公开(公告)号：US09562069B2

公开(公告)日：2017-02-07

申请号：US14307025

申请日：2014-06-17

申请人： Genesis Technologies Limited

发明人： Jan-Eric Ahlfors ,  Khalid Mekouar

IPC分类号： C07K5/08 ,  C07K5/10 ,  C07K5/062 ,  C07C271/22 ,  C07C317/50 ,  C07D209/16 ,  C07D213/81 ,  C07D215/12 ,  C07D295/26 ,  C07F9/40 ,  C07F9/6533 ,  C07K5/02 ,  C07K5/087 ,  C07K5/093 ,  C07K14/81 ,  C07K5/083 ,  C07K5/103 ,  A61K38/00 ,  C07K5/065 ,  C07K5/072 ,  C07K5/078

CPC分类号： C07K5/0819 ,  A61K38/00 ,  A61K38/005 ,  C07C271/22 ,  C07C317/50 ,  C07C2602/08 ,  C07D209/16 ,  C07D213/81 ,  C07D215/12 ,  C07D295/26 ,  C07F9/4006 ,  C07F9/6533 ,  C07K5/0202 ,  C07K5/06034 ,  C07K5/06052 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/06104 ,  C07K5/06139 ,  C07K5/081 ,  C07K5/0812 ,  C07K5/1013 ,  C07K14/8139

摘要： The present invention relates to compounds of Formula I, IA, II, HA, III, or IHA and their pharmaceutical uses. Particular aspects of the invention relate to the use of those compounds for the selective inhibition of one or more caspases. Also described are methods where the compounds of Formula I, IA, II, IIA, III, or IIIA are used in the prevention and/or treatment of various diseases and conditions in subjects, including caspase-mediated diseases such as sepsis, myocardial infarction, ischemic stroke, spinal cord injury (SCI), traumatic brain injury (TBI) and neurodegenerative disease (e.g. multiple sclerosis (MS) and Alzheimer's, Parkinson's, and Huntington's diseases).

摘要翻译： 本发明涉及式I，IA，II，HA，III或IHA的化合物及其药物用途。 本发明的特定方面涉及这些化合物用于选择性抑制一种或多种半胱天冬酶的用途。 还描述了将式I，IA，II，IIA，III或IIIA的化合物用于预防和/或治疗受试者中的各种疾病和病症的方法，包括半胱天冬酶介导的疾病如败血症，心肌梗塞， 缺血性中风，脊髓损伤（SCI），创伤性脑损伤（TBI）和神经变性疾病（例如多发性硬化症（MS）和阿尔茨海默氏症，帕金森病和亨廷顿疾病）。

公开(公告)号：US20160302418A1

公开(公告)日：2016-10-20

申请号：US15092646

申请日：2016-04-07

申请人： Dow AgroSciences LLC

发明人： Timothy P. Martin ,  Joseph D. Eckelbarger ,  Ronald Ross, JR. ,  Kyle DeKorver ,  Ronald J. Heemstra ,  Daniel I. Knueppel ,  Peter Vednor ,  Ricky Hunter ,  David A. Demeter ,  Tony K. Trullinger ,  Erich Baum ,  Zoltan Benko ,  Nakyen Choy ,  Gary Crouse ,  John F. Daeuble, SR. ,  Fangzheng Li ,  Jeff Nissen ,  Michelle Riener ,  Tom Sparks ,  Frank Wessels ,  Maurice Yap

IPC分类号： A01N53/00 ,  C07C237/22 ,  C07D213/56 ,  C07C259/10 ,  C07C255/29 ,  C07C317/28 ,  C07C323/42 ,  C07D207/10 ,  C07D307/52 ,  C07D249/08 ,  C07D277/30 ,  C07D231/12 ,  C07C311/46 ,  C07D333/60 ,  C07D233/36 ,  C07C237/42

