公开(公告)号：US20070043045A1

公开(公告)日：2007-02-22

申请号：US11505263

申请日：2006-08-16

申请人： Yongqi Deng ,  Lianyun Zhao ,  Gerald Shipps ,  Patrick Curran ,  M. Siddiqui ,  Rumin Zhang ,  Charles McNemar ,  Todd Mayhood ,  William Windsor ,  Emma Lees ,  David Parry

发明人： Yongqi Deng ,  Lianyun Zhao ,  Gerald Shipps ,  Patrick Curran ,  M. Siddiqui ,  Rumin Zhang ,  Charles McNemar ,  Todd Mayhood ,  William Windsor ,  Emma Lees ,  David Parry

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/497 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/428 ,  A61K31/42 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/416 ,  C07D413/02 ,  C07D405/02 ,  C07D409/02 ,  C07D417/02

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D333/40 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： Inhibitors of cyclin dependent kinase 2, compositions including the inhibitors, and methods of using the inhibitors and inhibitor compositions are described. The inhibitors and compositions including them are useful for treating disease or disease symptoms. The invention also provides for methods of making CDK-2 inhibitor compounds, methods of inhibiting CDK-2, and methods for treating disease or disease symptoms.

摘要翻译： 描述了细胞周期蛋白依赖性激酶2的抑制剂，包括抑制剂的组合物，以及使用抑制剂和抑制剂组合物的方法。 包括它们的抑制剂和组合物可用于治疗疾病或疾病症状。 本发明还提供了制备CDK-2抑制剂化合物的方法，抑制CDK-2的方法以及治疗疾病或疾病症状的方法。

公开(公告)号：US20070105864A1

公开(公告)日：2007-05-10

申请号：US11598188

申请日：2006-11-08

申请人： Timothy Guzi ,  Kamil Paruch ,  Michael Dwyer ,  David Parry ,  Lianyun Zhao ,  Patrick Curran ,  David Belanger ,  Blake Hamann ,  Panduranga Reddy ,  M. Siddiqui ,  Praveen Tadikonda

发明人： Timothy Guzi ,  Kamil Paruch ,  Michael Dwyer ,  David Parry ,  Lianyun Zhao ,  Patrick Curran ,  David Belanger ,  Blake Hamann ,  Panduranga Reddy ,  M. Siddiqui ,  Praveen Tadikonda

IPC分类号： A61K31/498

CPC分类号： A61K31/4985 ,  A61K31/498

摘要： The present invention provides methods for inhibiting protein kinases selected from the group consisting of AKT, Checkpoint kinase, Aurora kinase, Pim-1 kinase, and tyrosine kinase using imidazo[1,2-a]pyrazine compounds and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with protein kinases using such compounds.

摘要翻译： 本发明提供使用咪唑并[1,2-a]吡嗪化合物抑制选自AKT，检查点激酶，极光激酶，Pim-1激酶和酪氨酸激酶的蛋白激酶的方法以及治疗，预防，抑制 ，或使用这些化合物改善与蛋白激酶相关的一种或多种疾病。

公开(公告)号：US20060252778A1

公开(公告)日：2006-11-09

申请号：US11142601

申请日：2005-06-01

申请人： Zhuyan Guo ,  Peter Orth ,  Zhaoning Zhu ,  Robert Mazzola ,  Tin-Yau Chan ,  Henry Vaccaro ,  Brian McKittrick ,  Joseph Kozlowski ,  Brian Lavey ,  Guowei Zhou ,  Sunil Paliwal ,  Shing-Chun Wong ,  Neng-Yang Shih ,  Pauline Ting ,  Kristin Rosner ,  Gerald Shipps ,  M. Siddiqui ,  David Belanger ,  Chaoyang Dai ,  Dansu Li ,  Vinay Girijavallabhan ,  Janeta Popovici-Muller ,  Wensheng Yu ,  Lianyun Zhao

