公开(公告)号：US4780550A

公开(公告)日：1988-10-25

申请号：US097580

申请日：1987-09-17

申请人： Charles G. Carter

发明人： Charles G. Carter

IPC分类号： A01N35/06 ,  A01N43/30 ,  C07C45/45 ,  C07C45/54 ,  C07C49/657 ,  C07C49/697 ,  C07C49/747 ,  C07C49/753 ,  C07D317/54 ,  C07D317/60 ,  C07D319/18 ,  C07C69/614 ,  C07D317/48

CPC分类号： C07D317/54 ,  A01N35/06 ,  A01N43/30 ,  C07C205/45 ,  C07C45/455 ,  C07C45/54 ,  C07C49/657 ,  C07C49/697 ,  C07C49/747 ,  C07C49/753

摘要： Compounds of the formula ##STR1## wherein R is hydrogen; halogen; C.sub.1 -C.sub.2 alkyl; C.sub.1 -C.sub.2 alkoxy; nitro; cyano; C.sub.1 -C.sub.2 haloalkyl; or R.sup.a SO.sub.m -- wherein m is 0 or 2 and R.sup.a is C.sub.1 -C.sub.2 alkyl;R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3 and R.sup.4 are methyl or ethyl;R.sup.5 and R.sup.6 independently are (1) hydrogen; (2) halogen; (3) C.sub.1 -C.sub.4 alkyl; (4) C.sub.1 -C.sub.4 alkoxy; (5) trifluoromethoxy; (6) cyano; (7) nitro; (8) C.sub.1 -C.sub.4 haloalkyl; (9) R.sup.b SO.sub.n -- wherein n is the integer 0, 1 or 2; and R.sup.b is (a) C.sub.1 -C.sub.4 alkyl; (b) C.sub.1 -C.sub.4 alkyl substituted with halogen or cyano; (c) phenyl; or (d) benzyl; (10) --NR.sup.c R.sup.d wherein R.sup.c and R hu d independently are hydrogen or C.sub.1 -C.sub.4 alkyl; (11) R.sup.e C(O)-- wherein R.sup.e is C.sub.1 -C.sub.4 alkyl or C.sub.1 -C.sub.4 alkoxy; or (12) --SO.sub.2 NR.sup.c R.sup.d wherein R.sup.c and R.sup.d are as defined; and (13) --N(R.sup.c)C(O)R.sup.d wherein R.sup.c and R.sup.d are as defined or R.sup.5 and R.sup.6 together are attached to adjacent carbon atoms and are methylenedioxy or ethylenedioxy and their salts.

摘要翻译： 式（Ⅰ）化合物，其中R是氢; 卤素; C1-C2烷基; C1-C2烷氧基; 硝基 氰基; C1-C2卤代烷基; 或RaSOm-，其中m为0或2，Ra为C1-C2烷基; R1，R2，R3和R4是甲基或乙基; R5和R6独立地是（1）氢; （2）卤素; （3）C 1 -C 4烷基; （4）C1-C4烷氧基; （5）三氟甲氧基; （6）氰基; （7）硝基; （8）C 1 -C 4卤代烷基; （9）RbSO n-，其中n是整数0,1或2; 并且R b是（a）C 1 -C 4烷基; （b）被卤素或氰基取代的C 1 -C 4烷基; （c）苯基; 或（d）苄基; （10）-NRcRd其中R c和R hd独立地是氢或C 1 -C 4烷基; （11）ReC（O） - 其中Re为C1-C4烷基或C1-C4烷氧基; 或（12）-SO 2 NR c R d其中R c和R d如所定义; 和（13）-N（Rc）C（O）R d，其中R c和R d如所定义，或R 5和R 6一起连接到相邻的碳原子上，并且是亚甲二氧基或亚乙二氧基及其盐。

