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公开(公告)号：US20140179632A1
公开(公告)日：2014-06-26
申请号：US14194155
申请日：2014-02-28
申请人： MethylGene Inc.
发明人： Michael Mannion , Stephane Raeppel , Stephen William Claridge , Frederic Gaudette , Lijie Zhan , Ljubomir Isakovic , Oscar Mario Saavedra , Tetsuyuki Uno , Masashi Kishida , Arkadii Vaisburg
IPC分类号： C07D495/04 , C07F9/6561
CPC分类号： C07D495/04 , C07F9/6561
摘要： This invention relates to methods for inhibiting kinase activity and/or inhibiting angiogenesis and/or treating a disease responsive to inhibition of kinase activity and/or treating a cell proliferative disease and/or treating an ophthalmic disease, condition or disorder treating cell proliferative diseases and conditions and opthalmological diseases, disorders and conditions comprising administering novel compounds that inhibit protein tyrosine kinase activity.
摘要翻译： 本发明涉及抑制激酶活性和/或抑制血管发生和/或治疗响应抑制激酶活性和/或治疗细胞增殖性疾病和/或治疗治疗细胞增殖性疾病的眼科疾病，病症或病症的疾病的方法，以及 条件和眼科疾病，病症和病症，包括施用抑制蛋白酪氨酸激酶活性的新化合物。
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公开(公告)号：US20140024608A1
公开(公告)日：2014-01-23
申请号：US13829095
申请日：2013-03-14
申请人： MethylGene Inc.
发明人： Robert Deziel , Alain Ajamian
IPC分类号： A61K31/7088 , A61K31/381 , C07C311/21 , A61K31/18 , A61K31/7028 , C07D215/36 , A61K31/47 , C07D213/76 , A61K31/44 , C07H15/203 , C07D333/62 , C07D333/34
CPC分类号： A61K31/7088 , A61K31/18 , A61K31/381 , A61K31/44 , A61K31/47 , A61K31/7028 , C07C259/06 , C07C275/42 , C07C311/21 , C07C317/44 , C07C323/56 , C07D213/56 , C07D213/76 , C07D215/36 , C07D271/12 , C07D285/135 , C07D307/46 , C07D317/60 , C07D333/34 , C07D333/62 , C07H15/203
摘要： The invention relates to the inhibition of histone deacetylase. The invention provides compounds, prodrugs thereof, and methods for inhibiting histone deacetylase enzymatic activity. The invention also provides compositions and methods for treating cell proliferative diseases and conditions.
摘要翻译： 本发明涉及抑制组蛋白脱乙酰酶。 本发明提供了化合物，其前药，以及抑制组蛋白脱乙酰酶酶活性的方法。 本发明还提供了治疗细胞增殖性疾病和病症的组合物和方法。
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公开(公告)号：US20130096135A1
公开(公告)日：2013-04-18
申请号：US13628975
申请日：2012-09-27
申请人： MethylGene Inc.
发明人： Stéphane Raeppel , Franck Raeppel , Masashi Kishida , Seiji Hata , Yohei Yuki , Arkadii Vaisburg
IPC分类号： A61K31/496 , A61K31/4545 , C07D401/14
CPC分类号： A61K31/496 , A61K31/4545 , C07D401/14 , C07D495/04
摘要： The present invention provides new compounds and methods for treating a disease responsive to inhibition of kinase activity, for example a disease responsive to inhibition of protein tyrosine kinase activity, for example a disease responsive to inhibition of protein tyrosine kinase activity of growth factor receptors, for example a disease responsive to inhibition of receptor type tyrosine kinase signaling, or for example, a disease responsive to inhibition of VEGF receptor signaling.
摘要翻译： 本发明提供了治疗对激酶活性抑制作出反应的疾病的新化合物和方法，例如对抑制蛋白酪氨酸激酶活性有反应的疾病，例如对生长因子受体蛋白酪氨酸激酶活性的抑制作用的疾病，用于 例如响应于受体型酪氨酸激酶信号传导的抑制的疾病，或例如对VEGF受体信号传导的抑制作出反应的疾病。
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公开(公告)号：US08088805B2
公开(公告)日：2012-01-03
申请号：US11687398
申请日：2007-03-16
IPC分类号： A61K31/428 , C07D277/62 , C07D277/70 , C07D277/82
CPC分类号： C07C237/40 , C07C311/21 , C07C311/39 , C07D209/42 , C07D213/38 , C07D213/74 , C07D231/38 , C07D235/16 , C07D237/20 , C07D239/42 , C07D239/48 , C07D263/58 , C07D271/06 , C07D307/84 , C07D333/38 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D409/04 , C07D417/04 , C07D495/04
摘要： The invention relates to the inhibition of histone deacetylase. The invention provides compounds and methods for inhibiting histone deacetylase enzymatic activity. The invention also provides compositions and methods for treating cell proliferative diseases and conditions.
