公开(公告)号：US08394858B2

公开(公告)日：2013-03-12

申请号：US12956146

申请日：2010-11-30

申请人： David Barnes ,  Gregory Raymond Bebernitz ,  Scott Louis Cohen ,  Robert Edson Damon ,  Robert Francis Day ,  Monish Jain ,  Rajeshri Ganesh Karki ,  Louise Clare Kirman ,  Tajesh Jayprakash Patel ,  Brian Kenneth Raymer ,  Herbert Franz Schuster ,  Wei Zhang

发明人： David Barnes ,  Gregory Raymond Bebernitz ,  Scott Louis Cohen ,  Robert Edson Damon ,  Robert Francis Day ,  Monish Jain ,  Rajeshri Ganesh Karki ,  Louise Clare Kirman ,  Tajesh Jayprakash Patel ,  Brian Kenneth Raymer ,  Herbert Franz Schuster ,  Wei Zhang

IPC分类号： A01N37/18 ,  A61K31/16 ,  C07C327/48

CPC分类号： C07D413/10 ,  C07B2200/05 ,  C07C311/20 ,  C07C311/29 ,  C07C311/37 ,  C07C311/46 ,  C07C311/47 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/44 ,  C07C2603/74 ,  C07D207/06 ,  C07D207/08 ,  C07D207/263 ,  C07D211/16 ,  C07D211/18 ,  C07D213/40 ,  C07D213/71 ,  C07D241/04 ,  C07D241/08 ,  C07D265/30 ,  C07D277/26 ,  C07D279/12 ,  C07D295/088 ,  C07D401/06

摘要： The present invention provides a compound of formula I; a method for manufacturing the compounds of the invention, and its therapeutic uses. The present invention further provides a combination of pharmacologically active agents and a pharmaceutical composition.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物; 制备本发明化合物的方法及其治疗用途。 本发明还提供药理活性剂和药物组合物的组合。

公开(公告)号：US09789118B2

公开(公告)日：2017-10-17

申请号：US14188647

申请日：2014-02-24

申请人： David Weninger Barnes ,  Gregory Raymond Bebernitz ,  Kevin Clairmont ,  Scott Louis Cohen ,  Robert Edson Damon, II ,  Robert Francis Day ,  Stephanie Kay Dodd ,  Christoph Gaul ,  Hatice Belgin Gulgeze Efthymiou ,  Monish Jain ,  Rajeshri Ganesh Karki ,  Louise Clare Kirman ,  Kai Lin ,  Justin Yik Ching Mao ,  Tajesh Jayprakash Patel ,  Brian Kenneth Raymer ,  Su Liansheng

发明人： David Weninger Barnes ,  Gregory Raymond Bebernitz ,  Kevin Clairmont ,  Scott Louis Cohen ,  Robert Edson Damon, II ,  Robert Francis Day ,  Stephanie Kay Dodd ,  Christoph Gaul ,  Hatice Belgin Gulgeze Efthymiou ,  Monish Jain ,  Rajeshri Ganesh Karki ,  Louise Clare Kirman ,  Kai Lin ,  Justin Yik Ching Mao ,  Tajesh Jayprakash Patel ,  Brian Kenneth Raymer ,  Su Liansheng

IPC分类号： C07D215/36 ,  C07D235/18 ,  C07D263/57 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04 ,  C07D513/04 ,  A61K31/542 ,  A61K31/4184 ,  A61K9/00 ,  A61K9/08 ,  A61K9/107 ,  C12N9/00 ,  A61K31/404 ,  A61K31/423 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D209/24 ,  C07D235/08 ,  C07D235/12 ,  C07D235/16 ,  C07D235/30 ,  C07D405/14

CPC分类号： A61K31/542 ,  A61K9/0014 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/0095 ,  A61K9/08 ,  A61K9/1075 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/423 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D209/24 ,  C07D215/36 ,  C07D235/08 ,  C07D235/12 ,  C07D235/16 ,  C07D235/18 ,  C07D235/30 ,  C07D263/57 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04 ,  C07D513/04 ,  C12N9/93 ,  C12Y604/01002

摘要： The present invention provides compounds of formula (IV); or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein the variables are defined as herein. The present invention provides a method for manufacturing the compounds of formula (IV), their therapeutic uses, combinations with other of pharmacologically active agents, and a pharmaceutical compositions.

