公开(公告)号：US5112815A

公开(公告)日：1992-05-12

申请号：US635623

申请日：1991-02-17

申请人： Gabor Ambrus ,  Andrea Maderspach ,  Antalne Jekkel ,  Andras Javor ,  Eva Ilkoy ,  Gyorgy Hajos ,  Laszlo Szporny ,  Jozsef Nagy ,  Gyula Horvath ,  Imre Moravcsik

发明人： Gabor Ambrus ,  Andrea Maderspach ,  Antalne Jekkel ,  Andras Javor ,  Eva Ilkoy ,  Gyorgy Hajos ,  Laszlo Szporny ,  Jozsef Nagy ,  Gyula Horvath ,  Imre Moravcsik

IPC分类号： A61K31/565 ,  A61K31/575 ,  C07J1/00 ,  C07J9/00 ,  C12P33/00

CPC分类号： C07J9/005

摘要： The invention relates to novel 9.alpha.-hydroxy-3-oxo-4,24(25)-stigmastadien-26-oic acid derivatives of the formula (I), ##STR1## wherein M stands for hydrogen, C.sub.1-4 alkyl or a pharmaceutically accteptable cation to a process for repairing these compounds and to compositions containing said compounds which exert an anti-hypercholesteremic effect.

摘要翻译： PCT No.PCT / HU90 / 00033 Sec。 371日期：1991年2月17日 102（e）日期1991年2月17日PCT提交1990年5月10日PCT公布。 出版物WO90 / 13559 1990年11月15日，本发明涉及式（I）的新型9α-羟基-3-氧代-4,24（25） - 蓖麻醇二异戊酸衍生物，其中M 代表氢，C 1-4烷基或药学上可接受的阳离子，用于修复这些化合物的方法和含有发挥抗高胆固醇作用的所述化合物的组合物。

公开(公告)号：US5241063A

公开(公告)日：1993-08-31

申请号：US717823

申请日：1991-06-19

申请人： Andras Toro ,  Gabor Ambrus ,  Istvan Pallagi ,  Nandor Makk ,  Gyula Horvath ,  Ferenc Szederkenyi ,  Eva Ilkoy ,  Antonia Jekkel ,  Imre Moravcsik ,  Kalman Konczol

发明人： Andras Toro ,  Gabor Ambrus ,  Istvan Pallagi ,  Nandor Makk ,  Gyula Horvath ,  Ferenc Szederkenyi ,  Eva Ilkoy ,  Antonia Jekkel ,  Imre Moravcsik ,  Kalman Konczol

IPC分类号： C07J7/00 ,  C07J21/00

CPC分类号： C07J7/0045 ,  C07J21/00

摘要： The invention relates to a novel process for the preparation of 17 .alpha.-hydroxy-20-oxopregnane derivatives of the general formula (I), ##STR1## wherein R.sub.1 means a hydroxy or an oxo group; andthe dotted lines optionally represent one or more additional valence bond(s), with the proviso that the dotted line in the 4-position and the dotted line in the 5-position cannot each simultaneously be an additional valence bond from steroids having 23,24-dinor-17(20)-dehydrocholan-22-oic -22-oic acid structure.According to the process of the invention a steroid derivative having 23,24-dinorcholan-22-oic acid structure, containing a double bond in 17(20)-position, is transformed to 17.alpha., 20-epoxy-23,24-dinorcholanoic acid, the latter is converted to a reactive acid derivative, which is then reacted with a salt-containing azide ion to yield a 17.alpha., 20-epoxy-23,24-dinorcholanoic acyl azide derivative and the azide obtained is reacted with a mineral or organic acid in an aqueous medium.

