公开(公告)号：US07102013B2

公开(公告)日：2006-09-05

申请号：US10321969

申请日：2002-12-17

申请人： Ronald Keith Webber ,  Richard C. Durley ,  Alok K. Awasthi ,  Arija A. Bergmanis ,  Kam F. Fok ,  Scott S. Ganser ,  Timothy J. Hagen ,  E. Ann Hallinan ,  Donald W. Hansen, Jr. ,  Brian S. Hickory ,  Pamela T. Manning ,  Michael Mao ,  Alan E. Moormann ,  Barnett S. Pitzele ,  Michelle A. Promo ,  Richard R. Schartman ,  Jeffrey A. Scholten ,  Jeffrey S. Snyder ,  Mihaly V. Toth ,  Mahima Trivedi ,  Sofya Tsymbalov ,  Foe Siong Tjoeng

发明人： Ronald Keith Webber ,  Richard C. Durley ,  Alok K. Awasthi ,  Arija A. Bergmanis ,  Kam F. Fok ,  Scott S. Ganser ,  Timothy J. Hagen ,  E. Ann Hallinan ,  Donald W. Hansen, Jr. ,  Brian S. Hickory ,  Pamela T. Manning ,  Michael Mao ,  Alan E. Moormann ,  Barnett S. Pitzele ,  Michelle A. Promo ,  Richard R. Schartman ,  Jeffrey A. Scholten ,  Jeffrey S. Snyder ,  Mihaly V. Toth ,  Mahima Trivedi ,  Sofya Tsymbalov ,  Foe Siong Tjoeng

IPC分类号： C07D233/40 ,  C07C271/00 ,  C07C323/00

CPC分类号： C07D271/07 ,  C07C317/48 ,  C07C323/58 ,  C07C323/59 ,  C07D233/76 ,  C07D277/56

摘要： Method of making an alpha-amino acid compound having the structure of Formula 32: comprising treating under hydrolyzing conditions a hydantoin compound having the structure of Formula 33: where the substituents are described herein.

摘要翻译： 制备具有式32结构的α-氨基酸化合物的方法：包括在水解条件下处理具有结构式33的乙内酰脲化合物：其中取代基在本文中描述。

公开(公告)号：US6043261A

公开(公告)日：2000-03-28

申请号：US199899

申请日：1998-11-25

申请人： Donald W. Hansen, Jr. ,  E. Ann Hallinan ,  Timothy J. Hagen ,  Steven W. Kramer ,  Suzanne Metz ,  Karen B. Peterson ,  Dale P. Spangler ,  Mihaly V. Toth ,  Kam F. Fok ,  Arija A. Bergmanis ,  R. Keith Webber ,  Mahima Trivedi ,  Foe S. Tjoeng ,  Barnett S. Pitzele

发明人： Donald W. Hansen, Jr. ,  E. Ann Hallinan ,  Timothy J. Hagen ,  Steven W. Kramer ,  Suzanne Metz ,  Karen B. Peterson ,  Dale P. Spangler ,  Mihaly V. Toth ,  Kam F. Fok ,  Arija A. Bergmanis ,  R. Keith Webber ,  Mahima Trivedi ,  Foe S. Tjoeng ,  Barnett S. Pitzele

IPC分类号： C07D319/06 ,  A61K31/045 ,  A61K31/12 ,  A61K31/15 ,  A61K31/165 ,  A61K31/19 ,  A61K31/35 ,  A61K31/351 ,  A61K31/357 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/42 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/445 ,  A61K31/451 ,  A61K31/55 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/30 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07C251/44 ,  C07D207/22 ,  C07D211/72 ,  C07D211/76 ,  C07D223/10 ,  C07D223/12 ,  C07D225/02 ,  C07D309/06 ,  C07D333/16 ,  C07D333/20 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D521/00 ,  A01W57/00

CPC分类号： C07D249/08 ,  C07D207/22 ,  C07D211/72 ,  C07D223/12 ,  C07D225/02 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06

摘要： The current invention discloses useful pyrrolodino imidine derivatives useful as nitric oxide synthase inhibitors.

