公开(公告)号：US5614519A

公开(公告)日：1997-03-25

申请号：US457069

申请日：1995-06-01

申请人： Norbert Hauel ,  Berthold Narr, deceased ,  Uwe Ries ,  Jacobus C. Antonius van Meel ,  Wolfgang Wienen ,  Michael Entzeroth

发明人： Norbert Hauel ,  Berthold Narr, deceased ,  Uwe Ries ,  Jacobus C. Antonius van Meel ,  Wolfgang Wienen ,  Michael Entzeroth

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  C07D235/08 ,  C07D235/24 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D403/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04 ,  C07D521/00 ,  A61K31/535 ,  C07D413/06

CPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D235/08 ,  C07D235/24 ,  C07D249/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D403/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

摘要： Angiotensin-II antagonists of the formula ##STR1## wherein R.sub.1 is, other than hydrogen and, inter alia, halogen, lower alkyl or cycloalkyl; R.sub.2 is, inter alia, optionally substituted benzimidazol-2-yl, 5,6,7,8-tetrahydro-imidazo[1,2-a]pyridin-2-yl, butanesultam-1-yl, imidazol-4-yl, and tetrahydobenzimidazol-2-yl; R.sub.3 is, inter alia, lower alkyl; and, R.sub.4 is an acidic group, such as carboxyl or tetrazolyl. An exemplary compound is: 4'-[(2-n-propyl-4-methyl-6-(1-(2-N-morpholinoethyl)-imidazol-4-yl)-benzimidazol-1-yl)-methyl]-biphenyl-2-carboxylic acid.

摘要翻译： 其中R1不是氢，尤其是卤素，低级烷基或环烷基;式 R2尤其是任选取代的苯并咪唑-2-基，5,6,7,8-四氢 - 咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基，丁磺酰-1-基，咪唑-4-基， 和四氢苯并咪唑-2-基; R3尤其是低级烷基; R4是酸性基团，例如羧基或四唑基。 示例性化合物是：4' - [（2-正丙基-4-甲基-6-（1-（2-N-吗啉代乙基） - 咪唑-4-基） - 联咪唑-1-基） - 甲基] - 联苯-2-羧酸。

公开(公告)号：US5385925A

公开(公告)日：1995-01-31

申请号：US220472

申请日：1994-03-30

申请人： Berthold Narr ,  Norbert Hauel ,  Jacques Van Meel ,  Wolfgang Wienen ,  Michael Entzeroth ,  Uwe Ries

发明人： Berthold Narr ,  Norbert Hauel ,  Jacques Van Meel ,  Wolfgang Wienen ,  Michael Entzeroth ,  Uwe Ries

IPC分类号： C07D235/08 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D403/14 ,  A61K31/42 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D235/08 ,  C07D403/10 ,  C07D403/14

摘要： The invention relates to benzimidazoles of general formula ##STR1## wherein R.sub.1 to R.sub.4 are as defined herein, the 1-, 3-isomer mixtures thereof and the addition salts thereof. The new compounds are useful, in particular, as angiotensin antagonists.

摘要翻译： 本发明涉及通式为（I）的苯并咪唑，其中R 1至R 4如本文所定义，其1-，3-异构体的混合物及其加成盐。 新化合物尤其可用作血管紧张素拮抗剂。

公开(公告)号：US08993778B2

公开(公告)日：2015-03-31

申请号：US13750551

申请日：2013-01-25

申请人： Norbert Hauel ,  Rolf Dach ,  Helmut Heitger ,  Oliver Meyer

发明人： Norbert Hauel ,  Rolf Dach ,  Helmut Heitger ,  Oliver Meyer

IPC分类号： C07D235/04 ,  C07D403/04 ,  C07D235/20 ,  C07D235/18

CPC分类号： C07D235/20 ,  C07D235/18

摘要： A process for preparing telmisartan by reacting 2-n-propyl-4-methyl-6-(1′-methylbenzimidazol-2′-yl)benzimidazole with a compound of formula (IV) wherein Z is a leaving group, to obtain the compound 2-cyano-4′-[2″-n-propyl-4″-methyl-6″-(1′″-methylbenzimidazol-2′″-yl)benzimidazol-1″-ylmethyl]biphenyl, and subsequently hydrolyzing the nitrile function to obtain the acid function.

