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公开(公告)号：US08575160B2
公开(公告)日：2013-11-05
申请号：US13511581
申请日：2010-11-29
申请人： Robert Sun , Lauren G. Monovich , Sylvie Chamoin , John Westbrook
发明人： Robert Sun , Lauren G. Monovich , Sylvie Chamoin , John Westbrook
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/4188 , A61K31/428
CPC分类号： C07D487/04 , C07D471/04
摘要： The present invention provides a compound of formula (I) or pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein the variables R1, R2, R3, R4, R5, R7 and p are defined herein. The invention also relates to a method for manufacturing the compounds of the invention, and its therapeutic uses. The present invention further provides a combination of pharmacologically active agents and a pharmaceutical composition.
摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物或其药学上可接受的盐，其中变量R1，R2，R3，R4，R5，R7和p在本文中定义。 本发明还涉及制备本发明化合物的方法及其治疗用途。 本发明还提供药理活性剂和药物组合物的组合。
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公开(公告)号：US20130065893A1
公开(公告)日：2013-03-14
申请号：US13511581
申请日：2010-11-29
申请人： Robert Sun , Lauren G. Monovich , Sylvie Chamoin , John Westbrook
发明人： Robert Sun , Lauren G. Monovich , Sylvie Chamoin , John Westbrook
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/4188 , A61K31/428 , A61K31/437 , A61K31/5377 , A61K31/4439 , A61K31/4725 , A61K31/4709 , A61P9/12 , A61P9/10 , A61P3/04 , A61P9/00 , A61P9/06 , A61P9/04 , A61P1/16 , C07D471/04
CPC分类号： C07D487/04 , C07D471/04
摘要： The present invention provides a compound of formula (I) or pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein the variables R1, R2, R3, R4, R5, R7 and p are defined herein. The invention also relates to a method for manufacturing the compounds of the invention, and its therapeutic uses. The present invention further provides a combination of pharmacologically active agents and a pharmaceutical composition.
摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物或其药学上可接受的盐，其中变量R1，R2，R3，R4，R5，R7和p在本文中定义。 本发明还涉及制备本发明化合物的方法及其治疗用途。 本发明还提供药理活性剂和药物组合物的组合。
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公开(公告)号：US08394853B2
公开(公告)日：2013-03-12
申请号：US12788766
申请日：2010-05-27
申请人： Gary Mark Coppola , Yuki Iwaki , Rajeshri Ganesh Karki , Toshio Kawanami , Gary Michael Ksander , Muneto Mogi , Robert Sun
发明人： Gary Mark Coppola , Yuki Iwaki , Rajeshri Ganesh Karki , Toshio Kawanami , Gary Michael Ksander , Muneto Mogi , Robert Sun
IPC分类号： A61K31/235 , C07C229/34
CPC分类号： C07D317/34 , A61K31/197 , A61K31/216 , A61K31/325 , A61K31/351 , A61K31/357 , A61K31/41 , A61K31/421 , A61K31/44 , A61K31/505 , A61K31/5375 , A61K45/00 , A61K45/06 , C07B2200/05 , C07C233/47 , C07C233/49 , C07C233/51 , C07C233/56 , C07C233/63 , C07C235/12 , C07C235/78 , C07C237/16 , C07C237/22 , C07C255/60 , C07C271/22 , C07C275/24 , C07C311/08 , C07C311/51 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07C2602/08 , C07D213/82 , C07D239/28 , C07D239/34 , C07D239/36 , C07D257/04 , C07D261/18 , C07D263/32 , C07D265/30 , C07D271/06 , C07D295/15 , C07D309/32
摘要： The present invention provides a compound of formula I′; or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1, R2, R3, R5, B1, X and n are defined herein. The invention also relates a method for manufacturing the compounds of the invention, and its therapeutic uses. The present invention further provides a combination of pharmacologically active agents and a pharmaceutical composition.
