公开(公告)号：US20070027140A1

公开(公告)日：2007-02-01

申请号：US11439820

申请日：2006-05-24

申请人： Jesper Lau ,  Per Vedso ,  Janos Kodra ,  Anthony Murray ,  Lone Jeppesen ,  Michael Ankersen ,  Govindan Subramanian ,  Adnan Mjalli ,  Robert Andrews ,  Dharma Pollisetti ,  Daniel Christen

发明人： Jesper Lau ,  Per Vedso ,  Janos Kodra ,  Anthony Murray ,  Lone Jeppesen ,  Michael Ankersen ,  Govindan Subramanian ,  Adnan Mjalli ,  Robert Andrews ,  Dharma Pollisetti ,  Daniel Christen

IPC分类号： A61K31/551 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/513 ,  A61K31/497 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/427 ,  A61K31/422 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/416 ,  A61K31/405

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12 ,  C07D491/04

摘要： This invention relates to compounds that are activators of glucokinase and thus may be useful for the management, treatment, control, or adjunct treatment of diseases, where increasing glucokinase activity is beneficial. The compounds are of the general formula (I) wherin A and B are further defined in the application.

摘要翻译： 本发明涉及作为葡萄糖激酶活化剂的化合物，因此可用于治疗，治疗，控制或辅助治疗疾病，其中增加葡糖激酶活性是有益的。 所述化合物具有通式（I），在本申请中进一步定义了A和B。

公开(公告)号：US07115624B1

公开(公告)日：2006-10-03

申请号：US09659622

申请日：2000-09-11

申请人： Henrik Sune Andersen ,  Thomas Kruse Hansen ,  Lars Fogh Iversen ,  Jesper Lau ,  Niels Peter Hundahl Møller ,  Ole Hvilsted Olsen ,  Frank Urban Axe ,  Yu Ge ,  Daniel Dale Holsworth ,  Todd Kevin Jones ,  Luke Milburn Judge ,  Wiliam Charles Ripka ,  Barry Zvi Shapira ,  Roy Teruyuki Uyeda

发明人： Henrik Sune Andersen ,  Thomas Kruse Hansen ,  Lars Fogh Iversen ,  Jesper Lau ,  Niels Peter Hundahl Møller ,  Ole Hvilsted Olsen ,  Frank Urban Axe ,  Yu Ge ,  Daniel Dale Holsworth ,  Todd Kevin Jones ,  Luke Milburn Judge ,  Wiliam Charles Ripka ,  Barry Zvi Shapira ,  Roy Teruyuki Uyeda

IPC分类号： A01N43/42 ,  A61K31/44

CPC分类号： A61K31/44

摘要： The present invention provides a method of inhibiting a member of a family of Protein Tyrosine Phosphatases (PTPases, PTPs) such as PTP1B, TC-PTP, CD45, SHP-1, SHP-2, PTPα, PTPε, PTPμ, PTPδ, PTPσ, PTPζ, PTPβ, PTPD1, PTPD2, PTPH1, PTP-MEG1, PTP-LAR, and HePTP by exposing said Ptpase member by administration to a host or otherwise to at least one compound with certain structural, physical and spatial characteristics that allow for the interaction of said compound with specific residues of the active site of PTP1B and/or TC-PTP. These compounds are indicated in the management or treatment of a broad range of diseases such as autoimmune diseases, acute and chronic inflammation, osteoporosis, various forms of cancer and malignant diseases, and type I diabetes and type II diabetes, as well as in the isolation of PTPases and in elucidation or further elucidation of their biological function.

