公开(公告)号：US07268152B2

公开(公告)日：2007-09-11

申请号：US10394157

申请日：2003-03-21

申请人： Younes Bekkali ,  Mario G. Cardozo ,  Christian Hanke Justus Joachim Harcken ,  Thomas M. Kirrane ,  Daniel Kuzmich ,  John Robert Proudfoot ,  Hossein Razavi ,  Hidenori Takahashi ,  David S. Thomson ,  Ji Wang ,  Renee Zindell

发明人： Younes Bekkali ,  Mario G. Cardozo ,  Christian Hanke Justus Joachim Harcken ,  Thomas M. Kirrane ,  Daniel Kuzmich ,  John Robert Proudfoot ,  Hossein Razavi ,  Hidenori Takahashi ,  David S. Thomson ,  Ji Wang ,  Renee Zindell

IPC分类号： C07D213/57 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07C323/18 ,  C07C37/055 ,  C07C39/367 ,  C07C39/373 ,  C07C43/23 ,  C07C45/004 ,  C07C45/30 ,  C07C45/44 ,  C07C45/45 ,  C07C45/63 ,  C07C45/673 ,  C07C45/68 ,  C07C45/69 ,  C07C47/575 ,  C07C49/233 ,  C07C49/255 ,  C07C49/577 ,  C07C49/83 ,  C07C49/84 ,  C07C59/56 ,  C07C65/24 ,  C07C235/42 ,  C07C251/48 ,  C07C255/53 ,  C07C255/54 ,  C07C317/22 ,  C07C2601/02

摘要： Compounds of Formula (IA) and Formula (IB) wherein R1, R2, R3, R4, R5, and R6 are as defined herein for Formula (IA) or Formula (IB), or a tautomer, prodrug, solvate, or salt thereof; pharmaceutical compositions containing such compounds, and methods of modulating the glucocorticoid receptor function and methods of treating disease-states or conditions mediated by the glucocorticoid receptor function or characterized by inflammatory, allergic, or proliferative processes in a patient using these compounds.

摘要翻译： 式（IA）和式（IB）的化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4， >，R 5和R 6如本文对式（IA）或式（IB）所定义，或其互变异构体，前药，溶剂合物或其盐; 含有这些化合物的药物组合物，以及调节糖皮质激素受体功能的方法和治疗由糖皮质激素受体功能介导的疾病状态或病症的方法，或其特征在于使用这些化合物的患者的炎症，过敏或增殖过程。

公开(公告)号：US08741897B2

公开(公告)日：2014-06-03

申请号：US10947420

申请日：2004-09-22

申请人： Younes Bekkali ,  Rajashekhar Betageri ,  Michel J. Emmanuel ,  Abdelhakim Hammach ,  Christian Hanke Justus Joachim Harcken ,  Thomas Martin Kirrane, Jr. ,  Daniel Kuzmich ,  Thomas Wai-Ho Lee ,  Pingrong Liu ,  Usha R. Patel ,  John Robert Proudfoot ,  Hossein Razavi ,  Doris Riether ,  Hidenori Takahashi ,  David S. Thomson ,  Ji Wang ,  Renee Zindell

发明人： Younes Bekkali ,  Rajashekhar Betageri ,  Michel J. Emmanuel ,  Abdelhakim Hammach ,  Christian Hanke Justus Joachim Harcken ,  Thomas Martin Kirrane, Jr. ,  Daniel Kuzmich ,  Thomas Wai-Ho Lee ,  Pingrong Liu ,  Usha R. Patel ,  John Robert Proudfoot ,  Hossein Razavi ,  Doris Riether ,  Hidenori Takahashi ,  David S. Thomson ,  Ji Wang ,  Renee Zindell

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4355 ,  A61K31/5025 ,  A61P25/28 ,  A61P9/00 ,  A61P35/00 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/404 ,  A61K31/416 ,  A61K31/47

