公开(公告)号：US07741361B2

公开(公告)日：2010-06-22

申请号：US11305362

申请日：2005-12-16

申请人： Daniel Kuzmich ,  Darren DiSalvo ,  John Robinson Regan ,  David S. Thomson

发明人： Daniel Kuzmich ,  Darren DiSalvo ,  John Robinson Regan ,  David S. Thomson

IPC分类号： A61K31/404 ,  A61K31/18 ,  C07D209/04 ,  C07C307/02

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D209/08 ,  C07D209/16 ,  C07D209/86 ,  C07D215/06 ,  C07D215/233 ,  C07D231/56 ,  C07D235/14 ,  C07D307/79 ,  C07D333/58 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D413/04

摘要： Compounds of Formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, and R7 are as defined herein, or a tautomer, prodrug, solvate, or salt thereof; pharmaceutical compositions containing such compounds, and methods of modulating the glucocorticoid receptor function and methods of treating disease-states or conditions mediated by the glucocorticoid receptor function or characterized by inflammatory, allergic, or proliferative processes in a patient using these compounds.

摘要翻译： 其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6和R 7如本文所定义的式（I）化合物或其互变异构体，前药，溶剂化物或其盐; 含有这些化合物的药物组合物，以及调节糖皮质激素受体功能的方法和治疗由糖皮质激素受体功能介导的疾病状态或病症的方法，或其特征在于使用这些化合物的患者的炎症，过敏或增殖过程。

公开(公告)号：US20100152167A1

公开(公告)日：2010-06-17

申请号：US12711364

申请日：2010-02-24

申请人： Georg DAHMANN ,  Frank HIMMELSBACH ,  Bernd KRIST ,  Martin LENTER ,  Alexander PAUTSCH ,  Gisela SCHNAPP ,  Martin STEEGMAIER ,  Helmut WITTNEBEN ,  Anthony S. PROKOPOWICZ ,  Walter SPEVAK ,  Andreas SCHOOP ,  Steffen STEURER

发明人： Georg DAHMANN ,  Frank HIMMELSBACH ,  Bernd KRIST ,  Martin LENTER ,  Alexander PAUTSCH ,  Gisela SCHNAPP ,  Martin STEEGMAIER ,  Helmut WITTNEBEN ,  Anthony S. PROKOPOWICZ ,  Walter SPEVAK ,  Andreas SCHOOP ,  Steffen STEURER

IPC分类号： A61K31/505 ,  C07D239/50 ,  C07D413/12 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/506 ,  C07D403/04 ,  A61K31/55 ,  C07D403/12 ,  A61K31/551 ,  A61P31/00 ,  A61P35/00 ,  A61P9/00 ,  A61P19/08

CPC分类号： C07D239/48 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D239/50 ,  C07D239/80 ,  C07D249/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D451/04 ,  C07D451/06 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D487/10

摘要： The present invention relates to trisubstituted pyrimidines of formula (I) wherein0Ra to Re are defined as in claim 1, which are suitable for the treatment of illnesses characterised by excessive or abnormal cell proliferation, the use thereof for preparing a pharmaceutical composition with the abovementioned properties, and processes for the preparation thereof.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的三取代嘧啶，其中0Ra至Re如权利要求1所定义，其适用于治疗以细胞增殖过度或异常为特征的疾病，其用于制备具有上述药物组合物的用途 性质及其制备方法。

公开(公告)号：US20100136550A1

公开(公告)日：2010-06-03

申请号：US12567251

申请日：2009-09-25

申请人： Jun LI ,  Xiang John LI ,  Randall W. BARTON

发明人： Jun LI ,  Xiang John LI ,  Randall W. BARTON

IPC分类号： C12Q1/68

CPC分类号： C12Q1/485 ,  A61K38/00 ,  G01N33/6893 ,  G01N2333/9121 ,  G01N2500/00 ,  G01N2500/10 ,  G01N2500/20 ,  G01N2800/065 ,  G01N2800/52

摘要： Methods for the diagnosis of inflammatory bowel diseases and the identification of agents useful in the treatment of such diseases based upon the agent's effect on reducing Pim-2 expression.

