公开(公告)号：US06239132B1

公开(公告)日：2001-05-29

申请号：US09551009

申请日：2000-04-18

申请人： Craig Coburn ,  Joseph P. Vacca

发明人： Craig Coburn ,  Joseph P. Vacca

IPC分类号： A61K315365

CPC分类号： C07D498/04 ,  C07D471/04 ,  C07D519/00

摘要： Compounds of the invention, useful as thrombin inhibitors and having therapeutic value in for example, preventing coronary artery disease, have the following structure: or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein A is

摘要翻译： 可用作凝血酶抑制剂并具有例如预防冠状动脉疾病的治疗价值的本发明化合物具有以下结构：或其药学上可接受的盐，其中A为

公开(公告)号：US6087373A

公开(公告)日：2000-07-11

申请号：US157964

申请日：1998-09-21

申请人： Craig Coburn ,  Joseph P. Vacca ,  Peter D. Williams

发明人： Craig Coburn ,  Joseph P. Vacca ,  Peter D. Williams

IPC分类号： A61P9/10 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4375

CPC分类号： C07D471/04

摘要： A compound which inhibits human thrombin and which has the general structure ##STR1##

摘要翻译： 一种抑制人凝血酶并具有一般结构的化合物

公开(公告)号：US5869487A

公开(公告)日：1999-02-09

申请号：US957653

申请日：1997-10-24

申请人： Craig Coburn ,  Christine Kolatac ,  Diane M. Rush ,  Joseph P. Vacca

发明人： Craig Coburn ,  Christine Kolatac ,  Diane M. Rush ,  Joseph P. Vacca

IPC分类号： A61K38/00 ,  C07D471/04 ,  C07K5/078 ,  C07K5/097 ,  A61K31/495 ,  A61K31/55

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07K5/06139 ,  C07K5/0821 ,  A61K38/00

摘要： A compound which inhibits human thrombin and where has the structure ##STR1##

摘要翻译： 抑制人类凝血酶的化合物，其结构如IMAGE>

公开(公告)号：US5811462A

公开(公告)日：1998-09-22

申请号：US850360

申请日：1997-05-02

申请人： Randall W. Hungate ,  Joseph P. Vacca ,  Byeong Moon Kim

发明人： Randall W. Hungate ,  Joseph P. Vacca ,  Byeong Moon Kim

IPC分类号： C07C233/66 ,  C07C311/18 ,  C07D207/26 ,  C07D233/60 ,  C07D241/04 ,  C07D295/185 ,  C07D303/36 ,  C07D307/93 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  A61K31/16

CPC分类号： C07D207/26 ,  C07C233/66 ,  C07C311/18 ,  C07D241/04 ,  C07D295/185 ,  C07D303/36 ,  C07D307/93 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07C2102/08 ,  C07C2102/42

摘要： Peptide analogs containing norbornene are HIV protease inhibitors. These compounds are useful in the prevention or treatment of infection by HIV and in the treatment of AIDS, either as compounds, pharmaceutically acceptable salts, pharmaceutical composition ingredients, whether or not in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines. Methods of treating AIDS and methods of preventing or treating infection by HIV are also described.

摘要翻译： 含有降冰片烯的肽类似物是HIV蛋白酶抑制剂。 这些化合物可用于预防或治疗HIV的感染和治疗AIDS，无论是作为化合物，药学上可接受的盐，药物组合物成分，无论是否与其他抗病毒剂，免疫调节剂，抗生素或疫苗结合使用。 还描述了治疗艾滋病的方法和预防或治疗HIV感染的方法。

公开(公告)号：US5807841A

公开(公告)日：1998-09-15

申请号：US825787

申请日：1997-04-08

申请人： Joel R. Huff ,  Joseph P. Vacca ,  Bruce D. Dorsey

发明人： Joel R. Huff ,  Joseph P. Vacca ,  Bruce D. Dorsey

IPC分类号： A61K31/495 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  A61P37/04 ,  C07D241/04 ,  C07D307/81 ,  C07D405/06 ,  C07D491/04 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04 ,  A61K31/70 ,  A61K31/50

CPC分类号： C07D491/04 ,  C07D241/04 ,  C07D307/81 ,  C07D405/06 ,  C07D495/04

摘要： Compounds of formula ##STR1## are HIV protease inhibitors. These compounds are useful in the prevention or treatment of infection by HIV and in the treatment of AIDS, either as compounds, pharmaceutically acceptable salts, pharmaceutical composition ingredients, whether or not in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines. Methods of treating AIDS and methods of preventing or treating infection by HIV are also described.