CPC分类号： C07D213/75 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/52 ,  C07D209/08 ,  C07D209/12 ,  C07D213/30 ,  C07D215/14 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07D237/20 ,  C07D239/42 ,  C07D307/79 ,  C07D319/06 ,  C07D319/08 ,  C07D333/56 ,  C07D403/10 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D405/14 ,  C07D407/06 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04

摘要： Compounds of Formula (IA), (IB), (IC), and (ID) wherein R1, R2, R3, R4, R5, and R6 are as respectively defined herein for Formula (IA), (IB), (IC), and (ID), or a tautomer, prodrug, solvate, or salt thereof; pharmaceutical compositions containing such compounds, and methods of modulating the glucocorticoid receptor function and methods of treating disease-states or conditions mediated by the glucocorticoid receptor function or characterized by inflammatory, allergic, or proliferative processes in a patient using these compounds.

摘要翻译： 式（IA），（IB），（IC）和（ID）的化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5和R 6如本文中对于式（IA），（IB） ，和（ID），或互变异构体，前药，溶剂合物或其盐; 含有这些化合物的药物组合物，以及调节糖皮质激素受体功能的方法和治疗由糖皮质激素受体功能介导的疾病状态或病症的方法，或其特征在于使用这些化合物的患者的炎症，过敏或增殖过程。

公开(公告)号：US08212040B2

公开(公告)日：2012-07-03

申请号：US11410408

申请日：2006-04-25

申请人： Younes Bekkali ,  Rajashehar Betageri ,  Mario G. Cardozo ,  Thomas A. Gilmore ,  Christian Hanke Justus Joachim Harcken ,  Thomas Martin Kirrane ,  Daniel Kuzmich ,  John Robert Proudfoot ,  Doris Riether ,  Hidenori Takahashi ,  David S. Thomson ,  Ji Wang ,  Renee M. Zindell ,  Hossein Razavi

发明人： Younes Bekkali ,  Rajashehar Betageri ,  Mario G. Cardozo ,  Thomas A. Gilmore ,  Christian Hanke Justus Joachim Harcken ,  Thomas Martin Kirrane ,  Daniel Kuzmich ,  John Robert Proudfoot ,  Doris Riether ,  Hidenori Takahashi ,  David S. Thomson ,  Ji Wang ,  Renee M. Zindell ,  Hossein Razavi

IPC分类号： C07D471/02 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D209/12 ,  C07D213/30 ,  C07D215/14 ,  C07D217/16 ,  C07D231/12 ,  C07D233/64 ,  C07D235/12 ,  C07D237/08 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D261/18 ,  C07D263/32 ,  C07D263/56 ,  C07D277/24 ,  C07D277/64 ,  C07D307/80 ,  C07D333/16 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D471/04

摘要： Compounds of Formula (IA) wherein R1, R2, R3, R4 and R5 are as defined herein for Formula (IA), or a tautomer, prodrug, solvate, or salt thereof; pharmaceutical compositions containing such compounds, and methods of modulating the glucocorticoid receptor function and methods of treating disease-states or conditions mediated by the glucocorticoid receptor function or characterized by inflammatory, allergic, or proliferative processes in a patient using these compounds.

摘要翻译： 式（IA）的化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4和R 5如本文对式（IA）所定义，或其互变异构体，前药，溶剂合物或其盐; 含有这些化合物的药物组合物，以及调节糖皮质激素受体功能的方法和治疗由糖皮质激素受体功能介导的疾病状态或病症的方法，或其特征在于使用这些化合物的患者的炎症，过敏或增殖过程。

公开(公告)号：US07579469B2

公开(公告)日：2009-08-25

申请号：US10739208

申请日：2003-12-18

申请人： Daniel Kuzmich ,  Thomas Wai-Ho Lee ,  John Robert Proudfoot ,  John Robinson Regan ,  David S. Thomson ,  Abdelhakim Hammach ,  Mark Stephen Ralph ,  Renee Zindell ,  Younes Bekkali ,  Thomas Martin Kirrane, Jr.