摘要翻译： 本发明涉及抑制组蛋白脱乙酰酶。 本发明提供了抑制组蛋白脱乙酰酶酶活性的化合物和方法。 本发明还提供了治疗细胞增殖性疾病和病症的组合物和方法。
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公开(公告)号：US20080280925A1
公开(公告)日：2008-11-13
申请号：US12039141
申请日：2008-02-28
申请人： Amal Wahhab , Eric Therrien , Martin Allan , Sukhdev Manku
发明人： Amal Wahhab , Eric Therrien , Martin Allan , Sukhdev Manku
IPC分类号： A61K31/415 , C12N5/00 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P37/00 , A61P31/00 , C07D403/04 , A61K31/4155 , A61K31/4439 , C07D401/04 , A61K31/445 , C07D211/30 , C07D235/04 , A61K31/4184 , C07D401/10 , A61K31/454 , A61K31/519 , C07D487/04 , C07D413/02 , A61K31/4245 , C07D231/14
CPC分类号： C07D409/04 , C07D211/26 , C07D231/14 , C07D231/22 , C07D235/18 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/10 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/14 , C07D413/04 , C07D413/14 , C07D417/04 , C07D471/04 , C07D487/04
摘要： The present invention relates to compounds that are useful as inhibitors of protein arginine methyltransferase that have a formula selected from Formula (I), Formula (II) and Formula (III), as well as racemic mixtures, diastereomers, enantiomers and tautomers thereof and N-oxides, hydrates, solvates, pharmaceutically acceptable salts, prodrugs and complexes thereof as defined herein. Said compound are useful as inhibitors of PRMTs and/or CARM-I. The invention further relates to compositions comprising such compounds and methods for their use.
摘要翻译： 本发明涉及可用作具有选自式（I），式（II）和式（III）的式的蛋白质精氨酸甲基转移酶的抑制剂的化合物，以及外消旋混合物，非对映异构体，对映异构体和互变异构体以及N 氧化物，水合物，溶剂化物，药学上可接受的盐，前药和复合物。 所述化合物可用作PRMT和/或CARM-1的抑制剂。 本发明还涉及包含这些化合物的组合物及其使用方法。
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公开(公告)号：US20080227826A1
公开(公告)日：2008-09-18
申请号：US12043450
申请日：2008-03-06
申请人： Sylvie Frechette , Lubo Isakovic , Isabelle Paquin , Simon Roy , Oscar Moradei , Arkadii Vaisburg
发明人： Sylvie Frechette , Lubo Isakovic , Isabelle Paquin , Simon Roy , Oscar Moradei , Arkadii Vaisburg
IPC分类号： A61K31/4439 , C07D207/14 , A61K31/402 , A61P35/00 , C12N9/99 , C07D401/12
CPC分类号： C07D401/12 , C07D207/14 , C07D401/04 , C07D403/04 , C07D405/12
摘要： The invention relates to the inhibition of histone deacetylase. The invention provides compounds and methods for inhibiting histone deacetylase enzymatic activity. The invention also provides compositions and methods for treating cell proliferative diseases and conditions. One aspect of the invention provides compounds of formula (1): in which T, A and X are as described herein.
摘要翻译： 本发明涉及抑制组蛋白脱乙酰酶。 本发明提供了抑制组蛋白脱乙酰酶酶活性的化合物和方法。 本发明还提供了治疗细胞增殖性疾病和病症的组合物和方法。 本发明的一个方面提供式（1）的化合物：其中T，A和X如本文所述。
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公开(公告)号：US20080146623A1
公开(公告)日：2008-06-19
申请号：US11959204
申请日：2007-12-18
申请人： Robert Deziel , Alain Ajamian
发明人： Robert Deziel , Alain Ajamian
IPC分类号： A61K31/4402 , C07C233/00 , A61K31/165 , C07C311/21 , A61K31/18 , A61P35/00 , A61P31/10 , C12N9/99 , C07D333/62 , A61K31/381 , C07D213/56
CPC分类号： A61K31/7088 , A61K31/18 , A61K31/381 , A61K31/44 , A61K31/47 , A61K31/7028 , C07C259/06 , C07C275/42 , C07C311/21 , C07C317/44 , C07C323/56 , C07D213/56 , C07D213/76 , C07D215/36 , C07D271/12 , C07D285/135 , C07D307/46 , C07D317/60 , C07D333/34 , C07D333/62 , C07H15/203
摘要： The invention relates to the inhibition of histone deacetylase. The invention provides compounds, prodrugs thereof, and methods for inhibiting histone deacetylase enzymatic activity. The invention also provides compositions and methods for treating cell proliferative diseases and conditions.
