公开(公告)号：US5620997A

公开(公告)日：1997-04-15

申请号：US456149

申请日：1995-05-31

申请人： Gary L. Bolton ,  John M. Domagala ,  Edward F. Elslager ,  Rocco D. Gogliotti ,  Terri S. Purchase ,  Joseph P. Sanchez ,  Bharat K. Trivedi

发明人： Gary L. Bolton ,  John M. Domagala ,  Edward F. Elslager ,  Rocco D. Gogliotti ,  Terri S. Purchase ,  Joseph P. Sanchez ,  Bharat K. Trivedi

IPC分类号： A61K31/428 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61P9/10 ,  A61P29/00 ,  A61P31/12 ,  A61P31/14 ,  C07D275/04 ,  C07D417/04 ,  C07D513/04 ,  C07D513/14 ,  C07D275/06 ,  A61K31/41

CPC分类号： C07D275/04 ,  C07D513/04 ,  C07D513/14

摘要： Isothiazolones having the general structure ##STR1## where A is a monocyclic or bicyclic ring which may contain up to 3 heteroatoms selected from O, S, and N; R.sup.1 and R.sup.2 are substituent groups such as alkyl, alkoxy, hydroxy, nitro, cyano, amino, and carboxy; and R.sup.5 is alkyl, cycloalkyl, phenyl, and Het. The isothiazolones are useful as anti-retroviral agents, anti-inflammatory agents, and anti-atherosclerotic agents.

摘要翻译： 具有一般结构的异噻唑酮，其中A是可以含有至多3个选自O，S和N的杂原子的单环或双环; R1和R2是取代基，例如烷基，烷氧基，羟基，硝基，氰基，氨基和羧基; R5是烷基，环烷基，苯基和Het。 异噻唑酮可用作抗逆转录病毒剂，抗炎剂和抗动脉粥样硬化剂。

公开(公告)号：US4657909A

公开(公告)日：1987-04-14

申请号：US743321

申请日：1985-06-10

申请人： Christopher F. Bigge ,  Edward F. Elslager ,  James C. French ,  Blanche D. Graham ,  Gerard C. Hokanson ,  Stephen W. Mamber ,  Tim A. Smitka ,  Josefino B. Tunac ,  John H. Wilton

发明人： Christopher F. Bigge ,  Edward F. Elslager ,  James C. French ,  Blanche D. Graham ,  Gerard C. Hokanson ,  Stephen W. Mamber ,  Tim A. Smitka ,  Josefino B. Tunac ,  John H. Wilton

IPC分类号： C12N1/20 ,  A61K31/495 ,  A61P31/04 ,  A61P35/00 ,  C07D241/46 ,  C12P17/12 ,  C12R1/465 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12

CPC分类号： C12R1/465 ,  C07D241/46 ,  C12P17/12 ,  Y10S435/886

摘要： Acids, esters, imine acids, imine esters, and imine amides derived from 6-formyl-4,7,9-trihydroxy-1-phenazinecarboxylic acid, methyl ester and from 6-formyl-4,7,9-trihydroxy-8-methyl-1-phenazinecarboxylic acid, methyl ester demonstrate antimicrobial and antineoplastic activity.A purified strain of Streptomyces galanosa, NRRL 15738, is capable of producing 6-formyl-4,7,9-trihydroxy-8-methyl-1-phenazinecarboxylic acid, methyl ester in isolable quantities from a fermentation broth containing assimilable sources of carbon and nitrogen.

摘要翻译： 衍生自6-甲酰基-4,7,9-三羟基-1-吩嗪甲酸，甲酯的酸，酯，亚胺酸，亚胺酯和亚胺酰胺，得自6-甲酰基-4,7,9-三羟基-8- 甲基-1-吩嗪羧酸甲酯显示出抗菌和抗肿瘤活性。 纯化的链霉菌链霉菌NRRL 15738的菌株能够从含有可同化碳源的发酵液中分离得到6-甲酰基-4,7,9-三羟基-8-甲基-1-吩嗪甲酸甲酯， 氮。

公开(公告)号：US4853221A

公开(公告)日：1989-08-01

申请号：US112919

申请日：1987-10-23

申请人： Edward F. Elslager ,  Wilbur R. Leopold, III

发明人： Edward F. Elslager ,  Wilbur R. Leopold, III

IPC分类号： A61K31/505

CPC分类号： A61K31/505

摘要： 5-Methyl-6-[[(3,4,5-trimethoxyphenyl)amino]-methyl]-2,4-quinazolinediamine (trimetrexate) has been shown to possess clinical activity against non-small cell lung cancer, head and neck squamous cancers, and breast cancer. The compound also demonstrates therapeutic synergy with several known antineoplastic agents. Methods of treating non-small cell lung cancer, head and neck cancers, and breast cancer by administering trimetrexate alone or in combination with other neoplastic agents is disclosed.

