公开(公告)号：US5723606A

公开(公告)日：1998-03-03

申请号：US586686

申请日：1996-01-19

申请人： Akihiro Tanaka ,  Hiroyuki Koshio ,  Nobuaki Taniguchi ,  Akira Matsuhisa ,  Ken-ichiro Sakamoto ,  Atsuki Yamazaki ,  Takeyuki Yatsu

发明人： Akihiro Tanaka ,  Hiroyuki Koshio ,  Nobuaki Taniguchi ,  Akira Matsuhisa ,  Ken-ichiro Sakamoto ,  Atsuki Yamazaki ,  Takeyuki Yatsu

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/425 ,  A61K31/44 ,  A61K31/55 ,  A61P1/16 ,  A61P3/10 ,  A61P7/02 ,  A61P9/08 ,  C07C233/64 ,  C07D209/48 ,  C07D223/16 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  C07D223/20

CPC分类号： C07D209/48 ,  C07D223/16 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

摘要： This invention relates to nitrogen-containing aromatic 5-membered ring-condensed benzazepine derivatives represented by the general formula (I) ##STR1## (symbols in the formula have the following meanings; ring B: a nitrogen-containing aromatic 5-membered ring having at least 1 nitrogen atom and optionally one oxygen or sulfur atom, which may optionally have substituent(s), R.sup.1 and R.sup.2 : these may be the same or different from each other and each represents a hydrogen atom, a halogen atom, a lower alkyl group, an amino group which may optionally be substituted by lower alkyl group(s), or a lower alkoxy group, A: a single bond; a group represented by the formula --NHCO--(CR.sup.3 R.sup.4).sub.n --, n: 0 or an integer of from 1 to 3, R.sup.3 and R.sup.4 : these may be the same or different from each other and each represents a hydrogen atom, a lower alkyl group (provided that R.sup.3 and R.sup.4 may together form a lower alkylene group having 2 to 7 carbon atoms), and ring C: a benzene ring which may optionally have substituent(s)) and salts thereof; to pharmaceutical compositions which contain these compounds as an active ingredient and to intermediates which are useful in synthesizing these compounds. The compounds of this invention are useful as arginine vasopressin antagonists.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP94 / 01183 Sec。 371日期1996年1月19日 102（e）1996年1月19日PCT PCT 1994年7月19日PCT公布。 出版物WO95 / 03305 日本特开1995年2月2日本发明涉及以下通式（I）表示的含氮芳香族五元环稠合苯并氮杂衍生物： 环B：具有至少1个氮原子和任选的一个氧或硫原子的含氮芳族五元环，其可任选具有取代基，R 1和R 2：它们可以彼此相同或不同， 各自表示氢原子，卤素原子，低级烷基，可以被低级烷基取代的氨基或低级烷氧基，A：单键; 由式NHCO-（CR 3 R 4）n - ，n：0或1〜3的整数表示的基团，R 3和R 4可以相同或不同，表示氢原子，低级 烷基（条件是R3和R4可以一起形成具有2至7个碳原子的低级亚烷基）和环C：可任选具有取代基的苯环）及其盐; 涉及含有这些化合物作为活性成分的药物组合物和可用于合成这些化合物的中间体。 本发明的化合物可用作精氨酸加压素拮抗剂。

公开(公告)号：US5856564A

公开(公告)日：1999-01-05

申请号：US972271

申请日：1997-11-18

申请人： Akihiro Tanaka ,  Hiroyuki Koshio ,  Nobuaki Taniguchi ,  Akira Matsuhisa ,  Ken-ichiro Sakamoto ,  Atsuki Yamazaki ,  Takeyuki Yatsu

发明人： Akihiro Tanaka ,  Hiroyuki Koshio ,  Nobuaki Taniguchi ,  Akira Matsuhisa ,  Ken-ichiro Sakamoto ,  Atsuki Yamazaki ,  Takeyuki Yatsu

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/425 ,  A61K31/44 ,  A61K31/55 ,  A61P1/16 ,  A61P3/10 ,  A61P7/02 ,  A61P9/08 ,  C07C233/64 ,  C07D209/48 ,  C07D223/16 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  C07C229/00

CPC分类号： C07D209/48 ,  C07D223/16 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

摘要： This invention relates to nitrogen-containing aromatic 5-membered ring-condensed benzazepine derivatives represented by the general formula (I) ##STR1## (symbols in the formula have the following meanings; ring B: a nitrogen-containing aromatic 5-membered ring having at least 1 nitrogen atom and optionally one oxygen or sulfur atom, which may optionally have substituent(s), R.sup.1 and R.sup.2 : these may be the same or different from each other and each represents a hydrogen atom, a halogen atom, a lower alkyl group, an amino group which may optionally be substituted by lower alkyl group(s), or a lower alkoxy group,A: a single bond; a group represented by the formula --NHCO--(CR.sup.3 R.sup.4).sub.n --,n: 0 or an integer of from 1 to 3,R.sup.3 and R.sup.4 : these may be the same or different from each other and each represents a hydrogen atom, a lower alkyl group (provided that R.sup.3 and R.sup.4 may together form a lower alkylene group having 2 to 7 carbon atoms), andring C: a benzene ring which may optionally have substituent(s)) and salts thereof; to pharmaceutical compositions which contain these compounds as an active ingredient and to intermediates which are useful in synthesizing these compounds. The compounds of this invention are useful as arginine vasopressin antagonists.

