公开(公告)号：US20110206660A1

公开(公告)日：2011-08-25

申请号：US12992982

申请日：2009-05-18

申请人： Christophe Blanchetot ,  Martine Smit ,  Regorius Leurs ,  Sven Jähnicken ,  Michael John Scott Saunders ,  Johannes Joseph Wilhelmus De Haard ,  Peter Vanlandschoot

发明人： Christophe Blanchetot ,  Martine Smit ,  Regorius Leurs ,  Sven Jähnicken ,  Michael John Scott Saunders ,  Johannes Joseph Wilhelmus De Haard ,  Peter Vanlandschoot

IPC分类号： A61K39/395 ,  C12N5/10 ,  C12N1/00 ,  C07K16/28 ,  C40B30/04 ,  C07K16/46 ,  C07H21/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/04

CPC分类号： C07K16/2866 ,  A61K2039/505 ,  C07K2317/22 ,  C07K2317/31 ,  C07K2317/76 ,  C07K2317/92

摘要： The present invention relates to amino acid sequences that are directed against (as defined herein) G-protein coupled receptors (GPCRs) and in particular to CXCR4 and CXCR7, as well as to compounds or constructs, and in particular proteins and polypeptides, that comprise or essentially consist of one or more such amino acid sequences (also referred to herein as “amino acid sequences of the invention”, “compounds of the invention”, and “polypeptides of the invention”, respectively). Furthermore, the invention provides a new method of making amino acid sequences that are directed against transmembrane protein, and in particular for multiple spanning transmembrane proteins for which the native conformation cannot be reproduced in other “in vitro” system (e.g. GPCRs in general).

摘要翻译： 本发明涉及针对（如本文定义的）G-蛋白偶联受体（GPCR），特别是涉及CXCR4和CXCR7的氨基酸序列，以及组成或组合的化合物或构建体，特别是蛋白质和多肽 或基本上由一个或多个这样的氨基酸序列（本文中也分别称为本发明的氨基酸序列，本发明的化合物）和“本发明的多肽”）基本上组成。 此外，本发明提供了一种制备针对跨膜蛋白的氨基酸序列的新方法，特别是针对在其它“体外”系统（例如一般的GPCR）中天然构象不能再现的多跨跨膜蛋白的新方法。

公开(公告)号：US09005963B2

公开(公告)日：2015-04-14

申请号：US13124001

申请日：2009-10-14

申请人： Christophe Blanchetot ,  Martine Smit ,  Regorius Leurs ,  Sven Jähnichen ,  Dominique Schols ,  Michael John Scott Saunders ,  Johannes Joseph Wilhelmus De Haard ,  Peter Vanlandschoot ,  Peter Verheesen

发明人： Christophe Blanchetot ,  Martine Smit ,  Regorius Leurs ,  Sven Jähnichen ,  Dominique Schols ,  Michael John Scott Saunders ,  Johannes Joseph Wilhelmus De Haard ,  Peter Vanlandschoot ,  Peter Verheesen

IPC分类号： C07K16/00 ,  C07K16/18 ,  C07K16/28 ,  C07H21/04 ,  C12N5/07 ,  C12N5/10 ,  C12N5/16 ,  C12N5/22 ,  A61K39/00 ,  A61K39/395

CPC分类号： C07K16/2866 ,  A61K39/39533 ,  A61K2039/505 ,  C07K16/2812 ,  C07K2317/21 ,  C07K2317/22 ,  C07K2317/24 ,  C07K2317/31 ,  C07K2317/565 ,  C07K2317/569 ,  C07K2317/76 ,  C07K2317/92 ,  C07K2319/31 ,  Y10S530/866

摘要： The present invention relates to amino acid sequences that are directed against (as defined herein) human cellular receptors for viruses and/or bacteria such as e.g. NANOBODIES specifically recognizing hCD4, hCXCR4, hCCR5, hTLR4, human alphaV integrin, human beta3 integrin, human beta1 integrin, human alpha2 integrin, hCD81, hSR-BI, hClaudin-1, hClaudin-6 and hClaudin-9, as well as to compounds or constructs, and in particular proteins and polypeptides, that comprise or essentially consist of one or more such amino acid sequences. The amino acid sequences may be used to prevent human cell entry of HIV, HCV, adenoviruses, hantavirus, herpesvirus, echo-virus 1 and others.