CPC分类号： A01N53/00 ,  A01N37/22 ,  A01N37/34 ,  A01N41/10 ,  A01N43/40 ,  A01N43/60 ,  A01N43/653 ,  A01N43/707 ,  A01N43/82 ,  A01N43/90 ,  C07C233/63 ,  C07C233/65 ,  C07C237/22 ,  C07C237/42 ,  C07C255/29 ,  C07C255/46 ,  C07C255/57 ,  C07C255/60 ,  C07C259/10 ,  C07C271/28 ,  C07C271/66 ,  C07C311/08 ,  C07C311/46 ,  C07C317/14 ,  C07C317/28 ,  C07C317/40 ,  C07C317/50 ,  C07C323/41 ,  C07C323/42 ,  C07C323/59 ,  C07C331/12 ,  C07C381/10 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D205/04 ,  C07D207/10 ,  C07D207/273 ,  C07D207/452 ,  C07D209/49 ,  C07D213/56 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D213/84 ,  C07D213/89 ,  C07D215/227 ,  C07D215/38 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07D233/36 ,  C07D233/80 ,  C07D235/30 ,  C07D241/20 ,  C07D249/08 ,  C07D253/07 ,  C07D261/12 ,  C07D263/26 ,  C07D277/30 ,  C07D277/36 ,  C07D285/06 ,  C07D295/32 ,  C07D305/08 ,  C07D307/33 ,  C07D307/52 ,  C07D309/14 ,  C07D331/04 ,  C07D333/36 ,  C07D333/48 ,  C07D333/60 ,  C07D487/04

摘要： This disclosure relates to the field of molecules having pesticidal utility against pests in Phyla Arthropoda, Mollusca, and Nematoda, processes to produce such molecules, intermediates used in such processes, pesticidal compositions containing such molecules, and processes of using such pesticidal compositions against such pests. These pesticidal compositions may be used, for example, as acaricides, insecticides, miticides, molluscicides, and nematicides. This document discloses molecules having the following formula (“Formula One”).

摘要翻译： 本公开涉及具有杀虫效果的分子领域，其中包括节肢动物，软体动物和线虫中的害虫，产生这种分子的方法，用于此类方法的中间体，含有这种分子的杀虫组合物，以及使用这种杀虫剂组合物抗这种害虫的方法 。 这些杀虫剂组合物可以用作例如杀螨剂，杀虫剂，杀螨剂，杀软体动物剂和杀线虫剂。 该文献公开了具有下式（“一级方程式”）的分子。

公开(公告)号：US09238625B2

公开(公告)日：2016-01-19

申请号：US13731670

申请日：2012-12-31

申请人： Reviva Pharmaceuticals, Inc.

发明人： Laxminarayan Bhat ,  Kouacou Adiey ,  Seema Rani Bhat

IPC分类号： C07C211/27 ,  C07C217/08 ,  C07D211/34 ,  C07C317/50 ,  C07D207/09 ,  C07C317/18 ,  C07C217/74 ,  C07C323/25 ,  C07C323/32

CPC分类号： C07C317/28 ,  C07C211/27 ,  C07C211/29 ,  C07C217/08 ,  C07C217/74 ,  C07C317/18 ,  C07C317/50 ,  C07C323/25 ,  C07C323/32 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/09 ,  C07D211/34

摘要： The present invention provides novel phenylcycloalkylmethylamine derivatives, and methods of preparing phenylcycloalkylmethylamine derivatives. The present invention also provides methods of using phenylcycloalkylmethylamine derivatives and compositions of phenylcycloalkylmethylamine derivatives. The pharmaceutical compositions of the compounds of the present invention can be used for treating and/or preventing obesity and obesity related co-morbid indications and depression and depression related co-morbid indications.

摘要翻译： 本发明提供新的苯基环烷基甲基胺衍生物，以及制备苯基环烷基甲基胺衍生物的方法。 本发明还提供使用苯基环烷基甲基胺衍生物和苯基环烷基甲胺衍生物的组合物的方法。 本发明化合物的药物组合物可用于治疗和/或预防肥胖和肥胖相关并发症适应症和抑郁症和抑郁症相关并发症的适应症。

公开(公告)号：US20150175580A1

公开(公告)日：2015-06-25

申请号：US14610414

申请日：2015-01-30

申请人： SARCODE BIOSCIENCE INC.

