公开(公告)号：US6011028A

公开(公告)日：2000-01-04

申请号：US913838

申请日：1998-03-27

申请人： Donald W. Hansen, Jr. ,  E. Ann. Hallinan ,  Timothy J. Hagen ,  Steven W. Kramer ,  Suzanne Metz ,  Karen B. Peterson ,  Dale P. Spangler ,  Mihaly V. Toth ,  Kam F. Fok ,  Arija A. Bergmanis ,  R. Keith Webber ,  Mahima Trivedi ,  Foe S. Tjoeng ,  Barnett S. Pitzele

发明人： Donald W. Hansen, Jr. ,  E. Ann. Hallinan ,  Timothy J. Hagen ,  Steven W. Kramer ,  Suzanne Metz ,  Karen B. Peterson ,  Dale P. Spangler ,  Mihaly V. Toth ,  Kam F. Fok ,  Arija A. Bergmanis ,  R. Keith Webber ,  Mahima Trivedi ,  Foe S. Tjoeng ,  Barnett S. Pitzele

IPC分类号： C07D319/06 ,  A61K31/045 ,  A61K31/12 ,  A61K31/15 ,  A61K31/165 ,  A61K31/19 ,  A61K31/35 ,  A61K31/351 ,  A61K31/357 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/42 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/445 ,  A61K31/451 ,  A61K31/55 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/30 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07C251/44 ,  C07D207/22 ,  C07D211/72 ,  C07D211/76 ,  C07D223/10 ,  C07D223/12 ,  C07D225/02 ,  C07D309/06 ,  C07D333/16 ,  C07D333/20 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D521/00 ,  C07D267/06 ,  A61K31/33 ,  A61K31/395 ,  C07D281/02

CPC分类号： C07D249/08 ,  C07D207/22 ,  C07D211/72 ,  C07D223/12 ,  C07D225/02 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06

摘要： The current invention discloses useful amidino derivative useful as nitric oxide synthase inhibitors.

摘要翻译： PCT No.PCT / US96 / 05315 Sec。 371日期：1998年3月27日 102（e）1998年3月27日PCT 1996年4月19日PCT PCT。 出版物WO96 / 33175 日期1996年10月24日本发明公开了可用于一氧化氮合酶抑制剂的有用的脒基衍生物。

公开(公告)号：US6043261A

公开(公告)日：2000-03-28

申请号：US199899

申请日：1998-11-25

申请人： Donald W. Hansen, Jr. ,  E. Ann Hallinan ,  Timothy J. Hagen ,  Steven W. Kramer ,  Suzanne Metz ,  Karen B. Peterson ,  Dale P. Spangler ,  Mihaly V. Toth ,  Kam F. Fok ,  Arija A. Bergmanis ,  R. Keith Webber ,  Mahima Trivedi ,  Foe S. Tjoeng ,  Barnett S. Pitzele

发明人： Donald W. Hansen, Jr. ,  E. Ann Hallinan ,  Timothy J. Hagen ,  Steven W. Kramer ,  Suzanne Metz ,  Karen B. Peterson ,  Dale P. Spangler ,  Mihaly V. Toth ,  Kam F. Fok ,  Arija A. Bergmanis ,  R. Keith Webber ,  Mahima Trivedi ,  Foe S. Tjoeng ,  Barnett S. Pitzele

IPC分类号： C07D319/06 ,  A61K31/045 ,  A61K31/12 ,  A61K31/15 ,  A61K31/165 ,  A61K31/19 ,  A61K31/35 ,  A61K31/351 ,  A61K31/357 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/42 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/445 ,  A61K31/451 ,  A61K31/55 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/30 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07C251/44 ,  C07D207/22 ,  C07D211/72 ,  C07D211/76 ,  C07D223/10 ,  C07D223/12 ,  C07D225/02 ,  C07D309/06 ,  C07D333/16 ,  C07D333/20 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D521/00 ,  A01W57/00

CPC分类号： C07D249/08 ,  C07D207/22 ,  C07D211/72 ,  C07D223/12 ,  C07D225/02 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06

摘要： The current invention discloses useful pyrrolodino imidine derivatives useful as nitric oxide synthase inhibitors.