公开(公告)号：US4777288A

公开(公告)日：1988-10-11

申请号：US60577

申请日：1987-06-11

申请人： George J. Quallich ,  Michael T. Williams

发明人： George J. Quallich ,  Michael T. Williams

IPC分类号： C07D307/82 ,  B01J27/125 ,  C07B61/00 ,  C07C45/00 ,  C07C45/45 ,  C07C45/46 ,  C07C45/59 ,  C07C49/697 ,  C07C51/00 ,  C07C51/09 ,  C07C51/347 ,  C07C51/353 ,  C07C51/367 ,  C07C57/58 ,  C07C59/56 ,  C07C67/00 ,  C07D307/30 ,  C07D307/33 ,  C07C63/33 ,  C07D307/26

CPC分类号： C07D307/33 ,  C07C45/46 ,  C07C45/59 ,  C07C49/697 ,  C07C51/09 ,  C07C51/367

摘要： A novel three-step process for preparing 4-(3,4-dichlorophenyl)-4-phenylbutanoic acid is disclosed, which involves (1) reducing 4-(3,4-dichlorophenyl)-4-ketobutanoic acid to 4-(3,4-dichlorophenyl)-4-hydroxybutanoic acid; (2) then converting the intermediate hydroxy acid formed in the first step to 5-(3,4-dichlorophenyl)-dihydro-2(3H)-furanone, and (3) thereafter reacting the resulting gamma-butyrolactone compound with benzene in a Friedel-Crafts type reaction to form the desired final product. The latter compound is known to be useful as an intermediate leading to cis-(1S)(4S)- -N-methyl-4-(3,4-dichlorophenyl)-1,2,3,4-tetrahydro-1-naphthaleneamine (sertraline), which is known to be a preferred anti-depressant agent in the field of medicinal chemistry. The aforementioned 5-(3,4-dichlorophenyl)-dihydro-2(3H)-furanone and 4-(3,4-dichlorophenyl)-4-hydroxybutanoic acid are both novel compounds.

公开(公告)号：US4681952A

公开(公告)日：1987-07-21

申请号：US669182

申请日：1984-11-07

申请人： Reinhard Lantzsch ,  Dieter Arlt ,  Manfred Jautelat

发明人： Reinhard Lantzsch ,  Dieter Arlt ,  Manfred Jautelat

IPC分类号： C07C69/753 ,  C07C45/00 ,  C07C45/63 ,  C07C45/65 ,  C07C45/68 ,  C07C49/223 ,  C07C49/587 ,  C07C49/657 ,  C07C49/683 ,  C07C49/697 ,  C07C49/753 ,  C07C51/00 ,  C07C61/39 ,  C07C61/40 ,  C07C67/00 ,  C07C201/00 ,  C07C205/55 ,  C07C227/00 ,  C07C227/02 ,  C07C229/46 ,  C07C253/00 ,  C07C255/56 ,  C07C255/57 ,  C07C313/00 ,  C07C315/04 ,  C07C317/24 ,  C07C317/44 ,  C07C319/20 ,  C07C323/62 ,  C07D307/46 ,  C07D307/54 ,  C07D307/56 ,  C07D307/68 ,  C07D307/70 ,  C07D333/24 ,  C07D333/28 ,  C07D333/38 ,  C07D333/42 ,  C07F7/08 ,  C07D307/02 ,  C07D333/16

CPC分类号： C07D307/56 ,  C07C45/63 ,  C07C45/65 ,  C07C45/68 ,  C07C49/223 ,  C07C49/657 ,  C07C49/683 ,  C07C49/697 ,  C07C49/753 ,  C07C51/00 ,  C07D307/68 ,  C07D307/70 ,  C07D333/28 ,  C07D333/38 ,  C07D333/42

