公开(公告)号：US07038077B2

公开(公告)日：2006-05-02

申请号：US10465972

申请日：2002-01-09

申请人： Anne Hollins Dantzig ,  James Allen Monn ,  Stephanie Ann Sweetana ,  Ana Belen Bueno Melendo ,  Alfonso De Dios ,  Carmen Dominguez-Fernandez ,  Marc Francis Herin ,  Luisa Maria Martin-Cabrejas ,  Jose Alfredo Martin ,  Maria Angeles Martinez-Grau ,  Carlos Montero Salgado ,  Concepcion Pedregal-Tercero

发明人： Anne Hollins Dantzig ,  James Allen Monn ,  Stephanie Ann Sweetana ,  Ana Belen Bueno Melendo ,  Alfonso De Dios ,  Carmen Dominguez-Fernandez ,  Marc Francis Herin ,  Luisa Maria Martin-Cabrejas ,  Jose Alfredo Martin ,  Maria Angeles Martinez-Grau ,  Carlos Montero Salgado ,  Concepcion Pedregal-Tercero

IPC分类号： C07C61/12

CPC分类号： C07C237/22 ,  A61K31/195 ,  A61K38/00 ,  A61K39/00 ,  C07C237/14 ,  C07C237/20 ,  C07C271/22 ,  C07C2602/18 ,  C07D207/16 ,  C07D209/18 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06034 ,  C07K5/06043 ,  C07K5/06052 ,  C07K5/0606 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/06086 ,  C07K5/06104 ,  C07K5/06113 ,  C07K5/06191 ,  C07K5/0806 ,  C07K5/0808 ,  C07K5/1008

摘要： This invention relates to synthetic excitatory amino acid prodrugs and processes for their preparation. The invention further relates to methods of using, and pharmaceutical compositions comprising, the compounds for the treatment of neurological disorders and psychiatric disorders.

摘要翻译： 本发明涉及合成兴奋性氨基酸前药及其制备方法。 本发明进一步涉及使用和药物组合物的方法，其包含用于治疗神经障碍和精神障碍的化合物。

公开(公告)号：US08288548B2

公开(公告)日：2012-10-16

申请号：US13298319

申请日：2011-11-17

申请人： David Andrew Coates ,  Raymond Gilmour ,  Jose Alfredo Martin ,  Eva Maria Martin de la Nava

发明人： David Andrew Coates ,  Raymond Gilmour ,  Jose Alfredo Martin ,  Eva Maria Martin de la Nava

IPC分类号： C07D471/02 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D413/12 ,  A61K31/424 ,  A61K31/437 ,  C07D498/04

摘要： The present invention provides oxazolo[5,4-b]pyridin-5-yl compounds useful in the treatment of cancer.

摘要翻译： 本发明提供可用于治疗癌症的恶唑并[5,4-b]吡啶-5-基化合物。

公开(公告)号：US07192982B2

公开(公告)日：2007-03-20

申请号：US10479262

申请日：2002-05-30

申请人： Dawn Alisa Brooks ,  Alan M. Warshawsky ,  Chahrzad Montrose-Rafezadeh ,  Anne-Reifel Miller ,  Lourdes Prieto ,  Isabel Rojo ,  Jose Alfredo Martin ,  Maria Rosario Gonzales Garcia ,  Alicia Torrado ,  Rafael Ferritto Crespo ,  Carlos Lamas-Peteira ,  Robert J. Ardecky ,  Maria Martin-Ortega Finger

发明人： Dawn Alisa Brooks ,  Alan M. Warshawsky ,  Chahrzad Montrose-Rafezadeh ,  Anne-Reifel Miller ,  Lourdes Prieto ,  Isabel Rojo ,  Jose Alfredo Martin ,  Maria Rosario Gonzales Garcia ,  Alicia Torrado ,  Rafael Ferritto Crespo ,  Carlos Lamas-Peteira ,  Robert J. Ardecky ,  Maria Martin-Ortega Finger