摘要翻译： 本发明公开了可用作一氧化氮合酶抑制剂的有用的吡咯烷亚胺衍生物。

公开(公告)号：US6046211A

公开(公告)日：2000-04-04

申请号：US73929

申请日：1998-05-06

申请人： Donald W. Hansen, Jr. ,  Mark G. Currie ,  E. Ann Hallinan ,  Kam F. Fok ,  Timothy J. Hagen ,  Arija A. Bergmanis ,  Steven W. Kramer ,  Len F. Lee ,  Suzanne Metz ,  William M. Moore ,  Karen B. Peterson ,  Barnett S. Pitzele ,  Dale P. Spangler ,  R. Keith Webber ,  Mihaly V. Toth ,  Mahima Trivedi ,  Foe S. Tjoeng

发明人： Donald W. Hansen, Jr. ,  Mark G. Currie ,  E. Ann Hallinan ,  Kam F. Fok ,  Timothy J. Hagen ,  Arija A. Bergmanis ,  Steven W. Kramer ,  Len F. Lee ,  Suzanne Metz ,  William M. Moore ,  Karen B. Peterson ,  Barnett S. Pitzele ,  Dale P. Spangler ,  R. Keith Webber ,  Mihaly V. Toth ,  Mahima Trivedi ,  Foe S. Tjoeng

IPC分类号： C07D207/32 ,  A61K31/12 ,  A61K31/15 ,  A61K31/16 ,  A61K31/215 ,  A61K31/395 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  A61K31/425 ,  A61K31/435 ,  A61K31/44 ,  A61K31/443 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4458 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/451 ,  A61K31/47 ,  A61K31/505 ,  A61K31/535 ,  A61K31/54 ,  A61K31/55 ,  A61P3/08 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P43/00 ,  C07C251/44 ,  C07D207/22 ,  C07D207/263 ,  C07D207/273 ,  C07D207/28 ,  C07D209/44 ,  C07D209/46 ,  C07D211/72 ,  C07D211/74 ,  C07D211/76 ,  C07D213/16 ,  C07D215/38 ,  C07D217/22 ,  C07D221/22 ,  C07D221/24 ,  C07D223/12 ,  C07D223/16 ,  C07D225/02 ,  C07D233/46 ,  C07D239/12 ,  C07D239/14 ,  C07D263/28 ,  C07D265/08 ,  C07D277/18 ,  C07D279/06 ,  C07D405/06 ,  C07D471/08 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

CPC分类号： C07D213/06 ,  A61K31/395 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  A61K31/425 ,  A61K31/435 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  A61K31/47 ,  A61K31/505 ,  A61K31/535 ,  A61K31/54 ,  A61K31/55 ,  C07D207/22 ,  C07D209/44 ,  C07D211/72 ,  C07D211/74 ,  C07D215/38 ,  C07D217/22 ,  C07D221/22 ,  C07D221/24 ,  C07D223/12 ,  C07D225/02 ,  C07D233/46 ,  C07D239/12 ,  C07D239/14 ,  C07D263/28 ,  C07D265/08 ,  C07D277/18 ,  C07D279/06 ,  C07D405/06

摘要： The current invention discloses useful pharmaceutical compositions containing amidino derivative useful as nitric oxide synthase inhibitors.

摘要翻译： 本发明公开了含有用作一氧化氮合酶抑制剂的脒基衍生物的有用的药物组合物。

公开(公告)号：US5854234A

公开(公告)日：1998-12-29

申请号：US448473

申请日：1995-06-06

申请人： Donald W. Hansen, Jr. ,  Mark G. Currie ,  E. Ann Hallinan ,  Kam F. Fok ,  Timothy J. Hagen ,  Arija A. Bergmanis ,  Steven W. Kramer ,  Len F. Lee ,  Suzanne Metz ,  William M. Moore ,  Karen B. Peterson ,  Barnett S. Pitzele ,  Dale P. Spangler ,  R. Keith Webber ,  Mihaly V. Toth ,  Mahima Trivedi ,  Foe S. Tjoeng

发明人： Donald W. Hansen, Jr. ,  Mark G. Currie ,  E. Ann Hallinan ,  Kam F. Fok ,  Timothy J. Hagen ,  Arija A. Bergmanis ,  Steven W. Kramer ,  Len F. Lee ,  Suzanne Metz ,  William M. Moore ,  Karen B. Peterson ,  Barnett S. Pitzele ,  Dale P. Spangler ,  R. Keith Webber ,  Mihaly V. Toth ,  Mahima Trivedi ,  Foe S. Tjoeng

