公开(公告)号：US5521219A

公开(公告)日：1996-05-28

申请号：US110913

申请日：1993-08-24

申请人： Michael L. Vazquez ,  Richard A. Mueller ,  John J. Talley ,  Daniel Getman ,  Gary A. DeCrescenzo ,  John N. Freskos

发明人： Michael L. Vazquez ,  Richard A. Mueller ,  John J. Talley ,  Daniel Getman ,  Gary A. DeCrescenzo ,  John N. Freskos

IPC分类号： A61K31/225 ,  A61K31/18 ,  A61K31/63 ,  A61P31/12 ,  C07C311/18 ,  C07C317/44 ,  C07C327/38 ,  C07D307/79 ,  C07D319/16 ,  A61K31/38 ,  A61K31/44

CPC分类号： A61K31/63 ,  A61K31/18 ,  C07C317/44

摘要： Sulfonamide-containing hydroxyethylamine compounds are effective as retroviral protease inhibitors, and in particular as inhibitors of HIV protease.

公开(公告)号：US07038084B2

公开(公告)日：2006-05-02

申请号：US10784916

申请日：2004-02-24

申请人： Michael L. Vazquez ,  Richard A. Mueller ,  John J. Talley ,  Daniel Getman ,  Gary A. DeCrescenzo ,  John N. Freskos

发明人： Michael L. Vazquez ,  Richard A. Mueller ,  John J. Talley ,  Daniel Getman ,  Gary A. DeCrescenzo ,  John N. Freskos

IPC分类号： C07C311/03 ,  C07C311/07 ,  C07C311/08 ,  C07D295/04 ,  C07D333/10

CPC分类号： C07C311/05 ,  C07C311/18 ,  C07C311/29

摘要： Succinoylamino hydroxyethylamino sulfonamide compounds are effective as retroviral protease inhibitors, and in particular as inhibitors of HIV protease.

公开(公告)号：US06890928B2

公开(公告)日：2005-05-10

申请号：US10657034

申请日：2003-09-05

申请人： John N. Freskos ,  Yvette M. Fobian ,  Thomas E. Barta ,  Daniel P. Becker ,  Louis J. Bedell ,  Terri L. Boehm ,  Jeffrey N. Carroll ,  Gary A. DeCrescenzo ,  Susan L. Hockerman ,  Darren J. Kassab ,  Steve A. Kolodziej ,  Joseph McDonald ,  Deborah A. Mischke ,  Monica B. Norton ,  Joseph G. Rico ,  John J. Talley ,  Clara I. Villamil ,  Lijuan Jane Wang

发明人： John N. Freskos ,  Yvette M. Fobian ,  Thomas E. Barta ,  Daniel P. Becker ,  Louis J. Bedell ,  Terri L. Boehm ,  Jeffrey N. Carroll ,  Gary A. DeCrescenzo ,  Susan L. Hockerman ,  Darren J. Kassab ,  Steve A. Kolodziej ,  Joseph McDonald ,  Deborah A. Mischke ,  Monica B. Norton ,  Joseph G. Rico ,  John J. Talley ,  Clara I. Villamil ,  Lijuan Jane Wang

IPC分类号： C07D491/048 ,  A61K31/35 ,  A61K31/351 ,  A61K31/357 ,  A61K31/381 ,  A61K31/397 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/404 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/42 ,  A61K31/423 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/427 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4355 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/445 ,  A61K31/453 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/455 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/506 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61P1/02 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  A61P7/00 ,  A61P7/02 ,  A61P7/04 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P13/12 ,  A61P17/02 ,  A61P17/06 ,  A61P19/00 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P27/16 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P39/00 ,  A61P43/00 ,  C07D211/66 ,  C07D309/08 ,  C07D309/12 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D491/04 ,  C07D401/02

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/351 ,  A61K31/41 ,  A61K31/453 ,  A61K31/454 ,  C04B35/632 ,  C07D211/66 ,  C07D309/08 ,  C07D309/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D491/04 ,  Y02A50/411

摘要： This invention is directed to aromatic sulfone hydroxamic acids (including hydroxamates) and salts thereof that, inter alia, inhibit matrix metalloproteinase (also known as “matrix metalloprotease” or “MMP”) activity and/or aggrecanase activity. This invention also is directed to a prevention or treatment method that comprises administering such a compound or salt in an MMP-inhibiting and/or aggrecanase-inhibiting effective amount to an animal, particularly a mammal having (or disposed to having) a pathological condition associated with MMP and/or aggrecanase activity.