摘要翻译： 本发明公开了可用作一氧化氮合酶抑制剂的有用的吡咯烷亚胺衍生物。

公开(公告)号：US06914158B2

公开(公告)日：2005-07-05

申请号：US10815375

申请日：2004-04-01

申请人： Ronald Keith Webber ,  Richard C. Durley ,  Alok K. Awasthi ,  Arija A. Bergmanis ,  Kam F. Fok ,  Scott S. Ganser ,  Timothy J. Hagen ,  E. Ann Hallinan ,  Donald W. Hansen, Jr. ,  Brian S. Hickory ,  Pamela T. Manning ,  Michael Mao ,  Alan E. Moormann ,  Barnett S. Pitzele ,  Michelle A. Promo ,  Richard R. Schartman ,  Jeffrey A. Scholten ,  Jeffrey S. Snyder ,  Mihaly V. Toth ,  Mahima Trivedi ,  Sofya Tsymbalov ,  Foe Siong Tjoeng

发明人： Ronald Keith Webber ,  Richard C. Durley ,  Alok K. Awasthi ,  Arija A. Bergmanis ,  Kam F. Fok ,  Scott S. Ganser ,  Timothy J. Hagen ,  E. Ann Hallinan ,  Donald W. Hansen, Jr. ,  Brian S. Hickory ,  Pamela T. Manning ,  Michael Mao ,  Alan E. Moormann ,  Barnett S. Pitzele ,  Michelle A. Promo ,  Richard R. Schartman ,  Jeffrey A. Scholten ,  Jeffrey S. Snyder ,  Mihaly V. Toth ,  Mahima Trivedi ,  Sofya Tsymbalov ,  Foe Siong Tjoeng

IPC分类号： A61P1/00 ,  A61K31/198 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/4245 ,  A61P1/02 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  A61P3/00 ,  A61P3/08 ,  A61P3/10 ,  A61P7/06 ,  A61P9/00 ,  A61P9/02 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P15/00 ,  A61P15/08 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P19/04 ,  A61P19/06 ,  A61P21/00 ,  A61P21/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P25/10 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P25/32 ,  A61P25/34 ,  A61P25/36 ,  A61P27/02 ,  A61P27/06 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P39/02 ,  A61P43/00 ,  C07C317/48 ,  C07C317/50 ,  C07C323/58 ,  C07C323/59 ,  C07D233/76 ,  C07D271/06 ,  C07D271/07 ,  C07D277/56 ,  C07C323/00

CPC分类号： C07D271/07 ,  C07C317/48 ,  C07C323/58 ,  C07C323/59 ,  C07D233/76 ,  C07D277/56

摘要： The present invention relates to amidino compounds and salts and prodrugs thereof. In another embodiment the present invention also provides a use of the present compounds in therapy, particular as nitric oxide synthase inhibitors. In a further embodiment, the present invention provides methods of making the amidino compounds.

摘要翻译： 本发明涉及脒基化合物及其盐和前药。 在另一个实施方案中，本发明还提供本发明化合物在治疗中的用途，特别是作为一氧化氮合酶抑制剂。 在另一个实施方案中，本发明提供了制备脒基化合物的方法。

公开(公告)号：US6011028A

公开(公告)日：2000-01-04

申请号：US913838

申请日：1998-03-27

申请人： Donald W. Hansen, Jr. ,  E. Ann. Hallinan ,  Timothy J. Hagen ,  Steven W. Kramer ,  Suzanne Metz ,  Karen B. Peterson ,  Dale P. Spangler ,  Mihaly V. Toth ,  Kam F. Fok ,  Arija A. Bergmanis ,  R. Keith Webber ,  Mahima Trivedi ,  Foe S. Tjoeng ,  Barnett S. Pitzele

发明人： Donald W. Hansen, Jr. ,  E. Ann. Hallinan ,  Timothy J. Hagen ,  Steven W. Kramer ,  Suzanne Metz ,  Karen B. Peterson ,  Dale P. Spangler ,  Mihaly V. Toth ,  Kam F. Fok ,  Arija A. Bergmanis ,  R. Keith Webber ,  Mahima Trivedi ,  Foe S. Tjoeng ,  Barnett S. Pitzele

IPC分类号： C07D319/06 ,  A61K31/045 ,  A61K31/12 ,  A61K31/15 ,  A61K31/165 ,  A61K31/19 ,  A61K31/35 ,  A61K31/351 ,  A61K31/357 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/42 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/445 ,  A61K31/451 ,  A61K31/55 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/30 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07C251/44 ,  C07D207/22 ,  C07D211/72 ,  C07D211/76 ,  C07D223/10 ,  C07D223/12 ,  C07D225/02 ,  C07D309/06 ,  C07D333/16 ,  C07D333/20 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D521/00 ,  C07D267/06 ,  A61K31/33 ,  A61K31/395 ,  C07D281/02

CPC分类号： C07D249/08 ,  C07D207/22 ,  C07D211/72 ,  C07D223/12 ,  C07D225/02 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06

摘要： The current invention discloses useful amidino derivative useful as nitric oxide synthase inhibitors.