IPC分类号： C07D207/32 ,  A61K31/12 ,  A61K31/15 ,  A61K31/16 ,  A61K31/215 ,  A61K31/395 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  A61K31/425 ,  A61K31/435 ,  A61K31/44 ,  A61K31/443 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4458 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/451 ,  A61K31/47 ,  A61K31/505 ,  A61K31/535 ,  A61K31/54 ,  A61K31/55 ,  A61P3/08 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P43/00 ,  C07C251/44 ,  C07D207/22 ,  C07D207/263 ,  C07D207/273 ,  C07D207/28 ,  C07D209/44 ,  C07D209/46 ,  C07D211/72 ,  C07D211/74 ,  C07D211/76 ,  C07D213/16 ,  C07D215/38 ,  C07D217/22 ,  C07D221/22 ,  C07D221/24 ,  C07D223/12 ,  C07D223/16 ,  C07D225/02 ,  C07D233/46 ,  C07D239/12 ,  C07D239/14 ,  C07D263/28 ,  C07D265/08 ,  C07D277/18 ,  C07D279/06 ,  C07D405/06 ,  C07D471/08 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  C07D267/06 ,  C07D281/02

CPC分类号： C07D213/06 ,  A61K31/395 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  A61K31/425 ,  A61K31/435 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  A61K31/47 ,  A61K31/505 ,  A61K31/535 ,  A61K31/54 ,  A61K31/55 ,  C07D207/22 ,  C07D209/44 ,  C07D211/72 ,  C07D211/74 ,  C07D215/38 ,  C07D217/22 ,  C07D221/22 ,  C07D221/24 ,  C07D223/12 ,  C07D225/02 ,  C07D233/46 ,  C07D239/12 ,  C07D239/14 ,  C07D263/28 ,  C07D265/08 ,  C07D277/18 ,  C07D279/06 ,  C07D405/06

摘要： The current invention discloses useful pharmaceutical compositions containing azepine derivatives useful as nitric oxide synthase inhibitors.

摘要翻译： PCT No.PCT / US94 / 11832 Sec。 371日期：1998年6月6日 102（e）1998年6月6日PCT 1994年10月20日PCT PCT。 出版物WO95 / 11231 日期1995年04月27日本发明公开了含有用作一氧化氮合酶抑制剂的吖庚因衍生物的有用的药物组合物。

公开(公告)号：US06448286B1

公开(公告)日：2002-09-10

申请号：US09123720

申请日：1998-07-28

申请人： Donald W. Hansen, Jr. ,  Mark G. Currie ,  E. Ann Hallinan ,  Kam F. Fok ,  Timothy J. Hagen ,  Arija A. Bergmanis ,  Steven W. Kramer ,  Len F. Lee ,  Suzanne Metz ,  William M. Moore ,  Karen B. Peterson ,  Barnett S. Pitzele ,  Dale P. Spangler ,  R. Keith Webber ,  Mihaly V. Toth ,  Mahima Trivedi ,  Foe S. Tjoeng

发明人： Donald W. Hansen, Jr. ,  Mark G. Currie ,  E. Ann Hallinan ,  Kam F. Fok ,  Timothy J. Hagen ,  Arija A. Bergmanis ,  Steven W. Kramer ,  Len F. Lee ,  Suzanne Metz ,  William M. Moore ,  Karen B. Peterson ,  Barnett S. Pitzele ,  Dale P. Spangler ,  R. Keith Webber ,  Mihaly V. Toth ,  Mahima Trivedi ,  Foe S. Tjoeng

IPC分类号： A61K3154

CPC分类号： C07D213/06 ,  A61K31/395 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  A61K31/425 ,  A61K31/435 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  A61K31/47 ,  A61K31/505 ,  A61K31/535 ,  A61K31/54 ,  A61K31/55 ,  C07D207/22 ,  C07D209/44 ,  C07D211/72 ,  C07D211/74 ,  C07D215/38 ,  C07D217/22 ,  C07D221/22 ,  C07D221/24 ,  C07D223/12 ,  C07D225/02 ,  C07D233/46 ,  C07D239/12 ,  C07D239/14 ,  C07D263/28 ,  C07D265/08 ,  C07D277/18 ,  C07D279/06 ,  C07D405/06

摘要： The current invention discloses useful pharmaceutical compositions containing amidino derivative useful as nitric oxide synthase inhibitors.