摘要翻译： 本发明提供式I'化合物; 或其药学上可接受的盐，其中R 1，R 2，R 3，R 5，B 1，X和n如本文所定义。 本发明还涉及制备本发明化合物及其治疗用途的方法。 本发明还提供药理活性剂和药物组合物的组合。
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公开(公告)号：US08263629B2
公开(公告)日：2012-09-11
申请号：US12788794
申请日：2010-05-27
申请人： Gary Mark Coppola , Yuki Iwaki , Rajeshri Ganesh Karki , Toshio Kawanami , Gary Michael Ksander , Muneto Mogi , Robert Sun
发明人： Gary Mark Coppola , Yuki Iwaki , Rajeshri Ganesh Karki , Toshio Kawanami , Gary Michael Ksander , Muneto Mogi , Robert Sun
IPC分类号： A61K31/42 , A61K31/4245 , A61K31/41 , C07D271/04 , C07D271/06 , C07D271/08 , C07D271/10 , C07D263/30 , C07D261/06 , C07D257/02
CPC分类号： A61K31/194 , A61K45/06 , C07C233/47 , C07C233/63 , C07C233/87 , C07C235/52 , C07C235/74 , C07C235/82 , C07C251/12 , C07C257/06 , C07C271/12 , C07C275/16 , C07C311/19 , C07C317/44 , C07C2601/02 , C07C2601/04 , C07C2601/14 , C07D207/34 , C07D209/18 , C07D213/56 , C07D213/81 , C07D213/82 , C07D231/14 , C07D239/28 , C07D261/18 , C07D271/10 , C07D277/64 , C07D285/12 , C07D303/48 , C07D307/68 , C07D309/40 , C07D333/24 , C07D333/40
摘要： The present invention provides a compound of formula I′; or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1, R2, R3, X and n are defined herein. The invention also relates to a method for manufacturing the compounds of the invention, and its therapeutic uses. The present invention further provides a combination of pharmacologically active agents and a pharmaceutical composition.
摘要翻译： 本发明提供式I'化合物; 或其药学上可接受的盐，其中R1，R2，R3，X和n如本文所定义。 本发明还涉及制备本发明化合物的方法及其治疗用途。 本发明还提供药理活性剂和药物组合物的组合。
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公开(公告)号：US20110038876A1
公开(公告)日：2011-02-17
申请号：US12601476
申请日：2008-06-17
申请人： Robert Sun , Alan B. Cooper , Yongqi Deng , Tong Wang , Yang Nan , Hugh Y. Zhu , Sobhana Babu Boga , Xiaolei Gao , Joseph M. Kelly , Sunil Paliwal , Hon-Chung Tsui , Ronald J. Doll , Neng-Yang Shih
发明人： Robert Sun , Alan B. Cooper , Yongqi Deng , Tong Wang , Yang Nan , Hugh Y. Zhu , Sobhana Babu Boga , Xiaolei Gao , Joseph M. Kelly , Sunil Paliwal , Hon-Chung Tsui , Ronald J. Doll , Neng-Yang Shih
IPC分类号： A61K31/519 , C07D487/04 , C07D487/08 , A61K31/496 , A61K39/395 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC分类号： C07D487/04 , C07D519/00
摘要： Disclosed are the ERK inhibitors of formula 1.0: [Formula (1.0)] and the pharmaceutically acceptable salts, esters and solvates thereof. Q is a piperidine or piperazine ring that can have a bridge or a fused ring. The piperidine ring can have a double bond in the ring. All other substitutents are as defined herein. Also disclosed are methods of treating cancer using the compounds of formula 1.0.