摘要翻译： 本发明提供了抑制蛋白酪氨酸磷酸酶（PTPase，PTP）家族成员如PTP1B，TC-PTP，CD45，SHP-1，SHP-2，PTPalpha，PTPepsilon，PTPmu，PTPdelta，PTPsigma， PTPzeta，PTPbeta，PTPD1，PTPD2，PTPH1，PTP-MEG1，PTP-LAR和HePTP，通过将所述Ptpase成员通过给予宿主或以其他方式暴露于至少一种具有允许相互作用的结构，物理和空间特征的化合物 的所述化合物与PTP1B和/或TC-PTP的活性位点的特异性残基。 这些化合物在管理或治疗广泛的疾病如自身免疫性疾病，急性和慢性炎症，骨质疏松症，各种形式的癌症和恶性疾病以及I型糖尿病和II型糖尿病以及在隔离中被指示 的PTPases，并阐明或进一步阐明其生物学功能。

公开(公告)号：US07019026B1

公开(公告)日：2006-03-28

申请号：US09662457

申请日：2000-09-11

申请人： Henrik Sune Andersen ,  Thomas Kruse Hansen ,  Jesper Lau ,  Niels Peter Hundahl Møller ,  Ole Hvilsted Olsen ,  Frank Urban Axe ,  Yu Ge ,  Daniel Dale Holsworth ,  Todd Kevin Jones ,  Luke Milburn Judge ,  Wiliam Charles Ripka ,  Barry Zvi Shapira ,  Roy Teruyuki Uyeda

发明人： Henrik Sune Andersen ,  Thomas Kruse Hansen ,  Jesper Lau ,  Niels Peter Hundahl Møller ,  Ole Hvilsted Olsen ,  Frank Urban Axe ,  Yu Ge ,  Daniel Dale Holsworth ,  Todd Kevin Jones ,  Luke Milburn Judge ,  Wiliam Charles Ripka ,  Barry Zvi Shapira ,  Roy Teruyuki Uyeda

IPC分类号： A61K31/381 ,  C07D409/04

CPC分类号： C07D495/04

摘要： Disclosed are novel compounds, novel compositions, methods of their use, and methods of their manufacture, where such compounds of Formula 1 are pharmacologically useful inhibitors of Protein Tyrosine Phosphatases (PTPases) such as PTP1B, CD45, SHP-1, SHP-2, PTPα, LAR and HePTP or the like, wherein n, m, X, Y, R1, R2, R3, R4, R5 and R6 are defined more fully in the description. The compounds are useful in the treatment of type I diabetes, type II diabetes, impaired glucose tolerance, insulin resistance, obesity, and other diseases.

摘要翻译： 公开了新的化合物，新组合物，其使用方法及其制备方法，其中式1的这种化合物是蛋白质酪氨酸磷酸酶（PTPase）如PTP1B，CD45，SHP-1，SHP-2， PTPalpha，LAR和HePTP等，其中n，m，X，Y，R 1，R 2，R 3，R 3， 在说明书中更完整地定义了SUB 4，R 5和R 6。 该化合物可用于治疗I型糖尿病，II型糖尿病，葡萄糖耐量降低，胰岛素抵抗，肥胖症等疾病。

公开(公告)号：US06939880B2

公开(公告)日：2005-09-06

申请号：US10067895

申请日：2002-02-05

申请人： Thomas Kruse Hansen ,  Bernd Peschke ,  Jesper Lau ,  Behrend Friedrich Lundt ,  Michael Ankersen ,  Brett Watson ,  Kjeld Madsen

发明人： Thomas Kruse Hansen ,  Bernd Peschke ,  Jesper Lau ,  Behrend Friedrich Lundt ,  Michael Ankersen ,  Brett Watson ,  Kjeld Madsen

IPC分类号： C07D333/20 ,  A61K31/00 ,  A61K31/17 ,  A61K31/18 ,  A61K31/216 ,  A61K31/27 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/454 ,  A61K38/00 ,  A61K38/07 ,  A61K38/08 ,  A61P3/00 ,  A61P5/00 ,  A61P5/06 ,  A61P5/10 ,  A61P15/00 ,  A61P15/14 ,  A61P19/00 ,  B41J19/20 ,  C07C237/00 ,  C07C237/22 ,  C07C311/05 ,  C07C335/14 ,  C07D213/12 ,  C07D227/00 ,  C07D271/06 ,  C07D333/00 ,  C07D333/24 ,  C07D333/60 ,  C07D409/00 ,  C07D413/12 ,  C07K5/03 ,  C07K5/06 ,  C07K5/065 ,  C07K5/078 ,  C07K5/10 ,  C07K7/02 ,  C07K14/60 ,  A61K31/445 ,  C07D211/06 ,  C07D401/00

