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    Substituted 2-quinolyl-oxazoles useful as PDE4 inhibitors
    75.
    发明申请
    Substituted 2-quinolyl-oxazoles useful as PDE4 inhibitors 失效
    用作PDE4抑制剂的取代的2-喹啉基 - 恶唑

    公开(公告)号：US20060106062A1

    公开(公告)日：2006-05-18

    申请号：US11130359

    申请日：2005-05-16

    申请人： Rongze Kuang ,  David Blythin ,  Neng-Yang Shih ,  Ho-Jane Shue ,  Xiao Chen ,  Jianhua Cao ,  Danlin Gu ,  Ying Huang ,  John Schwerdt ,  Pauline Ting ,  Shing-Chun Wong ,  Li Xiao

    发明人： Rongze Kuang ,  David Blythin ,  Neng-Yang Shih ,  Ho-Jane Shue ,  Xiao Chen ,  Jianhua Cao ,  Danlin Gu ,  Ying Huang ,  John Schwerdt ,  Pauline Ting ,  Shing-Chun Wong ,  Li Xiao

    IPC分类号： A61K31/4709 ,  C07D417/02 ,  C07D413/02 ,  C07D43/02

    CPC分类号： C07D405/14 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14

    摘要： The invention claims compounds of the formula wherein is a 5-membered heteroaryl; X is S or O; R1 is H, alkyl, cycloalkyl, cylcoalkylalkyl-, —CH2F, —CHF2, —CF3, —C(O)alkyl or —C(O)NR18R19; R3 and R4H, alkyl, hydroxyalkyl or —C(O)Oalkyl; R5 and R6 are H, alkyl, hydroxyalkyl, alkoxyalkyl, mercaptoalkyl, —CH2F, —CHF2, —CF3, —C(O)OH or —C(O)Oalkyl; R7 is H, alkyl, alkenyl, hydroxyalkyl, cycloalkyl, alkoxyalkyl, aminoalkyl, (R17-phenyl)alkyl or —CH2—C(O)—O-alkyl; and R8 comprises alkyl, heteroaryl, phenyl or cycloalkyl, or heterocycloalkyl, all optionally substituted, or a cycloalkyl- or heterocycloalkyl-substituted amide; or R7 and R8 and the nitrogen to which they are attached together form an optionally substituted ring; and the remaining variables are as defined in the specification. Also claimed are pharmaceutical compositions, the use of the compounds as PDE4 inhibitors, and combinations with other actives.

    摘要翻译： 本发明要求具有下式的化合物其中是5元杂芳基; X是S或O; R 1是H，烷基，环烷基，环烷基烷基 - ，-CH 2 F，-CHF 2，-CF 3， -C（O）烷基或-C（O）NR 18 R 19; R 3和R 4 H，烷基，羟烷基或-C（O）O烷基; R 5和R 6是H，烷基，羟基烷基，烷氧基烷基，巯基烷基，-CH 2 F 2，-CHF 2， -CF 3，-C（O）OH或-C（O）O烷基; R 7是H，烷基，烯基，羟基烷基，环烷基，烷氧基烷基，氨基烷基，（R 17 - 苯基）烷基或-CH 2 - C（O）-O-烷基; 和R 8包括烷基，杂芳基，苯基或环烷基，或杂环烷基，全部被取代，或环烷基 - 或杂环烷基取代的酰胺; 或R 7和R 8和它们所连接的氮一起形成任选取代的环; 其余变量如本说明书中所定义。 还要求保护的是药物组合物，化合物作为PDE4抑制剂的用途，以及与其它活性物质的组合。

    Substituted oximes, hydrazones and olefins as neurokinin antagonists
    77.
    发明授权
    Substituted oximes, hydrazones and olefins as neurokinin antagonists 失效
    取代的肟，腙和烯烃作为神经激肽拮抗剂