摘要翻译： 通过使2-正丙基-4-甲基-6-（1'-甲基苯并咪唑-2'-基）苯并咪唑与其中Z是离去基团的式（IV）化合物反应制备替米沙坦的方法，以获得化合物 2-氰基-4' - [2“ - 正丙基-4” - 甲基-6“ - （1”“ - 甲基苯并咪唑-2” - 基）苯并咪唑-1“ - 基甲基]联苯，然后水解腈 功能获得酸功能。

公开(公告)号：US08916599B2

公开(公告)日：2014-12-23

申请号：US13119834

申请日：2009-09-25

申请人： Roland Pfau ,  Kirsten Arndt ,  Henri Doods ,  Norbert Hauel ,  Klaus Klinder ,  Raimund Kuelzer ,  Juergen Mack ,  Henning Priepke ,  Dirk Stenkamp

发明人： Roland Pfau ,  Kirsten Arndt ,  Henri Doods ,  Norbert Hauel ,  Klaus Klinder ,  Raimund Kuelzer ,  Juergen Mack ,  Henning Priepke ,  Dirk Stenkamp

IPC分类号： A61K31/4184 ,  C07D235/30 ,  C07D417/12 ,  C07D401/14 ,  C07D263/58 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D403/12 ,  C07D471/04 ,  C07D277/82

CPC分类号： C07D235/30 ,  C07D263/58 ,  C07D277/82 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

摘要： There are provided compounds of formula (I), wherein R1, R6, R8, Q2, Q3, Q3a, Q4, L and A have meanings given in the description, and pharmaceutically-acceptable salts thereof, which compounds are useful in the treatment of diseases in which inhibition of the activity of a member of the MAPEG family is desired and/or required, and particularly in the treatment of inflammation and/or cancer.

摘要翻译： 提供式（I）化合物，其中R1，R6，R8，Q2，Q3，Q3a，Q4，L和A具有说明书中给出的含义及其药学上可接受的盐，该化合物可用于治疗 需要和/或需要MAPEG家族成员的活性抑制，特别是治疗炎症和/或癌症的疾病。

公开(公告)号：US08901127B2

公开(公告)日：2014-12-02

申请号：US13816303

申请日：2011-08-19

申请人： Norbert Hauel ,  Raimund Kuelzer

发明人： Norbert Hauel ,  Raimund Kuelzer

IPC分类号： C07D405/14

CPC分类号： C07D405/14

摘要： The present invention relates to the compounds of general formula I wherein R1 and R2 are defined as described hereinafter, the enantiomers, the diastereomers, the mixtures and the salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof with organic or inorganic acids or bases, which have valuable properties, the preparation thereof, the medicaments containing the pharmacologically effective compounds, the preparation thereof and the use thereof.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的化合物，其中R 1和R 2如下所述定义，其对映异构体，非对映异构体，混合物及其盐，特别是其与有机或无机酸或碱的生理上可接受的盐，其具有 有价值的性质，其制备，含有药理学有效化合物的药物，其制备及其用途。

公开(公告)号：US08865702B2

公开(公告)日：2014-10-21

申请号：US12669970

申请日：2008-07-23

申请人： Iris Kauffmann-Hefner ,  Angelo Ceci ,  Henri Doods ,  Norbert Hauel ,  Ingo Konetzki ,  Annette Schuler-Metz ,  Rainer Walter

发明人： Iris Kauffmann-Hefner ,  Angelo Ceci ,  Henri Doods ,  Norbert Hauel ,  Ingo Konetzki ,  Annette Schuler-Metz ,  Rainer Walter

IPC分类号： C07D223/16 ,  C07D401/14 ,  C07D217/06 ,  C07D487/04 ,  C07D471/10 ,  C07D211/58 ,  C07D209/40 ,  C07D209/44

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D209/40 ,  C07D209/44 ,  C07D211/58 ,  C07D217/06 ,  C07D223/16 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04

摘要： Disclosed are compounds of the formula I wherein A, Y, R1, R2, R3, R4 and R5 are defined, suitable for treating diseases and symptoms of diseases caused at least to some extent by stimulation of bradykinin-B1 receptors, the preparation thereof and the use thereof.

摘要翻译： 公开了式I的化合物，其中A，Y，R 1，R 2，R 3，R 4和R 5的定义适用于通过刺激缓激肽B1受体至少在某种程度上引起的疾病和症状的治疗，其制备和 其使用。

公开(公告)号：US08252785B2

公开(公告)日：2012-08-28

申请号：US12898295

申请日：2010-10-05

申请人： Iris Kauffmann-Hefner ,  Norbert Hauel ,  Rainer Walter ,  Heiner Ebel ,  Henri Doods ,  Angelo Ceci ,  Annette Schuler-Metz ,  Ingo Konetzki

发明人： Iris Kauffmann-Hefner ,  Norbert Hauel ,  Rainer Walter ,  Heiner Ebel ,  Henri Doods ,  Angelo Ceci ,  Annette Schuler-Metz ,  Ingo Konetzki

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495

CPC分类号： C07D401/02 ,  C07C311/29 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D205/04 ,  C07D207/06 ,  C07D223/04 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06

摘要： The present invention relates to compounds of general formula I wherein A, B, D, Y, R1, R2, R3, R4 and R5 are defined as in the specification, the enantiomers, the diastereomers, the mixtures and the salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof with organic or inorganic acids or bases, which have valuable properties, the preparation thereof, the pharmaceutical compositions containing the pharmacologically effective compounds, the preparation thereof and the use thereof.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的化合物，其中A，B，D，Y，R 1，R 2，R 3，R 4和R 5如说明书中所定义，其对映异构体，非对映异构体，混合物及其盐，特别是 其有机或无机酸或碱的生理上可接受的盐，其具有有价值的性质，其制备，含有药理学有效化合物的药物组合物，其制备及其用途。

