公开(公告)号：US5663200A

公开(公告)日：1997-09-02

申请号：US545170

申请日：1995-10-19

申请人： Guido Bold ,  Hans-Georg Capraro ,  Alexander Fassler ,  Marc Lang ,  Shripad Subray Bhagwat ,  Satish Chandra Khanna ,  Janis Karlis Lazdins ,  Jurgen Mestan

发明人： Guido Bold ,  Hans-Georg Capraro ,  Alexander Fassler ,  Marc Lang ,  Shripad Subray Bhagwat ,  Satish Chandra Khanna ,  Janis Karlis Lazdins ,  Jurgen Mestan

IPC分类号： C07D295/12 ,  A61K31/075 ,  A61K31/16 ,  A61K31/165 ,  A61K31/275 ,  A61K31/325 ,  A61K31/35 ,  A61K31/351 ,  A61K31/352 ,  A61K31/395 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/445 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/695 ,  A61K38/05 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  C07C237/22 ,  C07C255/60 ,  C07C271/22 ,  C07C311/19 ,  C07C311/42 ,  C07C317/50 ,  C07D207/12 ,  C07D207/16 ,  C07D207/26 ,  C07D207/28 ,  C07D209/18 ,  C07D209/42 ,  C07D211/40 ,  C07D211/46 ,  C07D211/48 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D213/30 ,  C07D213/65 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D277/06 ,  C07D277/20 ,  C07D277/40 ,  C07D277/56 ,  C07D295/155 ,  C07D295/215 ,  C07D307/20 ,  C07D307/33 ,  C07D309/04 ,  C07D309/12 ,  C07D311/24 ,  C07D317/60 ,  C07D401/04 ,  C07K5/00 ,  A61K31/215 ,  C07C271/20

CPC分类号： C07D207/26 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  C07C255/60 ,  C07C271/22 ,  C07C311/19 ,  C07C311/42 ,  C07C317/50 ,  C07D207/28 ,  C07D209/42 ,  C07D211/46 ,  C07D211/62 ,  C07D213/30 ,  C07D213/82 ,  C07D277/06 ,  C07D277/40 ,  C07D295/155 ,  C07D307/20 ,  C07D309/04 ,  C07D309/12 ,  C07D311/24 ,  C07D317/60 ,  C07C2101/14 ,  C07C2102/10

摘要： Antiretroviral compounds (which are effective, for example, against HIV) of the formula I ##STR1## in which R.sub.1 is an acyl radical lower-alkoxyl-lower-alkanoyl whose lower alkoxy radical is unsubstituted or is substituted by halogen, phenyl, lower alkoxy or a heterocyclic radical selected from piperidinyl, pyrrolidinyl, tetrahydropyranyl, tetrahydrofuranyl, thiazolidinyl, thiazolyl, indolyl or 4H-1-benzopyranyl which is unsubstituted or substituted by oxo, hydroxyl, amine, lower alkyl, lower-alkoxycarbonyl and/or phenyl-lower-alkoxycarbonyl; lower alkanoyl which is unsubstituted or is substituted by one of the said unsubstituted or substituted heterocyclic radicals; arylcarbonyl or heterocyclylcarbonyl which are substituted by heterocyclyl or heterocyclyl-lower-alkyl; phenyl-lower-alkanoyl which is substituted by hydroxyl and lower alkyl; or arylsulfonyl;or the residue of an amino acid which is defined in accordance with the description (and which may be acylated on the amino nitrogen by one of the abovementioned acyl radicals);R.sub.2 and R.sub.3 are in each case cyclohexyl, cyclohexenyl, phenyl, naphthyl or tetrahydronaphthyl which are unsubstituted or substituted by lower alkyl, phenyl, cyanophenyl, phenyl-lower-alkyl, halogen, halo-lower-alkyl, cyano, hydroxyl, lower alkoxy, phenyl-lower-alkoxyl, pyridyl-lower-alkoxy, lower-alkoxy-lower-alkoxy, lower-alkoxycarbonyl-lower-alkoxy, carboxyl-lower-alkoxy, hydroxyl-lower-alkoxy, carbamoyl-lower-alkoxy, cyano-lower-alkoxy, and phenyl-lower-alkanesulfonyl which is unsubstituted or substituted by halogen;R.sub.4 is lower alkyl, cyclohexyl or phenyl; and R.sub.5 is lower alkyl; and n is 1 or 2, or salts thereof, are novel.