摘要翻译： 本发明涉及特别是抑制基质金属蛋白酶（也称为“基质金属蛋白酶”或“MMP”）活性和/或软骨聚集蛋白聚糖酶活性的芳香族砜异羟肟酸（包括异羟肟酸盐）及其盐。 本发明还涉及一种预防或治疗方法，其包括将有效量的MMP抑制和/或聚集蛋白聚糖蛋白酶抑制剂的这种化合物或盐施用于动物，特别是哺乳动物，所述动物特别是哺乳动物具有（或处置）具有相关的病理状态 具有MMP和/或蛋白聚糖蛋白聚糖酶活性。

公开(公告)号：US06743929B1

公开(公告)日：2004-06-01

申请号：US09655844

申请日：2000-09-06

申请人： Michael L. Vazquez ,  Richard A. Mueller ,  John J. Talley ,  Daniel Getman ,  Gary A. DeCrescenzo ,  John N. Freskos

发明人： Michael L. Vazquez ,  Richard A. Mueller ,  John J. Talley ,  Daniel Getman ,  Gary A. DeCrescenzo ,  John N. Freskos

IPC分类号： C07D30346

CPC分类号： A61K31/63 ,  A61K31/18 ,  C07C317/44

摘要： Sulfonamide-containing hydroxyethylamine compounds are effecive as retroviral protease inhibitors, and in particular as inhibitors of HIV protease.

摘要翻译： 含磺酰胺的羟乙胺化合物作为逆转录病毒蛋白酶抑制剂是有效的，特别是作为HIV蛋白酶的抑制剂。

公开(公告)号：US06689794B2

公开(公告)日：2004-02-10

申请号：US10142737

申请日：2002-05-10

申请人： John N. Freskos ,  Yvette M. Fobian ,  Thomas E. Barta ,  Daniel P. Becker ,  Louis J. Bedell ,  Terri L. Boehm ,  Jeffery N. Carroll ,  Gary A. DeCrescenzo ,  Susan L. Hockerman ,  Darren J. Kassab ,  Steve A. Kolodziej ,  Joseph McDonald ,  Deborah A. Mischke ,  Monica B. Norton ,  Joseph G. Rico ,  John J. Talley ,  Clara I. Villamil ,  Lijuan Jane Wang

发明人： John N. Freskos ,  Yvette M. Fobian ,  Thomas E. Barta ,  Daniel P. Becker ,  Louis J. Bedell ,  Terri L. Boehm ,  Jeffery N. Carroll ,  Gary A. DeCrescenzo ,  Susan L. Hockerman ,  Darren J. Kassab ,  Steve A. Kolodziej ,  Joseph McDonald ,  Deborah A. Mischke ,  Monica B. Norton ,  Joseph G. Rico ,  John J. Talley ,  Clara I. Villamil ,  Lijuan Jane Wang

IPC分类号： A61K31445

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/351 ,  A61K31/41 ,  A61K31/453 ,  A61K31/454 ,  C04B35/632 ,  C07D211/66 ,  C07D309/08 ,  C07D309/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D491/04 ,  Y02A50/411

摘要： This invention is directed to aromatic sulfone hydroxamates (also known as “aromatic sulfone hydroxamic acids”) and salts thereof that, inter alia, inhibit matrix metalloproteinase (also known as “matrix metalloprotease” or “MMP”) activity and/or aggrecanase activity. This invention also is directed to a prevention or treatment method that comprises administering such a compound or salt in an MMP-inhibiting and/or aggrecanase-inhibiting effective amount to an animal, particularly a mammal having (or disposed to having) a pathological condition associated with MMP and/or aggrecanase activity.

