公开(公告)号：US07482366B2

公开(公告)日：2009-01-27

申请号：US10899458

申请日：2004-07-24

申请人： Christopher D Bayne ,  Alan T Johnson ,  Shao-Po Lu ,  Raju Mohan ,  Michael C Nyman ,  Edwin J Schweiger ,  William C Stevens, Jr. ,  Haixia Wang ,  Yinong Xie

发明人： Christopher D Bayne ,  Alan T Johnson ,  Shao-Po Lu ,  Raju Mohan ,  Michael C Nyman ,  Edwin J Schweiger ,  William C Stevens, Jr. ,  Haixia Wang ,  Yinong Xie

IPC分类号： A61K31/443 ,  A61K31/4436 ,  C07D409/04 ,  C07D405/04

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D213/84 ,  C07D213/85 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12

摘要： Compounds of the invention, such as compounds of formula (I): where n, m, A, B, R1, R2, R3, R4 and R5 are defined herein, are useful as modulators of the activity of liver X receptors. Pharmaceutical compositions containing the compounds and methods of using the compounds are also disclosed.

摘要翻译： 本发明的化合物，例如式（I）的化合物：其中n，m，A，B，R 1，R 2，R 3，R 4和R 5在本文中定义，可用作肝X受体活性的调节剂。 还公开了含有化合物的药物组合物和使用该化合物的方法。

公开(公告)号：US20050065163A1

公开(公告)日：2005-03-24

申请号：US10947635

申请日：2004-09-22

申请人： Judi Bryant ,  Brad Buckman ,  Imadul Islam ,  Raju Mohan ,  Michael Morrissey ,  Guo Wei ,  Wei Xu ,  Shendong Yuan

发明人： Judi Bryant ,  Brad Buckman ,  Imadul Islam ,  Raju Mohan ,  Michael Morrissey ,  Guo Wei ,  Wei Xu ,  Shendong Yuan

IPC分类号： C07D295/20 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61P7/02 ,  A61P43/00 ,  C07D215/48 ,  C07D215/54 ,  C07D215/56 ,  C07D295/205 ,  C07D307/33 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D43/02 ,  C07D43/14

CPC分类号： C07D295/205 ,  C07D215/48 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： Compounds of the following formula (I): where a, b, R1, R2, R3, R4 and R6 are described herein, are useful as inhibitors of platelet adenosine diphosphate. Pharmaceutical compositions containing these compounds, methods of using these compounds as antithrombotic agents and processes for synthesizing these compounds are also described herein.

摘要翻译： 下式（I）的化合物：其中a，b，R 1，R 2，R 3，R 4和R 6如本文所述，可用作血小板二磷酸腺苷的抑制剂 。 本文还描述了含有这些化合物的药物组合物，使用这些化合物作为抗血栓形成剂的方法和合成这些化合物的方法。

公开(公告)号：US06861424B2

公开(公告)日：2005-03-01

申请号：US10163742

申请日：2002-06-05

申请人： Judi A. Bryant ,  Brad O. Buckman ,  Imadul Islam ,  Raju Mohan ,  Michael M. Morrissey ,  Guo Ping Wei ,  Wei Xu ,  Shendong Yuan

发明人： Judi A. Bryant ,  Brad O. Buckman ,  Imadul Islam ,  Raju Mohan ,  Michael M. Morrissey ,  Guo Ping Wei ,  Wei Xu ,  Shendong Yuan

IPC分类号： C07D295/20 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61P7/02 ,  A61P43/00 ,  C07D215/48 ,  C07D215/54 ,  C07D215/56 ,  C07D295/205 ,  C07D307/33 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D295/205 ,  C07D215/48 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： Compounds of the following formula (I): where a, b, R1, R2, R3, R4 and R6 are described herein, are useful as inhibitors of platelet adenosine diphosphate. Pharmaceutical compositions containing these compounds, methods of using these compounds as antithrombotic agents and processes for synthesizing these compounds are also described herein.