摘要翻译： 用于诊断炎症性肠病的方法以及基于该药对减少Pim-2表达的作用来鉴定可用于治疗这些疾病的药剂。

公开(公告)号：US20090171089A1

公开(公告)日：2009-07-02

申请号：US12399292

申请日：2009-03-06

申请人： Charles L. CYWIN ,  Scott E. JAKES ,  Joachim HEIDER ,  Mark A. BOBKO ,  Renee L. DES JARLAIS ,  Mark PLAYER ,  James RINKER ,  Michael WINTERS ,  Bao-ping ZHAO

发明人： Charles L. CYWIN ,  Scott E. JAKES ,  Joachim HEIDER ,  Mark A. BOBKO ,  Renee L. DES JARLAIS ,  Mark PLAYER ,  James RINKER ,  Michael WINTERS ,  Bao-ping ZHAO

IPC分类号： C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Disclosed are compounds of formula (I): wherein R3, R5, R7 and R8 are defined herein, which are useful as inhibitors SYK kinase and are thus useful for treating diseases resulting from inappropriate mast cell activation, which include allergic and inflammatory diseases. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising these compounds and processes for preparing these compounds.

摘要翻译： 公开了式（I）的化合物：其中R 3，R 5，R 7和R 8在本文中定义，其可用作抑制剂SYK激酶，因此可用于治疗由不适当的肥大细胞活化引起的疾病，包括过敏性和炎性疾病。 还公开了包含这些化合物的药物组合物和制备这些化合物的方法。

公开(公告)号：US07553966B2

公开(公告)日：2009-06-30

申请号：US10944615

申请日：2004-09-17

申请人： Rajashehar Betageri ,  Thomas A. Gilmore ,  Christian Hanke Justus Joachim Harcken ,  Daniel Kuzmich ,  Hossein Razavi ,  Doris Riether ,  David S. Thomson ,  Ji Wang

发明人： Rajashehar Betageri ,  Thomas A. Gilmore ,  Christian Hanke Justus Joachim Harcken ,  Daniel Kuzmich ,  Hossein Razavi ,  Doris Riether ,  David S. Thomson ,  Ji Wang

IPC分类号： C07D215/38

CPC分类号： C07D209/12 ,  C07D213/30 ,  C07D215/14 ,  C07D217/16 ,  C07D231/12 ,  C07D233/64 ,  C07D235/12 ,  C07D237/08 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D261/18 ,  C07D263/32 ,  C07D263/56 ,  C07D277/24 ,  C07D277/64 ,  C07D307/80 ,  C07D333/16 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D471/04

摘要： Compounds of Formula (IA) and Formula (IB) wherein R1, R2, R3, R4, R5, and R6 are as defined herein for Formula (IA) or Formula (IB), or a tautomer, prodrug, solvate, or salt thereof; pharmaceutical compositions containing such compounds, and methods of modulating the glucocorticoid receptor function and methods of treating disease-states or conditions mediated by the glucocorticoid receptor function or characterized by inflammatory, allergic, or proliferative processes in a patient using these compounds.

摘要翻译： 式（IA）和式（IB）的化合物，其中R1，R2，R3，R4，R5和R6如本文对式（IA）或式（IB）所定义，或其互变异构体，前药，溶剂化物或其盐 ; 含有这些化合物的药物组合物，以及调节糖皮质激素受体功能的方法和治疗由糖皮质激素受体功能介导的疾病状态或病症的方法，或其特征在于使用这些化合物的患者的炎症，过敏或增殖过程。

公开(公告)号：US07514458B2

公开(公告)日：2009-04-07

申请号：US11668704

申请日：2007-01-30

申请人： Derek Cogan ,  Ming-Hong Hao ,  Victor Marc Kamhi ,  Craig Andrew Miller ,  Matthew Russell Netherton ,  Alan David Swinamer