公开(公告)号：US06534493B1

公开(公告)日：2003-03-18

申请号：US09694785

申请日：2000-10-24

申请人： Michael L. Vazquez ,  Richard A. Mueller ,  John J. Talley ,  Daniel Getman ,  Gary A. DeCrescenzo ,  John N. Freskos

发明人： Michael L. Vazquez ,  Richard A. Mueller ,  John J. Talley ,  Daniel Getman ,  Gary A. DeCrescenzo ,  John N. Freskos

IPC分类号： A61K3800

CPC分类号： C07C311/05 ,  A61K38/00 ,  C07C311/11 ,  C07C311/13 ,  C07C311/14 ,  C07C311/18 ,  C07C311/20 ,  C07C311/24 ,  C07C311/29 ,  C07C311/32 ,  C07C311/41 ,  C07C311/46 ,  C07C317/04 ,  C07C317/10 ,  C07C317/14 ,  C07C317/28 ,  C07C317/44 ,  C07C323/49 ,  C07C323/67 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/10 ,  C07D209/08 ,  C07D213/30 ,  C07D213/64 ,  C07D213/73 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D213/89 ,  C07D215/48 ,  C07D233/64 ,  C07D239/26 ,  C07D277/24 ,  C07D277/82 ,  C07D307/20 ,  C07D307/42 ,  C07D307/79 ,  C07D317/62 ,  C07D333/34 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06139

摘要： &agr;- and &bgr;-amino acid hydroxyethylamino sulfonamide compounds are effective as retroviral protease inhibitors, and in particular as inhibitors of HIV protease.

公开(公告)号：US06472407B1

公开(公告)日：2002-10-29

申请号：US09511005

申请日：2000-02-22

申请人： Michael L. Vazquez ,  Richard A. Mueller ,  John J. Talley ,  Daniel Getman ,  Gary A. DeCrescenzo ,  John N. Freskos

发明人： Michael L. Vazquez ,  Richard A. Mueller ,  John J. Talley ,  Daniel Getman ,  Gary A. DeCrescenzo ,  John N. Freskos

IPC分类号： A61K3147

CPC分类号： C07C311/05 ,  A61K38/00 ,  C07C311/11 ,  C07C311/13 ,  C07C311/14 ,  C07C311/18 ,  C07C311/20 ,  C07C311/24 ,  C07C311/29 ,  C07C311/32 ,  C07C311/41 ,  C07C311/46 ,  C07C317/04 ,  C07C317/10 ,  C07C317/14 ,  C07C317/28 ,  C07C317/44 ,  C07C323/49 ,  C07C323/67 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/10 ,  C07D209/08 ,  C07D213/30 ,  C07D213/64 ,  C07D213/73 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D213/89 ,  C07D215/48 ,  C07D233/64 ,  C07D239/26 ,  C07D277/24 ,  C07D277/82 ,  C07D307/20 ,  C07D307/42 ,  C07D307/79 ,  C07D317/62 ,  C07D333/34 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06139

摘要： &agr;- and &bgr;-amino acid hydroxyethylamino sulfonamide compounds are effective as retroviral protease inhibitors, and in particular as inhibitors of HIV protease.

摘要翻译： α-和β-氨基酸羟乙基氨基磺酰胺化合物作为逆转录病毒蛋白酶抑制剂是有效的，特别是作为HIV蛋白酶的抑制剂。

公开(公告)号：US5843946A

公开(公告)日：1998-12-01

申请号：US110911

申请日：1993-08-24

申请人： Michael L. Vazquez ,  Richard A. Mueller ,  John J. Talley ,  Daniel Getman ,  Gary A. DeCrescenzo ,  John N. Freskos

发明人： Michael L. Vazquez ,  Richard A. Mueller ,  John J. Talley ,  Daniel Getman ,  Gary A. DeCrescenzo ,  John N. Freskos