摘要翻译： 式（I）的化合物是HIV蛋白酶抑制剂。 这些化合物可用于预防或治疗HIV的感染和治疗AIDS，无论是作为化合物，药学上可接受的盐，药物组合物成分，无论是否与其他抗病毒剂，免疫调节剂，抗生素或疫苗结合使用。 还描述了治疗艾滋病的方法和预防或治疗HIV感染的方法。

公开(公告)号：US5510369A

公开(公告)日：1996-04-23

申请号：US279460

申请日：1994-07-22

申请人： William C. Lumma ,  Roger M. Freidinger ,  Stephen F. Brady ,  Philip E. Sanderson ,  Dong-Mei Feng ,  Terry A. Lyle ,  Kenneth J. Stauffer ,  Thomas J. Tucker ,  Joseph P. Vacca

发明人： William C. Lumma ,  Roger M. Freidinger ,  Stephen F. Brady ,  Philip E. Sanderson ,  Dong-Mei Feng ,  Terry A. Lyle ,  Kenneth J. Stauffer ,  Thomas J. Tucker ,  Joseph P. Vacca

IPC分类号： C07D237/04 ,  A61K31/40 ,  A61K31/50 ,  A61K38/00 ,  A61P7/02 ,  C07D207/16 ,  C07D211/60 ,  C07K5/062 ,  C07K5/065 ,  C07D207/06

CPC分类号： C07K5/06026 ,  C07K5/0606 ,  C07K5/06078 ,  A61K38/00

摘要： Compounds of the invention have the following structure: ##STR1## for example ##STR2## These compounds inhibit thrombin and associated thrombosis.

摘要翻译： 本发明的化合物具有以下结构：例如这些化合物抑制凝血酶和相关的血栓形成。

公开(公告)号：US4916223A

公开(公告)日：1990-04-10

申请号：US306138

申请日：1989-02-06

申请人： John J. Baldwin ,  Joel R. Huff ,  Susan J. DeSolms ,  Joseph P. Vacca ,  Jonathan M. Wiggins ,  Steven D. Young

发明人： John J. Baldwin ,  Joel R. Huff ,  Susan J. DeSolms ,  Joseph P. Vacca ,  Jonathan M. Wiggins ,  Steven D. Young

IPC分类号： C07D471/20 ,  C07D471/22 ,  C07D491/22 ,  C07D495/22 ,  C07D513/22

CPC分类号： C07D471/20 ,  C07D471/22 ,  C07D491/22 ,  C07D495/22 ,  C07D513/22

摘要： Certain substituted hexahydroarylquinolizines and pharmaceutically acceptable salts thereof are peripherally selective .alpha..sub.2 -adrenoceptor antagonists. The compounds are adapted to be employed for the treatment of certain pathological disorders such as hypertension, diabetes, disorders involving platelet aggregation and the like without side effects attributable to effect on the central nervous system.

摘要翻译： 某些取代的六氢芳基喹啉及其药学上可接受的盐是外周选择性α2-肾上腺素能受体拮抗剂。 该化合物适于用于治疗某些病理学疾病，例如高血压，糖尿病，涉及血小板聚集的疾病等，而不会对中枢神经系统产生副作用。

公开(公告)号：US4755612A

公开(公告)日：1988-07-05

申请号：US75164

申请日：1987-07-20

申请人： Joseph P. Vacca ,  S. Jane deSolms

发明人： Joseph P. Vacca ,  S. Jane deSolms

IPC分类号： C07F9/117 ,  C07F9/655 ,  C07D317/46

CPC分类号： C07F9/65517 ,  C07F9/117

摘要： This invention relates to novel intermediate compounds resulting from a method for forming a dihydrogen-phosphate inositol from a protected or unprotected inositol that comprises at least two vicinal trans hydroxy groups that are unprotected. This method results in each of the unprotected hydroxy groups of the inositol, which can contain from two to six unprotected hydroxy groups, being converted to a dihydrogen-phosphate group and each protected group being converted to a free hydroxy group. The method permits one to make such compounds in very few steps and in very high yields.