摘要翻译： 5-甲基-6 - [[（3,4,5-三甲氧基苯基）氨基] - 甲基] -2,4-喹唑啉二酸盐（三甲氧基甲基）已被证明具有抗非小细胞肺癌，头颈部的临床活性 鳞状上皮癌和乳腺癌。 该化合物还显示与几种已知抗肿瘤剂的治疗协同作用。 公开了单独施用三甲氧甲酸或与其它肿瘤剂组合治疗非小细胞肺癌，头颈癌和乳腺癌的方法。

公开(公告)号：US4556654A

公开(公告)日：1985-12-03

申请号：US507961

申请日：1983-06-28

申请人： Howard D. H. Showalter ,  Judith L. Johnson ,  Leslie M. Werbel ,  Edward F. Elslager

发明人： Howard D. H. Showalter ,  Judith L. Johnson ,  Leslie M. Werbel ,  Edward F. Elslager

IPC分类号： A61K31/415 ,  C07D231/54 ,  C07D295/205 ,  C07D401/12 ,  C09B5/16 ,  A61K31/445

CPC分类号： C09B5/16 ,  C07C243/00 ,  C07D231/54 ,  C07D295/205

摘要： Substituted anthra[1,9-cd]pyrazol-6(2H-ones have antimicrobial activity. Methods for their preparation, use and pharmaceutical compositions are disclosed.

摘要翻译： 取代的蒽[1,9-cd]吡唑-6（2-H-）具有抗微生物活性。其制备方法，用途和药物组合物被公开。

公开(公告)号：US5463122A

公开(公告)日：1995-10-31

申请号：US286816

申请日：1994-08-05

申请人： Edward F. Elslager ,  Rocco D. Gogliotti

发明人： Edward F. Elslager ,  Rocco D. Gogliotti

IPC分类号： A61K31/13 ,  A61K31/165 ,  A61K31/166 ,  A61K31/167 ,  A61K31/18 ,  A61K31/198 ,  A61K31/216 ,  A61K31/225 ,  A61K31/435 ,  A61K31/495 ,  A61K31/66 ,  A61K38/00 ,  C07C321/26 ,  C07C321/28 ,  C07C323/22 ,  C07C323/47 ,  C07C323/62 ,  C07C323/63 ,  C07C323/65 ,  C07C323/67 ,  C07D207/00 ,  C07D207/08 ,  C07D207/12 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D211/62 ,  C07D213/71 ,  C07D213/82 ,  C07D239/42 ,  C07D239/69 ,  C07D295/10 ,  C07D295/13 ,  C07D295/192 ,  C07D295/205 ,  C07D333/20 ,  C07F9/38 ,  C07F9/40 ,  C07K5/06 ,  C07C311/16

CPC分类号： C07D207/08 ,  A61K31/166 ,  A61K31/167 ,  A61K31/198 ,  A61K31/216 ,  A61K31/225 ,  C07C323/22 ,  C07C323/47 ,  C07C323/62 ,  C07C323/63 ,  C07C323/65 ,  C07C323/67 ,  C07D207/12 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D211/62 ,  C07D213/82 ,  C07D239/42 ,  C07D239/69 ,  C07D295/13 ,  C07D295/192 ,  C07D295/205 ,  C07D333/20 ,  C07F9/4056 ,  C07K5/06043 ,  A61K38/00 ,  C07C2101/02 ,  C07C2101/14

摘要： Antibacterial and antiviral phenylthiols and dithiobisbenzamides have the formula ##STR1## where n is 1 or 2, Y is hydrogen when n is 1, and a single bond when n is 2; and R.sup.1 and R.sup.11 are substituent groups, R.sup.4 is hydrogen or alkyl, and Z is hydrogen, alkyl, cycloalkyl or sulfamoylphenyl.

摘要翻译： 抗菌和抗病毒的苯硫醇和二硫代双苯甲酰胺具有式（Ⅰ），其中n为1或2，Y为氢时n为1时为单键，n为2时为单键; 并且R 1和R 11是取代基，R 4是氢或烷基，Z是氢，烷基，环烷基或氨磺酰基苯基。

公开(公告)号：US4604390A

公开(公告)日：1986-08-05

申请号：US738195

申请日：1985-05-24

申请人： Edward F. Elslager ,  Leslie M. Werbel ,  Daniel F. Ortwine ,  Donald F. Worth ,  Howard D. H. Showalter ,  David B. Capps ,  Ellen M. Berman ,  Vlad E. Gregor ,  Anthony D. Sercel

发明人： Edward F. Elslager ,  Leslie M. Werbel ,  Daniel F. Ortwine ,  Donald F. Worth ,  Howard D. H. Showalter ,  David B. Capps ,  Ellen M. Berman ,  Vlad E. Gregor ,  Anthony D. Sercel