摘要翻译： 公开了式1.0的ERK抑制剂：[式（1.0）]及其药学上可接受的盐，酯和溶剂化物。 Q是可以具有桥或稠合环的哌啶或哌嗪环。 哌啶环可以在环中具有双键。 所有其他取代基如本文所定义。 还公开了使用式1.0化合物治疗癌症的方法。
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公开(公告)号：US20100305145A1
公开(公告)日：2010-12-02
申请号：US12788794
申请日：2010-05-27
申请人： Gary Mark Coppola , Yuki Iwaki , Rajeshri Ganesh Karki , Toshio Kawanami , Gary Michael Ksander , Muneto Mogi , Robert Sun
发明人： Gary Mark Coppola , Yuki Iwaki , Rajeshri Ganesh Karki , Toshio Kawanami , Gary Michael Ksander , Muneto Mogi , Robert Sun
IPC分类号： A61K31/505
CPC分类号： A61K31/194 , A61K45/06 , C07C233/47 , C07C233/63 , C07C233/87 , C07C235/52 , C07C235/74 , C07C235/82 , C07C251/12 , C07C257/06 , C07C271/12 , C07C275/16 , C07C311/19 , C07C317/44 , C07C2601/02 , C07C2601/04 , C07C2601/14 , C07D207/34 , C07D209/18 , C07D213/56 , C07D213/81 , C07D213/82 , C07D231/14 , C07D239/28 , C07D261/18 , C07D271/10 , C07D277/64 , C07D285/12 , C07D303/48 , C07D307/68 , C07D309/40 , C07D333/24 , C07D333/40
摘要： The present invention provides a compound of formula I′; or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1, R2, R3, X and n are defined herein. The invention also relates to a method for manufacturing the compounds of the invention, and its therapeutic uses. The present invention further provides a combination of pharmacologically active agents and a pharmaceutical composition.
摘要翻译： 本发明提供式I'化合物; 或其药学上可接受的盐，其中R1，R2，R3，X和n如本文所定义。 本发明还涉及制备本发明化合物的方法及其治疗用途。 本发明还提供药理活性剂和药物组合物的组合。
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公开(公告)号：US20100305131A1
公开(公告)日：2010-12-02
申请号：US12788766
申请日：2010-05-27
申请人： Gary Mark Coppola , Yuki Iwaki , Rajeshri Ganesh Karki , Toshio Kawanami , Gary Michael Ksander , Muneto Mogi , Robert Sun
发明人： Gary Mark Coppola , Yuki Iwaki , Rajeshri Ganesh Karki , Toshio Kawanami , Gary Michael Ksander , Muneto Mogi , Robert Sun
IPC分类号： A61K31/5375 , C07C235/74 , A61K31/24 , C07D317/40 , A61K31/365 , C07D295/15 , C07C255/60 , C07D239/28 , A61K31/275 , A61K31/505 , C07D239/36 , C07D213/82 , A61K31/44 , C07D309/40 , A61K31/351 , C07D239/42 , C07D213/56 , A61K31/4402 , C07D235/16 , A61K31/4184 , C07D207/16 , A61K31/40 , C07D263/38 , A61K31/421 , C07D277/56 , A61K31/426 , C07D271/113 , A61K31/4245 , C07D257/04 , A61K31/41 , C07D237/24 , A61K31/50 , A61K31/195 , A61P3/04 , A61P9/12 , A61P9/00 , A61P13/12 , A61P15/00 , A61P3/10 , A61P9/10 , A61P29/00 , A61P25/00 , A61P25/08 , A61P25/28 , A61P25/18 , A61P35/02 , A61P25/24 , A61P1/00 , A61P17/02 , A61P27/06
CPC分类号： C07D317/34 , A61K31/197 , A61K31/216 , A61K31/325 , A61K31/351 , A61K31/357 , A61K31/41 , A61K31/421 , A61K31/44 , A61K31/505 , A61K31/5375 , A61K45/00 , A61K45/06 , C07B2200/05 , C07C233/47 , C07C233/49 , C07C233/51 , C07C233/56 , C07C233/63 , C07C235/12 , C07C235/78 , C07C237/16 , C07C237/22 , C07C255/60 , C07C271/22 , C07C275/24 , C07C311/08 , C07C311/51 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07C2602/08 , C07D213/82 , C07D239/28 , C07D239/34 , C07D239/36 , C07D257/04 , C07D261/18 , C07D263/32 , C07D265/30 , C07D271/06 , C07D295/15 , C07D309/32
摘要： The present invention provides a compound of formula I′; or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1, R2, R3, R5, B1, X and n are defined herein. The invention also relates a method for manufacturing the compounds of the invention, and its therapeutic uses. The present invention further provides a combination of pharmacologically active agents and a pharmaceutical composition.
