公开(公告)号：US20090270510A1

公开(公告)日：2009-10-29

申请号：US11722213

申请日：2005-12-21

申请人： Daniel Marcus Bradley ,  Clive Leslie Branch ,  Wai Ngor Chan ,  Steven Coulton ,  Martin Leonard Gilpin ,  Andrew Jonathan Harris ,  Justine Yeun Quai Lai ,  Jacqueline Anne Macritchie ,  Howard Robert Marshall ,  David John Nash ,  Roderick Alan Porter ,  Simone Spada ,  Kevin Michael Thewlis ,  Simon Edward Ward

发明人： Daniel Marcus Bradley ,  Clive Leslie Branch ,  Wai Ngor Chan ,  Steven Coulton ,  Martin Leonard Gilpin ,  Andrew Jonathan Harris ,  Justine Yeun Quai Lai ,  Jacqueline Anne Macritchie ,  Howard Robert Marshall ,  David John Nash ,  Roderick Alan Porter ,  Simone Spada ,  Kevin Michael Thewlis ,  Simon Edward Ward

IPC分类号： A61K31/166 ,  C07C321/10 ,  C07C233/78 ,  C07C211/27

CPC分类号： C07C235/60 ,  C07C211/27 ,  C07C233/78 ,  C07C235/50 ,  C07C323/62

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I), or salts or solvates thereof, their use in the manufacture of medicaments for treating neurological and neuropsychiatric disorders, in particular psychoses, dementia or attention deficit disorder. The invention further comprises processes to make these compounds and pharmaceutical formulations thereof.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物或其盐或溶剂合物，其用于制备用于治疗神经和神经精神障碍，特别是精神病，痴呆或注意力缺陷障碍的药物。 本发明还包括制备这些化合物及其药物制剂的方法。

公开(公告)号：US20080255144A1

公开(公告)日：2008-10-16

申请号：US11908151

申请日：2006-03-09

申请人： Daniel Marcus Bradley ,  Clive Leslie Branch ,  Wai Ngor Chan ,  Steven Coulton ,  Anthony William Dean ,  Paul Martin Doyle ,  Brian Evans ,  Martin Leonard Gilpin ,  Sharon Lisa Gough ,  Jacqueline Anne Macritchie ,  Howard Robert Marshall ,  David John Nash ,  Roderick Alan Porter ,  Simon Edward Ward

发明人： Daniel Marcus Bradley ,  Clive Leslie Branch ,  Wai Ngor Chan ,  Steven Coulton ,  Anthony William Dean ,  Paul Martin Doyle ,  Brian Evans ,  Martin Leonard Gilpin ,  Sharon Lisa Gough ,  Jacqueline Anne Macritchie ,  Howard Robert Marshall ,  David John Nash ,  Roderick Alan Porter ,  Simon Edward Ward

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D241/04 ,  C07D405/10 ,  C07D401/10 ,  A61P25/18 ,  C07D401/04 ,  A61K31/495

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D209/08 ,  C07D213/56 ,  C07D213/74 ,  C07D295/192 ,  C07D307/54 ,  C07D333/24 ,  C07D405/12 ,  C07D471/04

摘要： The invention provides a compound of formula (I) or a salt or solvate thereof: wherein R1, n, X, Y and Z are as defined in the specification, and uses of such compounds. The compounds inhibit GlyT1 transporters and are useful in the treatment of certain neurological and neuropsychiatric disorders, including schizophrenia.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物或其盐或溶剂合物：其中R 1，n，X，Y和Z如说明书中所定义，以及这些化合物的用途。 该化合物抑制GlyT1转运蛋白并且可用于治疗某些神经和神经精神障碍，包括精神分裂症。

公开(公告)号：US20100216837A1

公开(公告)日：2010-08-26

申请号：US11722210

申请日：2005-12-21

申请人： Andrea Bozzoli ,  Daniel Marcus Bradley ,  Steven Coulton ,  Martin Leonard Gilpin ,  Jacqueline Anne MacRitchie ,  Roderick Alan Porter ,  Kevin Michael Thewlis

发明人： Andrea Bozzoli ,  Daniel Marcus Bradley ,  Steven Coulton ,  Martin Leonard Gilpin ,  Jacqueline Anne MacRitchie ,  Roderick Alan Porter ,  Kevin Michael Thewlis

IPC分类号： A61K31/4709 ,  C07C231/06 ,  A61K31/166 ,  C07D215/50 ,  A61K31/47 ,  C07D333/06 ,  A61K31/381 ,  C07D207/04 ,  A61K31/40 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07C211/36 ,  C07C211/29 ,  C07C229/34 ,  C07C233/78 ,  C07C271/22 ,  C07C2601/08 ,  C07D215/50 ,  C07D295/13 ,  C07D333/20 ,  C07D409/12

