公开(公告)号：US20050197301A1

公开(公告)日：2005-09-08

申请号：US11064757

申请日：2005-02-24

申请人： F. Njoroge ,  Srikanth Venkatraman ,  Ashok Arasappan ,  Francisco Velazquez ,  Viyyoor Girijavallabhan

发明人： F. Njoroge ,  Srikanth Venkatraman ,  Ashok Arasappan ,  Francisco Velazquez ,  Viyyoor Girijavallabhan

IPC分类号： A61K38/04 ,  C07D209/52 ,  C07K5/02 ,  C07K5/04 ,  C07K5/08

CPC分类号： C07K5/0202

摘要： The present invention discloses novel compounds which have HCV protease inhibitory activity as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising such compounds as well as methods of using them to treat disorders associated with the HCV protease.

摘要翻译： 本发明公开了具有HCV蛋白酶抑制活性的新型化合物及其制备方法。 在另一个实施方案中，本发明公开了包含这些化合物的药物组合物以及使用它们来治疗与HCV蛋白酶相关的病症的方法。

公开(公告)号：US20070042968A1

公开(公告)日：2007-02-22

申请号：US11064673

申请日：2005-02-24

申请人： Frank Bennett ,  Raymond Lovey ,  Yuhua Huang ,  Siska Hendrata ,  Anil Saksena ,  Stephane Bogen ,  Yi-Tsung Liu ,  F. Njoroge ,  Srikanth Venkatraman ,  Kevin Chen ,  Mousumi Sannigrahi ,  Ashok Arasappan ,  Viyyoor Girijavallabhan ,  Francisco Velazquez

发明人： Frank Bennett ,  Raymond Lovey ,  Yuhua Huang ,  Siska Hendrata ,  Anil Saksena ,  Stephane Bogen ,  Yi-Tsung Liu ,  F. Njoroge ,  Srikanth Venkatraman ,  Kevin Chen ,  Mousumi Sannigrahi ,  Ashok Arasappan ,  Viyyoor Girijavallabhan ,  Francisco Velazquez

IPC分类号： A61K38/04 ,  C07K7/04 ,  C07D417/02 ,  C07D49/02

CPC分类号： C07D209/52 ,  A61K38/00 ,  C07D207/16 ,  C07D209/56 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D411/12 ,  C07D491/04 ,  C07K5/0202

摘要： The present invention discloses novel compounds which have HCV protease inhibitory activity as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising such compounds as well as methods of using them to treat disorders associated with the HCV protease.

摘要翻译： 本发明公开了具有HCV蛋白酶抑制活性的新型化合物及其制备方法。 在另一个实施方案中，本发明公开了包含这些化合物的药物组合物以及使用它们来治疗与HCV蛋白酶相关的病症的方法。

公开(公告)号：US20050119168A1

公开(公告)日：2005-06-02

申请号：US10948367

申请日：2004-09-23

申请人： Srikanth Venkatraman ,  F. Njoroge ,  Wanli Wu ,  Viyyoor Girijavallabhan ,  Brian McKittrick ,  Jing Su ,  Francisco Velazquez ,  Patrick Pinto

发明人： Srikanth Venkatraman ,  F. Njoroge ,  Wanli Wu ,  Viyyoor Girijavallabhan ,  Brian McKittrick ,  Jing Su ,  Francisco Velazquez ,  Patrick Pinto

IPC分类号： A61K31/33 ,  A61K38/00 ,  A61K38/12 ,  A61K38/21 ,  C07D245/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04 ,  C07K5/02 ,  C07K5/08

CPC分类号： C07D245/04 ,  A61K31/33 ,  A61K38/12 ,  A61K38/21 ,  A61K38/212 ,  C04B35/632 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04 ,  C07K5/0217 ,  C07K5/0802 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention discloses novel compounds which have HCV protease inhibitory activity as well as pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using them to treat disorders associated with the HCV protease. The novel compounds typically include a 15-20 member macrocycle and have the general structure of structural Formula 1: wherein Z′, L′, M′, R1, X and D are defined herein.

