公开(公告)号：US6093742A

公开(公告)日：2000-07-25

申请号：US884160

申请日：1997-06-27

申请人： Francesco Gerald Salituro ,  Guy W. Bemis ,  Jeremy Green ,  James L. Kofron

发明人： Francesco Gerald Salituro ,  Guy W. Bemis ,  Jeremy Green ,  James L. Kofron

IPC分类号： C07C275/28 ,  C07C275/30 ,  C07C275/34 ,  C07C275/38 ,  C07C275/40 ,  C07C275/42 ,  C07C311/47 ,  C07D209/08 ,  C07D213/75 ,  C07D215/40 ,  C07D231/56 ,  C07D277/64 ,  C07D277/82 ,  C07D295/135 ,  C07D307/91 ,  C07D317/66 ,  C07D319/18 ,  A61K31/17

CPC分类号： C07D319/18 ,  C07C275/28 ,  C07C275/30 ,  C07C275/34 ,  C07C275/38 ,  C07C275/40 ,  C07C275/42 ,  C07C311/47 ,  C07D209/08 ,  C07D213/75 ,  C07D215/40 ,  C07D231/56 ,  C07D277/64 ,  C07D277/82 ,  C07D295/135 ,  C07D307/91 ,  C07D317/66 ,  C07C2102/08

摘要： The present invention relates to inhibitors of p38, a mammalian protein kinase involved in cell proliferation, cell death and response to extracellular stimuli. The invention also relates to methods for producing these inhibitors. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising the inhibitors of the invention and methods of utilizing those compositions in the treatment and prevention of various disorders.

公开(公告)号：US08921376B2

公开(公告)日：2014-12-30

申请号：US11438748

申请日：2006-05-22

申请人： Mark Ledeboer ,  Marion Wannamaker ,  Luc Farmer ,  Tiansheng Wang ,  Albert Pierce ,  Gabriel Martinez-Botella ,  Randy Bethiel ,  Guy Bemis ,  Jian Wang ,  Francesco Salituro ,  Michael Arnost ,  Jon Come ,  Jeremy Green ,  Michelle Stewart ,  Craig Marhefka

发明人： Mark Ledeboer ,  Marion Wannamaker ,  Luc Farmer ,  Tiansheng Wang ,  Albert Pierce ,  Gabriel Martinez-Botella ,  Randy Bethiel ,  Guy Bemis ,  Jian Wang ,  Francesco Salituro ,  Michael Arnost ,  Jon Come ,  Jeremy Green ,  Michelle Stewart ,  Craig Marhefka

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The present invention relates to compounds useful as inhibitors of protein kinases, particularly of JAK family and ROCK family kinases. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising said compounds and methods of using the compositions in the treatment of various disease, conditions, or disorders.

摘要翻译： 本发明涉及可用作蛋白激酶抑制剂，特别是JAK家族和ROCK家族激酶的化合物。 本发明还提供包含所述化合物的药学上可接受的组合物和使用该组合物治疗各种疾病，病症或病症的方法。

公开(公告)号：US08017619B2

公开(公告)日：2011-09-13

申请号：US12713811

申请日：2010-02-26

申请人： Juan-Miguel Jimenez ,  Jeremy Green ,  Huai Gao ,  Young-Choon Moon ,  Guy Brenchley ,  Ronald Knegtel ,  Francoise Pierard

发明人： Juan-Miguel Jimenez ,  Jeremy Green ,  Huai Gao ,  Young-Choon Moon ,  Guy Brenchley ,  Ronald Knegtel ,  Francoise Pierard

IPC分类号： A01N43/54 ,  A61K31/505 ,  C07D491/00

CPC分类号： A61K31/496 ,  C07D239/70 ,  C07D239/84 ,  C07D333/22 ,  C07D333/38 ,  C07D333/54 ,  C07D333/70 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D495/14 ,  C07D513/04

摘要： The present invention relates to compounds useful as inhibitors of protein kinases. The invention also provides processes for preparing the compounds, pharmaceutically acceptable compositions comprising the compounds, and methods of using the compounds and compositions in the treatment of various disease, conditions, or disorders.