摘要翻译： 本发明公开了含有用作一氧化氮合酶抑制剂的脒基衍生物的有用的药物组合物。

公开(公告)号：US6071906A

公开(公告)日：2000-06-06

申请号：US123822

申请日：1998-07-28

申请人： Donald W. Hansen, Jr. ,  Mark G. Currie ,  E. Ann Hallinan ,  Kam F. Fok ,  Timothy J. Hagen ,  Arija A. Bergmanis ,  Steven W. Kramer ,  Len F. Lee ,  Suzanne Metz ,  William M. Moore ,  Karen B. Peterson ,  Barnett S. Pitzele ,  Dale P. Spangler ,  R. Keith Webber ,  Mihaly V. Toth ,  Mahima Trivedi ,  Foe S. Tjoeng

发明人： Donald W. Hansen, Jr. ,  Mark G. Currie ,  E. Ann Hallinan ,  Kam F. Fok ,  Timothy J. Hagen ,  Arija A. Bergmanis ,  Steven W. Kramer ,  Len F. Lee ,  Suzanne Metz ,  William M. Moore ,  Karen B. Peterson ,  Barnett S. Pitzele ,  Dale P. Spangler ,  R. Keith Webber ,  Mihaly V. Toth ,  Mahima Trivedi ,  Foe S. Tjoeng

IPC分类号： C07D207/32 ,  A61K31/12 ,  A61K31/15 ,  A61K31/16 ,  A61K31/215 ,  A61K31/395 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  A61K31/425 ,  A61K31/435 ,  A61K31/44 ,  A61K31/443 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4458 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/451 ,  A61K31/47 ,  A61K31/505 ,  A61K31/535 ,  A61K31/54 ,  A61K31/55 ,  A61P3/08 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P43/00 ,  C07C251/44 ,  C07D207/22 ,  C07D207/263 ,  C07D207/273 ,  C07D207/28 ,  C07D209/44 ,  C07D209/46 ,  C07D211/72 ,  C07D211/74 ,  C07D211/76 ,  C07D213/16 ,  C07D215/38 ,  C07D217/22 ,  C07D221/22 ,  C07D221/24 ,  C07D223/12 ,  C07D223/16 ,  C07D225/02 ,  C07D233/46 ,  C07D239/12 ,  C07D239/14 ,  C07D263/28 ,  C07D265/08 ,  C07D277/18 ,  C07D279/06 ,  C07D405/06 ,  C07D471/08 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  C07D239/02 ,  C07D279/04 ,  C07D413/02

CPC分类号： C07D213/06 ,  A61K31/395 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  A61K31/425 ,  A61K31/435 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  A61K31/47 ,  A61K31/505 ,  A61K31/535 ,  A61K31/54 ,  A61K31/55 ,  C07D207/22 ,  C07D209/44 ,  C07D211/72 ,  C07D211/74 ,  C07D215/38 ,  C07D217/22 ,  C07D221/22 ,  C07D221/24 ,  C07D223/12 ,  C07D225/02 ,  C07D233/46 ,  C07D239/12 ,  C07D239/14 ,  C07D263/28 ,  C07D265/08 ,  C07D277/18 ,  C07D279/06 ,  C07D405/06

摘要： The current invention discloses useful pharmaceutical compositions containing amidino derivative useful as nitric oxide synthase inhibitors.

摘要翻译： 本发明公开了含有用作一氧化氮合酶抑制剂的脒基衍生物的有用的药物组合物。

公开(公告)号：US5883251A

公开(公告)日：1999-03-16

申请号：US977621

申请日：1997-11-25

申请人： Donald W. Hansen, Jr. ,  E. Ann Hallinan ,  Timothy J. Hagen ,  Steven W. Kramer ,  Suzanne Metz ,  Karen B. Peterson ,  Dale P. Spangler ,  Mihaly V. Toth ,  Kam F. Fok ,  Arija A. Bergmanis ,  R. Keith Webber ,  Mahima Trivede ,  Foe S. Tjoeng ,  Barnett S. Pitzele