发明人： Thomas Gadek ,  John Burnier

IPC分类号： C07D405/06

CPC分类号： A61K31/4725 ,  A61B3/101 ,  A61B3/145 ,  A61K9/0014 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/0043 ,  A61K9/0048 ,  A61K9/0051 ,  A61K9/0053 ,  A61K31/197 ,  A61K31/198 ,  A61K31/275 ,  A61K31/341 ,  A61K31/352 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/404 ,  A61K31/405 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/54 ,  A61K31/541 ,  A61K33/00 ,  A61K33/06 ,  A61K38/07 ,  A61K38/08 ,  A61K38/12 ,  A61K38/1703 ,  A61K45/06 ,  C07C279/28 ,  C07C317/50 ,  C07D207/06 ,  C07D217/00 ,  C07D217/02 ,  C07D217/06 ,  C07D217/20 ,  C07D217/26 ,  C07D307/52 ,  C07D333/38 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  G01N33/5011 ,  G01N33/5032 ,  G01N33/5047 ,  G01N33/566 ,  G01N33/6872 ,  G01N2333/705 ,  G01N2333/70525 ,  G01N2333/70546 ,  G01N2500/02 ,  G01N2500/04 ,  G01N2500/10 ,  G01N2500/20 ,  G01N2800/16 ,  Y10S514/912 ,  Y10S514/914

摘要： The present invention provides compounds and methods for the treatment of LFA-1 mediated diseases. In particular, LFA-1 antagonists are described herein and these antagonists are used in the treatment of LFA-1 mediated diseases. One aspect of the invention provides for diagnosis of an LFA-1 mediated disease and administration of a LFA-1 antagonist, after the patient is diagnosed with a LFA-1 mediated disease. In some embodiments, the LFA-1 mediated diseases treated are dry eye disorders. Also provided herein are methods for identifying compounds which are LFA-1 antagonists.

公开(公告)号：US20150175579A1

公开(公告)日：2015-06-25

申请号：US14610370

申请日：2015-01-30

申请人： SARCODE BIOSCIENCE INC.

发明人： Thomas Gadek ,  John Burnier

IPC分类号： C07D405/06

CPC分类号： A61K31/4725 ,  A61B3/101 ,  A61B3/145 ,  A61K9/0014 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/0043 ,  A61K9/0048 ,  A61K9/0051 ,  A61K9/0053 ,  A61K31/197 ,  A61K31/198 ,  A61K31/275 ,  A61K31/341 ,  A61K31/352 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/404 ,  A61K31/405 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/54 ,  A61K31/541 ,  A61K33/00 ,  A61K33/06 ,  A61K38/07 ,  A61K38/08 ,  A61K38/12 ,  A61K38/1703 ,  A61K45/06 ,  C07C279/28 ,  C07C317/50 ,  C07D207/06 ,  C07D217/00 ,  C07D217/02 ,  C07D217/06 ,  C07D217/20 ,  C07D217/26 ,  C07D307/52 ,  C07D333/38 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  G01N33/5011 ,  G01N33/5032 ,  G01N33/5047 ,  G01N33/566 ,  G01N33/6872 ,  G01N2333/705 ,  G01N2333/70525 ,  G01N2333/70546 ,  G01N2500/02 ,  G01N2500/04 ,  G01N2500/10 ,  G01N2500/20 ,  G01N2800/16 ,  Y10S514/912 ,  Y10S514/914

摘要： The present invention provides compounds and methods for the treatment of LFA-1 mediated diseases. In particular, LFA-1 antagonists are described herein and these antagonists are used in the treatment of LFA-1 mediated diseases. One aspect of the invention provides for diagnosis of an LFA-1 mediated disease and administration of a LFA-1 antagonist, after the patient is diagnosed with a LFA-1 mediated disease. In some embodiments, the LFA-1 mediated diseases treated are dry eye disorders. Also provided herein are methods for identifying compounds which are LFA-1 antagonists.

公开(公告)号：US20150174119A1

公开(公告)日：2015-06-25

申请号：US14610464

申请日：2015-01-30

申请人： SARCODE BIOSCIENCE INC.

发明人： Thomas Gadek ,  John Burnier

IPC分类号： A61K31/4725

CPC分类号： A61K31/4725 ,  A61B3/101 ,  A61B3/145 ,  A61K9/0014 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/0043 ,  A61K9/0048 ,  A61K9/0051 ,  A61K9/0053 ,  A61K31/197 ,  A61K31/198 ,  A61K31/275 ,  A61K31/341 ,  A61K31/352 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/404 ,  A61K31/405 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/54 ,  A61K31/541 ,  A61K33/00 ,  A61K33/06 ,  A61K38/07 ,  A61K38/08 ,  A61K38/12 ,  A61K38/1703 ,  A61K45/06 ,  C07C279/28 ,  C07C317/50 ,  C07D207/06 ,  C07D217/00 ,  C07D217/02 ,  C07D217/06 ,  C07D217/20 ,  C07D217/26 ,  C07D307/52 ,  C07D333/38 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  G01N33/5011 ,  G01N33/5032 ,  G01N33/5047 ,  G01N33/566 ,  G01N33/6872 ,  G01N2333/705 ,  G01N2333/70525 ,  G01N2333/70546 ,  G01N2500/02 ,  G01N2500/04 ,  G01N2500/10 ,  G01N2500/20 ,  G01N2800/16 ,  Y10S514/912 ,  Y10S514/914