公开(公告)号：US09505755B2

公开(公告)日：2016-11-29

申请号：US14455848

申请日：2014-08-08

申请人： Christopher Michael Adams ,  Veronique Darsigny ,  Alec Nathanson Flyer ,  Christine Fang Gelin ,  Timothy Brian Hurley ,  Nan Ji ,  Rajeshri Ganesh Karki ,  Toshio Kawanami ,  Erik Meredith ,  Chang Rao ,  Michael H. Serrano-Wu ,  Catherine Fooks Solovay

发明人： Christopher Michael Adams ,  Veronique Darsigny ,  Alec Nathanson Flyer ,  Christine Fang Gelin ,  Timothy Brian Hurley ,  Nan Ji ,  Rajeshri Ganesh Karki ,  Toshio Kawanami ,  Erik Meredith ,  Chang Rao ,  Michael H. Serrano-Wu ,  Catherine Fooks Solovay

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D491/107 ,  C07D491/044 ,  C07D471/10 ,  C07D471/08

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D471/10 ,  C07D491/044 ,  C07D491/107

摘要： The present invention provides a compound of formula I: a method for manufacturing the compounds of the invention, and its therapeutic uses. The present invention further provides a combination of pharmacologically active agents and a pharmaceutical composition.

公开(公告)号：US09475806B2

公开(公告)日：2016-10-25

申请号：US14774430

申请日：2014-03-13

申请人： Christopher Michael Adams ,  Charles Babu ,  Michael Paul Capparelli ,  Jian Ding ,  Takeru Ehara ,  Keith Jendza ,  Nan Ji ,  Rajeshri Ganesh Karki ,  Toshio Kawanami ,  Liang Xue ,  Nello Mainolfi ,  James J. Powers ,  Michael H. Serrano-Wu ,  Chun Zhang

发明人： Christopher Michael Adams ,  Charles Babu ,  Michael Paul Capparelli ,  Jian Ding ,  Takeru Ehara ,  Keith Jendza ,  Nan Ji ,  Rajeshri Ganesh Karki ,  Toshio Kawanami ,  Liang Xue ,  Nello Mainolfi ,  James J. Powers ,  Michael H. Serrano-Wu ,  Chun Zhang

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/4353 ,  A61K31/437 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present invention provides a compound of formula (I): wherein X is N or CH, Y is NH, O or S, methods for manufacturing these compounds, and their uses as Factor B inhibitors for the treatment of conditions and diseases associated with complement alternative pathway activation such as age-related macular degeneration, diabetic retinopathy and related ophthalmic diseases. The present invention further provides pharmaceutical compositions and combinations of pharmacologically active agents.

公开(公告)号：US08394853B2

公开(公告)日：2013-03-12

申请号：US12788766

申请日：2010-05-27

申请人： Gary Mark Coppola ,  Yuki Iwaki ,  Rajeshri Ganesh Karki ,  Toshio Kawanami ,  Gary Michael Ksander ,  Muneto Mogi ,  Robert Sun

发明人： Gary Mark Coppola ,  Yuki Iwaki ,  Rajeshri Ganesh Karki ,  Toshio Kawanami ,  Gary Michael Ksander ,  Muneto Mogi ,  Robert Sun

IPC分类号： A61K31/235 ,  C07C229/34

CPC分类号： C07D317/34 ,  A61K31/197 ,  A61K31/216 ,  A61K31/325 ,  A61K31/351 ,  A61K31/357 ,  A61K31/41 ,  A61K31/421 ,  A61K31/44 ,  A61K31/505 ,  A61K31/5375 ,  A61K45/00 ,  A61K45/06 ,  C07B2200/05 ,  C07C233/47 ,  C07C233/49 ,  C07C233/51 ,  C07C233/56 ,  C07C233/63 ,  C07C235/12 ,  C07C235/78 ,  C07C237/16 ,  C07C237/22 ,  C07C255/60 ,  C07C271/22 ,  C07C275/24 ,  C07C311/08 ,  C07C311/51 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07D213/82 ,  C07D239/28 ,  C07D239/34 ,  C07D239/36 ,  C07D257/04 ,  C07D261/18 ,  C07D263/32 ,  C07D265/30 ,  C07D271/06 ,  C07D295/15 ,  C07D309/32

摘要： The present invention provides a compound of formula I′; or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1, R2, R3, R5, B1, X and n are defined herein. The invention also relates a method for manufacturing the compounds of the invention, and its therapeutic uses. The present invention further provides a combination of pharmacologically active agents and a pharmaceutical composition.