摘要翻译： 抗逆转录病毒化合物（其有效的，例如针对HIV）具有式I的低级烷酰基，其低级烷酰基未被取代或被卤素，苯基，低级烷氧基或选自哌啶基，吡咯烷基 四氢呋喃基，噻唑烷基，噻唑基，吲哚基或4H-1-苯并吡喃基，其未被取代或被氧代，羟基，胺，低级烷基，低级烷氧基羰基和/或苯基 - 低级 - 烷氧基羰基取代; 低级烷酰基，其未被取代或被所述未取代或取代的杂环基之一取代; 被杂环基或杂环基 - 低级烷基取代的芳基羰基或杂环基羰基; 被羟基和低级烷基取代的苯基 - 低级 - 烷酰基; 或芳基磺酰基; 或根据描述定义的氨基酸的残基（并且可以通过上述酰基之一在氨基氮上酰化）; 苯基，氰基苯基，苯基 - 低级 - 烷基，卤素，卤代低级烷基，氰基，羟基，低级烷氧基，低级烷氧基，低级烷氧基，低级烷氧基， 低级烷氧基，低级烷氧基 - 低级烷氧基，低级烷氧基 - 低级 - 烷氧基，低级烷氧基 - 低级 - 烷氧基，羧基 - 低级 - 烷氧基，羟基 - 低级 - 烷氧基，氨基甲酰基 - 低级烷氧基， 烷氧基和未被卤素取代的苯基 - 低级烷基磺酰基; R4是低级烷基，环己基或苯基; R5为低级烷基; n为1或2，或其盐为新颖的。

公开(公告)号：US5051413A

公开(公告)日：1991-09-24

申请号：US452995

申请日：1989-12-18

申请人： Christof Angst ,  Derek E. Brundish ,  John G. Dingwall ,  Graham E. Fagg ,  Hans Allgeier ,  Guido Bold ,  Rudolf Duthaler ,  Roland Heckendorn ,  Antonio Togni

发明人： Christof Angst ,  Derek E. Brundish ,  John G. Dingwall ,  Graham E. Fagg ,  Hans Allgeier ,  Guido Bold ,  Rudolf Duthaler ,  Roland Heckendorn ,  Antonio Togni

IPC分类号： C07F9/30 ,  C07F9/32 ,  C07F9/38 ,  C07F9/40 ,  C07F9/48

CPC分类号： C07F9/4825 ,  C07F9/302 ,  C07F9/3217 ,  C07F9/3826 ,  C07F9/4015

摘要： The invention relates to unsaturated amino acids of the formula I ##STR1## in which R.sup.1 represents hydroxy or etherified hydroxy, R.sup.2 represents hydrogen, alkyl, hydroxy or etherified hydroxy, R.sup.3 represents hydrogen, alkyl, haloalkyl, hydroxyalkyl, lower alkoxyalkyl, arylalkyl, lower alkenyl, halogen or aryl, R.sup.4 represents hydrogen, alkyl or aryl, R.sup.5 represents hydrogen or alkyl, R.sup.6 represents carboxy or esterified or amidated carboxy, R.sup.7 represents amino or amino substituted by alkyl or acyl, A represents unsubstituted or alkyl-substituted .alpha.,.omega.-alkylene having from 1 to 3 carbon atoms or represents a bond, and B represents methylene or a bond, with the proviso that A is other than a bond when B represents a bond, and salts thereof. They can be manufactured, for example, in accordance with the Michaelis-Arbuzov reaction and can be used as pharmacologically active substances.