摘要翻译： 下式（I）的化合物：其中a，b，R 1，R 2，R 3，R 4和R 6如本文所述，可用作血小板二磷酸腺苷的抑制剂 。 本文还描述了含有这些化合物的药物组合物，使用这些化合物作为抗血栓形成剂的方法和合成这些化合物的方法。

公开(公告)号：US06676926B2

公开(公告)日：2004-01-13

申请号：US09985938

申请日：2001-11-06

申请人： Christoph-Stephan Hilger ,  Bernd Johannsen ,  Joerg Steinbach ,  Peter Maeding ,  Meredith Halks-Miller ,  Richard Horuk ,  Harald Dinter ,  Raju Mohan ,  Joseph E. Hesselgesser

发明人： Christoph-Stephan Hilger ,  Bernd Johannsen ,  Joerg Steinbach ,  Peter Maeding ,  Meredith Halks-Miller ,  Richard Horuk ,  Harald Dinter ,  Raju Mohan ,  Joseph E. Hesselgesser

IPC分类号： C07D295185

CPC分类号： C07D295/185 ,  A61K51/0459 ,  A61K51/0478 ,  C07B59/002 ,  C07B2200/05

摘要： The compounds of formulas (I) and (II) are radiopharmaceuticals that bind to the CCR1 receptor and are able to pass through the blood-brain barrier, and are therefore useful in diagnosing Alzheimer's disease, preferably at an early stage of the disease, wherein X1, X2, R1, R2, R3, R4 and R5 are as defined herein.

摘要翻译： 式（I）和（II）的化合物是与CCR1受体结合并能够通过血脑屏障的放射性药物，因此可用于诊断阿尔茨海默病，优选在疾病的早期阶段，其中 X 1，X 2，R 1，R 2，R 3，R 4和R 5如本文所定义。

公开(公告)号：US06242454B1

公开(公告)日：2001-06-05

申请号：US09393198

申请日：1999-09-09

申请人： Monica Kochanny ,  Raju Mohan ,  Michael M. Morrissey ,  Howard P. Ng ,  Weiya Yun

发明人： Monica Kochanny ,  Raju Mohan ,  Michael M. Morrissey ,  Howard P. Ng ,  Weiya Yun

IPC分类号： A61K31505

CPC分类号： C07D401/12

摘要： This invention is directed to benzamidine derivatives substituted by amino acid and hydroxy acid derivatives which are useful as anti-coagulants. This invention is also directed to pharmaceutical compositions containing the compounds of the invention, and methods of using the compounds to treat disease-states characterized by thrombotic activity.

摘要翻译： 本发明涉及由用作抗凝剂的氨基酸和羟基酸衍生物取代的苯甲脒衍生物。 本发明还涉及含有本发明化合物的药物组合物，以及使用该化合物治疗以血栓形成活性为特征的疾病状态的方法。

公开(公告)号：US6166088A

公开(公告)日：2000-12-26

申请号：US393180

申请日：1999-09-09

申请人： Monica Kochanny ,  Raju Mohan ,  Michael M. Morrissey ,  Howard P. Ng ,  Weiya Yun

发明人： Monica Kochanny ,  Raju Mohan ,  Michael M. Morrissey ,  Howard P. Ng ,  Weiya Yun

IPC分类号： C07D213/60 ,  A61K31/00 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4439 ,  A61P7/00 ,  A61P7/02 ,  C07C43/20 ,  C07C257/18 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  A61K31/155

CPC分类号： C07D401/12

摘要： This invention is directed to benzamidine derivatives substituted by amino acid and hydroxy acid derivatives which are useful as anti-coagulants. This invention is also directed to pharmaceutical compositions containing the compounds of the invention, and methods of using the compounds to treat disease-states characterized by thrombotic activity.