发明人： Zhuyan Guo ,  Peter Orth ,  Zhaoning Zhu ,  Robert Mazzola ,  Tin-Yau Chan ,  Henry Vaccaro ,  Brian McKittrick ,  Joseph Kozlowski ,  Brian Lavey ,  Guowei Zhou ,  Sunil Paliwal ,  Shing-Chun Wong ,  Neng-Yang Shih ,  Pauline Ting ,  Kristin Rosner ,  Gerald Shipps ,  M. Siddiqui ,  David Belanger ,  Chaoyang Dai ,  Dansu Li ,  Vinay Girijavallabhan ,  Janeta Popovici-Muller ,  Wensheng Yu ,  Lianyun Zhao

IPC分类号： C07D471/02 ,  C07D498/02 ,  A61K31/519 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/43 ,  A61K31/4245

CPC分类号： C07D409/14 ,  C07C235/06 ,  C07C235/08 ,  C07C235/10 ,  C07C2601/08 ,  C07D207/20 ,  C07D207/26 ,  C07D209/44 ,  C07D215/14 ,  C07D217/06 ,  C07D263/32 ,  C07D295/185 ,  C07D307/52 ,  C07D333/20 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

摘要： This invention relates to compounds of the Formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or isomer thereof, which can be useful for the treatment of diseases or conditions mediated by MMPs, ADAMs, TACE, TNF-α or combinations thereof.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物或其药学上可接受的盐，溶剂化物或异构体，其可用于治疗由MMP，ADAM，TACE，TNF-α或其组合介导的疾病或病症。

公开(公告)号：US20070232610A1

公开(公告)日：2007-10-04

申请号：US11705709

申请日：2007-02-13

申请人： Yongqi Deng ,  Gerald Shipps ,  Alan Cooper ,  Yang Nan ,  Tong Wang ,  M. Siddiqui ,  Hugh Zhu ,  Robert Sun ,  Joseph Kelly ,  Ronald Doll ,  Jagdish Desai ,  James Wang ,  Youhao Dong ,  Vincent Madison ,  Li Xiao ,  Alan Hruza ,  Neng-Yang Shih

发明人： Yongqi Deng ,  Gerald Shipps ,  Alan Cooper ,  Yang Nan ,  Tong Wang ,  M. Siddiqui ,  Hugh Zhu ,  Robert Sun ,  Joseph Kelly ,  Ronald Doll ,  Jagdish Desai ,  James Wang ,  Youhao Dong ,  Vincent Madison ,  Li Xiao ,  Alan Hruza ,  Neng-Yang Shih

IPC分类号： A61K31/53 ,  A61K31/506 ,  A61K31/502 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/407 ,  A61K31/401 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D207/16 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D487/08

摘要： Disclosed are the ERK inhibitors of formula 1.0: and the pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof. Q is a piperidine or piperazine ring that can have a bridge or a fused ring. The piperidine ring can have a double bond in the ring. All other substitutents are as defined herein. Also disclosed are methods of treating cancer using the compounds of formula 1.0.

公开(公告)号：US20070191604A1

公开(公告)日：2007-08-16

申请号：US11636954

申请日：2006-12-11

申请人： Alan Cooper ,  Yongqi Deng ,  Gerald Shipps ,  Neng-Yang Shih ,  Hugh Zhu ,  Robert Sun ,  Joseph Kelly ,  Ronald Doll ,  Yang Nan ,  Tong Wang ,  Jagdish Desai ,  James Wang ,  Youhao Dong ,  Vincent Madison ,  Li Xiao ,  Alan Hruza ,  M. Siddiqui ,  Ahmed Samatar ,  Sunil Paliwal ,  Hon-Chung Tsui ,  Azim Celebi ,  Yiji Wu ,  Sobhana Boga