摘要翻译： 本发明涉及制备通式（I）的17α-羟基-20-氧代孕烷衍生物的新方法，其中R1表示羟基或氧代基; 并且虚线可选地表示一个或多个另外的价键，条件是4-位中的虚线和5-位的虚线不能同时作为具有23的类固醇的另外的价键， 24-二酮-17（20） - 脱氢胆烷-22-酸-22-酸结构。 根据本发明的方法，在17（20） - 位中含有双键的具有23,24-二肌醇二十二酸结构的类固醇衍生物转化为17α，20-环氧-23,24-二肉桂酸 酸，后者转化为反应性酸衍生物，然后与含盐的叠氮化物离子反应，得到17α，20-环氧-23,24-二牛油酰基叠氮化物衍生物，所得叠氮化物与矿物质反应 或有机酸。

公开(公告)号：US20060223150A1

公开(公告)日：2006-10-05

申请号：US10842221

申请日：2004-05-10

申请人： Vilmos Keri ,  Eva Ilkoy ,  Irma Hogye ,  Antonia Jekkel ,  Ilonu Bagdi ,  Gabor Ambrus ,  Attila Jakab ,  Attilla Andor ,  Lajos Deak ,  Istvan Szabo ,  Janos Balint ,  Zsuzsanna Scheidl ,  Etelka Deli ,  Gyula Horvath ,  Csaba Szabo ,  Ildiko Lang ,  Imre Szekely ,  Imre Moravcsik ,  Vera Kovacs ,  Szabolcs Matyas ,  Zsuasanna Sztaray ,  Laszlo Eszenyi

发明人： Vilmos Keri ,  Eva Ilkoy ,  Irma Hogye ,  Antonia Jekkel ,  Ilonu Bagdi ,  Gabor Ambrus ,  Attila Jakab ,  Attilla Andor ,  Lajos Deak ,  Istvan Szabo ,  Janos Balint ,  Zsuzsanna Scheidl ,  Etelka Deli ,  Gyula Horvath ,  Csaba Szabo ,  Ildiko Lang ,  Imre Szekely ,  Imre Moravcsik ,  Vera Kovacs ,  Szabolcs Matyas ,  Zsuasanna Sztaray ,  Laszlo Eszenyi

IPC分类号： C12P17/00 ,  C12N1/16

CPC分类号： C12P17/06

摘要： In a process for preparing mevinolin by fermentation of a biomass in a fermentation liquor, which includes dissolving mevinolin from the biomass into the fermentation liquor, and separating the biomass from the fermentation liquor to obtain a separated fermentation liquor, separating the mevinolin from the separated fermentation liquor, and recovering the end product, the improvement which comprises carrying out the dissolving at a pH between about 7.5 and about 10, and the separating of the mevinolin is carried out at a pH between about 4.5 and about 1.

摘要翻译： 在发酵液中通过发酵生物质来制备美维林的方法，其包括将生物质中的美维林溶解于发酵液中，并将生物质与发酵液分离以获得分离的发酵液，从分离的发酵液中分离出美维林 液体并回收最终产物，其改进包括在pH约7.5至约10之间进行溶解，并且在约4.5至约1之间的pH下进行甲维林的分离。

公开(公告)号：US5004695A

公开(公告)日：1991-04-02

申请号：US116872

申请日：1987-11-05

申请人： Antonia Jekkel nee Bokany ,  Karoly Albrecht ,  Gabor Ambrus ,  Tibor Lang ,  Istvan M. Szabo ,  Eva Ilkoy ,  Kalman Konczol ,  Imre Moravcsik ,  Gabor Hantos ,  Emilia Simonovits ,  Zsuzsanna Lengyel nee Szemenyei ,  Zsuzesanna Vida ,  Eva Csajagi

发明人： Antonia Jekkel nee Bokany ,  Karoly Albrecht ,  Gabor Ambrus ,  Tibor Lang ,  Istvan M. Szabo ,  Eva Ilkoy ,  Kalman Konczol ,  Imre Moravcsik ,  Gabor Hantos ,  Emilia Simonovits ,  Zsuzsanna Lengyel nee Szemenyei ,  Zsuzesanna Vida ,  Eva Csajagi