IPC分类号： C07C205/38 ,  C07C391/02 ,  C07D311/86 ,  C07D335/16 ,  C07D345/00 ,  C07D491/06 ,  C07D495/06 ,  C07D517/06 ,  A61K31/415 ,  A61K31/54

CPC分类号： C07D491/06 ,  C07C205/38 ,  C07C243/00 ,  C07C323/00 ,  C07C391/02 ,  C07D311/86 ,  C07D335/16 ,  C07D345/00 ,  C07D495/06 ,  C07D517/06 ,  C07D517/08

摘要： Substituted 2H-[1]benzopyrano[4,3,2-cd]indazoles, 2H-[1]benzothiopyrano[4,3,2-cd]indazoles, and 2H-[1]benzoselenino[4,3,2-cd]indazoles have demonstrated pharmacological activity against a broad spectrum of Gram-positive and Gram-negative bacteria, yeasts, and fungi, as well as activity against the L1210 and P388 murine leukemia cells lines.Pharmaceutical compositions containing the compounds and methods of employing the compounds in methods of treating bacterial or fungal infections and of inhibiting the growth of neoplasms in mammals are also disclosed.

摘要翻译： 取代的2H- [1]苯并吡喃并[4,3,2-cd]吲唑，2H- [1]苯并噻喃并[4,3,2-cd]吲唑和2H- [1]苯并硒[4,3,2-cd ]吲唑已经证明了对广谱革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌，酵母和真菌的药理活性，以及​​针对L1210和P388鼠白血病细胞系的活性。 还公开了含有化合物的药物组合物和在治疗细菌或真菌感染和抑制哺乳动物肿瘤生长的方法中使用该化合物的方法。

公开(公告)号：US4505925A

公开(公告)日：1985-03-19

申请号：US496612

申请日：1983-05-20

申请人： Edward F. Elslager ,  Leslie M. Werbel

发明人： Edward F. Elslager ,  Leslie M. Werbel

IPC分类号： C07D495/04 ,  A61K31/415 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K31/415

摘要： The title compositions containing N,N-diethyl-5-methyl-2H-12-benzothiopyrano-4,3,2-cd-indazole-2-ethanamine as the free base (I) or pharmaceutically acceptable acid addition salt, and methods for their use are provided. The compositions are useful for treating tumors in warm blooded animals. ##STR1##

摘要翻译： 含有作为游离碱（I）的N，N-二乙基-5-甲基-2H-12-苯并噻喃-4,3,2-cd-吲唑-2-乙胺或其药学上可接受的酸加成盐的标题组合物，以及 提供他们的使用。 该组合物可用于治疗温血动物的肿瘤。 我

公开(公告)号：US4391809A

公开(公告)日：1983-07-05

申请号：US206596

申请日：1980-11-13

申请人： Edward F. Elslager

发明人： Edward F. Elslager

IPC分类号： A61K31/505

CPC分类号： A61K31/505 ,  Y10S514/863

摘要： Methods for treating psoriasis by administering 2,4-diamino-5-methyl-6-[(3,4,5-trimethoxyanilino)methyl]-quinazoline, 2,4-diamino-5-chloro-6-[(3,4-dichloroanilino)methyl]-quinazoline or a pharmaceutically acceptable acid-addition salt thereof.

摘要翻译： 通过给予2,4-二氨基-5-甲基-6 - [（3,4,5-三甲氧基苯胺基）甲基] - 喹唑啉，2,4-二氨基-5-氯-6 - [（3,4 - 二氯苯胺基）甲基] - 喹唑啉或其药学上可接受的酸加成盐。

公开(公告)号：US3631106A

公开(公告)日：1971-12-28

申请号：US3631106D

申请日：1968-11-18

申请人： EDWARD F ELSLAGER

发明人： ELSLAGER EDWARD F

IPC分类号： C07C119/00

CPC分类号： C07C251/20

摘要： NAPHTHALENEDIAMINE COMPOUNDS OF FORMULA I ARE PROVIDED BY REACTING N-(2(DIETHYLAMINO)ETHYL)-1,4-NAPHTHALENEDIAMINE WITH THE APPROPRIATE ALDEHYDE OA, SPECIFICALLY: (A) O-NITROCINNAMALDEHYDE, (B) 4-DIMETHYLAMINOCINNAMALDEHYDE OR (C) BENZALDEHYDE MONOSUBSTITUTED BY HALOGEN, CH3CONH, NO2, CN, CH3 OR OH AND OPTIONALLY CONTAINING 1 TO 2 SUBSTITUENTS SELECTED FROM CL, CH2 AND CH2O. THE PRODUCTS HAVE ANTIPARASTIC PROPERTIES AND ARE USEFUL SCHISTOSOMACIDES.

1-((H5C2-)2-N-CH2-CH2-NH-),4-(A-N-)NAPHTHALINE