公开(公告)号：US5021549A

公开(公告)日：1991-06-04

申请号：US232852

申请日：1988-08-16

申请人： Tomio Takeuchi ,  Takaaki Aoyagi ,  Masa Hamada ,  Hiroshi Naganawa ,  Shigemi Yoshida

发明人： Tomio Takeuchi ,  Takaaki Aoyagi ,  Masa Hamada ,  Hiroshi Naganawa ,  Shigemi Yoshida

IPC分类号： C07K5/08 ,  A61K38/00 ,  A61K38/55 ,  A61P37/04 ,  C07K5/02 ,  C07K5/023 ,  C07K14/195 ,  C07K14/36 ,  C07K14/41 ,  C12N9/99 ,  C12P21/02 ,  C12R1/465

CPC分类号： C12R1/465 ,  C07K5/0202

摘要： New physiologically active substances, named probestin and prostatin, respectively, are produced from a new microorganism, Streptomyces azureus MH663-2F6 strain identified as FERM P-9541 or FERM BP-1963. Probestin and prostatin have an activity inhibitory to aminopeptidase M and also have immunopotentiating properties.

公开(公告)号：US4742155A

公开(公告)日：1988-05-03

申请号：US801809

申请日：1985-11-26

申请人： Hamao Umezawa ,  Takaaki Aoyagi ,  Tomio Takeuchi ,  Masa Hamada ,  Hiroshi Naganawa ,  Yasuhiko Muraoka ,  Takaaki Nishikiori

发明人： Hamao Umezawa ,  Takaaki Aoyagi ,  Tomio Takeuchi ,  Masa Hamada ,  Hiroshi Naganawa ,  Yasuhiko Muraoka ,  Takaaki Nishikiori

IPC分类号： C12P21/04 ,  A61K35/74 ,  A61K38/00 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  C07K7/06 ,  C07K7/64 ,  C07K14/195 ,  C07K14/41 ,  C12N1/20 ,  C12N9/99 ,  C12P21/02 ,  C12R1/085 ,  C07K5/12

CPC分类号： C07K7/06 ,  C12R1/085 ,  A61K38/00 ,  Y10S930/27

摘要： Plipastatin represented by the general formula ##STR1## wherein R.sub.1 is --C.sub.13 H.sub.27 or --C.sub.14 H.sub.29 ; and R.sub.2 is Ala or Val, or salts thereof, which is prepared by culturing a Plipastatin-producing strain belonging to the genus Bacillus to produce and accumulate Plipastatin in a cultured broth and then isolating Plipastatin from the cultured broth. Plipastatin exhibits an enzyme inhibiting activity against phospholipase A.sub.2, C and D and which will be useful as an immunosuppressive agent or as a type I anti-allergic agent.

摘要翻译： 由通式 + TR 表示的普伐他汀，其中R1为-C13H27或-C14H29; R2是Ala或Val或其盐，其通过培养属于芽孢杆菌属的Plipastatin产生菌株在培养的肉汤中产生并积累Plipastatin，然后从培养的肉汤中分离Plipastatin来制备。 Plipastatin对磷脂酶A2，C和D具有酶抑制活性，可用作免疫抑制剂或I型抗过敏剂。

公开(公告)号：US4219622A

公开(公告)日：1980-08-26

申请号：US17525

申请日：1979-03-05

申请人： Hamao Umezawa ,  Tomio Takeuchi ,  Hiroshi Naganawa ,  Masaaki Ishizuka ,  Norio Shibamoto ,  Toshikazu Oki ,  Taiji Inui

发明人： Hamao Umezawa ,  Tomio Takeuchi ,  Hiroshi Naganawa ,  Masaaki Ishizuka ,  Norio Shibamoto ,  Toshikazu Oki ,  Taiji Inui