摘要翻译： 本发明提供式I'化合物; 或其药学上可接受的盐，其中R 1，R 2，R 3，R 5，B 1，X和n如本文所定义。 本发明还涉及制备本发明化合物及其治疗用途的方法。 本发明还提供药理活性剂和药物组合物的组合。

公开(公告)号：US20110136735A1

公开(公告)日：2011-06-09

申请号：US12956146

申请日：2010-11-30

申请人： David BARNES ,  Gregory Raymond BEBERNITZ ,  Scott Louis COHEN ,  Robert Edson DAMON ,  Robert Francis DAY ,  Monish JAIN ,  Rajeshri Ganesh KARKI ,  Louise Clare KIRMAN ,  Tajesh Jayprakash PATEL ,  Brian Kenneth RAYMER ,  Herbert Franz SCHUSTER ,  Wei ZHANG

发明人： David BARNES ,  Gregory Raymond BEBERNITZ ,  Scott Louis COHEN ,  Robert Edson DAMON ,  Robert Francis DAY ,  Monish JAIN ,  Rajeshri Ganesh KARKI ,  Louise Clare KIRMAN ,  Tajesh Jayprakash PATEL ,  Brian Kenneth RAYMER ,  Herbert Franz SCHUSTER ,  Wei ZHANG

IPC分类号： A61K31/18 ,  C07C311/20 ,  C07C311/29 ,  C07D413/12 ,  A61K31/496 ,  C07D211/18 ,  A61K31/451 ,  C07D207/06 ,  A61K31/40 ,  C07D265/30 ,  A61K31/5375 ,  C07D279/12 ,  A61K31/54 ,  C07D401/06 ,  A61K31/5377 ,  C07D213/71 ,  A61K31/4418 ,  C07D263/32 ,  A61K31/421 ,  C07D235/02 ,  A61K31/4184 ,  C07F9/09 ,  A61K31/661 ,  A61P3/10 ,  A61K38/28 ,  A61K31/60 ,  A61K38/26 ,  A61P3/04 ,  A61P9/12 ,  A61P3/00 ,  C12N9/99

CPC分类号： C07D413/10 ,  C07B2200/05 ,  C07C311/20 ,  C07C311/29 ,  C07C311/37 ,  C07C311/46 ,  C07C311/47 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/44 ,  C07C2603/74 ,  C07D207/06 ,  C07D207/08 ,  C07D207/263 ,  C07D211/16 ,  C07D211/18 ,  C07D213/40 ,  C07D213/71 ,  C07D241/04 ,  C07D241/08 ,  C07D265/30 ,  C07D277/26 ,  C07D279/12 ,  C07D295/088 ,  C07D401/06

摘要： The present invention provides a compound of formula I; a method for manufacturing the compounds of the invention, and its therapeutic uses. The present invention further provides a combination of pharmacologically active agents and a pharmaceutical composition.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物; 制备本发明化合物的方法及其治疗用途。 本发明还提供药理活性剂和药物组合物的组合。

公开(公告)号：US20160311779A1

公开(公告)日：2016-10-27

申请号：US15032872

申请日：2014-10-29

申请人： Christopher ADAMS ,  Takeru EHARA ,  Keith JENDZA ,  Nan JI ,  Toshio KAWANAMI ,  Nello MAINOLFI ,  James J. POWERS ,  Michael SERRANO-WU ,  Chun ZHANG ,  Rajeshri Ganesh KARKI

发明人： Christopher ADAMS ,  Takeru EHARA ,  Keith JENDZA ,  Nan JI ,  Rajeshri Ganesh KARKI ,  Toshio KAWANAMI ,  Nello MAINOLFI ,  James POWERS ,  Michael Serrano-WU ,  Chun ZHANG