摘要翻译： 本发明涉及式I（I）的不饱和氨基酸，其中R 1表示羟基或醚化羟基，R 2表示氢，烷基，羟基或醚化羟基，R 3表示氢，烷基，卤代烷基，羟基烷基，低级烷氧基烷基， 芳基烷基，低级烯基，卤素或芳基，R 4表示氢，烷基或芳基，R 5表示氢或烷基，R 6表示羧基或酯化或酰胺化羧基，R 7表示氨基或被烷基或酰基取代的氨基，A表示未取代或烷基取代 具有1至3个碳原子的α，ω-亚烷基或表示键，并且B表示亚甲基或键，条件是当B表示键时A不是键，以及其盐。 它们可以例如根据Michaelis-Arbuzov反应制造，并且可以用作药理活性物质。

公开(公告)号：US20160280719A1

公开(公告)日：2016-09-29

申请号：US15037116

申请日：2014-11-20

申请人： Jutta BLANK ,  Guido BOLD ,  Vincent BORDAS ,  Simona COTESTA ,  Vito GUAGNANO ,  Heinrich RUEGER ,  Andrea VAUPEL

发明人： Jutta BLANK ,  Guido BOLD ,  Vincent BORDAS ,  Simona COTESTA ,  Vito GUAGNANO ,  Heinrich RUEGER ,  Andrea VAUPEL

IPC分类号： C07D519/00 ,  A61K31/437 ,  A61K31/444 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  A61K31/513 ,  C07D487/04 ,  A61K31/4192

CPC分类号： C07D519/00 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/506 ,  A61K31/513 ,  A61P35/00 ,  C07D487/04

摘要： The present invention provides a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof; a method for manufacturing the compounds of the invention, and its therapeutic uses. The present invention further provides a combination of pharmacologically active agents and a pharmaceutical composition.

公开(公告)号：US20160102107A1

公开(公告)日：2016-04-14

申请号：US14892623

申请日：2014-05-27

申请人： Jutta BLANK ,  Guido BOLD ,  Simona COTESTA ,  Vito GUAGNANO ,  Heinrich RUEEGER

发明人： Jutta BLANK ,  Guido BOLD ,  Simona COTESTA ,  Vito GUAGNANO ,  Heinrich RUEEGER

IPC分类号： C07D519/00 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/437 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D519/00 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/437 ,  A61K31/5025 ,  C07D487/04

摘要： The present invention provides a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof; (I) a method for manufacturing the compounds of the invention, and its therapeutic uses. The present invention further provides a combination of pharmacologically active agents and a pharmaceutical composition.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物或其药学上可接受的盐; （I）制备本发明化合物的方法及其治疗用途。 本发明还提供药理活性剂和药物组合物的组合。

公开(公告)号：US20120094958A1

公开(公告)日：2012-04-19

申请号：US12918880

申请日：2009-02-26

申请人： Rene Amstutz ,  Guido Bold ,  Simona Cotesta ,  Wolfgang Jahnke ,  Andreas Marzinzik ,  Juliane Constanze Desiree Hartwieg ,  Silvio Ofner ,  Frédérik Stauffer ,  Johann Zimmermann

发明人： Rene Amstutz ,  Guido Bold ,  Simona Cotesta ,  Wolfgang Jahnke ,  Andreas Marzinzik ,  Juliane Constanze Desiree Hartwieg ,  Silvio Ofner ,  Frédérik Stauffer ,  Johann Zimmermann

IPC分类号： A61K31/47 ,  C07D401/10 ,  C07F9/60 ,  C07F9/6558 ,  C07D417/12 ,  C07F1/02 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/675 ,  A61P19/08 ,  A61P35/00 ,  A61P3/06 ,  A61P31/00 ,  A61P35/04 ,  C07D215/48

CPC分类号： C07D215/48 ,  C07D215/18 ,  C07D401/04 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12 ,  C07F9/60 ,  C07F9/65583 ,  C07F9/65586

摘要： The invention relates to a compound of formula (I) wherein the substituents are as described in the specification, which are useful as farnesyl pyrophosphate synthase modulators, e.g. in the treatment of proliferative diseases, to methods of manufacturing such compounds and to intermediates thereof.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，其中取代基如本说明书所述，其可用作法呢基焦磷酸合酶调节剂，例如， 在增殖性疾病的治疗中，涉及制造这些化合物的方法及其中间体。

公开(公告)号：US20110301157A1

公开(公告)日：2011-12-08

申请号：US13211765

申请日：2011-08-17

申请人： Guido Bold ,  Hans-Georg Capraro ,  Giorgio Caravatti ,  Andreas Floersheimer ,  Pascal Furet ,  Paul W. Manley ,  Andrea Vaupel ,  Carole Pissot Soldermann ,  Francois Gessier ,  Christian Schnell ,  Amanda Jane Littlewood-Evans ,  Prasad Koteswara Kapa ,  Joginder S. Bajwa ,  Xinglong Jiang