摘要翻译： 本发明涉及由保护或未保护的肌醇形成磷酸二氢肌醇的方法得到的新型中间体化合物，其包含至少两个未被保护的邻位反式羟基。 该方法导致肌醇中的每个未保护的羟基，其可以含有2-6个未被保护的羟基，被转化为磷酸二氢基，每个被保护基被转化为游离羟基。 该方法允许以非常少的步骤和非常高的产率制备这些化合物。

公开(公告)号：US09061041B2

公开(公告)日：2015-06-23

申请号：US14111687

申请日：2012-04-11

申请人： Vinay Girijavallabhan ,  F. George Njoroge ,  Stephane Bogen ,  Vishal Verma ,  Frank Bennett ,  Angela Kerekes ,  Ashok Arasappan ,  Dmitri Pissarnitski ,  Qun Dang ,  Ian Davies ,  David B. Olsen ,  Andrew Stamford ,  Joseph P. Vacca

发明人： Vinay Girijavallabhan ,  F. George Njoroge ,  Stephane Bogen ,  Vishal Verma ,  Frank Bennett ,  Angela Kerekes ,  Ashok Arasappan ,  Dmitri Pissarnitski ,  Qun Dang ,  Ian Davies ,  David B. Olsen ,  Andrew Stamford ,  Joseph P. Vacca

IPC分类号： A61K31/70 ,  A61K31/7072 ,  A61K31/7042 ,  A61K31/7068 ,  A61K45/06 ,  C07H17/02 ,  C07H19/10 ,  C07H19/11 ,  C07H19/207 ,  C07H19/213

CPC分类号： A61K31/7072 ,  A01N47/36 ,  A61K31/7042 ,  A61K31/7068 ,  A61K45/06 ,  A61P31/14 ,  C07H17/02 ,  C07H19/10 ,  C07H19/11 ,  C07H19/207 ,  C07H19/213 ,  A01N2300/00 ,  A01N43/54 ,  A01N43/56 ,  A01N43/653 ,  A01N43/76 ,  A01N43/82 ,  A01N43/84 ,  A01N43/90

摘要： The present invention relates to 2′-Substituted Nucleoside Derivatives of Formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein A, B, X, R1, R2 and R3 are as defined herein. The present invention also relates to compositions comprising at least one 2′-Substituted Nucleoside Derivative, and methods of using the 2′-Substituted Nucleoside Derivatives for treating or preventing HCV infection in a patient.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的2'-取代的核苷衍生物及其药学上可接受的盐，其中A，B，X，R 1，R 2和R 3如本文所定义。 本发明还涉及包含至少一种2'-取代的核苷衍生物的组合物，以及使用2'-取代的核苷衍生物治疗或预防患者HCV感染的方法。

公开(公告)号：US20140206640A1

公开(公告)日：2014-07-24

申请号：US14111685

申请日：2012-04-11

申请人： Vinay Girijavallabhan ,  F. George Njoroge ,  Stephane Bogen ,  Frank Bennett ,  Vishal Verma ,  Ashok Arasappan ,  Kevin X. Chen ,  Ying Huang ,  Angela Kerekes ,  Latha Nair ,  Dimitri Pissarnitski ,  Qun Dang ,  Ian Davies ,  David B. Olsen ,  Andrew Stamford ,  Joseph P. Vacca

发明人： Vinay Girijavallabhan ,  F. George Njoroge ,  Stephane Bogen ,  Frank Bennett ,  Vishal Verma ,  Ashok Arasappan ,  Kevin X. Chen ,  Ying Huang ,  Angela Kerekes ,  Latha Nair ,  Dimitri Pissarnitski ,  Qun Dang ,  Ian Davies ,  David B. Olsen ,  Andrew Stamford ,  Joseph P. Vacca

IPC分类号： C07H19/06 ,  A61K45/06 ,  A61K31/7056 ,  A61K31/7072 ,  A61K31/706 ,  A61K31/708 ,  C07H19/20 ,  C07H19/10 ,  A61K31/7064 ,  C07H19/12 ,  A61K31/7068 ,  C07H19/16

CPC分类号： C07H19/06 ,  A61K31/7056 ,  A61K31/706 ,  A61K31/7064 ,  A61K31/7068 ,  A61K31/7072 ,  A61K31/708 ,  A61K45/06 ,  A61P31/14 ,  C07H19/10 ,  C07H19/11 ,  C07H19/12 ,  C07H19/16 ,  C07H19/20 ,  C07H19/207 ,  C07H19/213

摘要： The present invention relates to 2′-Azido Substituted Nucleoside Derivatives of Formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein B, X, R1, R2 and R3 are as defined herein. The present invention also relates to compositions comprising at least one 2′-Azido Substituted Nucleoside Derivative, and methods of using the 2′-Azido Substituted Nucleoside Derivatives for treating or preventing HCV infection in a patient.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的2'-叠氮基取代的核苷衍生物及其药学上可接受的盐，其中B，X，R 1，R 2和R 3如本文所定义。 本发明还涉及包含至少一种2'-叠氮基取代的核苷衍生物的组合物，以及使用2'-叠氮基取代的核苷衍生物治疗或预防患者HCV感染的方法。