CPC分类号： C07D271/06 ,  A61K38/00 ,  B41J19/205 ,  C07C237/22 ,  C07D333/24 ,  C07D413/12 ,  C07K5/0606 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/06139 ,  C07K5/06191

摘要： Compounds of peptide mimetic nature having the general formula I wherein a and b are independently 1 or 2, R1 and R2 are independently H or C1-6alkyl, G and J are independently, inter alia, aromats, and D and E are independently several different groups are growth hormone secretagogous with improved bioavailability.

摘要翻译： 具有通式I的肽模拟性质的化合物，其中a和b独立地为1或2，R 1和R 2独立地为H或C 1-6 烷基，G和J独立地独立地为芳族，D和E独立地为数个不同的基团，即具有提高的生物利用度的具有促分泌素的生长激素。

公开(公告)号：US06613903B2

公开(公告)日：2003-09-02

申请号：US09901367

申请日：2001-07-09

申请人： Henrik Sune Andersen ,  Thomas Kruse Hansen ,  Jesper Lau ,  Niels Peter Hundahl Moller ,  Ole Hvilsted Olsen ,  Frank Urban Axe ,  Farid Bakir ,  Yu Ge ,  Daniel Dale Holsworth ,  Luke Milburn Judge ,  Michael James Newman ,  Roy Teruyuki Uyeda ,  Barry Zvi Shapira

发明人： Henrik Sune Andersen ,  Thomas Kruse Hansen ,  Jesper Lau ,  Niels Peter Hundahl Moller ,  Ole Hvilsted Olsen ,  Frank Urban Axe ,  Farid Bakir ,  Yu Ge ,  Daniel Dale Holsworth ,  Luke Milburn Judge ,  Michael James Newman ,  Roy Teruyuki Uyeda ,  Barry Zvi Shapira

IPC分类号： C07D47102

CPC分类号： C07D495/04 ,  A61K31/4365

摘要： The present invention provides novel thienopyridines, novel compositions, methods of their use, and methods of their manufacture, where such compounds of Formula 1 are pharmacologically useful inhibitors of Protein Tyrosine Phosphatases (PTPase's) including PTP1B, T cell PTP, wherein X, R1, R2, R3, and R4 are defined more fully in the description. The compounds are useful in the treatment of type 1 diabetes, type 2 diabetes, impaired glucose tolerance, insulin resistance, obesity, and other diseases.

摘要翻译： 本发明提供新颖的噻吩并吡啶类，其新颖的组合物，使用方法及其制备方法，其中式1化合物是包括PTP1B，T细胞PTP在内的蛋白酪氨酸磷酸酶（PTPase）的药理学有用的抑制剂，其中X， R2，R3和R4在说明书中更全面地定义。 该化合物可用于治疗1型糖尿病，2型糖尿病，葡萄糖耐量降低，胰岛素抵抗，肥胖症等疾病。

公开(公告)号：US5854211A

公开(公告)日：1998-12-29

申请号：US464679

申请日：1995-06-06

申请人： Nils Langeland Johansen ,  Jesper Lau ,  Kjeld Madsen ,  Behrend Friedrich Lundt ,  Henning Th.o slashed.gersen ,  Birgit Sehested Hansen

发明人： Nils Langeland Johansen ,  Jesper Lau ,  Kjeld Madsen ,  Behrend Friedrich Lundt ,  Henning Th.o slashed.gersen ,  Birgit Sehested Hansen

IPC分类号： A61K38/00 ,  A61K38/08 ,  A61P3/00 ,  A61P5/00 ,  A61P5/02 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07K5/02 ,  C07K5/087 ,  C07K5/103 ,  C07K7/02 ,  C07K14/60 ,  A61K38/07 ,  A61K38/14

