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    Imidazo-pyrimidines and triazolo-pyrimidines: benzodiazepine receptor ligands
    2.
    发明授权
    Imidazo-pyrimidines and triazolo-pyrimidines: benzodiazepine receptor ligands 有权
    咪唑并 - 嘧啶和三唑并嘧啶：苯并二氮杂受体配体

    公开(公告)号：US07271170B2

    公开(公告)日：2007-09-18

    申请号：US10898690

    申请日：2004-07-23

    申请人： Linghong Xie ,  Bingsong Han ,  Yuelian Xu ,  George Maynard ,  Bertrand L. Chenard ,  Kenneth Shaw ,  Yang Gao

    发明人： Linghong Xie ,  Bingsong Han ,  Yuelian Xu ,  George Maynard ,  Bertrand L. Chenard ,  Kenneth Shaw ,  Yang Gao

    IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P25/24 ,  A61P25/22 ,  A61P25/20

    CPC分类号： C07D487/04

    摘要： Compounds of Formula I are provided, as are methods for their preparation. The variables Z1, Z2, Z3, R4, R5, R6, R7, R8 and Ar in the above formula are defined herein. Such compounds may be used to modulate ligand binding to GABAA receptors in vivo or in vitro, and are particularly useful in the treatment of a variety of central nervous system (CNS) disorders in humans, domesticated companion animals and livestock animals. Compounds provided herein may be administered alone or in combination with one or more other CNS agents to potentiate the effects of the other CNS agent(s). Pharmaceutical compositions and methods for treating such disorders are provided, as are methods for using such ligands for detecting GABAA receptors (e.g., receptor localization studies).

    摘要翻译： 提供了式I化合物，以及其制备方法。 变量Z 1，Z 2，Z 3，R 4，R 5，/或 >，R 6，R 7，R 8和Ar如上所定义。 这样的化合物可用于在体内或体外调节配体与GABA A A受体的结合，并且特别可用于治疗人类中的各种中枢神经系统（CNS）紊乱，驯养伴侣动物 和牲畜。 本文提供的化合物可以单独施用或与一种或多种其它CNS剂组合施用，以增强其它CNS剂的作用。 还提供了用于治疗这种病症的药物组合物和方法，以及使用这种配体检测GABA A受体的方法（例如，受体定位研究）。

    Piperazinyl oxoalkyl tetrahydroisoquinolines and related analogues
    6.
    发明授权
    Piperazinyl oxoalkyl tetrahydroisoquinolines and related analogues 有权
    哌嗪基氧代烷基四氢异喹啉和相关的类似物

    公开(公告)号：US07795262B2

    公开(公告)日：2010-09-14

    申请号：US11716354

    申请日：2007-03-08

    申请人： Yang Gao ,  Bingsong Han ,  Linghong Xie

    发明人： Yang Gao ,  Bingsong Han ,  Linghong Xie

    IPC分类号： A61K31/497 ,  C07D241/04 ,  C07D295/00

    CPC分类号： C07D217/04 ,  C07D217/14 ,  C07D223/16 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D413/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04 ,  C07D497/04 ,  C07D513/04

    摘要： Piperazinyl oxoalkyl tetrahydroisoquinolines and related analogues of the Formula: are provided, in which variables are as described herein. Such compounds may be used to modulate ligand binding to histamine H3 receptors in vivo or in vitro, and are particularly useful in the treatment of a variety of central nervous system (CNS) and other disorders in humans, domesticated companion animals and livestock animals. Compounds provided herein may be administered alone or in combination with one or more other CNS agents to potentiate the effects of the other CNS agent(s). Pharmaceutical compositions and methods for treating such disorders are provided, as are methods for using such ligands for detecting histamine H3 receptors (e.g., receptor localization studies).

    摘要翻译： 哌嗪基氧基烷基四氢异喹啉及其相关的类似物，其中变量如本文所述。 这样的化合物可用于在体内或体外调节配体与组胺H3受体的结合，并且特别可用于治疗人，家养伴侣动物和家畜中的各种中枢神经系统（CNS）和其他疾病。 本文提供的化合物可以单独施用或与一种或多种其它CNS剂组合施用，以增强其它CNS剂的作用。 提供了治疗这种病症的药物组合物和方法，以及使用这种配体检测组胺H3受体的方法（例如，受体定位研究）。

    IMIDAZO-PYRIMIDINES AND TRIAZOLO-PYRIMIDINES: BENZODIAZEPINE RECEPTOR LIGANDS
    7.
    发明申请
    IMIDAZO-PYRIMIDINES AND TRIAZOLO-PYRIMIDINES: BENZODIAZEPINE RECEPTOR LIGANDS 审中-公开
    咪唑并吡啶和三唑并嘧啶：苯并咪唑受体配体

    公开(公告)号：US20080139580A1

    公开(公告)日：2008-06-12

    申请号：US11855386

    申请日：2007-09-14

    申请人： Linghong Xie ,  Bingsong Han ,  Yuelian Xu ,  George Maynard ,  Bertrand L. Chenard ,  Kenneth Shaw ,  Yang Gao

    发明人： Linghong Xie ,  Bingsong Han ,  Yuelian Xu ,  George Maynard ,  Bertrand L. Chenard ,  Kenneth Shaw ,  Yang Gao

    IPC分类号： A61K31/437 ,  C12N5/06 ,  C07K14/705 ,  A61P25/00 ,  A61P25/24

    CPC分类号： C07D487/04

    摘要： Compounds of Formula I are provided, as are methods for their preparation. The variables Z1, Z2, Z3, R4, R5, R6, R7, R8 and Ar in the above formula are defined herein. Such compounds may be used to modulate ligand binding to GABAA receptors in vivo or in vitro, and are particularly useful in the treatment of a variety of central nervous system (CNS) disorders in humans, domesticated companion animals and livestock animals. Compounds provided herein may be administered alone or in combination with one or more other CNS agents to potentiate the effects of the other CNS agent(s). Pharmaceutical compositions and methods for treating such disorders are provided, as are methods for using such ligands for detecting GABAA receptors (e.g., receptor localization studies).