摘要翻译： PCT No.PCT / US96 / 05315 Sec。 371日期：1998年3月27日 102（e）1998年3月27日PCT 1996年4月19日PCT PCT。 出版物WO96 / 33175 日期1996年10月24日本发明公开了可用于一氧化氮合酶抑制剂的有用的脒基衍生物。

公开(公告)号：US5039792A

公开(公告)日：1991-08-13

申请号：US452163

申请日：1989-12-18

申请人： Rene Feyereisen ,  Grahame E. Pratt ,  Dan E. Farnsworth ,  Ned R. Siegel ,  Kam F. Fok

发明人： Rene Feyereisen ,  Grahame E. Pratt ,  Dan E. Farnsworth ,  Ned R. Siegel ,  Kam F. Fok

IPC分类号： C07K7/08

CPC分类号： C07K7/08 ,  Y10S530/858

摘要： An eighteen amino acid neuropeptide isolated from brain complexes of adult female cockroach, Diploptera punctata, is identified as an allatostatin because it inhibits the biosynthesis of juvenile growth hormone in cockroach corpora allata. Primary structure of the isolated allatostatin is Al a-Tyr-Ser-Tyr-Val-Ser-Glu-Tyr-Lys-Arg-Leu-Pro-Val-Tyr-Asn-Phe-Gly-Leu-NH.sub.2. A synthetic peptide of this sequence and three synthetic peptides with truncated sequences conserving the amidated carboxyl portion of the native sequence have allatostatin activity. Certain derivatives of the peptides also have allatostatin activity including compounds having the sequence: X-Val-Tyr-Asn-Phe-Gly-Leu-NH.sub.2, in which X is Leu-Arg, Leu-Pro, Arg-Leu-Pro-, Ala-Tyr-Ser-Tyr-Val-Ser-Glu-Tyr-Lys-Arg-Leu-Pro, acetyl-Ala-Tyr-Ser-Tyr-Val-Ser-Glu-Tyr-Lys-Arg-Leu-Pro, or acetyl-Arg-Leu-Pro. These peptides have the potential for regulating the growth of certain insects, and may be useful in the area of insect control.

摘要翻译： 从成年雌性蟑螂（Diploptera punctata）的脑复合物中分离出的十八个氨基酸神经肽被鉴定为全收养素抑制因子，因为它抑制蟑螂中的幼体生长激素的生物合成。 分离的全收养素的一级结构是Al a-Tyr-Ser-Tyr-Val-Ser-Glu-Tyr-Lys-Arg-Leu-Pro-Val-Tyr-Asn-Phe-Gly-Leu-NH 2。 该序列的合成肽和保留天然序列的酰胺化羧基部分的具有截短序列的三个合成肽具有保护素的活性。 肽的某些衍生物还具有全胃肠抑素活性，包括具有以下序列的化合物：X-Val-Tyr-Asn-Phe-Gly-Leu-NH 2，其中X为Leu-Arg，Leu-Pro，Arg-Leu-Pro- Ala-Tyr-Ser-Tyr-Val-Ser-Glu-Tyr-Lys-Arg-Leu-Pro，乙酰基-Ila-Tyr-Ser-Tyr-Val-Ser-Glu-Tyr-Lys-Arg-Leu-Pro， 或乙酰基-Arg-Leu-Pro。 这些肽具有调节某些昆虫生长的潜力，并且可能在昆虫控制领域是有用的。

公开(公告)号：US07196118B2

公开(公告)日：2007-03-27

申请号：US11032650

申请日：2005-01-10

申请人： Ronald Keith Webber ,  Richard C. Durley ,  Alok K. Awasthi ,  Arija A. Bergmanis ,  Kam F. Fok ,  Scott S. Ganser ,  Timothy J. Hagen ,  E. Ann Hallinan ,  Donald W. Hansen, Jr. ,  Brian S. Hickory ,  Pamela T. Manning ,  Michael Mao ,  Alan E. Moormann ,  Barnett S. Pitzele ,  Michelle A. Promo ,  Richard R. Schartman ,  Jeffrey A. Scholten ,  Jeffrey S. Snyder ,  Mihaly V. Toth ,  Mahima Trivedi ,  Sofya Tsymbalov ,  Foe Siong Tjoeng