IPC分类号： A61K31/70 ,  A61K31/7028 ,  A61K31/7034 ,  A61K31/704 ,  A61P31/04 ,  A61P35/00 ,  C07H15/252 ,  C12P19/56

CPC分类号： C12R1/465 ,  C07H15/252 ,  C12P19/56 ,  C12R1/48 ,  Y10S435/886 ,  Y10S435/888

摘要： New antitumor agents designated MA 144-M.sub.1 and MA 144-M.sub.2, which are anthracycline glycosides and inhibit the growth of gram-positive bacteria, e.g. Staphyococcus aureus, Bacillus subtilis and Sarcina lutea, and inhibit the growth of animal tumors such as leukemia L 1210, P 388 and sarcoma 180 are produced by fermentation of MA 144-producing strains of streptomyces and by the chemical or enzymatic conversion of aclacinomycin A or cinerubin A.

摘要翻译： 称为MA 144-M1和MA 144-M2的新型抗肿瘤剂，其为蒽环类苷并抑制革兰氏阳性细菌的生长，例如， 金黄色葡萄球菌，枯草芽孢杆菌和黄褐斑，并且抑制动物肿瘤如白血病L 1210，P 388和肉瘤180的生长是通过发酵生产链霉菌的MA 144产生的菌株和通过化学或酶促转化阿拉霉素A或 赛琳布A.

公开(公告)号：US4316011A

公开(公告)日：1982-02-16

申请号：US164756

申请日：1980-06-30

申请人： Toshikazu Oki ,  Akihiro Yoshimoto ,  Yasue Matsuzawa ,  Taiji Inui ,  Tomio Takeuchi ,  Hamao Umezawa

发明人： Toshikazu Oki ,  Akihiro Yoshimoto ,  Yasue Matsuzawa ,  Taiji Inui ,  Tomio Takeuchi ,  Hamao Umezawa

IPC分类号： A61K31/70 ,  A61K31/7028 ,  A61K31/7034 ,  A61K31/704 ,  A61P31/04 ,  C07H15/252 ,  C12P19/56 ,  C12R1/465 ,  C07H15/24 ,  A61K31/71

CPC分类号： C07H15/252 ,  C12P19/56 ,  C12R1/465

摘要： New anthracycline glycoside derivatives of rhodomycin-group, .epsilon.-rhodomycin RDC, .epsilon.-isorhodomycin RDC, .beta.-rhodomycin RDC, .gamma.-rhodomycin RDC, .gamma.-rhodomycin RDRs and .beta.-pyrromycin RDC having potent anticancer activities and lower toxicities and a process for the production thereof by microbiological conversion method are disclosed.

摘要翻译： 罗丹霉素组的新蒽环苷类衍生物，ε-罗红霉素RDC，ε-异亮霉素RDC，β-霉菌素RDC，γ-霉素RDC，γ-霉素RDR和β-吡咯霉素RDC具有很强的抗癌活性和较低的毒性， 公开了通过微生物转化方法的生产。

公开(公告)号：US4386198A

公开(公告)日：1983-05-31

申请号：US184518

申请日：1980-09-05

申请人： Toshikazu Oki ,  Akihiro Yoshimoto ,  Kageaki Kouno ,  Taiji Inui ,  Tomio Takeuchi ,  Hamao Umezawa

发明人： Toshikazu Oki ,  Akihiro Yoshimoto ,  Kageaki Kouno ,  Taiji Inui ,  Tomio Takeuchi ,  Hamao Umezawa

IPC分类号： C07H15/252 ,  C12P19/56 ,  C12P29/00 ,  C07H15/24 ,  A61K31/71

CPC分类号： C07H15/252 ,  C12P19/56 ,  C12P29/00 ,  C12R1/465 ,  C12R1/48

摘要： New anthracycline compounds, 2-hydroxyaclacinomycin A having potent antitumor activity and lower toxicity, 2-hydroxyaklavinone as an useful precursor for producing anthracycline glycosides, and a process for the production thereof by microbial conversion method are disclosed.