发明人： Guido Bold ,  Hans-Georg Capraro ,  Giorgio Caravatti ,  Andreas Floersheimer ,  Pascal Furet ,  Paul W. Manley ,  Andrea Vaupel ,  Carole Pissot Soldermann ,  Francois Gessier ,  Christian Schnell ,  Amanda Jane Littlewood-Evans ,  Prasad Koteswara Kapa ,  Joginder S. Bajwa ,  Xinglong Jiang

IPC分类号： A61K31/538 ,  A61K31/496 ,  A61K31/505 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D401/14 ,  C07D239/34 ,  A61K31/506 ,  C07D401/12 ,  A61P17/06 ,  A61P29/00 ,  A61P11/06 ,  A61P9/00 ,  A61P25/28 ,  A61P35/02 ,  A61P35/00 ,  C07D403/12 ,  A61P3/10 ,  A61P37/00 ,  A61P41/00 ,  A61K31/5377

CPC分类号： C07D239/47 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12

摘要： The invention relates to compounds of formula (I) and their use in the treatment of the animal or human body, to pharmaceutical compositions comprising a compound of formula I and to the use of a compound of formula I for the preparation of pharmaceutical compositions for use in the treatment of protein kinase dependent diseases, especially of proliferative diseases, such as in particular tumour diseases.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物及其在治疗动物或人体中的用途，包括式I化合物的药物组合物和式I化合物在制备药物组合物中的用途 用于治疗蛋白激酶依赖性疾病，特别是增殖性疾病，特别是肿瘤疾病。

公开(公告)号：US07795288B2

公开(公告)日：2010-09-14

申请号：US10578826

申请日：2004-11-12

申请人： Guido Bold ,  Andreas Floersheimer ,  Pascal Furet ,  Vito Guagnano ,  Keiichi Masuya ,  Andrea Vaupel ,  Joseph Schoepfer

发明人： Guido Bold ,  Andreas Floersheimer ,  Pascal Furet ,  Vito Guagnano ,  Keiichi Masuya ,  Andrea Vaupel ,  Joseph Schoepfer

IPC分类号： A61K31/426 ,  C07D277/20

CPC分类号： C07D277/42 ,  C07D231/38 ,  C07D409/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10

摘要： The invention relates to thiazole and pyrazole derivatives of formula (I) wherein Q is S and X is C, or Q is CH and X is N; R1 is unsubstituted or substituted phenyl; and R2 is unsubstituted or substituted aryl or heteroaryl; or a salt of the said compounds, and to processes for the preparation thereof, to pharmaceutical compositions comprising such derivatives and to the use of such derivatives for the preparation of pharmaceutical compositions for the treatment especially of a proliferative disease, such as a tumour disease, in particular such diseases which respond to an inhibition of the Flt-3 kinase.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的噻唑和吡唑衍生物，其中Q为S且X为C，或Q为CH且X为N; R1是未取代或取代的苯基; 并且R 2是未取代或取代的芳基或杂芳基; 或所述化合物的盐，以及其制备方法，包含该衍生物的药物组合物，以及这些衍生物在制备用于治疗特别是增殖性疾病如肿瘤疾病的药物组合物中的用途， 特别是对Flt-3激酶的抑制作出反应的这些疾病。

公开(公告)号：US20090099167A1

公开(公告)日：2009-04-16

申请号：US12177617

申请日：2008-07-22

申请人： Guido Bold ,  Andreas Floersheimer ,  Pascal Furet ,  Patricia Imbach ,  Keiichi Masuya ,  Joseph G. Schoepfer ,  Georg Martiny-Baron

发明人： Guido Bold ,  Andreas Floersheimer ,  Pascal Furet ,  Patricia Imbach ,  Keiichi Masuya ,  Joseph G. Schoepfer ,  Georg Martiny-Baron

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The invention relates to the use of pyrazolo[1,5a]pyrimidin-7-yl amine compounds and salts thereof in the treatment of kinase dependent diseases and for the manufacture of pharmaceutical preparations for the treatment of said diseases, novel pyrazolo[1,5a]pyrimidin-7-yl amine compounds, and a process for the preparation of the novel pyrazolo[1,5a]pyrimidin-7-yl amine compounds.