摘要翻译： 本发明公开了具有HCV蛋白酶抑制活性的新化合物以及包含这些化合物的药物组合物及其用于治疗与HCV蛋白酶相关的病症的方法。 新化合物通常包括15-20个成员大环，并且具有结构式1的一般结构：其中Z'，L'，M'，R 1，X和D在本文中定义。

公开(公告)号：US20050085425A1

公开(公告)日：2005-04-21

申请号：US10925329

申请日：2004-08-24

申请人： Kevin Chen ,  F. Njoroge ,  Weiying Yang ,  Bancha Vibulbhan ,  Viyyoor Girijavallabhan ,  Srikanth Venkatraman ,  Francisco Velazquez

发明人： Kevin Chen ,  F. Njoroge ,  Weiying Yang ,  Bancha Vibulbhan ,  Viyyoor Girijavallabhan ,  Srikanth Venkatraman ,  Francisco Velazquez

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/519 ,  A61K38/00 ,  A61K38/04 ,  A61K38/06 ,  C07K5/02 ,  C07K5/04 ,  C07K5/08 ,  C07K7/06

CPC分类号： C07K5/0202 ,  A61K31/40 ,  A61K38/00 ,  C07K5/021 ,  C07K5/0827 ,  C07K7/06

摘要： The present application discloses a compound, or enantiomers, stereoisomers, rotamers, tautomers, racemates or prodrug of said compound, or pharmaceutically acceptable salts or solvates of said compound, or of said prodrug, said compound having the general structure shown in Formula 1: useful in the treatment or prevention or amelioration of one or more symptoms of hepatitis C.

摘要翻译： 本申请公开了所述化合物或所述前药的药学上可接受的盐或溶剂化物的化合物或其对映异构体，立体异构体，旋转异构体，互变异构体，前体药物，所述化合物具有式1所示的一般结构：有用的 治疗或预防或改善一种或多种丙型肝炎症状。

公开(公告)号：US20050153900A1

公开(公告)日：2005-07-14

申请号：US11007910

申请日：2004-12-09

申请人： Francisco Velazquez ,  Srikanth Venkatraman ,  Ashok Arasappan ,  F. Njoroge

发明人： Francisco Velazquez ,  Srikanth Venkatraman ,  Ashok Arasappan ,  F. Njoroge

IPC分类号： A61K31/401 ,  A61K38/05 ,  C07D209/52 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07K5/02 ,  C07K5/06 ,  C07K5/107 ,  C07K7/02 ,  C07D43/02

CPC分类号： C07D209/52 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07K5/0202 ,  C07K7/02

摘要： The present invention discloses novel compounds which have HCV protease inhibitory activity as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising such compounds as well as methods of using them to treat disorders associated with the HCV protease.

摘要翻译： 本发明公开了具有HCV蛋白酶抑制活性的新型化合物及其制备方法。 在另一个实施方案中，本发明公开了包含这些化合物的药物组合物以及使用它们来治疗与HCV蛋白酶相关的病症的方法。

公开(公告)号：US20070197448A1

公开(公告)日：2007-08-23

申请号：US11733479

申请日：2007-04-10

申请人： Francisco Velazquez ,  Stephane Bogen ,  Ashok Arasappan ,  Srikanth Venkatraman ,  F. Njoroge ,  Neng-Yang Shih

发明人： Francisco Velazquez ,  Stephane Bogen ,  Ashok Arasappan ,  Srikanth Venkatraman ,  F. Njoroge ,  Neng-Yang Shih

IPC分类号： A61K38/05 ,  C07K5/08

CPC分类号： C07K5/0202 ,  A61K38/05 ,  C07D209/52 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12 ,  C07K5/06008 ,  C07K5/0804 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention discloses novel compounds which have HCV protease inhibitory activity as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising such compounds as well as methods of using them to treat disorders associated with the HCV protease.