IPC分类号： C12N1/20 ,  C12P33/00 ,  C12P33/16 ,  C12R1/32

CPC分类号： C12P33/005 ,  Y10S435/863

摘要： The invention relates to a process for the production of 9.alpha.-hydroxy-4-androstene-3,17-dione from natural sterols of plant or animal origin or from mixtures thereof by the submerged aerobic fermentation of an enzyme-deficient, sterol-de-grading microorganism in a nutrient medium containing utilizable carbon and nitrogen sources as well as mineral salts, and by isolating the product formed, which comprises transforming the sterol or sterol mixture with the culture of a 1,2-steroid-dehydrogenase deficient strain of new Mycobacterium roseum species which is able to degrade the side-chain of natural sterols, preferably with Mycobacterium roseum sp. nov. 1108/1 deposited at the National Collection of Agricultural and Industrial Microorganisms, Budapest, Hungary under the number NCAIM B (P) 000339, and by isolating and purifying the 9.alpha.-hydroxy-4-androstene-3,17-dione obtained.

摘要翻译： 本发明涉及一种由植物或动物来源的天然甾醇生产9α-羟基-4-雄甾烯-3,17-二酮的方法或其混合物，其通过潜在的需氧发酵酶缺陷型固醇 在含有可利用的碳源和氮源以及无机盐的营养培养基中分解微生物，并通过分离形成的产物，其包括用新型的1,2-类固醇 - 脱氢酶缺陷菌株的培养物转化固醇或固醇混合物 能够降解天然甾醇侧链的玫瑰花分枝杆菌物种，优选用玫瑰红分枝杆菌分枝杆菌。 nov。 1108/1，保藏在匈牙利布达佩斯国家农业和工业微生物收集库，编号为NCAIM B（P）000339，并通过分离和纯化得到的9α-羟基-4-雄甾烯-3,17-二酮。

公开(公告)号：US5403728A

公开(公告)日：1995-04-04

申请号：US77364

申请日：1993-06-17

申请人： Antonia Jekkel ,  Eva Ilkoy ,  Istvan M. Szabo ,  Gabor Ambrus ,  Attila Andor ,  Ilona Varga ,  Imre Moravcsik ,  Istvan Szabo ,  Janos Erdei ,  Kalman Polya ,  Andras Kiss ,  Laszlo Cseke ,  Karoly Nagy ,  Mihaly Kaszas ,  Lajos Kiss ,  Istvan Magyi ,  Edit Halasz ,  Gyorgy Santha

发明人： Antonia Jekkel ,  Eva Ilkoy ,  Istvan M. Szabo ,  Gabor Ambrus ,  Attila Andor ,  Ilona Varga ,  Imre Moravcsik ,  Istvan Szabo ,  Janos Erdei ,  Kalman Polya ,  Andras Kiss ,  Laszlo Cseke ,  Karoly Nagy ,  Mihaly Kaszas ,  Lajos Kiss ,  Istvan Magyi ,  Edit Halasz ,  Gyorgy Santha

IPC分类号： C07D309/30 ,  C12P7/62 ,  C12P17/06 ,  C12P7/00 ,  C12P7/02

CPC分类号： C12R1/66 ,  C07D309/30 ,  C12P17/06 ,  C12P7/62

摘要： The invention refers to a new microbial process for preparing .beta.,.delta.-dihydroxy-7-[1,2,6,7,8,8a-hexahydro-2.6-dimethyl-8-(2-methyl-butyryloxy)-naphthalen-1-yl]-heptanoic acid .delta.-lactone of formula (I) and .beta.,.delta.-dihydroxy-7-[1,2,6,7,8,8a-hexahydro-2.6-dimethyl-8-(2-methylbutyryloxy)-naphtalen-1-yl]-heptanoic acid of formula (II), ##STR1## by the aerobic fermentation of the submerged culture of an imperfect fungus strain biosynthesizing the above compounds, in a nutrient medium containing utilizable carbon and nitrogen sources as well as mineral salts, and by isolating the product of formula (I), which comprises cultivating a strain of the new Aspergillus obscurus fungus species producing the above compound(s) of formulas (I) and/or (II), in a temperature range of 25.degree. to 30.degree. C. and, if desired, separating the product(s) formed from the fermentation broth, then isolating it in the lactone form of formula (I) and, if desired, purifying the same.