摘要翻译： 本发明涉及吡唑并[1,5a]嘧啶-7-基胺化合物及其盐在治疗激酶依赖性疾病中的用途以及用于制备用于治疗所述疾病的药物制剂，新颖的吡唑并[1,5a ]嘧啶-7-基胺化合物，以及制备新的吡唑并[1,5a]嘧啶-7-基胺化合物的方法。

公开(公告)号：US20080312192A1

公开(公告)日：2008-12-18

申请号：US10580259

申请日：2004-11-26

申请人： Guido Bold ,  Giorgio Caravatti ,  Andreas Floersheimer ,  Vito Guagnano ,  Patricia Imbach ,  Keiichi Masuya ,  Johannes Roesel ,  Andrea Vaupel ,  Carlos Garcia-Echeverria

发明人： Guido Bold ,  Giorgio Caravatti ,  Andreas Floersheimer ,  Vito Guagnano ,  Patricia Imbach ,  Keiichi Masuya ,  Johannes Roesel ,  Andrea Vaupel ,  Carlos Garcia-Echeverria

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/513 ,  A61K31/655 ,  A61K31/506

CPC分类号： C04B35/632 ,  C07D239/34 ,  C07D239/47 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12

摘要： The invention relates to the use of diaryl urea derivatives for the manufacture of pharmaceutical compositions for the treatment of RET dependent disorders, especially RET dependent tumour diseases. The invention further relates to novel N-[4-(pyrimidin-4-yloxy)-phenyl]-N′-phenyl-urea derivatives and their use in the treatment of the animal or human body, especially in the treatment of a protein kinase dependent disease, to pharmaceutical compositions comprising such novel N-[4-(pyrimidin-4-yloxy)-phenyl]-N′-phenyl-urea derivatives and to the use of such novel N-[4-(pyrimidin-4-yloxy)-phenyl]-N′-phenyl-urea derivatives for the preparation of pharmaceutical compositions for use in the treatment of protein kinase dependent diseases, especially of proliferative diseases, such as tumour diseases.

摘要翻译： 本发明涉及二芳基脲衍生物在制备用于治疗RET依赖性疾病，特别是RET依赖性肿瘤疾病的药物组合物中的用途。 本发明还涉及新的N- [4-（嘧啶-4-基氧基） - 苯基] -N'-苯基 - 脲衍生物及其在治疗动物或人体中的用途，特别是在治疗蛋白激酶 涉及包含这种新型N- [4-（嘧啶-4-基氧基） - 苯基] -N'-苯基 - 脲衍生物的药物组合物和使用这种新型的N- [4-（嘧啶-4-基氧基 ） - 苯基] -N'-苯基 - 脲衍生物，用于制备用于治疗蛋白激酶依赖性疾病，特别是增殖性疾病如肿瘤疾病的药物组合物。

公开(公告)号：US07390805B2

公开(公告)日：2008-06-24

申请号：US11686023

申请日：2007-03-14

申请人： Guido Bold ,  Hans-Georg Capraro ,  Giorgio Caravatti ,  Peter Traxler

发明人： Guido Bold ,  Hans-Georg Capraro ,  Giorgio Caravatti ,  Peter Traxler

IPC分类号： C07D413/10 ,  C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/497 ,  A06P35/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The invention relates to 7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine derivatives of formula I wherein the symbols and substituents are as defined in the description, to processes for the preparation thereof, to pharmaceutical compositions comprising such derivatives and to the use of such derivatives—alone or in combination with one or more other pharmaceutically active compounds—for the preparation of pharmaceutical compositions for the treatment especially of a proliferative disease, such as a tumour.

摘要翻译： 本发明涉及式I的7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶衍生物，其中符号和取代基如说明书中所定义，其制备方法，包含该衍生物的药物组合物及其用途 衍生物 - 单独或与一种或多种其它药学活性化合物组合 - 用于制备用于治疗特别是增殖性疾病如肿瘤的药物组合物。