摘要翻译： 本发明涉及由通式（I）表示的含氮芳族五元环稠合苯并氮杂衍生物（I）（式中符号具有以下含义;环B：含氮芳族5- 具有至少1个氮原子和任选的一个氧或硫原子的多元环，其可以任选具有取代基，R 1和R 2：它们可以相同或不同，并且各自表示氢原子，卤素原子， 低级烷基，可以被低级烷基或低级烷氧基取代的氨基，A：单键;由式-NHCO-（CR 3 R 4）n表示的基团，n： 0或1〜3的整数，R3和R4：它们可以相同或不同，各自表示氢原子，低级烷基（条件是R3和R4可以一起形成具有2个的低级亚烷基 至7个碳原子）和环C：可以任选具有取代基的苯环 （s））及其盐; 涉及含有这些化合物作为活性成分的药物组合物和可用于合成这些化合物的中间体。 本发明的化合物可用作精氨酸加压素拮抗剂。

公开(公告)号：US5710150A

公开(公告)日：1998-01-20

申请号：US607217

申请日：1996-02-26

申请人： Nobuaki Taniguchi ,  Akihiro Tanaka ,  Akira Matsuhisa ,  Ken-ichiro Sakamoto ,  Hiroyuki Koshio ,  Takeyuki Yatsu

发明人： Nobuaki Taniguchi ,  Akihiro Tanaka ,  Akira Matsuhisa ,  Ken-ichiro Sakamoto ,  Hiroyuki Koshio ,  Takeyuki Yatsu

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D223/16 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D453/02 ,  C07D521/00

CPC分类号： C07D223/16 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D453/02

摘要： Benzazepine derivatives represented by the following general formula (I) useful as arginine vasopressin antagonists or pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions thereof, and difluorobenzazepinone derivatives represented by the following general formulae (II) and (III) which are useful as production intermediates of the compound (I). ##STR1##

摘要翻译： 可用作精氨酸加压素拮抗剂或其药学上可接受的盐的由以下通式（I）表示的苯并氮杂衍生物，其药物组合物和由以下通式（II）和（III）表示的二氟苯并氮杂酮衍生物，其可用作 化合物（I）。 （一）图像（二）<图像>（三）

公开(公告)号：US07807664B2

公开(公告)日：2010-10-05

申请号：US11598732

申请日：2006-11-14

申请人： Hiroyuki Koshio ,  Issei Tsukamoto ,  Akio Kakefuda ,  Seijiro Akamatsu ,  Chikashi Saitoh

发明人： Hiroyuki Koshio ,  Issei Tsukamoto ,  Akio Kakefuda ,  Seijiro Akamatsu ,  Chikashi Saitoh

IPC分类号： A61P7/12 ,  A61K31/55 ,  C07D223/16

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D223/16

摘要： A novel 4,4-difluoro-1,2,3,4-tetrahydro-5H-1-benzazepine derivative or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which is useful as an agent for treating or preventing nocturia and/or diabetes insipidus, is provided.

摘要翻译： 提供了可用作治疗或预防夜尿和/或尿崩症的药剂的新型的4,4-二氟-1,2,3,4-四氢-5H-1-苯并吖庚因衍生物或其药学上可接受的盐 。

公开(公告)号：US06642224B1

公开(公告)日：2003-11-04

申请号：US10148544

申请日：2002-10-02

申请人： Fukushi Hirayama ,  Hiroyuki Koshio ,  Tsukasa Ishihara ,  Norio Seki ,  Shunichiro Hachiya ,  Keizo Sugasawa ,  Ryota Shiraki ,  Yuji Koga ,  Yuzo Matsumoto ,  Takeshi Shigenaga ,  Souichirou Kawazoe

发明人： Fukushi Hirayama ,  Hiroyuki Koshio ,  Tsukasa Ishihara ,  Norio Seki ,  Shunichiro Hachiya ,  Keizo Sugasawa ,  Ryota Shiraki ,  Yuji Koga ,  Yuzo Matsumoto ,  Takeshi Shigenaga ,  Souichirou Kawazoe

IPC分类号： A61K3155

CPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/551 ,  C07D243/08 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04

摘要： To provide a compound which has an anticoagulation action based upon inhibition of activated blood coagulation factor X and is useful as an anticoagulant or an agent for prevention and treatment of diseases caused by thrombus or embolus. A diazepan derivative such as 4-[(3-carbamimidoylphenylamino)methyl]-3-[4-(4-METHYL-1,4-diazepan-1-yl)benzoylamino]benzoic acid and 3-hydroxy-4′-methoxy-2-{[4-(4-methyl-1,4-diazepan-1-yl)benzoyl]amino}benzanilide or a salt thereof is an effective ingredient.