公开(公告)号：US5612363A

公开(公告)日：1997-03-18

申请号：US458598

申请日：1995-06-02

申请人： Raju Mohan ,  Michael M. Morrissey

发明人： Raju Mohan ,  Michael M. Morrissey

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/496 ,  A61K31/505 ,  A61K31/55 ,  A61P7/02 ,  C07D233/36 ,  C07D233/70 ,  C07D233/90 ,  C07D235/26 ,  C07D239/10 ,  C07D243/04 ,  C07D233/32

CPC分类号： C07D239/10 ,  C07D233/70 ,  C07D233/90 ,  C07D235/26 ,  C07D243/04

摘要： N,N-di(aryl) cyclic urea derivatives, such as the compounds of the following formula: ##STR1## wherein R.sup.1 is --C(NH)NH.sub.2, --C(NH)N(H)OR.sup.11, --C(NH)N(H)C(O)R.sup.9, or --C(NH)N(H)C(O)OR.sup.11 ;R.sup.2 and R.sup.3 are independently hydrogen, halo, lower alkyl, lower haloalkyl, aryl, --OR.sup.11, --C(O)OR.sup.11, --C(O)N(R.sup.11)R.sup.12, --N(R.sup.11)R.sup.12, --N(H)C(O)R.sup.11, or --N(H)S(O).sub.2 R.sup.11 ;R.sup.4 is halo, lower haloalkyl, imidazolyl, --C(NH)NH.sub.2, --C(NH)NHOR.sup.11, --C(NH)N(H)C(O)R.sup.9, --C(NH)N(H)C(O)OR.sup.11, --OR.sup.11, --C(O)R.sup.13, --(CH.sub.2).sub.n C(O)OR.sup.11 (where n is 0 to 6), --C(O)N(R.sup.11)R.sup.12, or --N(R.sup.11)R.sup.12 ;R.sup.7 and R.sup.8 are independently hydrogen, lower alkyl, lower haloalkyl, 4-pyridinyl, --C(O)OR.sup.11, --C(O)N(R.sup.11)R.sup.12, or aryl (optionally substituted by one or more substituents selected from the group consisting of halo, hydroxy, lower alkyl, lower haloalkyl, lower alkoxy and --N(R.sup.11 R.sup.12);R.sup.11 and R.sup.12 are independently hydrogen, lower alkyl, aryl or lower aralkyl; orR.sup.13 is pyrrolidinyl, 4-morpholinyl, piperazinyl, N-methylpiperazinyl, or piperidinyl; or apharmaceutically acceptable salt thereof, are disclosed herein as being inhibitors of factor Xa and thereby being useful as anticoagulants.

摘要翻译： N，N-二（芳基）环脲衍生物，例如下式的化合物：其中R 1是-C（NH）NH 2，-C（NH）N（H）OR 11，-C （NH）N（H）C（O）R 9或-C（NH）N（H）C（O）OR 11; R2和R3独立地是氢，卤素，低级烷基，低级卤代烷基，芳基，-OR11，-C（O）OR11，-C（O）N（R11）R12，-N（R11）R12，-N（H） C（O）R 11或-N（H）S（O）2 R 11; R4是卤素，低级卤代烷基，咪唑基，-C（NH）NH2，-C（NH）NHOR11，-C（NH）N（H）C（O）R9，-C（NH）N（H） ）OR11，-OR11，-C（O）R13， - （CH2）nC（O）OR11（其中n为0至6），-C（O）N（R11）R12或-N（R11）R12; R 7和R 8独立地是氢，低级烷基，低级卤代烷基，4-吡啶基，-C（O）OR 11，-C（O）N（R 11）R 12或芳基（任选被一个或多个选自 卤素，羟基，低级烷基，低级卤代烷基，低级烷氧基和-N（R 11 R 12）; R 11和R 12独立地是氢，低级烷基，芳基或低级芳烷基;或R 13是吡咯烷基，4-吗啉基，哌嗪基，N-甲基哌嗪基， 或哌啶基;或其药学上可接受的盐在本文中公开为因子Xa的抑制剂，从而可用作抗凝剂。

公开(公告)号：US08013001B2

公开(公告)日：2011-09-06

申请号：US12337591

申请日：2008-12-17

申请人： Christopher D. Bayne ,  Alan T. Johnson ,  Shao Po Lu ,  Raju Mohan ,  Michael C. Nyman ,  Edwin J. Schweiger ,  William C. Stevens, Jr. ,  Haixia Wang ,  Yinong Xie