摘要翻译： 公开了新蒽环类化合物，具有有效的抗肿瘤活性和较低毒性的2-羟基阿拉伯霉素A，2-羟基喹啉酮作为生产蒽环类苷的有用前体，以及通过微生物转化方法生产的方法。

公开(公告)号：US4337312A

公开(公告)日：1982-06-29

申请号：US181545

申请日：1980-08-26

申请人： Toshikazu Oki ,  Akihiro Yoshimoto ,  Kageaki Kouno ,  Taiji Inui ,  Tomio Takeuchi ,  Hamao Umezawa

发明人： Toshikazu Oki ,  Akihiro Yoshimoto ,  Kageaki Kouno ,  Taiji Inui ,  Tomio Takeuchi ,  Hamao Umezawa

IPC分类号： C07H15/252 ,  C12N15/00 ,  C12N15/01 ,  C12P19/56 ,  C12R1/465

CPC分类号： C07H15/252 ,  C12P19/56 ,  C12R1/465

摘要： The invention is to provide a new process for producing daunomycin and baumycins having potent antitumor activity and low toxicity by microbial conversion of anthracyclinones such as aklavinone and .epsilon.-rhodomycinone.

摘要翻译： 本发明提供一种生产道诺霉素和鲍霉素的新方法，其具有有效的抗肿瘤活性，并且通过微生物转化的蒽环类酮如喹啉酮和ε-霉酮酮具有低毒性。

公开(公告)号：US4267312A

公开(公告)日：1981-05-12

申请号：US75302

申请日：1979-09-12

申请人： Toshikazu Oki ,  Akihiro Yoshimoto ,  Taiji Inui ,  Tomio Takeuchi ,  Hamao Umezawa

发明人： Toshikazu Oki ,  Akihiro Yoshimoto ,  Taiji Inui ,  Tomio Takeuchi ,  Hamao Umezawa

IPC分类号： C07H15/252 ,  C12P19/56 ,  C12R1/465 ,  A61K31/71 ,  C07H15/24

CPC分类号： C07H15/252 ,  C12P19/56 ,  C12R1/465

摘要： New anthracycline derivatives, 1-hydroxy-13-dihydrodaunomycin and N-formyl-1-hydroxy-13-dihydrodaunomycin are produced by microbial transformation of .epsilon.-pyrromycinone and .epsilon.-isorhodomycinone with daunomycin-producing streptomyces and their mutants. The derivatives herein are useful as cancer chemotherapeutic agents.

摘要翻译： 新的蒽环类衍生物，1-羟基-13-二氢青霉素和N-甲酰基-1-羟基-13-二氢青霉素通过ε-吡咯酮酮和ε-异亮霉素酮与道诺霉素生产链霉菌及其突变体的微生物转化产生。 本文的衍生物可用作癌症化学治疗剂。

公开(公告)号：US07247640B2

公开(公告)日：2007-07-24

申请号：US11187073

申请日：2005-07-22

申请人： Takumi Yamashita ,  Chihiro Nishimura ,  Tetsushi Saino ,  Yasuhiko Muraoka ,  Tomio Takeuchi

发明人： Takumi Yamashita ,  Chihiro Nishimura ,  Tetsushi Saino ,  Yasuhiko Muraoka ,  Tomio Takeuchi

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61K31/40 ,  C07D221/92

CPC分类号： A61K31/675

摘要： A medicament for prophylaxis or treatment of bone marrow suppression, for treatment of infectious diseases and for increasing the number of leukocytes, which comprise as an active ingredient a sulphostin-related compound represented by general formula (I): wherein n is an integer of 0 to 3, or a pharmacologically acceptable salt thereof.