摘要翻译： 本发明涉及可用作蛋白激酶抑制剂的化合物。 本发明还提供了制备化合物的方法，包含该化合物的药学上可接受的组合物，以及使用该化合物和组合物治疗各种疾病，病症或病症的方法。

公开(公告)号：US20080262205A1

公开(公告)日：2008-10-23

申请号：US12079917

申请日：2008-03-28

申请人： Ernst ter Haar ,  Lovorka Swenson ,  Jeremy Green ,  Michael J. Arnost

发明人： Ernst ter Haar ,  Lovorka Swenson ,  Jeremy Green ,  Michael J. Arnost

IPC分类号： C07K1/14 ,  C07K14/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07K2299/00 ,  C12N9/1205 ,  G06F19/16

摘要： The present invention relates to inhibitors of GSK-3 and methods for producing these inhibitors. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising the inhibitors and methods of utilizing those compositions in the treatment and prevention of various disorders, such as diabetes and Alzheimer's disease. In addition, the invention relates to molecules or molecular complexes which comprise binding pockets of GSK-3β or its homologues. The invention relates to a computer comprising a data storage medium encoded with the structure coordinates of such binding pockets. The invention also relates to methods of using the structure coordinates to solve the structure of homologous proteins or protein complexes. The invention relates to methods of using the structure coordinates to screen for and design compounds that bind to GSK-3β protein or homologues thereof. The invention also relates to crystallizable compositions and crystals comprising GSK-3β protein or GSK-3β protein complexes.

摘要翻译： 本发明涉及GSK-3抑制剂及其制备方法。 本发明还提供包含抑制剂的药物组合物和利用这些组合物治疗和预防各种疾病如糖尿病和阿尔茨海默氏病的方法。 此外，本发明涉及包含GSK-3β或其同源物的结合口袋的分子或分子复合物。 本发明涉及一种计算机，包括用这种结合口袋的结构坐标编码的数据存储介质。 本发明还涉及使用结构坐标来解决同源蛋白质或蛋白质复合物的结构的方法。 本发明涉及使用结构坐标来筛选和设计结合GSK-3β蛋白或其同系物的化合物的方法。 本发明还涉及可结晶组合物和包含GSK-3β蛋白或GSK-3β蛋白复合物的晶体。

公开(公告)号：US07304071B2

公开(公告)日：2007-12-04

申请号：US10639784

申请日：2003-08-12

申请人： John Cochran ,  Jeremy Green ,  Michael R. Hale ,  Brian Ledford ,  Francois Maltais ,  Suganthini Nanthakumar

发明人： John Cochran ,  Jeremy Green ,  Michael R. Hale ,  Brian Ledford ,  Francois Maltais ,  Suganthini Nanthakumar

IPC分类号： C07D239/42 ,  A61K31/505

CPC分类号： C07D213/74 ,  C07D239/42 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： Described herein are compounds that are useful as protein kinase inhibitors having the formulae I and V: or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein Ring B, Z1, Z2, U, T, m, n, p, Q, Q′, R1, R2, Rx, R3, and R6 are as defined herein. These compounds, and pharmaceutically acceptable compositions thereof, are useful for treating or lessening the severity of a variety of disorders, including stroke, inflammatory disorders, autoimmune diseases such as SLE lupus and psoriasis, proliferative disorders such as cancer, and conditions associated with organ transplantation.

摘要翻译： 本文描述了可用作具有式I和V的蛋白激酶抑制剂的化合物：

公开(公告)号：US20070270420A1

公开(公告)日：2007-11-22

申请号：US11776756

申请日：2007-07-12

申请人： Scott Harbeson ,  Michael Arnost ,  Jeremy Green ,  Vladimir Savic

发明人： Scott Harbeson ,  Michael Arnost ,  Jeremy Green ,  Vladimir Savic

IPC分类号： A61K31/4184 ,  A61K31/41 ,  A61K31/433 ,  A61K31/437 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61P19/02 ,  A61P25/18 ,  A61P25/28 ,  A61P27/14 ,  A61P3/10 ,  A61P35/02 ,  C12N5/00

CPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/501 ,  A61K31/52

摘要： The present invention relates to compounds of formula I useful as inhibitors of GSK-3 and Lck protein kinases. The present invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising the compounds of the invention and methods of utilizing those compositions in the treatment and prevention of various disorders, such as diabetes, Alzheimer's disease, and transplant rejection.

摘要翻译： 本发明涉及可用作GSK-3和Lck蛋白激酶抑制剂的式I化合物。 本发明还提供包含本发明化合物的药学上可接受的组合物和利用这些组合物治疗和预防各种疾病如糖尿病，阿尔茨海默病和移植排斥的方法。

公开(公告)号：US20070135466A1

公开(公告)日：2007-06-14

申请号：US11438748

申请日：2006-05-22

申请人： Mark Ledeboer ,  Marion Wannamaker ,  Luc Farmer ,  Tiansheng Wang ,  Albert Pierce ,  Gabriel Martinez-Botella ,  Randy Bethiel ,  Guy Bemis ,  Jian Wang ,  Francesco Salituro ,  Michael Arnost ,  Jon Come ,  Jeremy Green ,  Michelle Stewart ,  Craig Marhefka

发明人： Mark Ledeboer ,  Marion Wannamaker ,  Luc Farmer ,  Tiansheng Wang ,  Albert Pierce ,  Gabriel Martinez-Botella ,  Randy Bethiel ,  Guy Bemis ,  Jian Wang ,  Francesco Salituro ,  Michael Arnost ,  Jon Come ,  Jeremy Green ,  Michelle Stewart ,  Craig Marhefka

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/4745 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The present invention relates to compounds useful as inhibitors of protein kinases, particularly of JAK family and ROCK family kinases. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising said compounds and methods of using the compositions in the treatment of various disease, conditions, or disorders.