发明人： Alan Cooper ,  Yongqi Deng ,  Gerald Shipps ,  Neng-Yang Shih ,  Hugh Zhu ,  Robert Sun ,  Joseph Kelly ,  Ronald Doll ,  Yang Nan ,  Tong Wang ,  Jagdish Desai ,  James Wang ,  Youhao Dong ,  Vincent Madison ,  Li Xiao ,  Alan Hruza ,  M. Siddiqui ,  Ahmed Samatar ,  Sunil Paliwal ,  Hon-Chung Tsui ,  Azim Celebi ,  Yiji Wu ,  Sobhana Boga

IPC分类号： C07D417/14 ,  C07D413/14 ,  C07D403/14

CPC分类号： C07D405/14 ,  C07D231/56 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/14

摘要： Disclosed are the ERK inhibitors of formula 1.0: and the pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof. Q is a piperidine or piperazine ring that can have a bridge or a fused ring. The piperidine ring can have a double bond in the ring. All other substitutents are as defined herein. Also disclosed are methods of treating cancer using the compounds of formula 1.0.

摘要翻译： 公开了式1.0的ERK抑制剂及其药学上可接受的盐和溶剂化物。 Q是可以具有桥或稠合环的哌啶或哌嗪环。 哌啶环可以在环中具有双键。 所有其他取代基如本文所定义。 还公开了使用式1.0化合物治疗癌症的方法。

公开(公告)号：US20060106023A1

公开(公告)日：2006-05-18

申请号：US11272392

申请日：2005-11-10

申请人： Timothy Guzi ,  Kamil Paruch ,  Michael Dwyer ,  Lianyun Zhao ,  Patrick Curran ,  David Belanger ,  Blake Hamann ,  Panduranga Reddy ,  M. Siddiqui

发明人： Timothy Guzi ,  Kamil Paruch ,  Michael Dwyer ,  Lianyun Zhao ,  Patrick Curran ,  David Belanger ,  Blake Hamann ,  Panduranga Reddy ,  M. Siddiqui

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/498 ,  C07D487/02

CPC分类号： C07D487/04

摘要： In its many embodiments, the present invention provides a novel class of imidazo[1,2-a]pyrazine compounds as inhibitors of cyclin dependent kinases, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions containing one or more such compounds, methods of preparing pharmaceutical formulations comprising one or more such compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with the CDKs using such compounds or pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 在其许多实施方案中，本发明提供了一类新颖的咪唑并[1,2-a]吡嗪化合物作为细胞周期蛋白依赖性激酶的抑制剂，制备此类化合物的方法，含有一种或多种此类化合物的药物组合物，制备药物制剂的方法 包括一种或多种这样的化合物，以及使用这些化合物或药物组合物治疗，预防，抑制或改善与CDK相关的一种或多种疾病的方法。

公开(公告)号：US20070117804A1

公开(公告)日：2007-05-24

申请号：US11598186

申请日：2006-11-08

申请人： Lianyun Zhao ,  Patrick Curran ,  David Belanger ,  Blake Hamann ,  Panduranga Reddy ,  Kamil Paruch ,  Timothy Guzi ,  Michael Dwyer ,  M. Siddiqui ,  Praveen Tadikonda

发明人： Lianyun Zhao ,  Patrick Curran ,  David Belanger ,  Blake Hamann ,  Panduranga Reddy ,  Kamil Paruch ,  Timothy Guzi ,  Michael Dwyer ,  M. Siddiqui ,  Praveen Tadikonda

IPC分类号： A61K31/498 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： In its many embodiments, the present invention provides a novel class of imidazopyrazine compounds as inhibitors of protein and/or checkpoint kinases, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions including one or more such compounds, methods of preparing pharmaceutical formulations including one or more such compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with the protein or checkpoint kinases using such compounds or pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 在其许多实施方案中，本发明提供了一类新颖的咪唑并吡嗪化合物作为蛋白质和/或检查点激酶的抑制剂，制备此类化合物的方法，包含一种或多种此类化合物的药物组合物，制备药物制剂的方法，包括一种或多种 化合物，以及使用这些化合物或药物组合物治疗，预防，抑制或改善与蛋白质或检查点激酶相关的一种或多种疾病的方法。