摘要翻译： 本发明提供式I'化合物; 或其药学上可接受的盐，其中R 1，R 2，R 3，R 5，B 1，X和n如本文所定义。 本发明还涉及制备本发明化合物及其治疗用途的方法。 本发明还提供药理活性剂和药物组合物的组合。
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公开(公告)号：US07807672B2
公开(公告)日：2010-10-05
申请号：US11705709
申请日：2007-02-13
申请人： Yongqi Deng , Gerald W. Shipps, Jr. , Alan Cooper , Yang Nan , Tong Wang , M. Arshad Siddiqui , Hugh Zhu , Robert Sun , Joseph M. Kelly , Ronald Doll , Jagdish Desai , James J-S Wang , Youhao Dong , Vincent Madison , Li Xiao , Alan Hruza , Neng-Yang Shih
发明人： Yongqi Deng , Gerald W. Shipps, Jr. , Alan Cooper , Yang Nan , Tong Wang , M. Arshad Siddiqui , Hugh Zhu , Robert Sun , Joseph M. Kelly , Ronald Doll , Jagdish Desai , James J-S Wang , Youhao Dong , Vincent Madison , Li Xiao , Alan Hruza , Neng-Yang Shih
IPC分类号： A61K31/506 , A61K31/5377 , A61K31/4025 , A61K31/496 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D413/12 , C07D417/06 , C07D417/12
CPC分类号： C07D207/16 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/06 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D487/08
摘要： Disclosed are the ERK inhibitors of formula 1.0: and the pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof. Q is a piperidine or piperazine ring that can have a bridge or a fused ring. The piperidine ring can have a double bond in the ring. All other substituents are as defined herein. Also disclosed are methods of treating cancer using the compounds of formula 1.0.
摘要翻译： 公开了式1.0的ERK抑制剂及其药学上可接受的盐和溶剂化物。 Q是可以具有桥或稠合环的哌啶或哌嗪环。 哌啶环可以在环中具有双键。 所有其它取代基如本文所定义。 还公开了使用式1.0化合物治疗癌症的方法。
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公开(公告)号：US20090118284A1
公开(公告)日：2009-05-07
申请号：US11810282
申请日：2007-06-05
申请人： Alan B. Cooper , Yongqi Deng , Gerald W. Shipps, JR. , Neng-Yang Shih , Hugh Y. Zhu , Robert Sun , Joseph M. Kelly , Ronald J. Doll , Yang Nan , Tong Wang , Jagdish A. Desai , James J-S Wang , Youhao Dong , Vincent S. Madison , Li Xiao , Alan W. Hruza , M. Arshad Siddiqui , Ahmed A. Samatar , Sunil Paliwal , Hon-Chung Tsui , Azim Alan Celebi , Yiji Wu , Sobhana Babu Boga , Abdul-Basit Alhassan , Xiaolei Gao , Liang Zhu , Mehul Patel
发明人： Alan B. Cooper , Yongqi Deng , Gerald W. Shipps, JR. , Neng-Yang Shih , Hugh Y. Zhu , Robert Sun , Joseph M. Kelly , Ronald J. Doll , Yang Nan , Tong Wang , Jagdish A. Desai , James J-S Wang , Youhao Dong , Vincent S. Madison , Li Xiao , Alan W. Hruza , M. Arshad Siddiqui , Ahmed A. Samatar , Sunil Paliwal , Hon-Chung Tsui , Azim Alan Celebi , Yiji Wu , Sobhana Babu Boga , Abdul-Basit Alhassan , Xiaolei Gao , Liang Zhu , Mehul Patel
IPC分类号： A61K31/496 , C07D403/14 , C07D413/14 , A61K31/506 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/4439 , A61K31/5377 , C07D401/14
CPC分类号： C07D231/56 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/12 , C07D417/14
摘要： Disclosed are the ERK inhibitors of formula 1.0: and the pharmaceutically acceptable salts, esters and solvates thereof. Q is a piperidine or piperazine ring that can have a bridge or a fused ring. The piperidine ring can have a double bond in the ring. All other substitutents are as defined herein. Also disclosed are methods of treating cancer using the compounds of formula 1.0.
摘要翻译： 公开了式1.0的ERK抑制剂及其药学上可接受的盐，酯和溶剂化物。 Q是可以具有桥或稠合环的哌啶或哌嗪环。 哌啶环可以在环中具有双键。 所有其他取代基如本文所定义。 还公开了使用式1.0化合物治疗癌症的方法。
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