IPC分类号： C07D295/12 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/505 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61K38/00 ,  A61P31/12 ,  C07C311/05 ,  C07C311/11 ,  C07C311/13 ,  C07C311/14 ,  C07C311/18 ,  C07C311/20 ,  C07C311/24 ,  C07C311/29 ,  C07C311/32 ,  C07C311/41 ,  C07C311/46 ,  C07C313/06 ,  C07C317/04 ,  C07C317/10 ,  C07C317/14 ,  C07C317/28 ,  C07C317/44 ,  C07C323/49 ,  C07C323/57 ,  C07C323/67 ,  C07C327/38 ,  C07D209/08 ,  C07D211/78 ,  C07D213/30 ,  C07D213/53 ,  C07D213/56 ,  C07D213/64 ,  C07D213/73 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D213/89 ,  C07D215/48 ,  C07D233/54 ,  C07D239/02 ,  C07D239/26 ,  C07D277/24 ,  C07D277/30 ,  C07D277/82 ,  C07D307/20 ,  C07D307/42 ,  C07D307/79 ,  C07D317/62 ,  C07D333/34 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07K5/06 ,  C07K5/078 ,  A61K31/50 ,  C07D215/14

CPC分类号： C07C311/05 ,  C07C311/11 ,  C07C311/13 ,  C07C311/14 ,  C07C311/18 ,  C07C311/20 ,  C07C311/24 ,  C07C311/29 ,  C07C311/32 ,  C07C311/41 ,  C07C311/46 ,  C07C317/04 ,  C07C317/10 ,  C07C317/14 ,  C07C317/28 ,  C07C317/44 ,  C07C323/49 ,  C07C323/67 ,  C07D209/08 ,  C07D213/30 ,  C07D213/64 ,  C07D213/73 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D213/89 ,  C07D215/48 ,  C07D233/64 ,  C07D239/26 ,  C07D277/24 ,  C07D277/82 ,  C07D307/20 ,  C07D307/42 ,  C07D307/79 ,  C07D317/62 ,  C07D333/34 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06139 ,  A61K38/00 ,  C07C2101/02 ,  C07C2101/04 ,  C07C2101/08 ,  C07C2101/14 ,  C07C2101/18 ,  C07C2102/10

摘要： .alpha.- and .beta.-amino acid hydroxyethylamino sulfonamide compounds are effective as retroviral protease inhibitors, and in particular as inhibitors of HIV protease.

公开(公告)号：US5830897A

公开(公告)日：1998-11-03

申请号：US473698

申请日：1995-06-07

申请人： Michael L. Vazquez ,  Richard A. Mueller ,  John J. Talley ,  Daniel Getman ,  Gary A. DeCrescenzo ,  John N. Freskos

发明人： Michael L. Vazquez ,  Richard A. Mueller ,  John J. Talley ,  Daniel Getman ,  Gary A. DeCrescenzo ,  John N. Freskos

IPC分类号： A61K38/00 ,  C07K5/06 ,  C07K5/078 ,  A61K31/505 ,  C07D239/20

CPC分类号： C07K5/06026 ,  C07K5/06139 ,  A61K38/00

摘要： .alpha.- and .beta.-amino acid hydroxyethylamino sulfonamide compounds are effective as retroviral protease inhibitors, and in particular as inhibitors of HIV protease.

公开(公告)号：US5760064A

公开(公告)日：1998-06-02

申请号：US867430

申请日：1997-06-06

申请人： Michael L. Vazquez ,  Richard A. Mueller ,  John J. Talley ,  Daniel Getman ,  Gary A. DeCrescenzo ,  John N. Freskos

发明人： Michael L. Vazquez ,  Richard A. Mueller ,  John J. Talley ,  Daniel Getman ,  Gary A. DeCrescenzo ,  John N. Freskos

IPC分类号： A61K31/225 ,  A61K31/18 ,  A61K31/63 ,  A61P31/12 ,  C07C311/18 ,  C07C317/44 ,  C07C327/38 ,  C07D307/79 ,  C07D319/16 ,  A61K31/38 ,  A61K31/44

CPC分类号： A61K31/63 ,  A61K31/18 ,  C07C317/44

摘要： Sulfonamide-containing hydroxyethylamine compounds are effective as retroviral protease inhibitors, and in particular as inhibitors of HIV protease.

摘要翻译： 含磺酰胺的羟乙基胺化合物作为逆转录病毒蛋白酶抑制剂是有效的，特别是作为HIV蛋白酶的抑制剂。