发明人： Ronald Keith Webber ,  Richard C. Durley ,  Alok K. Awasthi ,  Arija A. Bergmanis ,  Kam F. Fok ,  Scott S. Ganser ,  Timothy J. Hagen ,  E. Ann Hallinan ,  Donald W. Hansen, Jr. ,  Brian S. Hickory ,  Pamela T. Manning ,  Michael Mao ,  Alan E. Moormann ,  Barnett S. Pitzele ,  Michelle A. Promo ,  Richard R. Schartman ,  Jeffrey A. Scholten ,  Jeffrey S. Snyder ,  Mihaly V. Toth ,  Mahima Trivedi ,  Sofya Tsymbalov ,  Foe Siong Tjoeng

IPC分类号： A61K31/195

CPC分类号： C07D271/07 ,  C07C317/48 ,  C07C323/58 ,  C07C323/59 ,  C07D233/76 ,  C07D277/56

摘要： The present invention relates to amidino compounds and salts and prodrugs thereof. In another embodiment the present invention also provides a use of the present compounds in therapy, particular as nitric oxide synthase inhibitors. In a further embodiment, the present invention provides methods of making the amidino compounds.

摘要翻译： 本发明涉及脒基化合物及其盐和前药。 在另一个实施方案中，本发明还提供本发明化合物在治疗中的用途，特别是作为一氧化氮合酶抑制剂。 在另一个实施方案中，本发明提供了制备脒基化合物的方法。

公开(公告)号：US06586474B2

公开(公告)日：2003-07-01

申请号：US09816575

申请日：2001-03-23

申请人： Ronald Keith Webber ,  Richard C. Durley ,  Alok K. Awasthi ,  Arija A. Bergmanis ,  Kam F. Fok ,  Scott S. Ganser ,  Timothy J. Hagen ,  E. Ann Hallinan ,  Donald W. Hansen, Jr. ,  Brian S. Hickory ,  Pamela T. Manning ,  Michael Mao ,  Alan E. Moormann ,  Barnett S. Pitzele ,  Michelle A. Promo ,  Richard R. Schartman ,  Jeffrey A. Scholten ,  Jeffrey S. Snyder ,  Mihaly V. Toth ,  Mahima Trivedi ,  Sofya Tsymbalov ,  Foe Siong Tjoeng

发明人： Ronald Keith Webber ,  Richard C. Durley ,  Alok K. Awasthi ,  Arija A. Bergmanis ,  Kam F. Fok ,  Scott S. Ganser ,  Timothy J. Hagen ,  E. Ann Hallinan ,  Donald W. Hansen, Jr. ,  Brian S. Hickory ,  Pamela T. Manning ,  Michael Mao ,  Alan E. Moormann ,  Barnett S. Pitzele ,  Michelle A. Promo ,  Richard R. Schartman ,  Jeffrey A. Scholten ,  Jeffrey S. Snyder ,  Mihaly V. Toth ,  Mahima Trivedi ,  Sofya Tsymbalov ,  Foe Siong Tjoeng

IPC分类号： A61K31195

CPC分类号： C07D271/07 ,  C07C317/48 ,  C07C323/58 ,  C07C323/59 ,  C07D233/76 ,  C07D277/56

摘要： The present invention relates to amidino compounds and salts and prodrugs thereof. In another embodiment the present invention also provides a use of the present compounds in therapy, particular as nitric oxide synthase inhibitors. In a further embodiment, the present invention provides methods of making the amidino compounds.