摘要翻译： 本发明涉及针对（如本文定义的）病毒和/或细菌的人细胞受体的氨基酸序列，例如， NANOBODIES专门识别hCD4，hCXCR4，hCCR5，hTLR4，人αV整联蛋白，人β3整联蛋白，人β1整联蛋白，人α2整联蛋白，hCD81，hSR-BI，hClaudin-1，hClaudin-6和hClaudin-9，以及化合物 或构建体，特别是蛋白质和多肽，其包含或基本上由一个或多个这样的氨基酸序列组成。 氨基酸序列可用于预防HIV，HCV，腺病毒，汉坦病毒，疱疹病毒，回波病毒1等的人细胞进入。

公开(公告)号：US09212226B2

公开(公告)日：2015-12-15

申请号：US12992982

申请日：2009-05-18

申请人： Christophe Blanchetot ,  Martine Smit ,  Regorius Leurs ,  Sven Jähnichen ,  Michael John Scott Saunders ,  Johannes Joseph Wilhelmus De Haard ,  Peter Vanlandschoot

发明人： Christophe Blanchetot ,  Martine Smit ,  Regorius Leurs ,  Sven Jähnichen ,  Michael John Scott Saunders ,  Johannes Joseph Wilhelmus De Haard ,  Peter Vanlandschoot

IPC分类号： A61K39/395 ,  C07K16/28 ,  A61K39/00

CPC分类号： C07K16/2866 ,  A61K2039/505 ,  C07K2317/22 ,  C07K2317/31 ,  C07K2317/76 ,  C07K2317/92

摘要： The present invention relates to amino acid sequences that are directed against (as defined herein) G-protein coupled receptors (GPCRs) and in particular to CXCR4 and CXCR7, as well as to compounds or constructs, and in particular proteins and polypeptides, that comprise or essentially consist of one or more such amino acid sequences (also referred to herein as “amino acid sequences of the invention”, “compounds of the invention”, and “polypeptides of the invention”, respectively). Furthermore, the invention provides a new method of making amino acid sequences that are directed against transmembrane protein, and in particular for multiple spanning transmembrane proteins for which the native conformation cannot be reproduced in other “in vitro” system (e.g. GPCRs in general).

摘要翻译： 本发明涉及针对（如本文定义的）G-蛋白偶联受体（GPCR），特别是涉及CXCR4和CXCR7的氨基酸序列，以及组成或组合的化合物或构建体，特别是蛋白质和多肽 或基本上由一个或多个这样的氨基酸序列（本文中也分别称为本发明的氨基酸序列，本发明的化合物）和“本发明的多肽”）基本上组成。 此外，本发明提供了一种制备针对跨膜蛋白的氨基酸序列的新方法，特别是针对在其它“体外”系统（例如一般的GPCR）中天然构象不能再现的多跨跨膜蛋白的新方法。

公开(公告)号：US20110318347A1

公开(公告)日：2011-12-29

申请号：US13124001

申请日：2009-10-14

申请人： Christophe Blanchetot ,  Martine Smit ,  Regorius Leurs ,  Sven Jähnichen ,  Dominique Schols ,  Michael John Scott Saunders ,  Johannes Josephn Wilhelmus De Haard ,  Peter Vanlandschoot ,  Peter Verheesen

发明人： Christophe Blanchetot ,  Martine Smit ,  Regorius Leurs ,  Sven Jähnichen ,  Dominique Schols ,  Michael John Scott Saunders ,  Johannes Josephn Wilhelmus De Haard ,  Peter Vanlandschoot ,  Peter Verheesen

IPC分类号： A61K39/395 ,  C07H21/00 ,  C12N5/10 ,  C07K16/18 ,  A61P31/12 ,  C12N1/15 ,  C12N1/19 ,  C40B30/04 ,  A61P31/04 ,  C07K16/28 ,  C12N1/21

CPC分类号： C07K16/2866 ,  A61K39/39533 ,  A61K2039/505 ,  C07K16/2812 ,  C07K2317/21 ,  C07K2317/22 ,  C07K2317/24 ,  C07K2317/31 ,  C07K2317/565 ,  C07K2317/569 ,  C07K2317/76 ,  C07K2317/92 ,  C07K2319/31 ,  Y10S530/866

摘要： The present invention relates to amino acid sequences that are directed against (as defined herein) human cellular receptors for viruses and/or bacteria such as e.g. Nanobodies specifically recognizing hCD4, hCXCR4, hCCR5. hTLR4, human alphaV integrin, human beta3 integrin, human beta1 integrin, human alpha2 integrin, hCD81, hSR-B1, hClaudin-1, hClaudin-6 and hClaudin-9, as well as to compounds or constructs, and in particular proteins and polypeptides, that comprise or essentially consist of one or more such amino acid sequences. Said amino acid sequences may be used to prevent human cell entry of HIV, HCV, adenoviruses, hantavirus, herpesvirus, echo-virus 1 and others.