IPC分类号： C07D235/12 ,  C07D235/14

CPC分类号： C07D235/12 ,  A61K31/4184 ,  A61K45/06 ,  C07D235/14 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention provides a compound of formula (I) a method for manufacturing the compounds of the invention, and its therapeutic uses. The present invention further provides a combination of pharmacologically active agents and a pharmaceutical composition.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物，其用于制备本发明化合物的方法及其治疗用途。 本发明还提供药理活性剂和药物组合物的组合。

公开(公告)号：US20150250767A1

公开(公告)日：2015-09-10

申请号：US14715594

申请日：2015-05-19

申请人： Christopher Michael ADAMS ,  Charles BABU ,  Michael Paul CAPPARELLI ,  Jian DING ,  Takeru EHARA ,  Keith JENDZA ,  Nan JI ,  Rajeshri Ganesh KARKI ,  Toshio KAWANAMI ,  Liang XUE ,  Nello MAINOLFI ,  James J. POWERS ,  Michael H. SERRANO-WU ,  Chun ZHANG

发明人： Christopher Michael ADAMS ,  Charles BABU ,  Michael Paul CAPPARELLI ,  Jian DING ,  Takeru EHARA ,  Keith JENDZA ,  Nan JI ,  Rajeshri Ganesh KARKI ,  Toshio KAWANAMI ,  Liang XUE ,  Nello MAINOLFI ,  James J. POWERS ,  Michael H. SERRANO-WU ,  Chun ZHANG

IPC分类号： A61K31/4184 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4245

CPC分类号： A61K31/4184 ,  A61K31/423 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/4439 ,  A61K45/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/08 ,  C07D403/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D487/04 ,  C07D491/048

摘要： The present invention provides a compound of formula I: a method for manufacturing the compounds of the invention, and its therapeutic uses. The present invention further provides a combination of pharmacologically active agents and a pharmaceutical composition.

公开(公告)号：US08673974B2

公开(公告)日：2014-03-18

申请号：US13294262

申请日：2011-11-11

申请人： Gary Mark Coppola ,  Rajeshri Ganesh Karki ,  Toshio Kawanami

发明人： Gary Mark Coppola ,  Rajeshri Ganesh Karki ,  Toshio Kawanami

IPC分类号： A01N37/10

CPC分类号： C07C235/74

摘要： The present invention provides a compound of formula I; or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1, R2, R3, A1, X, X1, s and n are defined herein. The invention also relates to a method for manufacturing the compounds of the invention, and its therapeutic uses. The present invention further provides pharmaceutical composition of the compounds of the invention and a combination of pharmacologically active agents and a compound of the invention.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物; 或其药学上可接受的盐，其中R1，R2，R3，A1，X，X1，s和n如本文所定义。 本发明还涉及制备本发明化合物的方法及其治疗用途。 本发明还提供本发明化合物的药物组合物和药理活性剂与本发明化合物的组合。

公开(公告)号：US20130296377A1

公开(公告)日：2013-11-07

申请号：US13826725

申请日：2013-03-14

申请人： Christopher Michael ADAMS ,  Charles BABU ,  Michael Paul CAPPARELLI ,  Jian DING ,  Takeru EHARA ,  Keith JENDZA ,  Nan JI ,  Rajeshri Ganesh KARKI ,  Toshio KAWANAMI ,  Xue LIANG ,  Nello MAINOLFI ,  James J. POWERS ,  Michael H. SERRANO-WU ,  Chun ZHANG

发明人： Christopher Michael ADAMS ,  Charles BABU ,  Michael Paul CAPPARELLI ,  Jian DING ,  Takeru EHARA ,  Keith JENDZA ,  Nan JI ,  Rajeshri Ganesh KARKI ,  Toshio KAWANAMI ,  Xue LIANG ,  Nello MAINOLFI ,  James J. POWERS ,  Michael H. SERRANO-WU ,  Chun ZHANG

IPC分类号： C07D491/048 ,  A61K31/4184 ,  C07D413/06 ,  A61K45/06 ,  C07D403/14 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4439 ,  C07D403/06 ,  A61K31/423

CPC分类号： A61K31/4184 ,  A61K31/423 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/4439 ,  A61K45/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/08 ,  C07D403/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D487/04 ,  C07D491/048

摘要： The present invention provides a compound of formula I: a method for manufacturing the compounds of the invention, and its therapeutic uses. The present invention further provides a combination of pharmacologically active agents and a pharmaceutical composition.