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    Isoindoles having cardiovascular activity
    1.
    发明授权
    Isoindoles having cardiovascular activity 失效
    异吲哚酮具有心血管活性

    公开(公告)号：US5376673A

    公开(公告)日：1994-12-27

    申请号：US117162

    申请日：1993-09-17

    申请人： Alberto Sala ,  Silvio Levi ,  Francesca Benedini ,  Roberta Cereda ,  Piero Soldato

    发明人： Alberto Sala ,  Silvio Levi ,  Francesca Benedini ,  Roberta Cereda ,  Piero Soldato

    IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4035 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  C07D209/48

    CPC分类号： C07D209/48

    摘要： Isoindole compounds of the formula (I) ##STR1## wherein R.sub.1 represents hydrogen; C.sub.1 -C.sub.6 alkyl; benzyl optionally substituted with halogen, hydroxy, C.sub.1 -C.sub.6 alkoxy, methylenedioxy; C.sub.2 -C.sub.8 aliphatic acyl; benzoyl optionally substituted with halogen, hydroxy, C.sub.1 -C.sub.6 alkoxy, C.sub.2 -C.sub.6 alkanoyl, C.sub.2 -C.sub.6 alkanoyloxy, C.sub.1 -C.sub.4 alkyl, trifluoromethyl, methylenedioxy;R.sub.2 -R.sub.3 are selected independently from hydrogen; halogen; C.sub.1 -C.sub.4 alkyl; trifluoromethyl; hydroxy; nitro; amino; mono or di C.sub.1 -C.sub.4 alkylamino; cyano; C.sub.1 -C.sub.6 alkoxy; C.sub.2 -C.sub.6 alkoxycarbonyl;Y is ethylene, or a straight or branched alkylene chain containing from 3 to 6 carbon atoms, and the salts thereof of pharmaceutically acceptable acids. The compounds possess antianginal activity and are used in the preparation of medicaments for antianginal therapy.

    摘要翻译： 式（I）的异吲哚化合物其中R 1表示氢; C1-C6烷基; 任选被卤素取代的苄基，羟基，C 1 -C 6烷氧基，亚甲二氧基; C 2 -C 8脂族酰基; 任选被卤素取代的苯甲酰基，羟基，C 1 -C 6烷氧基，C 2 -C 6烷酰基，C 2 -C 6烷酰氧基，C 1 -C 4烷基，三氟甲基，亚甲二氧基; R2-R3独立地选自氢; 卤素; C 1 -C 4烷基; 三氟甲基 羟基; 硝基 氨基; 单或二C1-C4烷基氨基; 氰基; C1-C6烷氧基; C2-C6烷氧基羰基; Y是乙烯，或含有3至6个碳原子的直链或支链亚烷基链及其药学上可接受的酸的盐。 该化合物具有抗心绞痛活性，并用于制备用于抗心绞痛治疗的药物。

    Benzoxazinone and benzothiazinone derivatives having cardiovascular activity
    4.
    发明授权
    Benzoxazinone and benzothiazinone derivatives having cardiovascular activity 失效
    具有心血管活性的苯并嗪酮和苯并噻嗪酮衍生物

    公开(公告)号：US5480882A

    公开(公告)日：1996-01-02

    申请号：US347217

    申请日：1994-11-23

    申请人： Alberto Sala ,  Roberto Barani ,  Francesca Benedini ,  Giorgio Bertolini ,  Giancarlo Dona ,  Gianni Gromo ,  Silvio Levi

    发明人： Alberto Sala ,  Roberto Barani ,  Francesca Benedini ,  Giorgio Bertolini ,  Giancarlo Dona ,  Gianni Gromo ,  Silvio Levi

    IPC分类号： A61K31/535 ,  A61K31/536 ,  A61K31/54 ,  A61K31/5415 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  C07D265/22 ,  C07D279/08 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04