摘要： A process for the preparation of 2,2-dimethyl-3-arylcyclopropanecarboxylic acid or ester of the formula ##STR1## in which Ar is naphthyl or the radical ##STR2## R.sup.1 is H or C.sub.1 -C.sub.4 -alkyl, Z is oxygen, sulphur, or 1,2-ethenediyl, andR.sup.2 represents hydrogen, halogen, cyano, nitro or trialkylsilyl or a radical, which is optionally substituted by halogen, from the series comprising alkyl, cycloalkyl, alkenyl, alkoxy, alkylenedioxy, alkylthio, alkylsulphinyl, alkylsulphonyl, dialkylamino, phenyl and phenoxy,comprising reacting a 1-aryl-1-halogeno-2,2-dimethyl-3-butanone of the formula ##STR3## in which X.sup.1 is chlorine or bromine, with a base in the presence of a diluent at a temperature between about -20.degree. and +150.degree. C., thereby to form a 2,2-dimethyl-3-arylcyclobutanone of the formula ##STR4## and reacting such 2,2-dimethyl-3-arylcyclobutanone with chlorine or bromine in the presence of an inert diluent at a temperature between about -30.degree. and +50.degree. C., reacting such 2,2-dimethyl-3-arylcyclobutanone with chlorine or bromine in the presence of an inert diluent at a temperature between about -30.degree. and +150.degree. C., thereby to form a 2,2-dimethyl-3-aryl-4-halogenocyclobutanone of the formula ##STR5## and reacting such 2,2-dimethyl-3-aryl-4-halogenocyclobutanone with an alkali metal alcoholate in the presence of an organic solvent or with an alkali metal or alkaline earth metal hydroxide or carbonate in the presence of water and an organic solvent, at a temperature between about -20.degree. and +100.degree. C. The various intermediates are new and the end product is a known intermediate for known insecticides.

摘要翻译： 制备2,2-二甲基-3-芳基环丙烷羧酸或其中Ar为萘基或R 1为R 1的式“IMAGE”的酯的方法为H或C 1 -C 4 - 烷基，Z为氧，硫 或1,2-乙烯二基，R 2代表氢，卤素，氰基，硝基或三烷基甲硅烷基或任选被卤素取代的基团，包括烷基，环烷基，烯基，烷氧基，亚烷基二氧基，烷硫基，烷基亚磺酰基，烷基磺酰基 ，二烷基氨基，苯基和苯氧基，包括使X1为氯或溴的式“IMAGE”的1-芳基-1-卤代-2,2-二甲基-3-丁酮与碱在稀释剂存在下反应 在约-20℃至+ 150℃之间的温度下，由此形成下式的2,2-二甲基-3-芳基环丁酮，并使这种2,2-二甲基-3-芳基环丁酮与氯或溴反应 在惰性稀释剂存在下，在-30℃〜+ 50℃的温度下，使这样的2,2-二甲基-3-芳基 氯丁酮与氯或溴在惰性稀释剂存在下，在约-30℃至+ 150℃之间的温度下反应，由此形成下式的“2,2-二甲基-3-芳基-4-卤代环丁酮” 并在有机溶剂或碱金属或碱土金属氢氧化物或碳酸盐存在下，在水和有机溶剂的存在下，使这种2,2-二甲基-3-芳基-4-卤代环丁酮与碱金属醇盐反应， 在约-20℃至+ 100℃之间的温度下。各种中间体是新的，最终产物是已知杀虫剂的已知中间体。

公开(公告)号：US4350705A

公开(公告)日：1982-09-21

申请号：US133694

申请日：1980-03-25

申请人： Sachiyuki Hamano ,  Shinichi Kitamura ,  Toshiji Igarashi ,  Yoshikage Nakajima

发明人： Sachiyuki Hamano ,  Shinichi Kitamura ,  Toshiji Igarashi ,  Yoshikage Nakajima

IPC分类号： A61K31/12 ,  C07C45/45 ,  C07C45/62 ,  C07C45/67 ,  C07C45/74 ,  C07C49/657 ,  C07C49/697 ,  C07C49/747 ,  C07C49/753 ,  C07C49/792 ,  C07C49/813 ,  C07C49/83 ,  C07C49/835 ,  C07C49/84 ,  C07D307/46 ,  C07D307/54 ,  C07D317/46 ,  C07D317/54 ,  C07D317/58 ,  C07D317/64 ,  A61K31/335 ,  C07D317/44