发明人： Daniel Kuzmich ,  Thomas Wai-Ho Lee ,  John Robert Proudfoot ,  John Robinson Regan ,  David S. Thomson ,  Abdelhakim Hammach ,  Mark Stephen Ralph ,  Renee Zindell ,  Younes Bekkali ,  Thomas Martin Kirrane, Jr.

IPC分类号： C07D471/02

CPC分类号： C07D209/48 ,  C07D207/14 ,  C07D209/08 ,  C07D209/34 ,  C07D209/44 ,  C07D211/14 ,  C07D211/18 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D211/74 ,  C07D213/64 ,  C07D213/68 ,  C07D213/69 ,  C07D213/74 ,  C07D213/85 ,  C07D215/06 ,  C07D215/227 ,  C07D215/233 ,  C07D215/42 ,  C07D217/04 ,  C07D231/56 ,  C07D237/28 ,  C07D239/42 ,  C07D239/88 ,  C07D239/90 ,  C07D241/04 ,  C07D241/08 ,  C07D241/38 ,  C07D241/42 ,  C07D241/44 ,  C07D243/08 ,  C07D243/14 ,  C07D265/22 ,  C07D265/36 ,  C07D279/12 ,  C07D279/16 ,  C07D295/092 ,  C07D295/112 ,  C07D295/15 ,  C07D295/185 ,  C07D295/205 ,  C07D307/24 ,  C07D307/68 ,  C07D317/58 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D409/06 ,  C07D409/10 ,  C07D413/06 ,  C07D413/10 ,  C07D417/06 ,  C07D471/04 ,  C07D487/08

摘要： Compounds of Formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, and X are as defined herein for Formula (IA) and Formula (IB), or a tautomer, prodrug, solvate, or salt thereof, pharmaceutical compositions containing such compounds, and methods of modulating the glucocorticoid receptor function and methods of treating disease-states or conditions mediated by the glucocorticoid receptor function or characterized by inflammatory, allergic, or proliferative processes in a patient using these compounds.

摘要翻译： 式（I）的化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6和X如本文对式（IA）和式（IB）所定义，或其互变异构体，前药，溶剂合物或其盐，药物组合物 含有这些化合物的方法，以及调节糖皮质激素受体功能的方法和治疗由糖皮质激素受体功能介导的疾病状态或病症的方法，或其特征在于使用这些化合物的患者的炎症，过敏或增殖过程。

公开(公告)号：US20090176807A1

公开(公告)日：2009-07-09

申请号：US12404752

申请日：2009-03-16

申请人： John Robinson REGAN ,  Thomas Wai-Ho Lee ,  David Thomson ,  Thomas Martin Kirrane, JR. ,  Daniel Kuzmich ,  John Robert Proudfoot ,  Younes Bekkali ,  Renee Zindell

发明人： John Robinson REGAN ,  Thomas Wai-Ho Lee ,  David Thomson ,  Thomas Martin Kirrane, JR. ,  Daniel Kuzmich ,  John Robert Proudfoot ,  Younes Bekkali ,  Renee Zindell

IPC分类号： A61K31/4375 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/506 ,  A61P17/00 ,  A61P3/00 ,  A61P25/00 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  C07D519/00

摘要： Compounds of Formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6 and X are as defined herein for Formula (IA) and Formula (IB), or a tautomer, prodrug, solvate, or salt thereof; pharmaceutical compositions containing such compounds, and methods of modulating the glucocorticoid receptor function and methods of treating disease-states or conditions mediated by the glucocorticoid receptor function or characterized by inflammatory, allergic, or proliferative processes in a patient using these compounds.