摘要翻译： 本发明公开了具有HCV蛋白酶抑制活性的新型化合物及其制备方法。 在另一个实施方案中，本发明公开了包含这些化合物的药物组合物以及使用它们来治疗与HCV蛋白酶相关的病症的方法。

公开(公告)号：US20140242027A1

公开(公告)日：2014-08-28

申请号：US13579399

申请日：2011-02-18

申请人： Ashok Arasappan ,  F. George Njoroge ,  Cecil D. Kwong ,  Subramaniam Ananthan ,  Frank Bennett ,  Francisco Velazquez ,  Vinay Girijavallabhan ,  Yuhua Huang ,  Hollis S. Kezer ,  Joseph Maddry ,  Robert C. REynold ,  Abhijit Roychowdhury ,  Anita T. Fowler ,  John A. Secrist, III ,  Ling Tong ,  Seong Heon Kim ,  Malcolm MacCoss ,  Srikanth Venkatraman ,  vishal Verma

发明人： Ashok Arasappan ,  F. George Njoroge ,  Cecil D. Kwong ,  Subramaniam Ananthan ,  Frank Bennett ,  Francisco Velazquez ,  Vinay Girijavallabhan ,  Yuhua Huang ,  Hollis S. Kezer ,  Joseph Maddry ,  Robert C. REynold ,  Abhijit Roychowdhury ,  Anita T. Fowler ,  John A. Secrist, III ,  Ling Tong ,  Seong Heon Kim ,  Malcolm MacCoss ,  Srikanth Venkatraman ,  vishal Verma

IPC分类号： C07D513/04 ,  C07D417/04 ,  A61K45/06 ,  C07D417/14 ,  C07D491/048 ,  A61K31/506

CPC分类号： A61K31/506 ,  A61K45/06 ,  C07D403/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D491/048 ,  C07D513/04

摘要： The present invention provides compounds of Formula (I): and tautomers, isomers, and esters of said compounds, and pharmaceutically acceptable salts, solvates, and prodrugs of said compounds, wherein each of R, R1, X, Y, Z, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R18, R19 and n is selected independently and as defined herein. Compositions comprising such compounds are also provided. The compounds of the invention are effective as inhibitors of HCV, and are useful, alone and together with other therapeutic agents, in treating or preventing diseases or disorders such as viral infections and virus-related disorders.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的化合物：所述化合物的互变异构体，异构体和酯，以及所述化合物的药学上可接受的盐，溶剂合物和前药，其中R，R 1，X，Y，Z，R 2， R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R18，R19和n独立选择和如本文所定义。 还提供了包含这些化合物的组合物。 本发明的化合物作为HCV的抑制剂是有效的，并且单独和与其它治疗剂一起用于治疗或预防疾病或病症如病毒感染和病毒相关疾病。

公开(公告)号：US07816326B2

公开(公告)日：2010-10-19

申请号：US11733479

申请日：2007-04-10

申请人： Francisco Velazquez ,  Stephane L. Bogen ,  Ashok Arasappan ,  Srikanth Venkatraman ,  F. George Njoroge ,  Neng-Yang Shih

发明人： Francisco Velazquez ,  Stephane L. Bogen ,  Ashok Arasappan ,  Srikanth Venkatraman ,  F. George Njoroge ,  Neng-Yang Shih

IPC分类号： A61K38/05

CPC分类号： C07K5/0202 ,  A61K38/05 ,  C07D209/52 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12 ,  C07K5/06008 ,  C07K5/0804 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention discloses novel compounds which have HCV protease inhibitory activity as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising such compounds as well as methods of using them to treat disorders associated with the HCV protease.