    公开(公告)号：US5945428A

    公开(公告)日：1999-08-31

    申请号：US960724

    申请日：1997-10-30

    申请人： Neng-Yang Shih ,  Gregory A. Reichard ,  Robert G. Aslanian

    发明人： Neng-Yang Shih ,  Gregory A. Reichard ,  Robert G. Aslanian

    IPC分类号： C07D471/10 ,  A61K31/44 ,  C07D221/00

    CPC分类号： C07D471/10

    摘要： Compound represented by the structural formula ##STR1## or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein: a is 0, 1, 2 or 3;b, d and e are independently 0, 1 or 2;R is H, C.sub.1-6 alkyl, --OH or C.sub.2 -C.sub.6 hydroxyalkyl;A is an optionally substituted oxime, hydrazone or olefin;X is a bond, --C(O)--, --O--, --NR.sup.6 --, --S(O).sub.e --, --N(R.sup.6)C(O)--, --C(O)N(R.sup.6)-- --OC(O)NR.sup.6 --, --OC(.dbd.S)NR.sup.6 --, --N(R.sup.6)C(.dbd.S)O--, --C(.dbd.NOR.sup.1)--, --S(O).sub.2 N(R.sup.6)--, --N(R.sup.6)S(O).sub.2 --, --N(R.sup.6)C(O)O-- or --OC(O)--;T is H, phthalimidyl, aryl, heterocycloalkyl, heteroaryl, cycloalkyl or bridged cycloalkyl;Q is --SR.sup.6, --N(R.sup.6)(R.sup.7), --OR.sup.6, phenyl, naphthyl or heteroaryl;R.sup.6a, R.sup.7a, R.sup.8a, R.sup.9a, R.sup.6 and R.sup.7 are H, C.sub.1-6 alkyl, C.sub.2 -C.sub.6 hydroxyalkyl, C.sub.1 -C.sub.6 alkoxy-C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, phenyl or benzyl; or R.sup.6 and R.sup.7, together with the nitrogen to which they are attached, form a ring;R.sup.9a is R.sup.6 or --OR.sup.6 ; andZ is spiro-substituted piperidinyl or substituted piperazinyl wherein aryl, heterocycloalkyl, heteroaryl, cycloalkyl and bridged cycloalkyl groups are optionally substituted; methods of treating asthma, cough, bronchospasm, imflammatory diseases, and gastrointestinal disorders with said compounds, and pharmaceutical compositions comprising said compounds are disclosed.

    摘要翻译： 由结构式表示的化合物或其药学上可接受的盐，其中：a为0,1,2或3; b，d和e独立地为0,1或2; R为H，C 1-6烷基，-OH或C 2 -C 6羟基烷基; A是任选取代的肟，腙或烯烃; X是键，-C（O） - ， - O - ， - NR 6 - ， - S（O）e - ， - N（R 6）C（O） - ， - OC（O）NR6-， - OC（= S）NR6-，-N（R6）C（= S）O-，-C（= NOR1） - ， - S（O） （R 6）S（O）2 - ， - N（R 6）C（O）O-或-OC（O） - ; T是H，苯偶酰亚氨基，芳基，杂环烷基，杂芳基，环烷基或桥连环烷基; Q是-SR 6，-N（R 6）（R 7），-OR 6，苯基，萘基或杂芳基; R6a，R7a，R8a，R9a，R6和R7是H，C1-6烷基，C2-C6羟基烷基，C1-C6烷氧基-C1-C6烷基，苯基或苄基; 或R 6和R 7与它们所连接的氮一起形成环; R9a为R6或-OR6; Z是螺取代的哌啶基或取代的哌嗪基，其中芳基，杂环烷基，杂芳基，环烷基和桥连的环烷基任选被取代; 公开了用所述化合物治疗哮喘，咳嗽，支气管痉挛，炎性疾病和胃肠道疾病的方法，以及包含所述化合物的药物组合物。

    Imidazoylalkyl substituted with a six membered nitrogen containing nitrogen containing heterocyclic ring
    78.
    发明授权
    Imidazoylalkyl substituted with a six membered nitrogen containing nitrogen containing heterocyclic ring 失效
    用含六价氮的含氮杂环取代的咪唑烷基

    公开(公告)号：US5932596A

    公开(公告)日：1999-08-03

    申请号：US457352

    申请日：1995-06-01

    申请人： Neng-Yang Shih ,  Michael J. Green

    发明人： Neng-Yang Shih ,  Michael J. Green

    IPC分类号： C07D401/06 ,  A61K31/445

    CPC分类号： C07D401/06

    摘要： Disclosed is a compound of Formula 1.0: ##STR1## or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising a pharmaceutically acceptable carrier and an effective amount of a Compound of Formula 1.0.Further disclosed is a method of treating allergy (for example asthma), inflammation, hypertension, raised intraocular pressure (such as glaucoma)--i.e., a method of lowering intraocular pressure, sleeping disorders, states of hyper and hypo motility and acidic secretion of the gastrointestinal tract, hypo and hyperactivity of the central nervous system (for example, agitation and depression) and other CNS disorders (such as Alzheimers, Schizophrenia, and migraine) comprising administering an effective amount of a compound of Formula 1.0 to a patient in need of such treatment.

    摘要翻译： 公开了式1.0的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物。 还公开了包含药学上可接受的载体和有效量的式1.0化合物的药物组合物。 进一步公开的是治疗过敏（例如哮喘），炎症，高血压，升高的眼内压（例如青光眼）的方法，降低眼内压的方法，睡眠障碍，超低运动性和酸性分泌的状态 胃肠道，中枢神经系统的低血压和多动症（例如，激动和抑郁）和其他CNS疾病（例如阿尔茨海默病，精神分裂症和偏头痛），包括向有需要的患者施用有效量的式1.0化合物 这样的治疗。