摘要翻译： 其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6和X如本文对式（IA）和式（IB）所定义的式（I）化合物或其互变异构体，前药，溶剂合物或其盐; 含有这些化合物的药物组合物，以及调节糖皮质激素受体功能的方法和治疗由糖皮质激素受体功能介导的疾病状态或病症的方法，或其特征在于使用这些化合物的患者的炎症，过敏或增殖过程。

公开(公告)号：US07074806B2

公开(公告)日：2006-07-11

申请号：US10446355

申请日：2003-05-28

申请人： Thomas Martin Kirrane, Jr. ,  Daniel Kuzmich ,  John Robert Proudfoot ,  Hossein Razavi ,  David Thomson

发明人： Thomas Martin Kirrane, Jr. ,  Daniel Kuzmich ,  John Robert Proudfoot ,  Hossein Razavi ,  David Thomson

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  C07D215/12 ,  C07D217/04 ,  C07D209/14

CPC分类号： C07D215/18 ,  C07D209/14 ,  C07D213/38 ,  C07D213/61 ,  C07D215/12 ,  C07D215/14 ,  C07D235/14 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D471/04

摘要： A compound of Formula (IA) or Formula (IB) wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 and R8 are as defined herein, or a tautomer prodrug, solvate, or salt thereof; pharmaceutical compositions containing such compounds, and methods of modulating the glucocorticoid receptor function and methods of treating disease-states or conditions mediated by the glucocorticoid receptor function or characterized by inflammatory, allergic, or proliferative processes in a patient using these compounds.

摘要翻译： 式（IA）或式（IB）的化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4， R 5，R 5，R 6，R 7和R 8如本文所定义，或互变异构体 前药，溶剂合物或盐; 含有这些化合物的药物组合物，以及调节糖皮质激素受体功能的方法和治疗由糖皮质激素受体功能介导的疾病状态或病症的方法，或其特征在于使用这些化合物的患者的炎症，过敏或增殖过程。

公开(公告)号：US07932392B2

公开(公告)日：2011-04-26

申请号：US11185349

申请日：2005-07-20

申请人： Rajashekhar Betageri ,  Thomas A. Gilmore ,  Daniel Kuzmich ,  John Robert Proudfoot ,  David S. Thomson

发明人： Rajashekhar Betageri ,  Thomas A. Gilmore ,  Daniel Kuzmich ,  John Robert Proudfoot ,  David S. Thomson

IPC分类号： C07D215/38

CPC分类号： C07D209/12 ,  C07D213/30 ,  C07D215/14 ,  C07D217/16 ,  C07D231/12 ,  C07D233/64 ,  C07D235/12 ,  C07D237/08 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D261/18 ,  C07D263/32 ,  C07D263/56 ,  C07D277/24 ,  C07D277/64 ,  C07D307/80 ,  C07D333/16 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D471/04

摘要： Compounds of Formula (IA) wherein R1, R2, R3, R4 and R5 are as defined herein for Formula (IA), or a tautomer, prodrug, solvate, or salt thereof; pharmaceutical compositions containing such compounds, and methods of modulating the glucocorticoid receptor function and methods of treating disease-states or conditions mediated by the glucocorticoid receptor function or characterized by inflammatory, allergic, or proliferative processes in a patient using these compounds.

摘要翻译： 式（IA）的化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4和R 5如本文对式（IA）所定义，或其互变异构体，前药，溶剂合物或其盐; 含有这些化合物的药物组合物，以及调节糖皮质激素受体功能的方法和治疗由糖皮质激素受体功能介导的疾病状态或病症的方法，或其特征在于使用这些化合物的患者的炎症，过敏或增殖过程。

公开(公告)号：US06794158B2

公开(公告)日：2004-09-21

申请号：US10109433

申请日：2002-03-28

申请人： Richard Harold Ingraham ,  Mario G. Cardozo ,  Christine Anne Grygon ,  Rachel Rebecca Kroe ,  John Robert Proudfoot

发明人： Richard Harold Ingraham ,  Mario G. Cardozo ,  Christine Anne Grygon ,  Rachel Rebecca Kroe ,  John Robert Proudfoot

IPC分类号： C12Q134

CPC分类号： G01N33/573 ,  G01N33/533 ,  G01N33/582 ,  G01N2333/914 ,  Y10S435/968

摘要： This invention is directed to a fluorescence polarization assay useful in the detection and evaluation of soluble epoxide hydrolase (sEH) inhibitors. This invention also relates to novel fluorescent probes used in the fluorescence polarization assay, and methods of manufacturing such fluorescent probes. This fluorescent probe of the invention is a compound having the following formula (I): X-spacer-R1-Y  (I) wherein X is the radical of compound that binds to the active site of soluble epoxide hydrolase, Y is a fluorescent label, and “spacer” and R1 are as defined herein.