IPC分类号： A61K37/00 ,  C07C59/00

CPC分类号： C07D209/48 ,  C07C59/68 ,  C07C59/72 ,  C07C59/90 ,  C07C217/20 ,  C07C217/84 ,  C07C217/92 ,  C07C219/10 ,  C07C233/25 ,  C07C233/29 ,  C07C233/60 ,  C07C233/75 ,  C07C235/56 ,  C07C235/64 ,  C07C239/12 ,  C07C255/54 ,  C07C2601/08 ,  C07D209/08 ,  C07D213/30 ,  C07D215/14 ,  C07D217/02 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D257/04 ,  C07D277/64 ,  C07D295/096 ,  C07D295/112 ,  C07D295/185 ,  C07D307/79 ,  C07D307/83 ,  C07D307/91 ,  C07D307/93 ,  C07D311/30 ,  C07D317/20 ,  C07D317/22 ,  C07D317/54 ,  C07D317/64 ,  C07D333/16 ,  C07D333/76 ,  C07D335/02

摘要： Disclosed is a compound represented by Structural Formula (I): Ar is a substituted or unsubstituted aromatic group. Q is a covalent bond, —CH2— or —CH2CH2—; W is a substituted or unsubstituted alkylene or a substituted or unsubstituted heteroalkylene linking group from two to ten atoms in length, preferably from two to seven atoms in length. Phenyl Ring A is optionally substituted with up to four substituents in addition to R1 and W, R1 is (CH2)n—CH(OR2)—(CH2)mE1, —(CH)═C(OR2)—(CH2)mE, —(CH2)n—CH(Y)—(CH2)mE or (CH)═C(Y)—(CH2)mE; wherein E is COOR3, C1–C3 alkylnitrile, carboxamide, sulfonamide, acylsulfonamide or tetrazole and wherein sulfonamide, acylsulfonamide and tetrazole are optionally substituted with one or more substituents independently selected from: C1–C6 alkyl, haloalkyl and aryl-C0-4-alkyl; R2 is H, an aliphatic group, a substituted aliphatic group, haloalkyl, an aromatic group, a substituted aromatic group, —COR4, —COOR4, —CONR5R6, —C(S)R4, —C(S)OR4 or C(S)NR5R6, R3 is H, an aliphatic group, a substituted aliphatic group, an aromatic group or a substituted aromatic group. Y is O—, CH2—, —CH2CH2— or CH═CH— and is bonded to a carbon atom in Phenyl Ring A that is ortho to R1. R4–R6 are independently H, an aliphatic group, a substituted aliphatic group, an aromatic group or a substituted aromatic group. n and m are independently 0, 1 or 2

公开(公告)号：US20050020684A1

公开(公告)日：2005-01-27

申请号：US10479262

申请日：2002-05-30

申请人： Dawn Brooks ,  Alan Warshawsky ,  Chahrzad Montrose-Rafezadeh ,  Anne-Reifel Miller ,  Lourdes Prieto ,  Isabel Rojo ,  Jose Alfredo Martin ,  Maria Rosario Gonzales Garcia ,  Alicia Torrado ,  Rafael Crespo ,  Carlos Lamas-Peteira ,  Robert Ardecky ,  Maria Martin-Ortega Finger

发明人： Dawn Brooks ,  Alan Warshawsky ,  Chahrzad Montrose-Rafezadeh ,  Anne-Reifel Miller ,  Lourdes Prieto ,  Isabel Rojo ,  Jose Alfredo Martin ,  Maria Rosario Gonzales Garcia ,  Alicia Torrado ,  Rafael Crespo ,  Carlos Lamas-Peteira ,  Robert Ardecky ,  Maria Martin-Ortega Finger