摘要翻译： 本发明涉及针对（如本文定义的）病毒和/或细菌的人细胞受体的氨基酸序列，例如， 纳米抗体专门识别hCD4，hCXCR4，hCCR5。 hTLR4，人αV整联蛋白，人β3整联蛋白，人β1整联蛋白，人α2整联蛋白，hCD81，hSR-B1，hClaudin-1，hClaudin-6和hClaudin-9，以及化合物或构建体，特别是蛋白质和多肽 ，其包含或基本上由一个或多个这样的氨基酸序列组成。 所述氨基酸序列可用于预防HIV，HCV，腺病毒，汉坦病毒，疱疹病毒，回波病毒1等的人细胞进入。

公开(公告)号：US20110262438A1

公开(公告)日：2011-10-27

申请号：US13073044

申请日：2011-03-28

申请人： Francis Descamps ,  Maria Gonzalez Pajuelo ,  Pascal Gerard Merchiers ,  Catelijne Stortelers ,  Peter Vanlandschoot ,  Philippe Van Rompaey ,  Martine Smit ,  Regorius Leurs ,  David Andre Baptiste Maussang Detaille

发明人： Francis Descamps ,  Maria Gonzalez Pajuelo ,  Pascal Gerard Merchiers ,  Catelijne Stortelers ,  Peter Vanlandschoot ,  Philippe Van Rompaey ,  Martine Smit ,  Regorius Leurs ,  David Andre Baptiste Maussang Detaille

IPC分类号： A61K39/395 ,  C12N15/13 ,  C12P21/08 ,  A61P35/00 ,  A61P17/06 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P11/06 ,  A61P9/10 ,  A61P37/06 ,  C07K16/28 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07K16/2866 ,  A61K39/39558 ,  A61K2039/505 ,  C07K2317/22 ,  C07K2317/33 ,  C07K2317/565 ,  C07K2317/569 ,  C07K2317/76 ,  C07K2317/92

摘要： The present invention relates to particular polypeptides, nucleic acids encoding such polypeptides; to methods for preparing such polypeptides; to host cells expressing or capable of expressing such polypeptides; to compositions and in particular to pharmaceutical compositions that comprise such polypeptides, for prophylactic, therapeutic or diagnostic purposes.

摘要翻译： 本发明涉及特定的多肽，编码这种多肽的核酸; 制备这种多肽的方法; 以宿主表达或能够表达这种多肽的细胞; 组合物，特别是涉及用于预防，治疗或诊断目的的包含这种多肽的药物组合物。

公开(公告)号：US20150158948A9

公开(公告)日：2015-06-11

申请号：US14008011

申请日：2012-03-28

申请人： Francis Descamps ,  David André Baptiste Maussang-Detaille ,  Maarten Van Roy ,  Regorius Leurs ,  Maria Gonzalez Pajuelo ,  Pascal Gerard Merchiers ,  Martine Smit ,  Catelijne Stortelers ,  Philippe Van Rompaey ,  Peter Vanlandschoot

发明人： Francis Descamps ,  David André Baptiste Maussang-Detaille ,  Maarten Van Roy ,  Regorius Leurs ,  Maria Gonzalez Pajuelo ,  Pascal Gerard Merchiers ,  Martine Smit ,  Catelijne Stortelers ,  Philippe Van Rompaey ,  Peter Vanlandschoot

IPC分类号： C07K16/28

CPC分类号： C07K16/2866 ,  A61K2039/507 ,  C07K2317/22 ,  C07K2317/31 ,  C07K2317/33 ,  C07K2317/569 ,  C07K2317/76 ,  C07K2319/31

摘要： The present invention relates to particular polypeptides, nucleic acids encoding such polypeptides; to methods for preparing such polypeptides; to host cells expressing or capable of expressing such polypeptides; to compositions and in particular to pharmaceutical compositions that comprise such polypeptides, for prophylactic, therapeutic or diagnostic purposes. In particular, the present invention provides immunoglobulin single variable domains inhibiting CXCR7 mediated tumour growth.