CPC分类号： C07D317/58 ,  C07C205/45 ,  C07C317/00 ,  C07C45/455 ,  C07C45/62 ,  C07C45/673 ,  C07C45/74 ,  C07C49/657 ,  C07C49/697 ,  C07C49/747 ,  C07C49/753 ,  C07C49/792 ,  C07C49/813 ,  C07C49/83 ,  C07C49/835 ,  C07C49/84 ,  C07D307/46 ,  C07D307/54 ,  C07D317/46 ,  C07D317/54

摘要： Derivatives of 2-substituted-cyclohexane-1,3-diones possessing antihypertensive activity.

摘要翻译： 具有抗高血压活性的2-取代 - 环己烷-1,3-二酮的衍生物。

公开(公告)号：US4212992A

公开(公告)日：1980-07-15

申请号：US751133

申请日：1976-12-16

申请人： David J. Fenoglio

发明人： David J. Fenoglio

IPC分类号： C07C17/30 ,  C07C23/38 ,  C07C49/697 ,  C07C63/72 ,  C08K5/03 ,  C07C63/44 ,  C07C49/44

CPC分类号： C07C17/30 ,  C07C23/38 ,  C07C49/697 ,  C07C63/72 ,  C08K5/02 ,  C08K5/03

摘要： Fire retardant adducts of 1,4-dihydronaphthalene and halocyclopentadienes and polymer compositions containing said adducts.

摘要翻译： 1,4-二氢萘和卤代环戊二烯的阻燃加合物和含有所述加合物的聚合物组合物。

公开(公告)号：US4189598A

公开(公告)日：1980-02-19

申请号：US927315

申请日：1978-07-24

申请人： Richard J. Anderson ,  Clive A. Henrick

发明人： Richard J. Anderson ,  Clive A. Henrick

IPC分类号： A01N37/10 ,  A01N37/38 ,  A01N43/08 ,  A01N43/10 ,  C07C29/147 ,  C07C49/697 ,  C07C69/608 ,  C07C255/56 ,  C07C69/76 ,  C07C121/75

CPC分类号： C07C49/697 ,  A01N37/10 ,  A01N37/38 ,  A01N43/08 ,  A01N43/10 ,  C07C29/147 ,  C07C309/00

摘要： Esters of .alpha.-indenyl substituted aliphatic acids, intermediates therefor, synthesis thereof, and the use of said esters and compositions thereof for the control of pests.

摘要翻译： α-烯基取代的脂族酸的酯，其中间体，其合成，以及所述酯及其组合物用于防治害虫的用途。

公开(公告)号：US4172093A

公开(公告)日：1979-10-23

申请号：US343129

申请日：1973-03-20

申请人： Barbro K. Goransson-Dahlander ,  Nils A. Jonsson ,  Ferenc Merenyi

发明人： Barbro K. Goransson-Dahlander ,  Nils A. Jonsson ,  Ferenc Merenyi

IPC分类号： A61K31/13 ,  A61K31/135 ,  A61K31/435 ,  A61K31/535 ,  A61P25/02 ,  A61P25/20 ,  A61P25/26 ,  C07C45/00 ,  C07C49/587 ,  C07C49/675 ,  C07C49/697 ,  C07C49/747 ,  C07C49/753 ,  C07C57/50 ,  C07C57/62 ,  C07C67/00 ,  C07C205/45 ,  C07C209/00 ,  C07C209/08 ,  C07C209/16 ,  C07C209/34 ,  C07C209/40 ,  C07C209/48 ,  C07C209/50 ,  C07C209/62 ,  C07C209/66 ,  C07C211/30 ,  C07C213/00 ,  C07C217/74 ,  C07D295/02 ,  C07D295/03 ,  C07C87/28