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I), or salts or solvates thereof, their use in the manufacture of medicaments for treating neurological and neuropsychiatric disorders, in particular psychoses, dementia or attention deficit disorder. The invention further comprises processes to make these compounds and pharmaceutical formulations thereof.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物或其盐或溶剂合物，其用于制备用于治疗神经和神经精神障碍，特别是精神病，痴呆或注意力缺陷障碍的药物。 本发明还包括制备这些化合物及其药物制剂的方法。

公开(公告)号：US07745642B2

公开(公告)日：2010-06-29

申请号：US11718333

申请日：2005-12-21

申请人： Daniel Marcus Bradley ,  Roderick Alan Porter

发明人： Daniel Marcus Bradley ,  Roderick Alan Porter

IPC分类号： C07C233/78 ,  C07C211/36

CPC分类号： C07C233/78 ,  C07C235/50 ,  C07C235/60 ,  C07C323/62 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D205/04 ,  C07D207/20 ,  C07D209/02 ,  C07D295/13 ,  C07D307/22

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I), or to salts or solvates thereof, their use in the manufacture of medicaments for treating neurological and neuropsychiatric disorders, in particular psychoses, dementia or attention deficit disorder. The invention further comprises processes to make these compounds and pharmaceutical formulations thereof.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物或其盐或溶剂化物，其用于制备用于治疗神经和神经精神障碍，特别是精神病，痴呆或注意力缺陷障碍的药物。 本发明还包括制备这些化合物及其药物制剂的方法。

公开(公告)号：US20080287547A1

公开(公告)日：2008-11-20

申请号：US11718333

申请日：2005-12-21

申请人： Daniel Marcus Bradley ,  Clive Leslie Branch ,  Wai Ngor Chan ,  Steven Coulton ,  Martin Leonard Gilpin ,  Andrew Jonathan Harris ,  Albert Andrzej Jaxa-Chamiec ,  Justine Yeun Quai Lai ,  Jacqueline Anne Macritchie ,  Howard Robert Marshall ,  David John Nash ,  Roderick Alan Porter ,  Simone Spada ,  Kevin Michael Thewlis ,  Simon Edward Ward

发明人： Daniel Marcus Bradley ,  Clive Leslie Branch ,  Wai Ngor Chan ,  Steven Coulton ,  Martin Leonard Gilpin ,  Andrew Jonathan Harris ,  Albert Andrzej Jaxa-Chamiec ,  Justine Yeun Quai Lai ,  Jacqueline Anne Macritchie ,  Howard Robert Marshall ,  David John Nash ,  Roderick Alan Porter ,  Simone Spada ,  Kevin Michael Thewlis ,  Simon Edward Ward

IPC分类号： A61K31/166 ,  A61P25/00 ,  C07C233/65 ,  A61P25/18

CPC分类号： C07C233/78 ,  C07C235/50 ,  C07C235/60 ,  C07C323/62 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D205/04 ,  C07D207/20 ,  C07D209/02 ,  C07D295/13 ,  C07D307/22

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I), or to salts or solvates thereof, their use in the manufacture of medicaments for treating neurological and neuropsychiatric disorders, in particular psychoses, dementia or attention deficit disorder. The invention further comprises processes to make these compounds and pharmaceutical formulations thereof.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物或其盐或溶剂化物，其用于制备用于治疗神经和神经精神障碍，特别是精神病，痴呆或注意力缺陷障碍的药物。 本发明还包括制备这些化合物及其药物制剂的方法。

公开(公告)号：US07928125B2

公开(公告)日：2011-04-19

申请号：US11926409

申请日：2007-10-29

申请人： Clive Leslie Branch ,  Wai Ngor Chan ,  Amanda Johns ,  Christopher Norbert Johnson ,  David John Nash ,  Riccardo Novelli ,  Jean-Pierre Pilleux ,  Roderick Alan Porter ,  Rachel Elizabeth Anne Stead ,  Geoffrey Stemp

发明人： Clive Leslie Branch ,  Wai Ngor Chan ,  Amanda Johns ,  Christopher Norbert Johnson ,  David John Nash ,  Riccardo Novelli ,  Jean-Pierre Pilleux ,  Roderick Alan Porter ,  Rachel Elizabeth Anne Stead ,  Geoffrey Stemp

IPC分类号： A61K31/454 ,  A61K31/4525 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04

摘要： Disclosed are N-aroyl cyclic amine derivatives having the formula: where the variables are as define herein, and their use as pharmaceuticals, specifically as orexin receptor antagonists.