摘要翻译： 本发明涉及抑制组蛋白脱乙酰酶。 本发明提供了化合物，其前药，以及抑制组蛋白脱乙酰酶酶活性的方法。 本发明还提供了治疗细胞增殖性疾病和病症的组合物和方法。
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8.发明申请公开(公告)号：US20070293530A1
公开(公告)日：2007-12-20
申请号：US11762874
申请日：2007-06-14
申请人： David Smil , Silvana Leit , Alain Ajamian , Martin Allan , Yves Chantigny , Robert Deziel , Eric Therrien , Amal Wahhab , Sukhdev Manku
发明人： David Smil , Silvana Leit , Alain Ajamian , Martin Allan , Yves Chantigny , Robert Deziel , Eric Therrien , Amal Wahhab , Sukhdev Manku
IPC分类号： C07D471/02 , A61K31/4745
CPC分类号： C07D215/38 , C07C307/06 , C07C2603/32 , C07C2603/74 , C07D209/14 , C07D215/42 , C07D215/48 , C07D223/26 , C07D233/61 , C07D235/14 , C07D249/08 , C07D261/14 , C07D263/56 , C07D263/60 , C07D271/06 , C07D271/10 , C07D273/01 , C07D277/46 , C07D277/56 , C07D277/82 , C07D285/12 , C07D307/85 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D417/04 , C07D417/12 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D513/04
摘要： This invention relates to compounds for the inhibition of histone deacetylase. More particularly, the invention provides for compounds of formula (I), and racemic and scalemic mixtures, diastereomers and enantiomers thereof: or an N-oxide, hydrate, solvate, pharmaceutically acceptable salt, prodrug or complex thereof, wherein Y, L, Z, W, M, Ra, Rb and Rc are as defined in the specification.
摘要翻译： 本发明涉及抑制组蛋白脱乙酰酶的化合物。 更具体地说，本发明提供式（I）化合物及其外消旋和缩水混合物，非对映异构体及其对映异构体：或其N-氧化物，水合物，溶剂合物，药学上可接受的盐，前药或复合物，其中Y，L，Z ，W，M，R a，R b和R c如本说明书中所定义。
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公开(公告)号：US07259172B2
公开(公告)日：2007-08-21
申请号：US10884435
申请日：2004-07-02
IPC分类号： C07D401/02 , C07D333/02 , A61K31/44
CPC分类号： C07F9/2491 , C07F9/3808 , C07F9/4006 , C07F9/4084 , C07F9/425 , C07F9/4407 , C07F9/572 , C07F9/5728 , C07F9/58 , C07F9/60 , C07F9/6506 , C07F9/6524 , C07F9/65312 , C07F9/6539 , C07F9/65395 , C07F9/6541 , C07F9/65515 , C07F9/65517 , C07F9/655345 , C07F9/655354 , C07F9/65583 , C07F9/65586
摘要： The intention relates to bacterial antibiotic resistance and, in particular, to compositions and methods for overcoming bacterial antibiotic resistance. The invention provides novel β-lactamase inhibitors, which are structurally unrelated to the natural product and semi-synthetic β-lactamase inhibitors presently available, and which do not require a β-lactam pharmacophore. The invention also provides pharmaceutical compositions and methods for inhibiting bacterial growth.
摘要翻译： 意图涉及细菌抗生素抗性，特别涉及克服细菌抗生素抗性的组合物和方法。 本发明提供了新型β-内酰胺酶抑制剂，其在结构上与目前可获得的天然产物和半合成β-内酰胺酶抑制剂无关，并且不需要β-内酰胺药效团。 本发明还提供用于抑制细菌生长的药物组合物和方法。
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公开(公告)号：US07253204B2
公开(公告)日：2007-08-07
申请号：US11090713
申请日：2005-03-25
申请人： Daniel Delorme , Arkadii Vaisburg , Oscar Moradei , Silvana Leit , Stephane Raeppel , Sylvie Frechette , Giliane Bouchain , Zhihong Zhou , Isabelle Paquin , Frederic Gaudette , Ljubomir Isakovic
发明人： Daniel Delorme , Arkadii Vaisburg , Oscar Moradei , Silvana Leit , Stephane Raeppel , Sylvie Frechette , Giliane Bouchain , Zhihong Zhou , Isabelle Paquin , Frederic Gaudette , Ljubomir Isakovic
IPC分类号： A61K31/4025 , C07D207/14
CPC分类号： C07C237/40 , C07C311/21 , C07C311/39 , C07D209/42 , C07D213/38 , C07D213/74 , C07D231/38 , C07D235/16 , C07D237/20 , C07D239/42 , C07D239/48 , C07D263/58 , C07D271/06 , C07D307/84 , C07D333/38 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D409/04 , C07D417/04 , C07D495/04
摘要： The invention relates to the inhibition of histone deacetylase. The invention provides compounds and methods for inhibiting histone deacetylase enzymatic activity. The invention also provides compositions and methods for treating cell proliferative diseases and conditions.
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