公开(公告)号：US20070244187A1

公开(公告)日：2007-10-18

申请号：US11628396

申请日：2005-06-03

申请人： Brian Austad ,  Charles Chase ,  Francis Fang

发明人： Brian Austad ,  Charles Chase ,  Francis Fang

IPC分类号： A61K31/35 ,  A61K31/443 ,  C07D307/00 ,  C07D407/00

CPC分类号： C07F7/1804 ,  A61K31/341 ,  C07C33/423 ,  C07D307/12 ,  C07D307/28 ,  C07D307/33 ,  C07D317/72 ,  C07D407/06 ,  C07D407/14 ,  C07D493/04 ,  C07D493/08 ,  C07D493/10 ,  C07D493/18 ,  C07D493/20 ,  C07D493/22 ,  C07F7/188 ,  C07H15/26 ,  Y02P20/55

摘要： The present invention provides macrocyclic compounds, synthesis of the same and intermediates thereto. Such compounds, and compositions thereof, are useful for treating or preventing proliferative disorders Formula (F-4).

摘要翻译： 本发明提供大环化合物，其合成及其中间体。 这些化合物及其组合物可用于治疗或预防增殖性疾病（F-4）。

公开(公告)号：US20090291998A1

公开(公告)日：2009-11-26

申请号：US12396849

申请日：2009-03-03

申请人： Sergei Agoulnik ,  Kozo Akasaka ,  Francis Fang ,  Jean-Christophe Harmange ,  Lynn Hawkins ,  Yimin Jiang ,  Charles Johannes ,  Xiang-Yi Li ,  Pamela McGuinness ,  Erin A. Murphy ,  Shawn Schiller ,  Mary Vermeulen ,  Jiayi Wu

发明人： Sergei Agoulnik ,  Kozo Akasaka ,  Francis Fang ,  Jean-Christophe Harmange ,  Lynn Hawkins ,  Yimin Jiang ,  Charles Johannes ,  Xiang-Yi Li ,  Pamela McGuinness ,  Erin A. Murphy ,  Shawn Schiller ,  Mary Vermeulen ,  Jiayi Wu

IPC分类号： A61K31/4035 ,  C07D303/36 ,  C07D317/06 ,  C07D307/78 ,  C07D209/04 ,  C07D311/04 ,  A61K31/336 ,  A61K31/357 ,  A61K31/343 ,  A61K31/352 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D209/48 ,  A61K38/00 ,  C07D303/36 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07F5/025 ,  C07F9/65502 ,  C07K5/06139

摘要： The present invention provides compounds having formula (1): wherein R1-R6, A, J, D, A, G, Q, w, x, y, and z are as described generally and in classes and subclasses herein, and additionally provides pharmaceutical compositions thereof, and methods for the use thereof in the treatment of cancer and/or inflammatory disorders, and more generally as proteasome inhibitors.

摘要翻译： 本发明提供具有式（1）的化合物：其中R 1 -R 6，A，J，D，A，G，Q，w，x，y和z如本文中所述的类别和亚类所述， 其药物组合物及其用于治疗癌症和/或炎症性疾病的方法，更一般地，作为蛋白酶体抑制剂。

公开(公告)号：US20090233906A1

公开(公告)日：2009-09-17

申请号：US12299855

申请日：2007-05-23

申请人： Francis Fang ,  Shawn Schiller ,  Boris Seletsky ,  Mark Spyvee

发明人： Francis Fang ,  Shawn Schiller ,  Boris Seletsky ,  Mark Spyvee

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D487/20 ,  A61P19/02 ,  A61P37/00 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D471/20

摘要： The invention relates to compounds of formula (I): along with pharmaceutical compositions containing the same and methods of use thereof.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物：以及含有其的药物组合物及其使用方法。

公开(公告)号：US20090131405A1

公开(公告)日：2009-05-21

申请号：US12299864

申请日：2007-05-24

申请人： Francis Fang ,  Shawn Schiller ,  Boris Seletsky ,  Mark Spyvee

发明人： Francis Fang ,  Shawn Schiller ,  Boris Seletsky ,  Mark Spyvee

IPC分类号： A61K31/55

CPC分类号： A61K31/435 ,  A61K31/55

摘要： The invention relates to compounds of formula I: along with pharmaceutical compositions containing the same and methods of use thereof for the treatment of autoimmune disease.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物：以及含有其的药物组合物及其用于治疗自身免疫性疾病的方法。