发明人： Donald W. Hansen, Jr. ,  E. Ann Hallinan ,  Timothy J. Hagen ,  Steven W. Kramer ,  Suzanne Metz ,  Karen B. Peterson ,  Dale P. Spangler ,  Mihaly V. Toth ,  Kam F. Fok ,  Arija A. Bergmanis ,  R. Keith Webber ,  Mahima Trivede ,  Foe S. Tjoeng ,  Barnett S. Pitzele

IPC分类号： C07D319/06 ,  A61K31/045 ,  A61K31/12 ,  A61K31/15 ,  A61K31/165 ,  A61K31/19 ,  A61K31/35 ,  A61K31/351 ,  A61K31/357 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/42 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/445 ,  A61K31/451 ,  A61K31/55 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/30 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07C251/44 ,  C07D207/22 ,  C07D211/72 ,  C07D211/76 ,  C07D223/10 ,  C07D223/12 ,  C07D225/02 ,  C07D309/06 ,  C07D333/16 ,  C07D333/20 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D521/00 ,  C07D223/02

CPC分类号： C07D249/08 ,  C07D207/22 ,  C07D211/72 ,  C07D223/12 ,  C07D225/02 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06

摘要： The current invention discloses azepine derivatives useful as nitric oxide synthase inhibitors.

摘要翻译： 本发明公开了可用作一氧化氮合酶抑制剂的吖庚因衍生物。

公开(公告)号：US06344483B1

公开(公告)日：2002-02-05

申请号：US09402953

申请日：2000-01-31

申请人： E. Ann Hallinan ,  Barnett S. Pitzele ,  Dale P. Spangler ,  Mihaly V. Toth ,  R. Keith Webber ,  Arija A. Bergmanis ,  Timothy J. Hagen ,  Sofya Tsymbalov

发明人： E. Ann Hallinan ,  Barnett S. Pitzele ,  Dale P. Spangler ,  Mihaly V. Toth ,  R. Keith Webber ,  Arija A. Bergmanis ,  Timothy J. Hagen ,  Sofya Tsymbalov

IPC分类号： A61K31195

CPC分类号： C07D333/24 ,  C07C257/14 ,  C07C323/58 ,  C07C2601/02

摘要： The current invention discloses halogenated amidino amino acid derivatives useful as nitric oxide synthase inhibitors, and pharmaceutically acceptable salts thereof.

摘要翻译： 本发明公开了可用作一氧化氮合酶抑制剂的卤代脒基氨基酸衍生物及其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US07122536B2

公开(公告)日：2006-10-17

申请号：US10929013

申请日：2004-08-27

申请人： James A. Sikorski ,  Richard C. Durley ,  Margaret L. Grapperhaus ,  Mark A. Massa ,  Emily J. Reinhard ,  Yvette M. Fobian ,  Michael B. Tollefson ,  Lijuan Wang ,  Brian S. Hickory ,  Monica B. Norton ,  William F. Vernier ,  Deborah A. Mischke ,  Michele A. Promo ,  Ashton T. Hamme ,  Dale P. Spangler ,  Melvin L. Rueppel

发明人： James A. Sikorski ,  Richard C. Durley ,  Margaret L. Grapperhaus ,  Mark A. Massa ,  Emily J. Reinhard ,  Yvette M. Fobian ,  Michael B. Tollefson ,  Lijuan Wang ,  Brian S. Hickory ,  Monica B. Norton ,  William F. Vernier ,  Deborah A. Mischke ,  Michele A. Promo ,  Ashton T. Hamme ,  Dale P. Spangler ,  Melvin L. Rueppel

IPC分类号： A61K31/33 ,  A61K31/557 ,  A61K31/535

CPC分类号： C07D307/42 ,  A61K31/138 ,  A61K31/538 ,  C07B2200/07 ,  C07C217/84 ,  C07C217/86 ,  C07C217/88 ,  C07C217/90 ,  C07C239/20 ,  C07C323/19 ,  C07C323/20 ,  C07C323/32 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D213/65 ,  C07D251/42 ,  C07D333/20

摘要： The invention relates to substituted aryl and heteroaryl (R)-Chiral Halogenated 1-Substitutedamino-(n+1)-Alkanol compounds useful as inhibitors of cholesteryl ester transfer protein (CETP; plasma lipid transfer protein-I) and compounds, compositions and methods for treating atherosclerosis and other coronary artery diseases. Novel high yield, stereoselective processes for the preparation of the chiral substituted alkanol compounds from chiral and achiral intermediates are described.