摘要： The present invention provides compounds and methods for the treatment of LFA-1 mediated diseases. In particular, LFA-1 antagonists are described herein and these antagonists are used in the treatment of LFA-1 mediated diseases. One aspect of the invention provides for diagnosis of an LFA-1 mediated disease and administration of a LFA-1 antagonist, after the patient is diagnosed with a LFA-1 mediated disease. In some embodiments, the LFA-1 mediated diseases treated are dry eye disorders. Also provided herein are methods for identifying compounds which are LFA-1 antagonists.

公开(公告)号：US20150152090A1

公开(公告)日：2015-06-04

申请号：US14610251

申请日：2015-01-30

申请人： SARCODE BIOSCIENCE INC.

发明人： Thomas Gadek ,  John Burnier

IPC分类号： C07D405/06 ,  A61K31/381 ,  A61K31/495 ,  G01N33/68 ,  A61K38/17 ,  A61K38/08 ,  A61K38/07 ,  A61K31/198 ,  A61K31/405

CPC分类号： A61K31/4725 ,  A61B3/101 ,  A61B3/145 ,  A61K9/0014 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/0043 ,  A61K9/0048 ,  A61K9/0051 ,  A61K9/0053 ,  A61K31/197 ,  A61K31/198 ,  A61K31/275 ,  A61K31/341 ,  A61K31/352 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/404 ,  A61K31/405 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/54 ,  A61K31/541 ,  A61K33/00 ,  A61K33/06 ,  A61K38/07 ,  A61K38/08 ,  A61K38/12 ,  A61K38/1703 ,  A61K45/06 ,  C07C279/28 ,  C07C317/50 ,  C07D207/06 ,  C07D217/00 ,  C07D217/02 ,  C07D217/06 ,  C07D217/20 ,  C07D217/26 ,  C07D307/52 ,  C07D333/38 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  G01N33/5011 ,  G01N33/5032 ,  G01N33/5047 ,  G01N33/566 ,  G01N33/6872 ,  G01N2333/705 ,  G01N2333/70525 ,  G01N2333/70546 ,  G01N2500/02 ,  G01N2500/04 ,  G01N2500/10 ,  G01N2500/20 ,  G01N2800/16 ,  Y10S514/912 ,  Y10S514/914

摘要： The present invention provides compounds and methods for the treatment of LFA-1 mediated diseases. In particular, LFA-1 antagonists are described herein and these antagonists are used in the treatment of LFA-1 mediated diseases. One aspect of the invention provides for diagnosis of an LFA-1 mediated disease and administration of a LFA-1 antagonist, after the patient is diagnosed with a LFA-1 mediated disease. In some embodiments, the LFA-1 mediated diseases treated are dry eye disorders. Also provided herein are methods for identifying compounds which are LFA-1 antagonists.

公开(公告)号：US09045458B2

公开(公告)日：2015-06-02

申请号：US14275159

申请日：2014-05-12

申请人： SARCODE BIOSCIENCE INC.

发明人： Min Zhong ,  Wang Shen ,  Johan D. Oslob ,  Kenneth Barr

IPC分类号： C07D405/06 ,  C07D217/00 ,  A61K31/198 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/54 ,  A61K31/541 ,  A61K31/381 ,  A61K45/06 ,  C07D333/38 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D471/04 ,  A61K33/00 ,  A61K33/06 ,  C07D217/20 ,  C07D217/06

CPC分类号： A61K31/4725 ,  A61B3/101 ,  A61B3/145 ,  A61K9/0014 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/0043 ,  A61K9/0048 ,  A61K9/0051 ,  A61K9/0053 ,  A61K31/197 ,  A61K31/198 ,  A61K31/275 ,  A61K31/341 ,  A61K31/352 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/404 ,  A61K31/405 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/54 ,  A61K31/541 ,  A61K33/00 ,  A61K33/06 ,  A61K38/07 ,  A61K38/08 ,  A61K38/12 ,  A61K38/1703 ,  A61K45/06 ,  C07C279/28 ,  C07C317/50 ,  C07D207/06 ,  C07D217/00 ,  C07D217/02 ,  C07D217/06 ,  C07D217/20 ,  C07D217/26 ,  C07D307/52 ,  C07D333/38 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  G01N33/5011 ,  G01N33/5032 ,  G01N33/5047 ,  G01N33/566 ,  G01N33/6872 ,  G01N2333/705 ,  G01N2333/70525 ,  G01N2333/70546 ,  G01N2500/02 ,  G01N2500/04 ,  G01N2500/10 ,  G01N2500/20 ,  G01N2800/16 ,  Y10S514/912 ,  Y10S514/914