摘要翻译： 公开了具有下式的N-芳酰基环胺衍生物：其中变量如本文所定义，以及它们作为药物的用途，特别是作为食欲素受体拮抗剂。

公开(公告)号：US20100317704A1

公开(公告)日：2010-12-16

申请号：US12676625

申请日：2008-09-09

申请人： Richard Blunt ,  David Gwyn Cooper ,  Roderick Alan Porter ,  Paul Adrian Wyman

发明人： Richard Blunt ,  David Gwyn Cooper ,  Roderick Alan Porter ,  Paul Adrian Wyman

IPC分类号： A61K31/4188 ,  C07D487/10 ,  A61K31/4184 ,  A61P25/28 ,  A61P25/18

CPC分类号： C07D235/02 ,  C07D401/10 ,  C07D403/10 ,  C07D491/04

摘要： Compounds of formula (I) and salts thereof are provided: wherein the groups are as defined in the specification. Uses of the compounds as medicaments, and in the manufacture of medicament for treating neurological and neuropsychiatric disorders, in particular psychoses, dementia or attention deficit disorder are also disclosed. The invention further comprises processes to make these compounds and pharmaceutical formulations thereof.

摘要翻译： 提供式（I）化合物及其盐：其中基团如说明书中所定义。 还公开了化合物作为药物的用途，以及用于治疗神经和神经精神障碍，特别是精神病，痴呆或注意力缺陷障碍的药物的制备。 本发明还包括制备这些化合物及其药物制剂的方法。

公开(公告)号：US20090326027A1

公开(公告)日：2009-12-31

申请号：US12282537

申请日：2007-03-14

申请人： Steven Coulton ,  Howard Robert Marshall ,  David John Nash ,  Roderick Alan Porter

发明人： Steven Coulton ,  Howard Robert Marshall ,  David John Nash ,  Roderick Alan Porter

IPC分类号： A61K31/4184 ,  C07D235/02 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D235/02

摘要： Compounds of formula (I) and salts and solvates are provided. Uses of the compounds as medicaments, and in the manufacture of medicament for treating neurological and neuropsychiatric disorders, in particular psychoses, dementia or attention deficit disorder are also disclosed. The invention further comprises processes to make these compounds and pharmaceutical formulations thereof.

摘要翻译： 提供式（I）化合物和盐和溶剂化物。 还公开了化合物作为药物的用途，以及用于治疗神经和神经精神障碍，特别是精神病，痴呆或注意力缺陷障碍的药物的制备。 本发明还包括制备这些化合物及其药物制剂的方法。

公开(公告)号：US20090325993A1

公开(公告)日：2009-12-31

申请号：US12524589

申请日：2008-01-30

申请人： Nadia Mamoona Ahmad ,  Justine Yeun Quai Lai ,  Howard Robert Marshall ,  David John Nash ,  Roderick Alan Porter

发明人： Nadia Mamoona Ahmad ,  Justine Yeun Quai Lai ,  Howard Robert Marshall ,  David John Nash ,  Roderick Alan Porter

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D235/02 ,  C07D471/10 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/4162 ,  A61P25/18

CPC分类号： C07D471/10 ,  C07D491/10

摘要： Compounds of formula (I) or a salt thereof are provided: wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R9, R10, X, n, p and m are as defined in the description. Uses of the compounds as medicaments, and in the manufacture of medicament for treating neurological and neuropsychiatric disorders, in particular psychoses, dementia or attention deficit disorder are also disclosed. The invention further discloses pharmaceutical compositions and combinations comprising the compounds.

摘要翻译： 提供式（I）化合物或其盐：其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R9，R10，X，n，p和m如说明书中所定义。 还公开了化合物作为药物的用途，以及用于治疗神经和神经精神障碍，特别是精神病，痴呆或注意力缺陷障碍的药物的制备。 本发明还公开了包含该化合物的药物组合物和组合。

公开(公告)号：US20090175788A1

公开(公告)日：2009-07-09

申请号：US12304136

申请日：2007-06-20

申请人： Gabriella Gentile ,  Hugh Jonathan Herdon ,  Johannes Passchier ,  Roderick Alan Porter

发明人： Gabriella Gentile ,  Hugh Jonathan Herdon ,  Johannes Passchier ,  Roderick Alan Porter

IPC分类号： A61K51/04 ,  C07C233/79

CPC分类号： C07B59/001

摘要： Compounds of formula (I) and salts and solvates thereof, which are radiolabelled ligands for the glycine 1 transporter, are provided: wherein R1 is 3H, or a C1-6alkyl group incorporating a radionuclide selected from the group consisting of 3H, 11C, 14C, 13N, 15O, 76Br, 18F, 123I, 125I, 131I, 75Br, 76Br, 77Br and 82Br. Use of the compounds for the labelling and diagnostic imaging of the glycine 1 transporter functionality is disclosed.

摘要翻译： 提供了作为甘氨酸1转运蛋白的放射性标记配体的式（I）化合物及其盐和溶剂化物：其中R1是3H，或者是掺入选自3H，11C，14C的放射性核素的C 1-6烷基 ，13N，150A，76Br，18F，123I，125I，131I，75Br，76Br，77Br和82Br。 公开了将化合物用于甘氨酸1转运蛋白功能的标记和诊断成像的用途。