摘要翻译： 本发明涉及一种制备β，δ-二羟基-7- [1,2,6,7,8,8a-六氢-2,6-二甲基-8-（2-甲基 - 丁酰氧基） - 萘-1 - 基] - 庚酸δ-内酯和β，二羟基-7- [1,2,6,7,8,8a-六氢-2,6-二甲基-8-（2-甲基丁酰氧基） - 萘醌-1-基] - 庚酸，通过将生物合成上述化合物的不完全真菌菌株的浸没培养物的需氧发酵在含有（II）的营养培养基中的含氧培养基中， 可利用的碳源和氮源以及矿物盐，并且通过分离式（I）的产物，其包括培养产生上述式（I）和/或（I）的化合物的新的黑曲霉菌种的菌株， II），在25℃至30℃的温度范围内，如果需要，分离由发酵液形成的产物，然后以式（I）的内酯形式分离，如果需要，将其纯化 一样。

公开(公告)号：US4418205A

公开(公告)日：1983-11-29

申请号：US329039

申请日：1981-12-09

申请人： Eva Toth-Sarudy ,  Gabor Ambrus ,  Gyorgy Cseh ,  Janos Borvendeg ,  Imre Moravcsik ,  Gabriella Mezei

发明人： Eva Toth-Sarudy ,  Gabor Ambrus ,  Gyorgy Cseh ,  Janos Borvendeg ,  Imre Moravcsik ,  Gabriella Mezei

IPC分类号： A61K31/557 ,  A61K31/5575 ,  A61P15/00 ,  A61P43/00 ,  C07C67/00 ,  C07C401/00 ,  C07C405/00 ,  C07C177/00

CPC分类号： C07C405/0041 ,  Y02P20/55

摘要： The invention relates to new 16-amino-18,19,20-trinor-prostaglandin derivatives of general formula I, having at C-17 a substituted or unsubstituted phenyl group, wherein C-15 and C-16 may have either S or R configuration, Y stands for a hydrogen atom or a lower alkyl group, W stands for a hydrogen atom, halogen atom, hydroxy group, lower alkyl or alkoxy group, and their acid addition salts. These compounds can be prepared by removing the ester group and the p-nitrobenzyloxycarbonyl protective group of a 9.alpha.,11.alpha.,15-trihydroxy-16-p-nitrobenzyloxycarbonylamido-17-phenyl-5-cis,13-trans-18,19,20-trinor-prostadienoic acid derivative of general formula XII--wherein C-15 and C-16 may have either S or R configuration, W is as defined above, and Y stands for a lower alkyl group--in an optional sequence with the limitation that in those compounds of general formula I where W is as defined above and Y stands for a lower alkyl group, solely the p-nitrobenzyloxycarbonyl group is removed, and the resulting product of general formula I is optionally converted with an organic or inorganic acid into a salt.The new prostaglandin derivatives of the invention have valuable therapeutical properties, and can be applied in cattle raising for estrus and birth synchronization, furthermore in the veterinary praxis for the treatment of sterility, chronic endometritis and pyometry.

摘要翻译： 本发明涉及具有C-17取代或未取代的苯基的通式I的新的16-氨基-18,19,20-三核 - 前列腺素衍生物，其中C-15和C-16可具有S或R 构型中，Y表示氢原子或低级烷基，W表示氢原子，卤素原子，羟基，低级烷基或烷氧基，以及它们的酸加成盐。 这些化合物可以通过除去9α，11α，15-三羟基-16-对硝基苄氧羰基酰胺基-17-苯基-5-顺式，13-trn-18的酯基和对硝基苄氧羰基保护基来制备， 其中C-15和C-16可以具有S或R构型，W如上所定义，Y代表低级烷基 - 在任选的序列中，具有通式XII-的19,20-三过 - 前列腺素酸衍生物 - 在通式I的那些化合物中的限制，其中W如上所定义，Y代表低级烷基，仅除去对硝基苄氧基羰基，所得到的通式I的产物任选地用有机或无机 酸变成盐。 本发明的新型前列腺素衍生物具有有价值的治疗特性，可用于发情期和出生同步的养牛，此外还适用于无菌治疗，慢性子宫内膜炎和高血压的兽医学应用。