公开(公告)号：US20060154872A1

公开(公告)日：2006-07-13

申请号：US11340256

申请日：2006-01-26

申请人： Silvio Campagna ,  Francis Fang ,  James Kowalczyk ,  Shawn Schiller ,  Boris Seletsky ,  Mark Spyvee ,  Hu Yang

发明人： Silvio Campagna ,  Francis Fang ,  James Kowalczyk ,  Shawn Schiller ,  Boris Seletsky ,  Mark Spyvee ,  Hu Yang

IPC分类号： A61K38/05

CPC分类号： C07D207/04 ,  C07D207/12 ,  C07D207/16 ,  C07D207/42 ,  C07D209/20 ,  C07D211/60 ,  C07D217/26 ,  C07D223/06 ,  C07D233/84 ,  C07D237/04 ,  C07D241/04 ,  C07D265/30 ,  C07D277/06 ,  C07D279/12 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D405/12 ,  C07D471/04 ,  C07K5/0205 ,  C07K5/0207 ,  C07K5/0821

摘要： The present invention provides compounds having formula (I): and additionally provides methods for the synthesis thereof and methods for the use thereof in the treatment of cancer, wherein R1-R7, X1, X2, R, Q, and n are as defined herein.

公开(公告)号：US20070082875A1

公开(公告)日：2007-04-12

申请号：US11477936

申请日：2006-06-30

申请人： Francis Fang ,  James Foy ,  Lynn Hawkins ,  Charles Lemelin ,  Andre Lescarbeau ,  Xiang Niu ,  Kuo-Ming Wu

发明人： Francis Fang ,  James Foy ,  Lynn Hawkins ,  Charles Lemelin ,  Andre Lescarbeau ,  Xiang Niu ,  Kuo-Ming Wu

IPC分类号： A61K31/675 ,  A61K31/66 ,  C07F9/02 ,  C07F9/653

CPC分类号： C07D263/14 ,  C07C217/28 ,  C07C271/16 ,  C07F9/091 ,  C07F9/1411 ,  C07F9/2408

摘要： The present invention provides methods for preparing TLR-4 receptor agonist E6020: and stereoisomers thereof, which compounds are useful as an immunological adjuvants when co-administered with antigens such as vaccines for bacterial and viral diseases. Also provided are synthetic intermediates.

摘要翻译： 本发明提供了制备TLR-4受体激动剂E6020及其立体异构体的方法，当与抗原如用于细菌和病毒疾病的疫苗共同施用时，该化合物可用作免疫佐剂。 还提供了合成中间体。

公开(公告)号：US07985746B2

公开(公告)日：2011-07-26

申请号：US12299864

申请日：2007-05-24

申请人： Francis Fang ,  Shawn Schiller ,  Boris Seletsky ,  Mark Spyvee

发明人： Francis Fang ,  Shawn Schiller ,  Boris Seletsky ,  Mark Spyvee

IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/55 ,  A61K31/41 ,  A01N43/00 ,  A01N43/42

CPC分类号： A61K31/435 ,  A61K31/55

摘要： The invention relates to compounds of formula I: along with pharmaceutical compositions containing the same and methods of use thereof for the treatment of autoimmune disease.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物：以及含有其的药物组合物及其用于治疗自身免疫性疾病的方法。

公开(公告)号：US20070287745A1

公开(公告)日：2007-12-13

申请号：US10572870

申请日：2004-09-22

申请人： Brian Gallagher Jr ,  Charles Johannes ,  Xiang-Yi Li ,  Marc Pesant ,  Hongjuan Zhao ,  Kozo Akasaka ,  Francis Fang

发明人： Brian Gallagher Jr ,  Charles Johannes ,  Xiang-Yi Li ,  Marc Pesant ,  Hongjuan Zhao ,  Kozo Akasaka ,  Francis Fang

IPC分类号： A61K31/351 ,  A61K31/365 ,  A61P35/00 ,  C07D313/02 ,  C07D315/00

CPC分类号： C07D493/08

摘要： The present invention provides compounds having formula I: and pharmaceutically acceptable derivatives thereof, wherein R1-R10, q, t, X0, X1, A, B, D, E, G, J, K, L, M and Z are as described generally and in classes and subclasses herein, and additionally provides pharmaceutical compositions thereof, and methods for the use thereof for the treatment of disorders associated with cellular hyperproliferation.