摘要翻译： 本发明涉及特定的多肽，编码这种多肽的核酸; 制备这种多肽的方法; 以宿主表达或能够表达这种多肽的细胞; 组合物，特别是涉及用于预防，治疗或诊断目的的包含这种多肽的药物组合物。 特别地，本发明提供了抑制CXCR7介导的肿瘤生长的免疫球蛋白单可变结构域。

公开(公告)号：US20140227270A1

公开(公告)日：2014-08-14

申请号：US14008011

申请日：2012-03-28

申请人： Francis Descamps ,  David André Baptiste Maussang-Detaille ,  Maarten Van Roy ,  Regorius Leurs ,  Maria Gonzalez Pajuelo ,  Pascal Gerard Merchiers ,  Martine Smit ,  Catelijne Stortelers ,  Philippe Van Rompaey ,  Peter Vanlandschoot

发明人： Francis Descamps ,  David André Baptiste Maussang-Detaille ,  Maarten Van Roy ,  Regorius Leurs ,  Maria Gonzalez Pajuelo ,  Pascal Gerard Merchiers ,  Martine Smit ,  Catelijne Stortelers ,  Philippe Van Rompaey ,  Peter Vanlandschoot

IPC分类号： C07K16/28

CPC分类号： C07K16/2866 ,  A61K2039/507 ,  C07K2317/22 ,  C07K2317/31 ,  C07K2317/33 ,  C07K2317/569 ,  C07K2317/76 ,  C07K2319/31

摘要： The present invention relates to particular polypeptides, nucleic acids encoding such polypeptides; to methods for preparing such polypeptides; to host cells expressing or capable of expressing such polypeptides; to compositions and in particular to pharmaceutical compositions that comprise such polypeptides, for prophylactic, therapeutic or diagnostic purposes. In particular, the present invention provides immunoglobulin single variable domains inhibiting CXCR7 mediated tumour growth.

摘要翻译： 本发明涉及特定的多肽，编码这种多肽的核酸; 制备这种多肽的方法; 以宿主表达或能够表达这种多肽的细胞; 组合物，特别是涉及用于预防，治疗或诊断目的的包含这种多肽的药物组合物。 特别地，本发明提供了抑制CXCR7介导的肿瘤生长的免疫球蛋白单可变结构域。

公开(公告)号：US08937164B2

公开(公告)日：2015-01-20

申请号：US13073044

申请日：2011-03-28

申请人： Francis Descamps ,  Maria Gonzalez Pajuelo ,  Pascal Gerard Merchiers ,  Catelijne Stortelers ,  Peter Vanlandschoot ,  Philippe Van Rompaey ,  Martine Smit ,  Regorius Leurs ,  David Andre Baptiste Maussang Detaille

发明人： Francis Descamps ,  Maria Gonzalez Pajuelo ,  Pascal Gerard Merchiers ,  Catelijne Stortelers ,  Peter Vanlandschoot ,  Philippe Van Rompaey ,  Martine Smit ,  Regorius Leurs ,  David Andre Baptiste Maussang Detaille

IPC分类号： C07K16/28

CPC分类号： C07K16/2866 ,  A61K39/39558 ,  A61K2039/505 ,  C07K2317/22 ,  C07K2317/33 ,  C07K2317/565 ,  C07K2317/569 ,  C07K2317/76 ,  C07K2317/92

摘要： The present invention relates to particular polypeptides, nucleic acids encoding such polypeptides; to methods for preparing such polypeptides; to host cells expressing or capable of expressing such polypeptides; to compositions and in particular to pharmaceutical compositions that comprise such polypeptides, for prophylactic, therapeutic or diagnostic purposes.