公开(公告)号：US20080027063A1

公开(公告)日：2008-01-31

申请号：US11758243

申请日：2007-06-05

申请人： Lianyun Zhao ,  Panduranga Reddy ,  Neng-Yang Shih ,  Kamil Paruch ,  Timothy Guzi ,  M. Siddiqui

发明人： Lianyun Zhao ,  Panduranga Reddy ,  Neng-Yang Shih ,  Kamil Paruch ,  Timothy Guzi ,  M. Siddiqui

IPC分类号： A61K31/4985 ,  A61P35/00 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： In its many embodiments, the present invention provides a novel class of imidazopyrazine compounds as inhibitors of protein and/or checkpoint kinases, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions including one or more such compounds, methods of preparing pharmaceutical formulations including one or more such compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with the protein or checkpoint kinases using such compounds or pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 在其许多实施方案中，本发明提供了一类新颖的咪唑并吡嗪化合物作为蛋白质和/或检查点激酶的抑制剂，制备此类化合物的方法，包含一种或多种此类化合物的药物组合物，制备药物制剂的方法，包括一种或多种 化合物，以及使用这些化合物或药物组合物治疗，预防，抑制或改善与蛋白质或检查点激酶相关的一种或多种疾病的方法。

公开(公告)号：US20070072882A1

公开(公告)日：2007-03-29

申请号：US11543182

申请日：2006-10-04

申请人： Timothy Guzi ,  Kamil Paruch ,  Michael Dwyer ,  M. Siddiqui ,  Panduranga Reddy ,  David Belanger ,  Blake Hamann ,  Patrick Curran

发明人： Timothy Guzi ,  Kamil Paruch ,  Michael Dwyer ,  M. Siddiqui ,  Panduranga Reddy ,  David Belanger ,  Blake Hamann ,  Patrick Curran

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： In its many embodiments, the present invention provides a class of pyrazolo[1,5-a]pyrimidine compounds as inhibitors of cyclin dependent kinases (CDKs), methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions containing one or more such compounds, methods of preparing pharmaceutical formulations comprising one or more such compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with the CDKs using such compounds or pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 在其许多实施方案中，本发明提供了一类作为细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK）抑制剂的吡唑并[1,5-a]嘧啶化合物，制备这些化合物的方法，含有一种或多种这类化合物的药物组合物，制备方法 包含一种或多种这样的化合物的药物制剂，以及使用这些化合物或药物组合物治疗，预防，抑制或改善与CDK相关的一种或多种疾病的方法。

公开(公告)号：US20070129378A1

公开(公告)日：2007-06-07

申请号：US11605927

申请日：2006-11-29

申请人： M. Siddiqui ,  Umar Mansoor ,  Panduranga Reddy ,  Vincent Madison

发明人： M. Siddiqui ,  Umar Mansoor ,  Panduranga Reddy ,  Vincent Madison

IPC分类号： A61K31/495 ,  A61K31/47 ,  A61K31/445 ,  A61K31/405 ,  C07D215/44 ,  C07D211/26 ,  C07D241/04

CPC分类号： C07D207/06 ,  C07C235/06 ,  C07C235/12 ,  C07C235/16 ,  C07D209/08 ,  C07D211/16 ,  C07D211/18 ,  C07D211/52 ,  C07D215/08 ,  C07D215/14 ,  C07D217/06 ,  C07D295/185 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06

摘要： This invention relates to compounds of the Formulae (I)-(IX): or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, ester or isomer thereof, which can be useful for the treatment of diseases or conditions mediated by MMPs, aggrecanase, ADMP, LpxC, ADAMs, TACE, TNF-α or combinations thereof.

摘要翻译： 本发明涉及式（I） - （IX）的化合物或其药学上可接受的盐，溶剂合物，酯或异构体，其可用于治疗由MMPs，aggrecanase，ADMP，LpxC， ADAM，TACE，TNF-α或其组合。