摘要翻译： 本发明提供具有式I的化合物及其药学上可接受的衍生物，其中R 1 -R 10，q，t，X 0， X 1，A，B，D，E，G，J，K，L，M和Z如本文中一般和类别和亚类所述，另外提供其药物组合物， 其用于治疗与细胞过度增殖相关的病症。

公开(公告)号：US20050228039A1

公开(公告)日：2005-10-13

申请号：US10500424

申请日：2002-12-18

申请人： Francis Fang ,  Charles Johannes ,  Ye Yao ,  Xiaojie Zhu

发明人： Francis Fang ,  Charles Johannes ,  Ye Yao ,  Xiaojie Zhu

IPC分类号： A61K31/35 ,  A61K31/353 ,  A61P9/00 ,  A61P35/00 ,  C07D305/14 ,  C07D309/10 ,  C07D493/04 ,  C07D493/10

CPC分类号： C07D493/10 ,  C07D309/10

摘要： The present invention provides compounds having formula (I) (and pharmaceutically acceptable derivatives thereof): and additionally provides methods for the synthesis thereof and methods for the use thereof in the treatment of cancer, wherein R1-R14 and n are as defined herein.

摘要翻译： 本发明提供具有式（I）的化合物（及其药学上可接受的衍生物）：另外提供其合成方法及其用于治疗癌症的方法，其中R 1 -R ＆lt; 14＆gt;和n如本文所定义。

公开(公告)号：US20050101781A1

公开(公告)日：2005-05-12

申请号：US10501120

申请日：2003-01-08

申请人： Sergei Agoulnik ,  Kozo Akasaka ,  Francis Fang ,  Jean-Christophe Harmange ,  Lynn Hawkins ,  Yimin Jiang ,  Charles Johannes ,  Xiang-Yi Li ,  Pamela McGuinness ,  Erin Murphy ,  Shawn Schiller ,  Mary Vermeulen ,  Jiayi Wu

发明人： Sergei Agoulnik ,  Kozo Akasaka ,  Francis Fang ,  Jean-Christophe Harmange ,  Lynn Hawkins ,  Yimin Jiang ,  Charles Johannes ,  Xiang-Yi Li ,  Pamela McGuinness ,  Erin Murphy ,  Shawn Schiller ,  Mary Vermeulen ,  Jiayi Wu

IPC分类号： C07D303/14 ,  A61K31/165 ,  A61K31/166 ,  A61K31/167 ,  A61K31/336 ,  A61K31/343 ,  A61K31/353 ,  A61K31/36 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/497 ,  A61K31/498 ,  A61K31/662 ,  A61K31/69 ,  A61K38/00 ,  A61P29/00 ,  A61P31/18 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/00 ,  A61P43/00 ,  C07C233/76 ,  C07C235/82 ,  C07C237/06 ,  C07C237/08 ,  C07C271/22 ,  C07D209/48 ,  C07D303/36 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07F5/02 ,  C07F9/655 ,  C07K5/078 ,  A61K31/382 ,  C07D43/02 ,  C07D49/02

CPC分类号： C07D209/48 ,  A61K38/00 ,  C07D303/36 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07F5/025 ,  C07F9/65502 ,  C07K5/06139

摘要： The present invention provides compounds haviang formula (1): wherein R1-R6, A, J, D, E, G, Q, w, x, y, and z are as described generally and in classes and subclasses herein, and additionally provides pharmaceutical compositions thereof, and methods for the use thereof in the treatment of cancer and/or inflammatory disorders, and more generally as proteasome inhibitors.

摘要翻译： 本发明提供了式（1）化合物：其中R 1 -R 6，A，J，D，E，G，Q，w，x，y， 和z如本文中所述的一般和类别和亚类所述，并且另外提供其药物组合物，以及其用于治疗癌症和/或炎症性疾病的方法，更一般地，作为蛋白酶体抑制剂。