷基，A表示CR4R5或NR4，R3 表示氢，烷基或环烷基，R 4表示氢或烷基，或A表示氮，并且与相邻的-CHR 3一起形成环，其中m表示1,2或3，R 5表示氢或卤素，它们的异构体及其加成 盐药物。

公开(公告)号：US20020156069A1

公开(公告)日：2002-10-24

申请号：US10074646

申请日：2002-02-13

发明人： Joseph Armand Picard ,  Michael William Wilson

IPC分类号： C07D285/24 ,  A61K031/549

CPC分类号： C07D285/22 ,  C07D285/24 ,  C07D417/12

摘要： Selective MMP-13 inhibitors are benzo thiadiazines of the Formula 1 or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R2 is hydrogen or alkyl; R1 and R3 include hydrogen, alkyl, and aryl, with the proviso that R3 is not (CH2)m biphenyl or (CH2)m substituted biphenyl; X is O or NH, n is 0, 1, or 2. The compounds of Formula I, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, is useful for treating diseases mediated by an MMP-13 enzyme, including diseases selected from osteoarthritis, rheumatoid arthritis, cancer, inflammation, and heart failure.

摘要翻译： 选择性MMP-13抑制剂是下式的苯并噻二嗪或其药学上可接受的盐，其中R 2是氢或烷基; R 1和R 3包括氢，烷基和芳基，条件是R 3不是（CH 2）m联苯基或（CH 2）m取代的联苯基; X是O或NH，n是0,1或2.式I化合物或其药学上可接受的盐可用于治疗由MMP-13酶介导的疾病，包括选自骨关节炎，类风湿性关节炎， 癌症，炎症和心力衰竭。

公开(公告)号：US4734419A

公开(公告)日：1988-03-29

申请号：US908005

申请日：1986-09-16

申请人： Masashi Hashimoto ,  Teruo Oku ,  Yoshikuni Ito ,  Takayuki Namiki ,  Kozo Sawada ,  Chiyoshi Kasahara ,  Yukihisa Baba

发明人： Masashi Hashimoto ,  Teruo Oku ,  Yoshikuni Ito ,  Takayuki Namiki ,  Kozo Sawada ,  Chiyoshi Kasahara ,  Yukihisa Baba

IPC分类号： C12N9/99 ,  A61K31/505 ,  A61K31/517 ,  A61K31/54 ,  A61K31/5415 ,  A61P1/16 ,  A61P3/08 ,  A61P3/10 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P25/00 ,  A61P27/02 ,  A61P27/12 ,  A61P43/00 ,  C07D239/80 ,  C07D239/91 ,  C07D239/93 ,  C07D239/95 ,  C07D239/96 ,  C07D265/26 ,  C07D285/24 ,  C07D401/06 ,  C07D409/06 ,  C07D521/00

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D239/95 ,  C07D239/96 ,  C07D285/24 ,  C07D409/06

摘要： The invention relates to compounds of the formula: ##STR1## in which R.sup.1 and R.sup.2 are each hydrogen, halogen, lower alkoxy or halo(lower)alkyl,R.sup.3 is dihalophenyl, naphthyl(lower)alkyl, phenyl(lower)alkyl substituted by one or two substituent(s) selected from the group consisting of halogen, lower alkoxy, halo(lower)alkyl and lower alkyl, or thienyl(lower)alkyl,R.sup.4 is carboxy or protected carboxy,Y is carbonyl, thiocarbonyl or sulfonyl andZ is lower alkylene, and pharmaceutically acceptable salts thereof, useful in the treatment of diabetic complications.

摘要翻译： 本发明涉及下式的化合物：其中R 1和R 2各自为氢，卤素，低级烷氧基或卤代（低级）烷基，R 3为二卤代苯基，萘基（低级）烷基，苯基（低级）烷基） 或低级烷基，或噻吩基（低级）烷基，R4为羧基或被保护的羧基，Y为羰基，硫代羰基或磺酰基，Z为 低级亚烷基及其药学上可接受的盐，可用于治疗糖尿病并发症。