摘要翻译： 本发明涉及特定的多肽，编码这种多肽的核酸; 制备这种多肽的方法; 以宿主表达或能够表达这种多肽的细胞; 组合物，特别是涉及用于预防，治疗或诊断目的的包含这种多肽的药物组合物。

公开(公告)号：US07863450B2

公开(公告)日：2011-01-04

申请号：US11910153

申请日：2006-03-29

申请人： Sylvain Celanire ,  Patrice Talaga ,  Regorius Leurs ,  Frederic Denonne ,  Henkdrik Timmerman ,  Florence Lebon

发明人： Sylvain Celanire ,  Patrice Talaga ,  Regorius Leurs ,  Frederic Denonne ,  Henkdrik Timmerman ,  Florence Lebon

IPC分类号： C07D211/68 ,  C07D401/00 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D263/14 ,  C07D207/06 ,  C07D211/14 ,  C07D263/16 ,  C07D263/32 ,  C07D263/36 ,  C07D263/52 ,  C07D277/10 ,  C07D277/24 ,  C07D277/28 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to compounds comprising an oxazoline or thiazoline moiety, processes for preparing them, pharmaceutical compositions comprising said compounds and their uses as H3-receptor ligands, (I), wherein A1 is CH C(CH3) or N; R1 is hydrogen or halogen; R2 is (II); A2 is O or S; R3 is hydrogen, halogen, C1-4 alkyl or C1-4 alkoxy; R4 is hydrogen, halogen, C1-4 alkyl, C1-4 alkoxy, trifluoromethyl or —O—(CH2)n-NR12aR each CH2 in —O—(CH2)n-NR12aR12b being optionally substituted by one or two C1-4 alkyl; R5 is hydrogen or —O—(CH2)m—NR13aR13b, each CH2 in —O—(CH2)m—NR13aR13b being optionally substituted by one or two C1-4 alkyl, and at least one of R4 and R5 should be a —O—(CH2)n-NR12/13aR12/13b group.

摘要翻译： 本发明涉及包含恶唑啉或噻唑啉部分的化合物，其制备方法，包含所述化合物的药物组合物及其作为H3-受体配体的用途，（I）其中A1为CHC（CH3）或N; R1是氢或卤素; R2是（II）; A2为O或S; R3是氢，卤素，C1-4烷基或C1-4烷氧基; R4是氢，卤素，C1-4烷基，C1-4烷氧基，三氟甲基或-O-（CH2）n-NR12aR，-O-（CH2）n-NR12aR12b中的每个CH2任选被一个或两个C 1-4烷基 ; R 5是氢或-O-（CH 2）m -NR 13 a R 13b，-O-（CH 2）m -NR 13 a R 13 b中的每个CH 2任选被一个或两个C 1-4烷基取代，并且R 4和R 5中的至少一个应为 - O-（CH 2）n -NR 12 / 13aR 12 / 13b基团。

公开(公告)号：US20100016293A1

公开(公告)日：2010-01-21

申请号：US12307197

申请日：2007-07-03

申请人： Rogier Adriaan Smits ,  Herman Dirnawan Lim ,  Regorius Leurs ,  Iwan Jozef Philomena De Esch

发明人： Rogier Adriaan Smits ,  Herman Dirnawan Lim ,  Regorius Leurs ,  Iwan Jozef Philomena De Esch

IPC分类号： A61K31/517 ,  C07D403/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/551

CPC分类号： C07D215/38 ,  C07D215/58 ,  C07D217/22 ,  C07D239/84 ,  C07D239/95 ,  C07D241/44 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D451/06 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D487/10

摘要： Compounds that interact with the histamine H4 receptor, and which may be useful for treating or preventing disorders and conditions mediated by the histamine H4 receptor, e.g. inflammation, are of formula (I) wherein Q is CR1 or N; X is CR2 or N, provided that Q and X are not both N; Y is CR3 or N; Z is CH or N; R1, R2, R3, R4, R5 and R6 are independently H, F, Cl, Br, I, or a hydrocarbon group which optionally contains one or more heteroatoms; and R7 is a heterocyclic radical including one or more N atoms; or a pharmaceutically acceptable salt, ester or solvate thereof.

摘要翻译： 与组胺H 4受体相互作用并且可用于治疗或预防组胺H 4受体介导的病症和病症的化合物，例如， 式（I）其中Q是CR1或N; X是CR2或N，条件是Q和X不同时为N; Y是CR3或N; Z是CH或N; R 1，R 2，R 3，R 4，R 5和R 6独立地为H，F，Cl，Br，I或任选含有一个或多个杂原子的烃基; 并且R 7是包含一个或多个N原子的杂环基团; 或其药学上可接受的盐，酯或溶剂化物。