发明人： Christopher D. Bayne ,  Alan T. Johnson ,  Shao Po Lu ,  Raju Mohan ,  Michael C. Nyman ,  Edwin J. Schweiger ,  William C. Stevens, Jr. ,  Haixia Wang ,  Yinong Xie

IPC分类号： A61K31/4412 ,  C07D213/64

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D213/84 ,  C07D213/85 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12

摘要： Compounds of the invention, such as compounds of formula (I): where n, m, A, B, R1, R2, R3, R4 and R5 are defined herein, are useful as modulators of the activity of liver X receptors. Pharmaceutical compositions containing the compounds and methods of using the compounds are also disclosed.

摘要翻译： 本发明的化合物，例如式（I）的化合物：其中n，m，A，B，R 1，R 2，R 3，R 4和R 5在本文中定义，可用作肝X受体活性的调节剂。 还公开了含有化合物的药物组合物和使用该化合物的方法。

公开(公告)号：US08008325B2

公开(公告)日：2011-08-30

申请号：US12332619

申请日：2008-12-11

申请人： Brad O. Buckman ,  Kumar Emayan ,  Imadul Islam ,  Karen May ,  Judi Bryant ,  Raju Mohan ,  Christopher West ,  Shendong Yuan

发明人： Brad O. Buckman ,  Kumar Emayan ,  Imadul Islam ,  Karen May ,  Judi Bryant ,  Raju Mohan ,  Christopher West ,  Shendong Yuan

IPC分类号： A61K31/445 ,  C07D211/00

CPC分类号： C07F9/655345 ,  C07C323/58 ,  C07C327/34 ,  C07D211/34 ,  C07F9/301 ,  C07F9/302 ,  C07F9/306 ,  C07F9/3211 ,  C07F9/3241 ,  C07F9/3882 ,  C07F9/4006 ,  C07F9/4056 ,  C07F9/4087 ,  C07F9/6524

摘要： Compounds of the following formula (I), for example: wherein R1, R2, R3, and R4 are described herein, are useful as inhibitors of plasma carboxypeptidase B. Pharmaceutical compositions containing these compounds, methods of using these compounds as antithrombotic agents and processes for synthesizing these compounds are also described herein.

摘要翻译： 下列通式（I）的化合物，其中R1，R2，R3和R4如本文所述，可用作血浆羧肽酶B的抑制剂。含有这些化合物的药物组合物，使用这些化合物作为抗血栓形成剂和方法 用于合成这些化合物也在本文中描述。

公开(公告)号：US20090093520A1

公开(公告)日：2009-04-09

申请号：US12332619

申请日：2008-12-11

申请人： Brad BUCKMAN ,  Kumar Emayan ,  Imadul Islam ,  Karen May ,  Judi Bryant ,  Raju Mohan ,  Christopher West ,  Shendon Yuan

发明人： Brad BUCKMAN ,  Kumar Emayan ,  Imadul Islam ,  Karen May ,  Judi Bryant ,  Raju Mohan ,  Christopher West ,  Shendon Yuan

IPC分类号： A61K31/445 ,  C07D211/60 ,  A61P7/02

CPC分类号： C07F9/655345 ,  C07C323/58 ,  C07C327/34 ,  C07D211/34 ,  C07F9/301 ,  C07F9/302 ,  C07F9/306 ,  C07F9/3211 ,  C07F9/3241 ,  C07F9/3882 ,  C07F9/4006 ,  C07F9/4056 ,  C07F9/4087 ,  C07F9/6524

摘要： Compounds of the following formula (I), for example: wherein R1, R2, R3, and R4 are described herein, are useful as inhibitors of plasma carboxypeptidase B. Pharmaceutical compositions containing these compounds, methods of using these compounds as antithrombotic agents and processes for synthesizing these compounds are also described herein.

摘要翻译： 下列通式（I）的化合物，其中R1，R2，R3和R4如本文所述，可用作血浆羧肽酶B的抑制剂。含有这些化合物的药物组合物，使用这些化合物作为抗血栓形成剂和方法 用于合成这些化合物也在本文中描述。