IPC分类号： C07D295/08 ,  A61K31/19 ,  A61K31/275 ,  A61K31/343 ,  A61K31/352 ,  A61K31/353 ,  A61K31/36 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/404 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61K31/495 ,  A61K31/5375 ,  A61K45/00 ,  A61P1/14 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/12 ,  A61P15/00 ,  C07B61/00 ,  C07C51/09 ,  C07C59/68 ,  C07C59/72 ,  C07C59/90 ,  C07C213/08 ,  C07C217/20 ,  C07C217/84 ,  C07C217/92 ,  C07C219/10 ,  C07C233/25 ,  C07C233/29 ,  C07C233/60 ,  C07C233/75 ,  C07C235/56 ,  C07C235/64 ,  C07C239/12 ,  C07C251/48 ,  C07C255/54 ,  C07D209/08 ,  C07D209/48 ,  C07D213/30 ,  C07D213/64 ,  C07D213/82 ,  C07D215/12 ,  C07D215/14 ,  C07D217/02 ,  C07D233/60 ,  C07D257/04 ,  C07D277/64 ,  C07D295/096 ,  C07D295/10 ,  C07D295/112 ,  C07D295/185 ,  C07D307/79 ,  C07D307/83 ,  C07D307/91 ,  C07D307/93 ,  C07D311/30 ,  C07D311/32 ,  C07D317/20 ,  C07D317/22 ,  C07D317/54 ,  C07D317/64 ,  C07D333/16 ,  C07D333/76 ,  C07D335/02 ,  C07D521/00 ,  C07F7/18 ,  A61K31/195 ,  C07C233/87

CPC分类号： C07D209/48 ,  C07C59/68 ,  C07C59/72 ,  C07C59/90 ,  C07C217/20 ,  C07C217/84 ,  C07C217/92 ,  C07C219/10 ,  C07C233/25 ,  C07C233/29 ,  C07C233/60 ,  C07C233/75 ,  C07C235/56 ,  C07C235/64 ,  C07C239/12 ,  C07C255/54 ,  C07C2601/08 ,  C07D209/08 ,  C07D213/30 ,  C07D215/14 ,  C07D217/02 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D257/04 ,  C07D277/64 ,  C07D295/096 ,  C07D295/112 ,  C07D295/185 ,  C07D307/79 ,  C07D307/83 ,  C07D307/91 ,  C07D307/93 ,  C07D311/30 ,  C07D317/20 ,  C07D317/22 ,  C07D317/54 ,  C07D317/64 ,  C07D333/16 ,  C07D333/76 ,  C07D335/02

摘要： Disclosed is a compound represented by Structural Formula (I): Ar is a substituted or unsubstituted aromatic group. Q is a covalent bond, —CH2— or —CH2CH2—; W is a substituted or unsubstituted alkylene or a substituted or unsubstituted heteroalkylene linking group from two to ten atoms in length, preferably from two to seven atoms in length. Phenyl Ring A is optionally substituted with up to four substituents in addition to R1 and W, R2 is (CH2)n—CH(OR2)—(CH2)nE, —(CH)═C(OR2)—(CH2)nE, —(CH2)n—CH(Y)—(CH2)mE or (CH)═C(Y)(CH2)mE; wherein E is COOR3, C1-C3 alkylnitrile, carboxamide, sulfonamide, acylsulfonamide or tetrazole and wherein sulfonamide, acylsulfonamide and tetrazole are optionally substituted with one or more substituents independently selected from: C1-C6 alkyl, haloalkyl and aryl-Co-4-alkyl; R2 is H, an aliphatic group, a substituted aliphatic group, haloalkyl, an aromatic group, a substituted aromatic group, —COR4, —COOR4, —CONR5R6, —C(S)R4, —C(S)OR4 or C(S)NR5R6, R3 is H, an aliphatic group, a substituted aliphatic group, an aromatic group or a substituted aromatic group. Y is O—, CH2—, CH2CH2— or CH═CH— and is bonded to a carbon atom in Phenyl Ring A that is ortho to R1. R4-R6 are independently H, an aliphatic group, a substituted aliphatic group, an aromatic group or a substituted aromatic group. n and m are independently 0, 1 or 2.