摘要翻译： 一种用于预防或治疗骨髓抑制，用于治疗感染性疾病和增加白细胞数量的药物，其包含作为活性成分的由通式（I）表示的磺酰头孢菌素相关化合物：其中n为整数0 3，或其药理学上可接受的盐。

公开(公告)号：US06818430B1

公开(公告)日：2004-11-16

申请号：US09980453

申请日：2002-02-12

申请人： Atsushi Takahashi ,  Kenji Kanbe ,  Tetsuya Mori ,  Yuichi Kita ,  Tsuyoshi Tamamura ,  Tomio Takeuchi

发明人： Atsushi Takahashi ,  Kenji Kanbe ,  Tetsuya Mori ,  Yuichi Kita ,  Tsuyoshi Tamamura ,  Tomio Takeuchi

IPC分类号： C12P1902

CPC分类号： C12R1/18 ,  C12P19/02 ,  C12R1/38 ,  C12R1/64

摘要： Provided are novel processes for the efficient production of L-epi-2-inosose and epi-inositol which are useful either as various medicines or intermediates for the syntheses of various medicines. In the processes, there is used inexpensive myo-inositol as a starting compound. That is, there is now developed a new process which comprises reacting myo-inositol with a gram-negative bacterium capable of converting myo-inositol into L-epi-2-inosose, and thereby producing L-epi-2-inosose by conversion of myo-inositol into L-epi-2-inosose. Further, a novel process is provided, which comprises reacting the so produced L-epi-2-inosose with a reducing agent made of an alkali metal boron hydride or any other alkali metal hydride in an aqueous reaction medium, to produce epi-inositol and myo-inositol, and then isolating epi-inositol from the resulting reaction product composed of the epi-inositol and myo-inositol.

摘要翻译： 提供了用于有效生产L-外 - 二糖和外消旋肌醇的新方法，其可用作各种药物或用于合成各种药物的中间体。 在这些方法中，使用廉价的肌醇作为起始化合物。 也就是说，现在开发了一种新的方法，其包括使肌醇与能够将肌醇转化为L-表 - 2-inosose的革兰氏阴性细菌反应，从而通过转化肌内 - 肌醇进入L-epi-2-inosose。 此外，提供了一种新的方法，其包括使如此制备的L-表 - 2-异糖与在水性反应介质中由碱金属硼氢化物或任何其它碱金属氢化物制成的还原剂反应，以产生表肌醇和 肌醇，然后从由肌醇和肌醇组成的反应产物中分离表肌醇。

公开(公告)号：US06548695B2

公开(公告)日：2003-04-15

申请号：US10119734

申请日：2002-04-11

申请人： Toshio Tsuchida ,  Hazuki Nagai ,  Takashi Nakashima ,  Masashi Yoshida ,  Kaname Konuki ,  Asako Kuroda ,  Kunio Isshiki ,  Tomio Takeuchi

发明人： Toshio Tsuchida ,  Hazuki Nagai ,  Takashi Nakashima ,  Masashi Yoshida ,  Kaname Konuki ,  Asako Kuroda ,  Kunio Isshiki ,  Tomio Takeuchi

IPC分类号： C07C51493

CPC分类号： C07D311/76 ,  C07C67/31 ,  C07C67/343 ,  C07C67/46 ,  C07C69/92 ,  Y02P20/55 ,  C07C69/88

摘要： Provided is a process for producing an isocoumarin-3-yl-acetic acid derivative, characterized by reacting a homophthalic acid derivative represented by a formula: (wherein Rc, R2 and R are mainly protecting groups) with a malonic acid derivating represented by a formula: (wherein R is an organic group including a lower alkyl group; R3 is a protecting group for a carboxyl group; and X is a halogen atom or a —OM group (wherein M is alkaline metal or alkaline earth metal)). According to the above process, various isocoumarin-3-yl-acetic acid derivatives can efficiently be provided.

摘要翻译： 提供了一种制备异香豆素-3-基 - 乙酸衍生物的方法，其特征在于使由式（其中Rc，R2和R主要是保护基团）表示的均苯二甲酸衍生物与由式 （其中，R为低级烷基的有机基团，R3为羧基的保护基，X为卤原子或-OM基）（其中，M为碱金属或碱土金属）。 根据上述方法，可以有效地提供各种异香豆素-3-基 - 乙酸衍生物。