    摘要翻译： 提供了式I化合物，以及其制备方法。 变量Z 1，Z 2，Z 3，R 4，R 5，/或 >，R 6，R 7，R 8和Ar如上所定义。 这样的化合物可用于在体内或体外调节配体与GABA A A受体的结合，并且特别可用于治疗人类中的各种中枢神经系统（CNS）紊乱，驯养伴侣动物 和牲畜。 本文提供的化合物可以单独施用或与一种或多种其它CNS剂组合施用，以增强其它CNS剂的作用。 还提供了用于治疗这种病症的药物组合物和方法，以及使用这种配体检测GABA A受体的方法（例如，受体定位研究）。

    Imidazolylmethyl and Pyrazolylmethyl Heteroaryl Derivatives
    9.
    发明申请
    Imidazolylmethyl and Pyrazolylmethyl Heteroaryl Derivatives 审中-公开
    咪唑甲基和吡唑基甲基杂芳基衍生物

    公开(公告)号：US20080132510A1

    公开(公告)日：2008-06-05

    申请号：US11814391

    申请日：2006-01-19

    申请人： Bingsong Han ,  Yang Gao ,  Linghong Xie

    发明人： Bingsong Han ,  Yang Gao ,  Linghong Xie

    IPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/503 ,  A61K31/4745 ,  C07D487/02 ,  C07D498/02

    CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  C07D513/04

    摘要： Compounds of Formula I and Formula II are provided, as are methods for their preparation. The variables Y, Z1, Z2, Z3, R4, R5, R6, R7, R8 and Ar in the above formula are defined herein. Such compounds may be used to modulate ligand binding to GABAA receptors in vivo or in vitro, and are particularly useful in the treatment of a variety of central nervous system (CNS) disorders in humans, domesticated companion animals and livestock animals. Compounds provided herein may be administered alone or in combination with one or more other CNS agents to potentiate the effects of the other CNS agent(s). Pharmaceutical compositions and methods for treating such disorders are provided, as are methods for using such ligands for detecting GABAA receptors (e.g., receptor localization studies).

    摘要翻译： 提供式I和式II的化合物，以及它们的制备方法。 变量Y，Z 1，Z 2，Z 3，R 4，R 5， 上述式中R 6，R 6，R 7，R 8和Ar定义如上。 这样的化合物可用于在体内或体外调节配体与GABA A A受体的结合，并且特别可用于治疗人类中的各种中枢神经系统（CNS）紊乱，驯养伴侣动物 和牲畜。 本文提供的化合物可以单独施用或与一种或多种其它CNS剂组合施用，以增强其它CNS剂的作用。 还提供了用于治疗这种病症的药物组合物和方法，以及使用这种配体检测GABA A受体的方法（例如，受体定位研究）。

    Pyrazolylmethy Heteroaryl Derivatives
    10.
    发明申请
    Pyrazolylmethy Heteroaryl Derivatives 审中-公开
    吡唑基甲基杂芳基衍生物

    公开(公告)号：US20080004269A1

    公开(公告)日：2008-01-03

    申请号：US11718528

    申请日：2005-11-01

    申请人： Yuelian Xu ,  Linghong Xie ,  Yang Gao ,  Bingsong Han ,  George Maynard ,  Bertrand Chenard ,  Jiong Lan

    发明人： Yuelian Xu ,  Linghong Xie ,  Yang Gao ,  Bingsong Han ,  George Maynard ,  Bertrand Chenard ,  Jiong Lan

    IPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/444 ,  A61K31/519 ,  A61P25/22 ,  A61P25/28 ,  C07D403/14 ,  C07D487/04 ,  C07D413/14 ,  C07D239/34 ,  A61P25/24 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/497

    CPC分类号： G01N33/9426 ,  C07D401/14 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04

    摘要： Compounds of Formula (I) are provided, as are methods for their preparation. The variables W, X, Y, Z, R5, R8 and Ar in the above formula are defined herein. Such compounds may be used to modulate ligand binding to GABAA receptorsin vivo or in vitro, and are particularly useful in the treatment of a variety of central nervous system (CNS) disorders in humans, domesticated companion animals and livestock animals. Compounds provided herein may be administered alone or in combination with one or more other CNS agents to potentiate the effects of the other CNS agent(s). Pharmaceutical compositions and methods for treating such disorders are provided, as are methods for using such ligands for detecting GABAA receptors (e.g., receptor localization studies).

    摘要翻译： 提供式（I）的化合物，以及它们的制备方法。 上式定义了上式中的变量W，X，Y，Z，R 5，R 8和Ar。 这样的化合物可用于在体内或体外调节配体与GABA A A受体的结合，并且特别可用于治疗人类中的各种中枢神经系统（CNS）障碍，驯养的伴侣动物和 牲畜。 本文提供的化合物可以单独施用或与一种或多种其它CNS剂组合施用，以增强其它CNS剂的作用。 还提供了用于治疗这种病症的药物组合物和方法，以及使用这种配体检测GABA A受体的方法（例如，受体定位研究）。