    CPC分类号： C07D265/22 ,  C07D279/08

    摘要： Compounds of formula I ##STR1## wherein R represents hydrogen, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, C.sub.5 -C.sub.7 cycloalkyl, methylene-dioxy or phenyl, which may be substituted by one or two groups independently selected from hydroxy, halogen, nitro, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl or C.sub.1 -C.sub.6 alkoxy; R.sub.1 and R.sub.2 independently represent hydrogen, COOR.sub.3, --CONR.sub.4 R.sub.5, ##STR2## --OCONR.sub.4 R.sub.5, --OCOR.sub.3, --NR.sub.4 R.sub.5, --OCOOR.sub.6, --NR.sub.3 COR.sub.7, --NR.sub.CONR.sub.4 R.sub.5, --N.dbd.CH--NR.sub.4 R.sub.5, NO.sub.2, CN, OH, SR.sub.3, wherein R.sub.3 is hydrogen or C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, R.sub.4 and R.sub.5 independently are hydrogen or C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, R.sub.6 is C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, and R.sub.7 is hydrogen, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl or C.sub.1 -C.sub.6 alkoxy, with the proviso that R.sub.1 and R.sub.2 cannot be hydrogen at the same time; X is oxygen or sulphur; Y represents a C.sub.2 -C.sub.6 alkylene chain or a C.sub.5 -C.sub.7 cycloalkylene group; and their pharmaceutically acceptable salts are provided and their use in pharmaceutical compositions which may be used in the treatment of cardiovascular diseases.

    摘要翻译： 式I的化合物其中R表示氢，C1-C6烷基，C5-C7环烷基，亚甲基 - 二氧基或苯基，其可以被一个或两个独立地选自羟基，卤素，硝基，C1 -C 1-6烷基或C 1 -C 6烷氧基; R1和R2独立地表示氢，COOR3，-CONR4R5，-OCONR4R5，-OCOR3，-NR4R5，-OCOOR6，-NR3COR7，-NRCONR4R5，-N = CH-NR4R5，NO2，CN，OH，SR3，其中R3 是氢或C1-C6烷基，R4和R5独立地是氢或C1-C6烷基，R6是C1-C6烷基，R7是氢，C1-C6烷基或C1-C6烷氧基，条件是R1和R2不能 同时是氢; X是氧或硫; Y表示C2-C6亚烷基链或C5-C7亚环烷基; 及其药学上可接受的盐，并且它们可用于可用于治疗心血管疾病的药物组合物中。

    Process for the preparation of 3,5-disubstituted isoxazoles
    9.
    发明授权
    Process for the preparation of 3,5-disubstituted isoxazoles 失效
    制备3,5-二取代的异恶唑的方法

    公开(公告)号：US4772719A

    公开(公告)日：1988-09-20

    申请号：US900147

    申请日：1986-07-24

    申请人： Dario Chiarino ,  Alberto Sala ,  Mauro Napoletano

    发明人： Dario Chiarino ,  Alberto Sala ,  Mauro Napoletano

    IPC分类号： C07D261/10 ,  C07D261/12 ,  C07D261/18

    CPC分类号： C07D261/10 ,  C07D261/12 ,  C07D261/18

    摘要： A novel process for the preparation of 3-bromo- and 3-chloro-5-substituted isoxazoles is provided. Dibromo- or dichloro-formaldoxime is reacted with an excess of an 1-alkyne derivative of the formulaR--C.tbd.CHwhere R is hydrogen, phenyl or 1-6 C alkyl optionally substituted by halogen, OH, OR', CHO, COR', COOR', CONH.sub.2, CONR'R" or NHCOR' where, in turn, R' and R", which may be the same or different, are a 1-6 C alkyl or haloalkyl, in the presence of (i) at least an equimolecular amount, with respect to the dibromo- or dichloro-formaldoxime, of an alkaline base selected from the class consisting of sodium and potassium carbonate and bicarbonate and (ii) an inert solvent in which the 1-alkyne is soluble at room temperature.

    摘要翻译： PCT No.PCT / EP85 / 00693 Sec。 一九八六年七月二十四日 102（e）日期1986年7月24日PCT提交1985年12月10日PCT公布。 出版物WO86 / 03490 日期：1986年6月19日。提供了一种制备3-溴 - 和3-氯-5-取代的异恶唑的新方法。 二溴或二氯甲醛肟与过量的式RC 3BOND CH的1-炔衍生物反应，其中R是氢，苯基或任选被卤素，OH，OR'，CHO，COR'取代的1-6C烷基， COOR'，CONH 2，CONR'R“或NHCOR”，其中R 1和R 2'可以相同或不同，为1-6C烷基或卤代烷基，在（i） 至少相当于二溴或二氯甲醛肟的等分子量的碱性碱选自碳酸钠和碳酸钾和碳酸氢钠，和（ⅱ）惰性溶剂，其中1-炔烃在室内是可溶的 温度。