公开(公告)号：US6143790A

公开(公告)日：2000-11-07

申请号：US702695

申请日：1996-09-06

申请人： E. Ann Hallinan ,  Foe S. Tjoeng ,  Kam F. Fok ,  Timothy J. Hagen ,  Mihaly V. Toth ,  Sofya Tsymbalov ,  Barnett S. Pitzele

发明人： E. Ann Hallinan ,  Foe S. Tjoeng ,  Kam F. Fok ,  Timothy J. Hagen ,  Mihaly V. Toth ,  Sofya Tsymbalov ,  Barnett S. Pitzele

IPC分类号： A61K31/155 ,  C07C257/14 ,  C07C259/06 ,  C07C279/18 ,  C07C317/40 ,  C07C323/41 ,  C07D233/54 ,  C07D257/04 ,  C07D263/32 ,  C07D307/14 ,  C07D317/28 ,  C07D317/38 ,  C07D319/12 ,  C07D333/20 ,  C07D333/22 ,  A61K31/22 ,  A61K31/38 ,  A61K31/42

CPC分类号： C07D233/64 ,  A61K31/155 ,  C07C257/14 ,  C07C259/06 ,  C07C279/18 ,  C07C317/40 ,  C07C323/41 ,  C07D257/04 ,  C07D263/32 ,  C07D307/14 ,  C07D317/28 ,  C07D317/38 ,  C07D319/12 ,  C07D333/20 ,  C07D333/22 ,  Y10S514/825 ,  Y10S514/866 ,  Y10S514/921

摘要： There is disclosed a novel amino glycol derivatives of L-N.sup.6 -(1-iminoethyl)lysine, pharmaceutical compositions containing these novel compounds, and to their use in therapy, in particular their use as nitric oxide synthase inhibitors.

摘要翻译： PCT No.PCT / US95 / 02669 Sec。 371日期1996年9月6日 102（e）1996年9月6日PCT PCT 1995年3月8日PCT公布。 公开号WO95 / 24382 1995年9月14日，公开了含有这些新化合物的L-N6-（1-亚氨基乙基）赖氨酸的新型氨基乙二醇衍生物及其在治疗中的用途，特别是其用作一氧化氮合酶抑制剂。

公开(公告)号：US5883251A

公开(公告)日：1999-03-16

申请号：US977621

申请日：1997-11-25

申请人： Donald W. Hansen, Jr. ,  E. Ann Hallinan ,  Timothy J. Hagen ,  Steven W. Kramer ,  Suzanne Metz ,  Karen B. Peterson ,  Dale P. Spangler ,  Mihaly V. Toth ,  Kam F. Fok ,  Arija A. Bergmanis ,  R. Keith Webber ,  Mahima Trivede ,  Foe S. Tjoeng ,  Barnett S. Pitzele

发明人： Donald W. Hansen, Jr. ,  E. Ann Hallinan ,  Timothy J. Hagen ,  Steven W. Kramer ,  Suzanne Metz ,  Karen B. Peterson ,  Dale P. Spangler ,  Mihaly V. Toth ,  Kam F. Fok ,  Arija A. Bergmanis ,  R. Keith Webber ,  Mahima Trivede ,  Foe S. Tjoeng ,  Barnett S. Pitzele

IPC分类号： C07D319/06 ,  A61K31/045 ,  A61K31/12 ,  A61K31/15 ,  A61K31/165 ,  A61K31/19 ,  A61K31/35 ,  A61K31/351 ,  A61K31/357 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/42 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/445 ,  A61K31/451 ,  A61K31/55 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/30 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07C251/44 ,  C07D207/22 ,  C07D211/72 ,  C07D211/76 ,  C07D223/10 ,  C07D223/12 ,  C07D225/02 ,  C07D309/06 ,  C07D333/16 ,  C07D333/20 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D521/00 ,  C07D223/02

CPC分类号： C07D249/08 ,  C07D207/22 ,  C07D211/72 ,  C07D223/12 ,  C07D225/02 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06

摘要： The current invention discloses azepine derivatives useful as nitric oxide synthase inhibitors.

摘要翻译： 本发明公开了可用作一氧化氮合酶抑制剂的吖庚因衍生物。

公开(公告)号：US5039790A

公开(公告)日：1991-08-13

申请号：US295879

申请日：1989-01-11

申请人： Steven P. Adams ,  Joseph W. Bulock ,  Kam F. Fok

发明人： Steven P. Adams ,  Joseph W. Bulock ,  Kam F. Fok

IPC分类号： A61K38/00 ,  C07K14/545

CPC分类号： C07K14/545 ,  A61K38/00 ,  Y10S530/806

摘要： The present invention discloses a peptide capable of blocking activity of Interleukin-1. The peptide corresponds to the 157-186 amino acid residue of the IL-1.beta. molecules.

摘要翻译： 本发明公开了能够阻断白细胞介素-1活性的肽。 该肽对应于IL-1β分子的157-186个氨基酸残基。