CPC分类号： C07K14/60 ,  C07K5/0205 ,  C07K5/0812 ,  C07K5/1008 ,  C07K7/02 ,  A61K38/00

摘要： Novel peptide derivatives, compositions containing them, and their use for treating medical disorders resulting from a deficiency in growth hormone are disclosed. These peptide derivatives have the formula: A--B--C--D--E (--F).sub.p wherein A, B, C, D, E, F and p are as defined in the specification. These peptides exhibit improved resistance to proteolytic degradation as well as improved growth hormone releasing activity.

摘要翻译： PCT No.PCT / DK94 / 00486 Sec。 371日期：1995年6月6日 102（e）日期1995年6月6日PCT 1994年12月22日PCT公布。 第WO95 / 17422号公报 日期：1995年6月29日公开了新型肽衍生物，含有它们的组合物及其用于治疗由生长激素缺乏引起的医学病症的用途。 这些肽衍生物具有下式：A-B-C-D-E（-F）p，其中A，B，C，D，E，F和p如说明书中所定义。 这些肽表现出改善的蛋白水解降解抗性以及改善的生长激素释放活性。

公开(公告)号：US5578582A

公开(公告)日：1996-11-26

申请号：US435005

申请日：1995-05-05

申请人： Lars J. Knutsen ,  Jesper Lau

发明人： Lars J. Knutsen ,  Jesper Lau

IPC分类号： C07H19/167 ,  A61K20060101 ,  A61K31/70 ,  A61K31/7042 ,  A61K31/7052 ,  A61K31/7076 ,  A61P25/00 ,  C07D20060101 ,  C07H20060101 ,  C07H19/16

CPC分类号： C07H19/16

摘要： This application relates to methods of treating myocardial or cerebral ischemia, comprising administering a compound of formula I: ##STR1## wherein X is halogen, perhalomethyl, cyano, C.sub.1-6 -alkoxy, C.sub.1-6 -alkylthio or C.sub.1-6 -alkylamino; andR.sup.1 is selected from N-bonded heterocycles.The compound with the greatest ability to discriminate between the A1 and A2 adenosine receptors is 2-chloro-N-[4-phenoxy-1-piperidinyl]adenosine.

摘要翻译： 本申请涉及治疗心肌或脑缺血的方法，包括给予式I化合物：其中X是卤素，全卤代甲基，氰基，C 1-6 - 烷氧基，C 1-6 - 烷硫基或C 1-6 - 烷基氨基; 并且R 1选自N-键合杂环。 具有区分A1和A2腺苷受体的最大能力的化合物是2-氯-N- [4-苯氧基-1-哌啶基]腺苷。

公开(公告)号：US09758560B2

公开(公告)日：2017-09-12

申请号：US14343152

申请日：2012-09-06

申请人： Jesper Lau ,  Paw Bloch ,  Patrick William Garibay

发明人： Jesper Lau ,  Paw Bloch ,  Patrick William Garibay

IPC分类号： C07K14/605 ,  A61K38/26 ,  A61K38/00

CPC分类号： C07K14/605 ,  A61K38/00 ,  A61K38/26

摘要： The invention relates to a derivative of a GLP-1 peptide, which peptide has two Lys residues, namely a first and a second Lys residue, and a maximum of eight amino acid changes as compared to GLP-1(7-37) (SEQ ID NO: 3), which derivative comprises two protracting moieties attached to the epsilon amino group of said first and second Lys residue, respectively, via a linker, wherein the protracting moiety is selected from Chem. 15: HOOC—(CH2)x-CO—*, and Chem. 16: HOOC—C6H4-O—(CH2)y-CO—*, in which x is an integer in the range of 10-16, and y is an integer in the range of 8-12; and the linker comprises a first linker element *—NH—CH(CH2OH)—CO—*. A preferred linker is g Glu-Ser-Ser-Gly-Ser-Ser-Gly (SEQ ID NO: 2). The derivative of the invention has a very good potency, and a very good binding to the GLP-1 receptor. The invention also relates to the pharmaceutical use of the derivative, for example in the treatment and/or prevention of all forms of diabetes and related diseases.