摘要翻译： 提供具有基于活化凝血因子X的抑制的抗凝作用的化合物，并且可用作抗凝血剂或用于预防和治疗由血栓或栓塞引起的疾病的药剂。 二氮杂环丁烷衍生物如4 - [（3-甲脒亚氨基苯基氨基）甲基] -3- [4-（4-甲基-1,4-二氮杂环庚烷-1-基）苯甲酰基氨基]苯甲酸和3-羟基-4'-甲氧基 - 2 - {[4-（4-甲基-1,4-二氮杂环庚烷-1-基）苯甲酰基]氨基} -N-苯甲酰苯胺或其盐是有效成分。

公开(公告)号：US5869501A

公开(公告)日：1999-02-09

申请号：US849391

申请日：1997-05-30

申请人： Fukushi Hirayama ,  Hiroyuki Koshio ,  Yuzo Matsumoto ,  Tomihisa Kawasaki ,  Seiji Kaku ,  Isao Yanagisawa

发明人： Fukushi Hirayama ,  Hiroyuki Koshio ,  Yuzo Matsumoto ,  Tomihisa Kawasaki ,  Seiji Kaku ,  Isao Yanagisawa

IPC分类号： C07D211/44 ,  A61K31/445 ,  A61P7/02 ,  C07D211/46 ,  C07D401/12 ,  C07D409/12

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D211/46 ,  C07D409/12

摘要： An amidinonaphthyl derivative represented by the following general formula (I) which has coagulation factor X inhibiting action and is useful as an anti-thrombus agent and the like, a salt thereof, an intermediate thereof and a pharmaceutical composition which comprises the amidinonaphthyl derivative. An amidinonaphthyl derivative represented by the following general formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof. ##STR1## (symbols in the formula have the following meanings; R.sup.1 : a hydrogen atom or a group represented by the formula --A--W--R.sup.4,A: a group represented by the formula ##STR2## a group represented by the formula ##STR3## or a group represented by the formula --SO.sub.2 --, X: an oxygen atom or a sulfur atom, W: a single bond or a group represented by the formula --NR.sup.5 --, R.sup.4 : a hydroxyl group, a lower alkoxy group, etc., R.sup.5 : a hydrogen atom, a carbamoyl group, a lower alkoxycarbonyl group, etc., R.sup.2 : a lower alkyl group, R.sup.3 : a hydrogen atom, a halogen atom, a carboxyl group, B: a lower alkylene group or a carbonyl group, and n: 0 or 1).

摘要翻译： PCT No.PCT / JP95 / 02458 Sec。 371日期1997年5月30日 102（e）日期1997年5月30日PCT提交1995年12月1日PCT公布。 公开号WO96 / 16940 日期1996年6月6日由以下通式（I）表示的脒基萘基衍生物，其具有凝血因子X抑制作用，可用作抗血栓剂等，其盐，其中间体和药物组合物，其包含 脒基萘基衍生物。 由以下通式（I）表示的脒基萘基衍生物或其药学上可接受的盐。 （式中的符号具有以下含义：R 1：氢原子或式-AW-R4表示的基团，A：由式SO 2表示的基团，由式 X：氧原子或硫原子，W：单键或由式-NR5-表示的基团，R4表示羟基，低级烷氧基等，R5表示氢原子，氨基甲酰基， 低级烷氧基羰基等，R2：低级烷基，R3：氢原子，卤素原子，羧基，B：低级亚烷基或羰基，n：0或1）。

公开(公告)号：US20130012496A1

公开(公告)日：2013-01-10

申请号：US13583410

申请日：2011-03-11

申请人： Hiroyuki Koshio ,  Norio Asai ,  Taisuke Takahashi ,  Takafumi Shimizu ,  Yasuhito Nagai ,  Keiko Kawabata ,  Karl Bruce Thor

发明人： Hiroyuki Koshio ,  Norio Asai ,  Taisuke Takahashi ,  Takafumi Shimizu ,  Yasuhito Nagai ,  Keiko Kawabata ,  Karl Bruce Thor