发明人： Derek Cogan ,  Ming-Hong Hao ,  Victor Marc Kamhi ,  Craig Andrew Miller ,  Matthew Russell Netherton ,  Alan David Swinamer

IPC分类号： A61K31/4192 ,  A61K31/429 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/402

CPC分类号： C07D417/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/10 ,  C07D513/04

摘要： Disclosed compounds of formula (I) which inhibit production of cytokines involved in inflammatory processes and are thus useful for treating diseases and pathological conditions involving inflammation such as chronic inflammatory disease. Also disclosed are processes for preparing these compounds and pharmaceutical compositions comprising these compounds.

摘要翻译： 公开的抑制细胞因子产生的式（I）化合物，其涉及炎症过程，因此可用于治疗涉及炎症的疾病和病理状态，例如慢性炎性疾病。 还公开了制备这些化合物的方法和包含这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US07462637B2

公开(公告)日：2008-12-09

申请号：US10969698

申请日：2004-10-20

申请人： Terence A. Kelly ,  Jin Mi Kim ,  René Marc Lemieux ,  Matt Aaron Tschantz

发明人： Terence A. Kelly ,  Jin Mi Kim ,  René Marc Lemieux ,  Matt Aaron Tschantz

IPC分类号： A61K31/4188 ,  A61K31/5375 ,  C07D235/02 ,  C07D403/12

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/4188

摘要： Derivatives of 6,7-dihydro-5H-imidazo[1,2-a]imidazole-3-sulfonyl]-pyrrolidine-2-carboxylic acid amide which exhibit good inhibitory effect upon the interaction of CAMs and Leukointegrins and are thus useful in the treatment of inflammatory disease.

摘要翻译： 6,7-二氢-5H-咪唑并[1,2-a]咪唑-3-磺酰基]吡咯烷-2-甲酸酰胺的衍生物，其对CAM和白血球素蛋白的相互作用具有良好的抑制作用，因此可用于 治疗炎症性疾病。

公开(公告)号：US07291733B2

公开(公告)日：2007-11-06

申请号：US10960550

申请日：2004-10-07

申请人： Charles Lawrence Cywin ,  Roman Wolfgang Fleck ,  Eugene Richard Hickey ,  Weimin Liu ,  Tina Marie Morwick ,  John Robert Proudfoot ,  Denice M. Spero

发明人： Charles Lawrence Cywin ,  Roman Wolfgang Fleck ,  Eugene Richard Hickey ,  Weimin Liu ,  Tina Marie Morwick ,  John Robert Proudfoot ,  Denice M. Spero

IPC分类号： C07D491/00 ,  C07D498/00 ,  C07D513/00 ,  C07D515/00

CPC分类号： C07D495/14

摘要： Disclosed are substituted tricyclic heterocycle compounds of the formulas (I), (II) and (III) shown below, wherein R1, R2, R3 and R4 are described herein, which are active as anti-inflammatory agents. Also disclosed are methods of using and making such compounds

摘要翻译： 公开了以下所示的式（I），（II）和（III）的取代的三环杂环化合物，其中R 1，R 2，R 3， 本文描述了它们作为抗炎剂是有活性的。 还公开了使用和制备这些化合物的方法

公开(公告)号：US07268152B2

公开(公告)日：2007-09-11

申请号：US10394157

申请日：2003-03-21

申请人： Younes Bekkali ,  Mario G. Cardozo ,  Christian Hanke Justus Joachim Harcken ,  Thomas M. Kirrane ,  Daniel Kuzmich ,  John Robert Proudfoot ,  Hossein Razavi ,  Hidenori Takahashi ,  David S. Thomson ,  Ji Wang ,  Renee Zindell