摘要翻译： 本发明涉及可用于检测和评估可溶性环氧化物水解酶（sEH）抑制剂的荧光偏振测定法。 本发明还涉及用于荧光偏振测定的新型荧光探针和制造这种荧光探针的方法。本发明的该荧光探针是具有下式（I）的化合物：其中X是与 可溶性环氧化物水解酶的活性位点，Y是荧光标记，“间隔基”和R 1如本文所定义。

公开(公告)号：US07795272B2

公开(公告)日：2010-09-14

申请号：US11072797

申请日：2005-03-04

申请人： Thomas Martin Kirrane, Jr. ,  Daniel Kuzmich ,  John Robert Proudfoot

发明人： Thomas Martin Kirrane, Jr. ,  Daniel Kuzmich ,  John Robert Proudfoot

IPC分类号： A61K31/4704 ,  C07D453/02

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D215/14 ,  C07D311/58 ,  C07D405/06

摘要： Compounds of Formula (IA) and Formula (IB) where in R1 stands for the following group (the dashed line indicates the point of attachment) and R2, R3, R4, R5, R6, Y, Z, X1 and X2 are as defined herein for Formula (IA) and Formula (IB), or a tautomer, prodrug, solvate, or salt thereof; pharmaceutical compositions containing such compounds, and methods of modulating the glucocorticoid receptor function and methods of treating disease-states or conditions mediated by the glucocorticoid receptor function or characterized by inflammatory, allergic, or proliferative processes in a patient using these compounds.

摘要翻译： 式（IA）和式（IB）的化合物，其中R1代表下列基团（虚线表示连接点），R2，R3，R4，R5，R6，Y，Z，X1和X2如上所定义 式（IA）和式（IB）的互变异构体，前体药物，溶剂化物或其盐; 含有这些化合物的药物组合物，以及调节糖皮质激素受体功能的方法和治疗由糖皮质激素受体功能介导的疾病状态或病症的方法，或其特征在于使用这些化合物的患者的炎症，过敏或增殖过程。

公开(公告)号：US07186864B2

公开(公告)日：2007-03-06

申请号：US10446354

申请日：2003-05-28

申请人： Thomas Martin Kirrane, Jr. ,  Daniel Kuzmich ,  John Robert Proudfoot ,  David Thomson

发明人： Thomas Martin Kirrane, Jr. ,  Daniel Kuzmich ,  John Robert Proudfoot ,  David Thomson

IPC分类号： C07C211/00 ,  C07C209/00

CPC分类号： C07D307/79 ,  C07C211/29 ,  C07C215/54 ,  C07C217/62 ,  C07C255/58 ,  C07C255/59

摘要： A compound of Formula (IA) or Formula (IB) wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, and R8 are as defined herein, or a tautomer, prodrug, solvate, or salt thereof; pharmaceutical compositions containing such compounds, and methods of modulating the glucocorticoid receptor function and methods of treating disease-states or conditions mediated by the glucocorticoid receptor function or characterized by inflammatory, allergic, or proliferative processes in a patient using these compounds.

摘要翻译： 式（IA）或式（IB）的化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4， R 5，R 5，R 6，R 7和R 8如本文所定义，或者 互变异构体，前药，溶剂化物或其盐; 含有这些化合物的药物组合物，以及调节糖皮质激素受体功能的方法和治疗由糖皮质激素受体功能介导的疾病状态或病症的方法，或其特征在于使用这些化合物的患者的炎症，过敏或增殖过程。