摘要： The present invention provides compounds and methods for the treatment of LFA-1 mediated diseases. In particular, LFA-1 antagonists are described herein and these antagonists are used in the treatment of LFA-1 mediated diseases. One aspect of the invention provides for diagnosis of an LFA-1 mediated disease and administration of a LFA-1 antagonist, after the patient is diagnosed with a LFA-1 mediated disease. In some embodiments, the LFA-1 mediated diseases treated are dry eye disorders. Also provided herein are methods for identifying compounds which are LFA-1 antagonists.

摘要翻译： 本发明提供了用于治疗LFA-1介导的疾病的化合物和方法。 特别地，本文描述了LFA-1拮抗剂，并且这些拮抗剂用于治疗LFA-1介导的疾病。 在患者被诊断患有LFA-1介导的疾病之后，本发明的一个方面提供LFA-1介导的疾病的诊断和LFA-1拮抗剂的施用。 在一些实施方案中，治疗的LFA-1介导的疾病是干眼症。 本文还提供了用于鉴定LFA-1拮抗剂的化合物的方法。

公开(公告)号：US20150148544A1

公开(公告)日：2015-05-28

申请号：US14614152

申请日：2015-02-04

申请人： POLYTHERICS LIMITED

发明人： Antony Godwin

IPC分类号： C07C317/50 ,  C07D295/155 ,  C07C317/32

CPC分类号： C07C317/50 ,  A61K47/60 ,  C07C49/20 ,  C07C233/73 ,  C07C317/32 ,  C07D295/155

摘要： A compound of the general formula X—[NR—CO—Ar—CO—(CH═CH)n—(CH2)2-L]m (I) in which X represents a polymer; R represents a hydrogen atom or an alkyl, aryl or alkyl-aryl group; Ar represents an unsubstituted or substituted heteroaryl or aryl group; n represents 0 or an integer of from 1 to 4; L represents a leaving group; and m represents an integer of from 1 to 8. The compounds find use in the conjugation of biological molecules.

摘要翻译： 通式X- [NR-CO-Ar-CO-（CH = CH）n-（CH 2）2 -L] m（I）的化合物，其中X表示聚合物; R表示氢原子或烷基，芳基或烷基 - 芳基; Ar表示未取代或取代的杂芳基或芳基; n表示0或1至4的整数; L表示离去基团; m表示1至8的整数。化合物用于生物分子的缀合。

公开(公告)号：US20150148395A1

公开(公告)日：2015-05-28

申请号：US14608503

申请日：2015-01-29

申请人： Allergan, Inc.

发明人： Richard L. Beard ,  Tien T. Duong ,  John E. Donello ,  Veena Viswanath ,  Michael E. Garst

IPC分类号： A61K31/17 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/417 ,  A61K31/197 ,  A61K31/216

CPC分类号： A61K31/417 ,  A61K31/17 ,  A61K31/197 ,  A61K31/198 ,  A61K31/216 ,  A61K31/4045 ,  C07C275/30 ,  C07C317/42 ,  C07C317/50 ,  C07C323/44 ,  C07C323/60 ,  C07D209/20 ,  C07D233/64 ,  C07K5/06017 ,  C07K5/06034 ,  C07K5/06052 ,  C07K5/0606 ,  C07K5/06113 ,  C07K5/06147 ,  C07K5/06156 ,  Y02A50/401

摘要： The present invention relates to novel amide derivatives of N-urea substituted amino acids, processes for preparing them, pharmaceutical compositions containing them and their use as pharmaceuticals as modulators of the N-formyl peptide receptor like-1 (FPRL-1) receptor.

摘要翻译： 本发明涉及N-脲取代氨基酸的新型酰胺衍生物，其制备方法，含有它们的药物组合物及其作为N-甲酰基肽受体1（FPRL-1）受体调节剂的药物的用途。