发明人： Younes Bekkali ,  Mario G. Cardozo ,  Christian Hanke Justus Joachim Harcken ,  Thomas M. Kirrane ,  Daniel Kuzmich ,  John Robert Proudfoot ,  Hossein Razavi ,  Hidenori Takahashi ,  David S. Thomson ,  Ji Wang ,  Renee Zindell

IPC分类号： C07D213/57 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07C323/18 ,  C07C37/055 ,  C07C39/367 ,  C07C39/373 ,  C07C43/23 ,  C07C45/004 ,  C07C45/30 ,  C07C45/44 ,  C07C45/45 ,  C07C45/63 ,  C07C45/673 ,  C07C45/68 ,  C07C45/69 ,  C07C47/575 ,  C07C49/233 ,  C07C49/255 ,  C07C49/577 ,  C07C49/83 ,  C07C49/84 ,  C07C59/56 ,  C07C65/24 ,  C07C235/42 ,  C07C251/48 ,  C07C255/53 ,  C07C255/54 ,  C07C317/22 ,  C07C2601/02

摘要： Compounds of Formula (IA) and Formula (IB) wherein R1, R2, R3, R4, R5, and R6 are as defined herein for Formula (IA) or Formula (IB), or a tautomer, prodrug, solvate, or salt thereof; pharmaceutical compositions containing such compounds, and methods of modulating the glucocorticoid receptor function and methods of treating disease-states or conditions mediated by the glucocorticoid receptor function or characterized by inflammatory, allergic, or proliferative processes in a patient using these compounds.

摘要翻译： 式（IA）和式（IB）的化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4， >，R 5和R 6如本文对式（IA）或式（IB）所定义，或其互变异构体，前药，溶剂合物或其盐; 含有这些化合物的药物组合物，以及调节糖皮质激素受体功能的方法和治疗由糖皮质激素受体功能介导的疾病状态或病症的方法，或其特征在于使用这些化合物的患者的炎症，过敏或增殖过程。

公开(公告)号：US07256300B2

公开(公告)日：2007-08-14

申请号：US11081063

申请日：2005-03-15

申请人： Thomas Wai-Ho Lee ,  John Robert Proudfoot

发明人： Thomas Wai-Ho Lee ,  John Robert Proudfoot

IPC分类号： C07D301/02

CPC分类号： C07D303/22 ,  C07D301/02 ,  C07D303/08 ,  C07D407/06

摘要： A process for stereoselective synthesis of a compound of Formula (X) or Formula (X′) wherein R1, R2, and R3 are as defined herein, the process comprising: (a) reacting the starting material of formula A with a chiral sulfoxide anion source in a suitable solvent to prepare a compound of formula C or C′; (b) reducing the sulfoxide of formula C or C′ in a suitable solvent to obtain the compound of formula D or D′; and (c) cyclizing the compound of formula D or D′ in a suitable solvent to form the epoxide compound of Formula (X) or Formula (X′), or a tautomer, prodrug, solvate, or salt thereof; pharmaceutical compositions containing such compounds, and methods of modulating the glucocorticoid receptor function and methods of treating disease-states or conditions mediated by the glucocorticoid receptor function or characterized by inflammatory, allergic, or proliferative processes in a patient using these compounds.

摘要翻译： 用于立体选择性合成式（X）或式（X'）的化合物的方法，其中R 1，R 2和R 3， 所述方法包括：（a）使式A的原料与手性亚砜阴离子源在合适的溶剂中反应以制备式C或C'的化合物; （b）在合适的溶剂中还原式C或C'的亚砜，得到式D或D'的化合物; 和（c）在合适的溶剂中使式D或D'化合物环化以形成式（X）或式（X'）的环氧化合物或其互变异构体，前药，溶剂合物或盐; 含有这些化合物的药物组合物，以及调节糖皮质激素受体功能的方法和治疗由糖皮质激素受体功能介导的疾病状态或病症的方法，或其特征在于使用这些化合物的患者的炎症，过敏或增殖过程。