CPC分类号： C07D295/03 ,  C07C205/45 ,  C07C49/675 ,  C07C49/697 ,  C07C49/747 ,  C07C49/753 ,  C07C57/50 ,  C07C57/62

摘要： The present invention relates to new pharmacodynamically active compounds of the general structure ##STR1## as well as the corresponding amine oxides, quarternary ammonium compounds and salts with physiologically acceptable acids. In formula I R.sup.1 signifies hydrogen, halogen or alkoxy radicals having 1-3 carbon atoms, R.sup.2 and R.sup.3 signify alkyl radicals having 1-3 carbon atoms, which togetner with the carbon atom, to which they are connected, may form a ring, A either signifies a possibly lower alkyl substituted ethylene, trimethylene or tetramethylene group, in which case D is a group ##STR2## wherein R.sup.4 and R.sup.5 individually signify hydrogen or alkyl groups having 1-4 carbon atoms, or together with the nitrogen atom form a heterocyclic ring, which in addition to said nitrogen atom may contain an oxygen atom or possibly lower alkylated amino group, or A and B taken together signify a piperidino- or N-lower alkylpiperidino group, which is connected to an indene residue in 4-position, and the broken lines signify a double bond in either endo- or exo position.

摘要翻译： 本发明涉及通用结构图1的新的药物动力学活性化合物以及相应的氧化胺，季铵化合物和与生理上可接受的酸的盐。 在式I中，R1表示氢，卤素或具有1-3个碳原子的烷氧基，R2和R3表示具有1-3个碳原子的烷基，其与它们相连的碳原子可以形成环，A 或者表示可能是低级烷基取代的乙烯，三亚甲基或四亚甲基，在这种情况下，D是一个基团，其中R 4和R 5各自表示氢或具有1-4个碳原子的烷基，或与氮原子一起形成杂环 环，其除了所述氮原子可以含有氧原子或可能含有低级烷基化氨基之外，或者A和B一起表示哌啶基或N-低级烷基哌啶子基，其与4-位的茚残基连接， 而虚线表示内部或外部位置的双重键。

公开(公告)号：US4085142A

公开(公告)日：1978-04-18

申请号：US771867

申请日：1977-02-25

申请人： Chester F. Turk ,  John Krapcho

发明人： Chester F. Turk ,  John Krapcho

IPC分类号： A61K31/13 ,  A61K31/135 ,  A61P29/00 ,  C07C45/74 ,  C07C49/697 ,  C07C67/00 ,  C07C213/00 ,  C07C217/12 ,  C09B23/00 ,  C07C93/06

CPC分类号： C09B23/00 ,  C07C45/74

摘要： Compounds having the formula ##STR1## and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R.sub.1 is alkylamino or dialkylamino, R.sub.2 and R.sub.3 are hydrogen, chloro, fluoro, alkyl, alkoxy or trifluoromethyl, and A.sub.1 is alkylene have antiinflammatory activity.

摘要翻译： 具有式“IMAGE”的化合物及其药学上可接受的盐，其中R 1是烷基氨基或二烷基氨基，R 2和R 3是氢，氯，氟，烷基，烷氧基或三氟甲基，而A1是亚烷基具有抗炎活性。

公开(公告)号：US4048330A

公开(公告)日：1977-09-13

申请号：US605477

申请日：1975-08-18

申请人： John H. Fried ,  Ian T. Harrison

发明人： John H. Fried ,  Ian T. Harrison

IPC分类号： C07C45/28 ,  C07C45/46 ,  C07C49/697 ,  C07C49/755 ,  C07C57/42 ,  C07C57/60 ,  C07D307/20 ,  A61K31/235

CPC分类号： C07C45/46 ,  C07C45/28 ,  C07C57/42 ,  C07C57/60 ,  C07D307/20

摘要： Compositions containing 2-(6'-substituted-2'-naphthyl)acetic acid derivatives substituted at the 2-position of the acetic acid moiety with methyl, ethyl, difluoromethyl, or methylene, and the salts and esters thereof, having anti-inflammatory, analgesic and anti-pyretic activities, and methods for the use thereof in the treatment of inflammation, pain and pyrexia.