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61P13/10 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04

CPC分类号： C07D498/04 ,  A61K31/55 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： Provided is a compound which is useful as an agent for treating or preventing 5-HT2C receptor-related diseases, particularly incontinence such as stress urinary incontinence, urge urinary incontinence, mixed urinary incontinence, and the like, sexual dysfunction such as erectile dysfunction syndrome and the like, obesity, and the like. The present inventors have investigated compounds having a 5-HT2C receptor agonist activity and have found that the benzazepine compounds of the present invention have an excellent 5-HT2C receptor agonist activity, thereby completing the present invention. That is, the benzazepine compounds of the present invention have a 5-HT2C receptor agonist activity and can be used as an agent for treating or preventing 5-HT2C receptor-related diseases, particularly incontinence such as stress urinary incontinence, urge urinary incontinence, mixed urinary incontinence, and the like, sexual dysfunction such as erectile dysfunction syndrome and the like, obesity, and the like.

公开(公告)号：US07250462B2

公开(公告)日：2007-07-31

申请号：US10480392

申请日：2002-05-28

申请人： Isamu Kubota ,  Hiroyuki Koshio

发明人： Isamu Kubota ,  Hiroyuki Koshio

IPC分类号： C08F2/16 ,  C08L13/02 ,  B01D21/01

CPC分类号： C02F1/5236 ,  B01D21/01 ,  C02F1/56 ,  C02F11/14 ,  C08F2/10 ,  C08F220/34 ,  C08F220/60 ,  D21H17/375 ,  D21H17/455 ,  D21H21/10

摘要： The invention relates to an amphoteric water-soluble polymer dispersion containing polymer particles with particle diameters of 100 μm or smaller and produced by dispersion-copolymerization of a monomer mixture comprising a methacrylate monomer containing a quaternary ammonium salt group, an acrylate monomer containing a quaternary ammonium salt group, an anionic monomer, and a (meth)acrylamide in respectively ratios specified in an aqueous salt solution in the presence of a polymer dispersant soluble in the aqueous salt solution and the invention also relates to a dewatering agent for organic sludge, a pretreatment agent or yield improver for paper making raw materials, and/or a drainage properties-enhancing agent using the amphoteric water-soluble polymer.

摘要翻译： 本发明涉及含有粒径为100μm以下的聚合物粒子的两性水溶性聚合物分散体，其通过包含含有季铵盐基团的甲基丙烯酸酯单体，含有季铵的丙烯酸酯单体的单体混合物的分散共聚而制备 盐组，阴离子单体和（甲基）丙烯酰胺，分别在可溶于盐水溶液的聚合物分散剂存在下，在盐水溶液中规定的比例，本发明还涉及一种用于有机污泥的脱水剂，预处理 用于造纸原料的试剂或产率改进剂，和/或使用两性水溶性聚合物的排水性能增强剂。

公开(公告)号：US07183271B2

公开(公告)日：2007-02-27

申请号：US10554150

申请日：2004-04-26

申请人： Hiroyuki Koshio ,  Issei Tsukamoto ,  Akio Kakefuda ,  Seijiro Akamatsu ,  Chikashi Saitoh

发明人： Hiroyuki Koshio ,  Issei Tsukamoto ,  Akio Kakefuda ,  Seijiro Akamatsu ,  Chikashi Saitoh

IPC分类号： A61P7/12 ,  A61K31/55 ,  C07D223/16

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D223/16

摘要： A novel 4,4-difluoro-1,2,3,4-tetrahydro-5H-1-benzazepine derivative or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which is useful as an agent for treating or preventing nocturia and/or diabetes insipidus, is provided.

摘要翻译： 提供了可用作治疗或预防夜尿和/或尿崩症的药剂的新型的4,4-二氟-1,2,3,4-四氢-5H-1-苯并吖庚因衍生物或其药学上可接受的盐 。

公开(公告)号：US20060142268A1

公开(公告)日：2006-06-29

申请号：US11353995

申请日：2006-02-15

申请人： Hiroyuki Koshio ,  Akio Kakefuda ,  Ippei Sato ,  Ryutaro Wakayama ,  Masanao Sanagi

发明人： Hiroyuki Koshio ,  Akio Kakefuda ,  Ippei Sato ,  Ryutaro Wakayama ,  Masanao Sanagi

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D487/02

CPC分类号： C07D487/04

摘要： To provide a compound having a superior arginine vasopressin antagonism. A novel 1,4,5,6-tetrahydroimidazo[4,5-d]benzazepine derivative or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

摘要翻译： 提供具有优异精氨酸加压素拮抗作用的化合物。 一种新的1,4,5,6-四氢咪唑并[4,5-d]苯并吖庚因衍生物或其药学上可接受的盐。