摘要翻译： 公开了由结构式（I）表示的化合物：Ar是取代或未取代的芳基。 Q是共价键，-CH 2 - 或-CH 2 CH 2 - ; W是长度为2至10个原子，优选2至7个长度的取代或未取代的亚烷基或取代或未取代的亚烷基连接基团。 除了R 1和W之外，苯环A任选被至多四个取代基取代，R 2是（CH 2）n -CH（OR 2） - （CH 2）nE， - （CH）= C（OR 2） - （CH 2） - （CH 2）n -CH（Y） - （CH 2）mE或（CH）= C（Y）（CH 2）mE; 其中E是COOR 3，C 1 -C 3烷基腈，甲酰胺，磺酰胺，酰基磺酰胺或四唑，其中磺酰胺，酰基磺酰胺和四唑任选地被一个或多个独立地选自：C 1 -C 6烷基，卤代烷基和芳基-C 1-4 - ; R 2是H，脂族基团，取代的脂族基团，卤代烷基，芳族基团，取代的芳族基团，-COR 4，-COOR 4，-CONR 5 R 6，-C（S）R 4，-C（S）OR 4或C ）NR 5 R 6，R 3为H，脂族基团，取代的脂族基团，芳族基团或取代的芳族基团。 Y是O-，CH 2 - ，CH 2 CH 2 - 或CH = CH-，并且与R 1邻位的苯基环A中的碳原子键合。 R 4 -R 6独立地为H，脂族基团，取代的脂族基团，芳族基团或取代的芳族基团。 n和m独立地为0,1或2。

公开(公告)号：US20120142724A1

公开(公告)日：2012-06-07

申请号：US13298319

申请日：2011-11-17

申请人： David Andrew Coates ,  Raymond Gilmour ,  Jose Alfredo Martin ,  Eva Maria Martin de la Nava

发明人： David Andrew Coates ,  Raymond Gilmour ,  Jose Alfredo Martin ,  Eva Maria Martin de la Nava

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61P35/00 ,  C07D498/04

CPC分类号： C07D413/12 ,  A61K31/424 ,  A61K31/437 ,  C07D498/04

摘要： The present invention provides oxazolo[5,4-b]pyridin-5-yl compounds useful in the treatment of cancer.

摘要翻译： 本发明提供可用于治疗癌症的恶唑并[5,4-b]吡啶-5-基化合物。

公开(公告)号：US07220880B2

公开(公告)日：2007-05-22

申请号：US10517581

申请日：2003-06-11

申请人： Rafael Ferritto Crespo ,  Jose Alfredo Martin ,  Maria Dolores Martin-Ortega Finger ,  Isabel Rojo Garcia ,  Quanrong Shen ,  Alan M Warshawsky ,  Yanping Xu

发明人： Rafael Ferritto Crespo ,  Jose Alfredo Martin ,  Maria Dolores Martin-Ortega Finger ,  Isabel Rojo Garcia ,  Quanrong Shen ,  Alan M Warshawsky ,  Yanping Xu

IPC分类号： C07C229/28 ,  A61K31/195

CPC分类号： C07C235/06 ,  C07C69/734 ,  C07C233/18 ,  C07C235/08 ,  C07C235/14 ,  C07C235/20 ,  C07C235/22 ,  C07C235/24 ,  C07C235/26 ,  C07C235/34 ,  C07C323/41 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/14 ,  C07D211/32 ,  C07D213/40 ,  C07D217/06 ,  C07D277/46 ,  C07D277/82 ,  C07D285/12 ,  C07D285/135 ,  C07D295/18 ,  C07D295/185 ,  C07D317/58 ,  C07D317/60 ,  C07D333/20

摘要： The present invention is directed to compounds, compositions, and use of compounds the structural Formula (I)

摘要翻译： 本发明涉及化合物，组合物和化合物的用途，结构式（I）