公开(公告)号：US20110312935A1

公开(公告)日：2011-12-22

申请号：US13119834

申请日：2009-09-25

申请人： Roland Pfau ,  Kirsten Arndt ,  Henri Doods ,  Norbert Hauel ,  Klaus Klinder ,  Raimund Kuelzer ,  Juergen Mack ,  Henning Priepke ,  Dirk Stenkamp

发明人： Roland Pfau ,  Kirsten Arndt ,  Henri Doods ,  Norbert Hauel ,  Klaus Klinder ,  Raimund Kuelzer ,  Juergen Mack ,  Henning Priepke ,  Dirk Stenkamp

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D471/04 ,  C07D413/14 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/427 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/437 ,  A61P11/06 ,  A61P11/00 ,  A61P29/00 ,  A61P25/06 ,  A61P31/12 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10 ,  A61P35/00 ,  A61P9/10 ,  A61P19/06 ,  A61P19/02 ,  A61P19/08 ,  A61P17/06 ,  A61P9/00 ,  A61P19/10 ,  A61P25/00 ,  A61P3/10 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D235/30

CPC分类号： C07D235/30 ,  C07D263/58 ,  C07D277/82 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

摘要： There are provided compounds of formula (I), wherein R1, R6, R8, Q2, Q3, Q3a, Q4, L and A have meanings given in the description, and pharmaceutically-acceptable salts thereof, which compounds are useful in the treatment of diseases in which inhibition of the activity of a member of the MAPEG family is desired and/or required, and particularly in the treatment of inflammation and/or cancer.

摘要翻译： 提供式（I）化合物，其中R1，R6，R8，Q2，Q3，Q3a，Q4，L和A具有说明书中给出的含义及其药学上可接受的盐，该化合物可用于治疗 需要和/或需要MAPEG家族成员的活性抑制，特别是治疗炎症和/或癌症的疾病。

公开(公告)号：US20110294775A1

公开(公告)日：2011-12-01

申请号：US12672650

申请日：2008-08-12

申请人： Norbert Hauel ,  Angelo Ceci ,  Henri Doods ,  Iris Kauffmann-Hefner ,  Ingo Konetzki ,  Annette Schuler-Metz ,  Rainer Walter

发明人： Norbert Hauel ,  Angelo Ceci ,  Henri Doods ,  Iris Kauffmann-Hefner ,  Ingo Konetzki ,  Annette Schuler-Metz ,  Rainer Walter

IPC分类号： A61K31/397 ,  C07C311/29 ,  C07D211/56 ,  C07D403/04 ,  C07D241/08 ,  C07D401/06 ,  C07D205/04 ,  C07D207/14 ,  C07D305/08 ,  A61K31/495 ,  A61K31/40 ,  A61K31/18 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/337 ,  A61P29/00 ,  C07D295/135

CPC分类号： C07D205/04 ,  C07C311/29 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07D207/06 ,  C07D223/04 ,  C07D295/14 ,  C07D295/18 ,  C07D401/02 ,  C07D403/04

摘要： Novel compounds which are useful for treating acute pain, visceral pain, neuropathic pain, inflammatory/pain receptor-mediated pain, tumour pain and headache diseases. The following is exemplary:

摘要翻译： 可用于治疗急性疼痛，内脏痛，神经性疼痛，炎症/疼痛受体介导的疼痛，肿瘤疼痛和头痛疾病的新型化合物。 以下是示范：

公开(公告)号：US20110046106A1

公开(公告)日：2011-02-24

申请号：US12865436

申请日：2009-02-05

申请人： Norbert Hauel ,  Angelo Ceci ,  Henri Doods ,  Iris Kauffmann-Hefner ,  Ingo Konetzki ,  Annette Schuler-Metz ,  Rainer Walter

发明人： Norbert Hauel ,  Angelo Ceci ,  Henri Doods ,  Iris Kauffmann-Hefner ,  Ingo Konetzki ,  Annette Schuler-Metz ,  Rainer Walter

IPC分类号： A61K31/397 ,  C07D403/06 ,  C07D401/06 ,  A61K31/454 ,  C07D401/14 ,  C07D211/06 ,  A61K31/4453 ,  C07D241/04 ,  A61K31/495 ,  A61K31/4545 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D403/06 ,  C07D295/125 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D407/14

摘要： The present invention relates to compounds of general formula I wherein A, B, R1, R2 and R3 are defined as in claim 1, the enantiomers, the diastereomers, the mixtures and the salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof with organic or inorganic acids or bases, which have valuable properties, the preparation thereof, the pharmaceutical compositions containing the pharmacologically effective compounds, the preparation thereof and the use thereof.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的化合物，其中A，B，R 1，R 2和R 3如权利要求1中所定义，对映异构体，非对映体，其混合物和盐，特别是其与有机或无机的生理学上可接受的盐 具有有价值性质的酸或碱，其制备方法，含有药理学有效化合物的药物组合物，其制备方法及其用途。