摘要翻译： 本发明涉及可用作蛋白激酶抑制剂，特别是JAK家族和ROCK家族激酶的化合物。 本发明还提供包含所述化合物的药学上可接受的组合物和使用该组合物治疗各种疾病，病症或病症的方法。

公开(公告)号：US07169798B2

公开(公告)日：2007-01-30

申请号：US10779532

申请日：2004-02-13

申请人： Jeremy Green ,  Guy Bemis ,  Anne-Laure Grillot ,  Mark Ledeboer ,  Francesco G. Salituro ,  Edmund Harrington ,  Huai Gao ,  Christopher Baker ,  Jingrong Cao ,  Michael Hale

发明人： Jeremy Green ,  Guy Bemis ,  Anne-Laure Grillot ,  Mark Ledeboer ,  Francesco G. Salituro ,  Edmund Harrington ,  Huai Gao ,  Christopher Baker ,  Jingrong Cao ,  Michael Hale

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D413/04 ,  A61K31/42 ,  C07D403/04

CPC分类号： C07D413/04 ,  A61K31/341 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/42 ,  C07D413/14

摘要： The present invention provides compounds of formula I: where R1 is H, CONH2, T(n)-R, or T(n)-Ar2, n may be zero or one, and G, XYZ, and Q are as described below. These compounds are inhibitors of protein kinase, particularly inhibitors of JNK, a mammalian protein kinase involved cell proliferation, cell death and response to extracellular stimuli. The invention also relates to methods for producing these inhibitors. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising the inhibitors of the invention and methods of utilizing those compositions in the treatment and prevention of various disorders.

摘要翻译： 本发明提供了式I的化合物：其中R 1是H，CONH 2，T（N，N）-R或T（< n可以是0或1，并且G，XYZ和Q如下所述。 这些化合物是蛋白激酶的抑制剂，特别是JNK的抑制剂，哺乳动物蛋白激酶涉及细胞增殖，细胞死亡和对细胞外刺激的反应。 本发明还涉及生产这些抑制剂的方法。 本发明还提供包含本发明抑制剂的药物组合物和利用这些组合物治疗和预防各种疾病的方法。

公开(公告)号：US20050148640A1

公开(公告)日：2005-07-07

申请号：US10922575

申请日：2004-08-20

申请人： Jon Come ,  Jeremy Green ,  Craig Marhefka ,  Scott Harbeson ,  Ly Pham

发明人： Jon Come ,  Jeremy Green ,  Craig Marhefka ,  Scott Harbeson ,  Ly Pham

IPC分类号： C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D417/02 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/433

CPC分类号： C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to compounds useful of inhibitors of protein kinases. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising said compounds and methods of using the compositions in the treatment of various disease, conditions, or disorders.

摘要翻译： 本发明涉及可用于蛋白激酶抑制剂的化合物。 本发明还提供包含所述化合物的药学上可接受的组合物和使用该组合物治疗各种疾病，病症或病症的方法。

公开(公告)号：US06528509B1

公开(公告)日：2003-03-04

申请号：US09972437

申请日：2001-10-05

申请人： Michael Hale ,  Xiaoling Xie ,  Jeremy Green ,  Jingrong Cao ,  Christopher Baker ,  Francois Maltais ,  James Janetka ,  Guy Bemis ,  Michael Mullican ,  Judith Straub ,  Qing Tang ,  Robert Mashal

发明人： Michael Hale ,  Xiaoling Xie ,  Jeremy Green ,  Jingrong Cao ,  Christopher Baker ,  Francois Maltais ,  James Janetka ,  Guy Bemis ,  Michael Mullican ,  Judith Straub ,  Qing Tang ,  Robert Mashal

IPC分类号： A61K315377

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D231/38 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： Described herein are compounds that are useful as protein kinase inhibitors having the formula: where R1-4, Q, and T are described in the specification. The compounds are useful for treating disease states in mammals that are alleviated by a protein kinase inhibitor, particularly diseases such as cancer, inflammatory disorders, restenosis, and cardiovascular disease.

摘要翻译： 本文描述了可用作具有下式的蛋白激酶抑制剂的化合物：其中R1-4，Q和T在说明书中描述。 该化合物可用于治疗由蛋白激酶抑制剂，特别是诸如癌症，炎症性疾病，再狭窄和心血管疾病等疾病减轻的哺乳动物的疾病状态。