公开(公告)号：US09732137B2

公开(公告)日：2017-08-15

申请号：US12810934

申请日：2008-12-22

申请人： Jesper Færgeman Lau ,  Asser Sloth Andersen ,  Paw Bloch ,  Jesper Lau ,  Patrick William Garibay ,  Thomas Kruse ,  Inga Sig Nielsen Nørby ,  Claus Ulrich Jessen ,  Caspar Christensen ,  Jens Christian Norrild

发明人： Jesper Færgeman Lau ,  Asser Sloth Andersen ,  Paw Bloch ,  Jesper Lau ,  Patrick William Garibay ,  Thomas Kruse ,  Inga Sig Nielsen Nørby ,  Claus Ulrich Jessen ,  Caspar Christensen ,  Jens Christian Norrild

IPC分类号： C07K14/605 ,  C07K1/107 ,  C07K1/02 ,  C07K1/06 ,  C07K1/36 ,  C07K1/00

CPC分类号： C07K14/605 ,  C07K1/006 ,  C07K1/02 ,  C07K1/061 ,  C07K1/107 ,  C07K1/1077

摘要： A semi-recombinant method for the production of GLP-1 analogues and derivatives with non-proteogenic amino acids in the N-terminal part combining the use of recombinant expression techniques and chemical peptide synthesis.

公开(公告)号：US20140303083A1

公开(公告)日：2014-10-09

申请号：US14343152

申请日：2012-09-06

申请人： Jesper Lau ,  Paw Bloch ,  Jacob Kofoed ,  Patrick William Garibay

发明人： Jesper Lau ,  Paw Bloch ,  Jacob Kofoed ,  Patrick William Garibay

IPC分类号： C07K14/605

CPC分类号： C07K14/605 ,  A61K38/00 ,  A61K38/26

摘要： The invention relates to a derivative of a GLP-1 peptide, which peptide has two Lys residues, namely a first and a second Lys residue, and a maximum of eight amino acid changes as compared to GLP-1(7-37) (SEQ ID NO: 3), which derivative comprises two protracting moieties attached to the epsilon amino group of said first and second Lys residue, respectively, via a linker, wherein the protracting moiety is selected from Chem. 15: HOOC—(CH2)x-CO—*, and Chem. 16: HOOC—C6H4-O—(CH2)y-CO—*, in which x is an integer in the range of 10-16, and y is an integer in the range of 8-12; and the linker comprises a first linker element *—NH—CH(CH2OH)—CO—*. A preferred linker is g Glu-Ser-Ser-Gly-Ser-Ser-Gly (SEQ ID NO: 2). The derivative of the invention has a very good potency, and a very good binding to the GLP-1 receptor. The invention also relates to the pharmaceutical use of the derivative, for example in the treatment and/or prevention of all forms of diabetes and related diseases.

摘要翻译： 本发明涉及GLP-1肽的衍生物，该肽与GLP-1（7-37）（SEQ）相比具有两个Lys残基，即第一和第二Lys残基，最多八个氨基酸变化 SEQ ID NO：3），该衍生物分别包含通过接头分别连接到所述第一和第二Lys残基的ε氨基的两个伸长部分，其中伸长部分选自Chem。 15：HOOC-（CH 2）x-CO- *，和Chem。 16：HOOC-C6H4-O-（CH2）y-CO- *，其中x是10-16的整数，y是8-12的整数; 并且连接体包含第一连接体元件* -NH-CH（CH 2 OH）-CO- *。 优选的接头是g Glu-Ser-Ser-Gly-Ser-Ser-Gly（SEQ ID NO：2）。 本发明的衍生物具有非常好的效力，并且与GLP-1受体具有非常好的结合。 本发明还涉及衍生物的药物用途，例如用于治疗和/或预防所有形式的糖尿病和相关疾病。