摘要翻译： 本发明公开了具有HCV蛋白酶抑制活性的新型化合物及其制备方法。 在另一个实施方案中，本发明公开了包含这些化合物的药物组合物以及使用它们来治疗与HCV蛋白酶相关的病症的方法。

公开(公告)号：US08697694B2

公开(公告)日：2014-04-15

申请号：US13059193

申请日：2009-08-19

申请人： Ashok Arasappan ,  F. George Njoroge ,  Cecil D. Kwong ,  Subramaniam Ananthan ,  Frank Bennett ,  Jeremy Clark ,  Hollis S. Kezar, III ,  Vinay M. Girijavallabhan ,  Yuhua Huang ,  Regina Huelgas ,  Joseph A. Maddry ,  John J. Piwinski ,  Robert C. Reynolds ,  Abhijit Roychowdhury ,  Anita T. Fowler ,  Feng Geng ,  John A. Secrist, III ,  Neng-Yang Shih ,  Vishal Verma ,  Francisco Velazquez ,  Srikanth Venkatraman

发明人： Ashok Arasappan ,  F. George Njoroge ,  Cecil D. Kwong ,  Subramaniam Ananthan ,  Frank Bennett ,  Jeremy Clark ,  Hollis S. Kezar, III ,  Vinay M. Girijavallabhan ,  Yuhua Huang ,  Regina Huelgas ,  Joseph A. Maddry ,  John J. Piwinski ,  Robert C. Reynolds ,  Abhijit Roychowdhury ,  Anita T. Fowler ,  Feng Geng ,  John A. Secrist, III ,  Neng-Yang Shih ,  Vishal Verma ,  Francisco Velazquez ,  Srikanth Venkatraman

IPC分类号： C07D239/48 ,  C07D491/04 ,  A61K31/506

CPC分类号： C07D239/48 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D491/04

摘要： The present invention provides compounds of Formula (I): and tautomers, isomers, and esters of said compounds, and pharmaceutically acceptable salts, solvates, and prodrugs of said compounds, wherein each of R, R1, X, Y, Z, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R18, R19 and n is selected independently and as defined herein. Compositions comprising such compounds are also provided. The compounds of the invention are effective as inhibitors of HCV, and are useful, alone and together with other therapeutic agents, in treating or preventing diseases or disorders such as viral infections and virus-related disorders.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的化合物：所述化合物的互变异构体，异构体和酯，以及所述化合物的药学上可接受的盐，溶剂合物和前药，其中R，R 1，X，Y，Z，R 2， R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R18，R19和n独立选择和如本文所定义。 还提供了包含这些化合物的组合物。 本发明的化合物作为HCV的抑制剂是有效的，并且单独和与其它治疗剂一起用于治疗或预防疾病或病症如病毒感染和病毒相关疾病。

公开(公告)号：US08067379B2

公开(公告)日：2011-11-29

申请号：US11064673

申请日：2005-02-24

申请人： Frank Bennett ,  Raymond G. Lovey ,  Yuhua Huang ,  Siska Hendrata ,  Anil K. Saksena ,  Stephane L. Bogen ,  Yi-Tsung Liu ,  F. George Njoroge ,  Srikanth Venkatraman ,  Kevin X. Chen ,  Mousumi Sannigrahi ,  Ashok Arasappan ,  Viyyoor M. Girijavallabhan ,  Francisco Velazquez ,  Latha G. Nair

发明人： Frank Bennett ,  Raymond G. Lovey ,  Yuhua Huang ,  Siska Hendrata ,  Anil K. Saksena ,  Stephane L. Bogen ,  Yi-Tsung Liu ,  F. George Njoroge ,  Srikanth Venkatraman ,  Kevin X. Chen ,  Mousumi Sannigrahi ,  Ashok Arasappan ,  Viyyoor M. Girijavallabhan ,  Francisco Velazquez ,  Latha G. Nair

IPC分类号： A61K38/06

CPC分类号： C07D209/52 ,  A61K38/00 ,  C07D207/16 ,  C07D209/56 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D411/12 ,  C07D491/04 ,  C07K5/0202

摘要： The present invention discloses novel compounds which have HCV protease inhibitory activity as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising such compounds as well as methods of using them to treat disorders associated with the HCV protease.

摘要翻译： 本发明公开了具有HCV蛋白酶抑制活性的新型化合物及其制备方法。 在另一个实施方案中，本发明公开了包含这些化合物的药物组合物以及使用它们来治疗与HCV蛋白酶相关的病症的方法。