摘要翻译： 本发明涉及可用作胆固醇酯转移蛋白（CETP;血浆脂质转移蛋白-1）的抑制剂的取代的芳基和杂芳基（R） - 手性卤代1-取代氨基 - （n + 1） - 阿尔卡醇化合物，化合物，组合物和方法 用于治疗动脉粥样硬化和其他冠状动脉疾病。 描述了从手性和非手性中间体制备手性取代的烷醇化合物的新型高产率立体选择性方法。

公开(公告)号：US06723753B2

公开(公告)日：2004-04-20

申请号：US10071518

申请日：2002-02-07

申请人： James A. Sikorski ,  Richard C. Durley ,  Deborah A. Mischke ,  Emily J. Reinhard ,  Yvette M. Fobian ,  Michael B. Tollefson ,  Lijuan Wang ,  Margaret L. Grapperhaus ,  Brian S. Hickory ,  Mark A. Massa ,  Monica B. Norton ,  William F. Vernier ,  Barry L. Parnas ,  Michele A. Promo ,  Ashton T. Hamme ,  Dale P. Spangler ,  Melvin L. Rueppel

发明人： James A. Sikorski ,  Richard C. Durley ,  Deborah A. Mischke ,  Emily J. Reinhard ,  Yvette M. Fobian ,  Michael B. Tollefson ,  Lijuan Wang ,  Margaret L. Grapperhaus ,  Brian S. Hickory ,  Mark A. Massa ,  Monica B. Norton ,  William F. Vernier ,  Barry L. Parnas ,  Michele A. Promo ,  Ashton T. Hamme ,  Dale P. Spangler ,  Melvin L. Rueppel

IPC分类号： A61K3137

CPC分类号： C07C323/25 ,  B01D2201/345 ,  C07B2200/07 ,  C07C215/08 ,  C07C215/16 ,  C07C217/58 ,  C07C217/84 ,  C07C217/88 ,  C07C217/90 ,  C07C217/92 ,  C07C219/06 ,  C07C219/28 ,  C07C219/34 ,  C07C225/22 ,  C07C229/38 ,  C07C229/52 ,  C07C229/60 ,  C07C233/25 ,  C07C233/43 ,  C07C233/69 ,  C07C233/80 ,  C07C235/20 ,  C07C235/24 ,  C07C235/56 ,  C07C237/30 ,  C07C237/38 ,  C07C255/13 ,  C07C255/21 ,  C07C255/24 ,  C07C255/54 ,  C07C255/58 ,  C07C271/28 ,  C07C275/34 ,  C07C275/40 ,  C07C311/21 ,  C07C311/58 ,  C07C317/32 ,  C07C317/36 ,  C07C323/19 ,  C07C323/20 ,  C07C323/31 ,  C07C323/32 ,  C07C323/37 ,  C07C323/44 ,  C07C323/65 ,  C07C327/30 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/18 ,  C07D207/335 ,  C07D209/82 ,  C07D213/38 ,  C07D213/62 ,  C07D225/08 ,  C07D239/26 ,  C07D239/34 ,  C07D251/46 ,  C07D257/04 ,  C07D263/04 ,  C07D265/14 ,  C07D295/088 ,  C07D295/108 ,  C07D295/135 ,  C07D295/192 ,  C07D307/04 ,  C07D307/38 ,  C07D333/20 ,  C07D333/28 ,  C07D491/10

摘要： The invention relates to substituted polycyclic aryl and heteroaryl tertiary-heteroalkylamine compounds useful as inhibitors of cholesteryl ester transfer protein (CETP; plasma lipid transfer protein-I) and compounds, compositions and methods for treating atherosclerosis and other coronary artery diseases. Preferred tertiary-heteroalkylamine compounds are substituted N-benzyl-N-phenyl aminoalcohols. A preferred specific N-benzyl-N-phenyl aminoalcohol is the compound:

摘要翻译： 本发明涉及可用作胆固醇酯转移蛋白（CETP;血浆脂质转移蛋白-I）抑制剂的取代多环芳基和杂芳基叔杂烷基胺化合物以及用于治疗动脉粥样硬化和其它冠状动脉疾病的化合物，组合物和方法。 优选的叔杂烷基胺化合物是取代的N-苄基-N-苯基氨基醇。 优选的特定N-苄基-N-苯基氨基醇是化合物：