摘要翻译： 含有在乙酸部分的2-位被甲基，乙基，二氟甲基或亚甲基取代的2-（6'-取代-2'-萘基）乙酸衍生物的组合物及其盐和酯，具有抗炎作用 ，镇痛和抗热解活性，以及​​用于治疗炎症，疼痛和发热的方法。

公开(公告)号：US4025558A

公开(公告)日：1977-05-24

申请号：US623171

申请日：1975-10-16

申请人： Daniel Lednicer

发明人： Daniel Lednicer

IPC分类号： C07C49/675 ,  C07C49/683 ,  C07C49/697 ,  C07C49/747 ,  C07C49/755 ,  C07C57/50 ,  C07C59/54 ,  C07C59/86 ,  C07C205/45 ,  C07D295/02 ,  C07D295/033 ,  C07D295/096 ,  C07D295/135 ,  C07D317/22 ,  C07D319/08 ,  C07C97/10

CPC分类号： C07D319/08 ,  C07C205/45 ,  C07C247/00 ,  C07C45/44 ,  C07C49/675 ,  C07C49/683 ,  C07C49/697 ,  C07C49/747 ,  C07C49/755 ,  C07C57/50 ,  C07C59/54 ,  C07C59/86 ,  C07D295/033 ,  C07D295/096 ,  C07D295/135 ,  C07D317/22 ,  C07C2103/94

摘要： This invention relates to novel benzospiran derivatives embraced by the formula ##STR1## wherein the sum of A and B is at least the integer 2; A is selected from the group consisting of --(CH.sub.2)--.sub.n wherein n is 1 through 5 and --(C.sub.n H.sub.2n -.sub.2 XY)-- wherein X is selected from the group consisting of hydroxy, acetoxy, amino and acetamido and Y is hydrogen, and X when taken together with Y is selected from the group consisting of =O and =CR.sup.3 R.sup.4 wherein R.sup.3 and R.sup.4 are selected from the group consisting of hydrogen and lower alkyl of 1 through 3 carbon atoms; B is absent or --(CH.sub.2)--.sub.n wherein n is 1 through 3; R.sup.1 is selected from the group consisting of hydrogen and lower alkyl of 1 through 3 carbon atoms; R.sup.2 is selected from the group consisting of hydrogen, lower alkyl of 1 through 3 carbon atoms, ##STR2## WHEREIN N IS 2 THROUGH 5 AND Ar is phenyl having zero through three substituents selected from the group consisting of lower alkyl of 1 through 3 carbon atoms, lower alkoxy of 1 through 3 carbon atoms, bromine, chlorine and fluorine; R.sup.1 and R.sup.2 taken together with --N

摘要翻译： 本发明涉及由式（IMAGE）所包含的新的苯并环丙烷衍生物，其中A和B之和至少为整数2; A选自 - （CH 2）-n，其中n为1至5，和 - （C n H 2n-2 XY） - 其中X选自羟基，乙酰氧基，氨基和乙酰氨基，Y为氢，和 X与Y一起选自= O和= CR 3 R 4，其中R 3和R 4选自氢和1至3个碳原子的低级烷基; B不存在或 - （CH 2）n，其中n为1至3; R1选自氢和1至3个碳原子的低级烷基; R 2选自氢，1至3个碳原子的低级烷基，且具有0至3个取代基的苯基，所述取代基选自1至3个碳的低级烷基 原子，1至3个碳原子的低级烷氧基，溴，氯和氟; R 1和R 2与-N'一起是选自未取代的和取代的吡咯烷子基，哌啶子基和六亚甲基亚氨基的饱和杂环氨基; Z选自氢，1至3个碳原子的低级烷基，1至3个碳原子的低级烷氧基，1至3个碳原子的硝基，氨基，一烷基氨基，1至4个碳原子的酰基酰胺基，溴， 氯和氟; 及其药理学上可接受的酸加成盐。 它还涉及制备上述新化合物（1）的中间体和方法及其新颖的衍生物。 新化合物（1）对人和动物的施用抑制其中枢神经系统并降低其血压。