公开(公告)号：US5204343A

公开(公告)日：1993-04-20

申请号：US776771

申请日：1991-10-17

申请人： Ferenc Andrasi ,  Peter Botka ,  Katalin Goldschmidt nee Horvath ,  Tamas Hamori ,  Gyula Horvath ,  Jeno Korosi ,  Imre Moravcsik ,  Marta Rusz nee Patfalusi ,  Eva Tomori nee Joszt ,  Gabor Zolyomi

发明人： Ferenc Andrasi ,  Peter Botka ,  Katalin Goldschmidt nee Horvath ,  Tamas Hamori ,  Gyula Horvath ,  Jeno Korosi ,  Imre Moravcsik ,  Marta Rusz nee Patfalusi ,  Eva Tomori nee Joszt ,  Gabor Zolyomi

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61P25/20 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  C07D243/02 ,  C07D243/04

CPC分类号： C07D243/02

摘要： The invention relates to the new 1-(3-chlorophenyl)-4-hydroxymethyl-7,8-dimethoxy-5H-2,3-benzodiazepine of formula (I) ##STR1## and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof, furthermore to a process for preparing these compounds.The compounds according to the invention possess valuable anxiolytic, antiaggressive and antidepressant effects and have at the same time favorable acute toxicity values, so they can be used to advantage in therapy.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新的1-（3-氯苯基）-4-羟甲基-7,8-二甲氧基-5H-2,3-苯并二氮杂及其药学上可接受的酸加成盐， 此外涉及制备这些化合物的方法。 根据本发明的化合物具有有价值的抗焦虑，抗侵袭和抗抑郁作用，同时具有有利的急性毒性值，因此它们可用于治疗中的优势。

公开(公告)号：US5047396A

公开(公告)日：1991-09-10

申请号：US383024

申请日：1989-07-21

申请人： Erno Orban ,  Tibor Balogh ,  Lajos Ila ,  Gabor Ambrus ,  Antonia Jekkel ,  Sandor Elek ,  Eva Tomori ,  Istvan Elekes ,  Eva T. Sarudy ,  Imre Moravcsik ,  Lajos Siklosi

发明人： Erno Orban ,  Tibor Balogh ,  Lajos Ila ,  Gabor Ambrus ,  Antonia Jekkel ,  Sandor Elek ,  Eva Tomori ,  Istvan Elekes ,  Eva T. Sarudy ,  Imre Moravcsik ,  Lajos Siklosi

IPC分类号： A61K9/08 ,  A61K9/00 ,  A61K38/00 ,  A61K38/13 ,  A61K47/10 ,  A61K47/14 ,  A61K47/34 ,  A61P37/06 ,  C07K7/64 ,  C07K14/195 ,  C07K14/41

CPC分类号： A61K9/0019 ,  A61K38/13 ,  A61K47/10 ,  A61K47/14 ,  Y10S514/885 ,  Y10S514/922 ,  Y10S514/943 ,  Y10S514/97

摘要： The present invention relates to an intravenous pharmaceutical composition comprising cyclosporin as active ingredient. The composition is composed ofa) 1 part by mass of one or more cyclosporins,b) 8 to 13 parts by mass of a monoester of a saturated hydroxylated fatty acid formed with polyethylene glycol or the mixture of said monoesters,c) 4 to 10 parts by mass of one or more intravenously administerable mono- or polivalent alcohols.The invention further relates to a process for preparing such composition.

摘要翻译： 本发明涉及包含环孢菌素作为活性成分的静脉内药物组合物。 该组合物由以下组成：a）1质量份的一种或多种环孢菌素，b）8〜13质量份由聚乙二醇形成的饱和羟基化脂肪酸的单酯或所述单酯的混合物，c）4〜10 质量份的一种或多种可静脉给药的单价或多价醇。 本发明还涉及制备这种组合物的方法。

公开(公告)号：US5156960A

公开(公告)日：1992-10-20

申请号：US454005

申请日：1989-12-20

申请人： Antonia Jekkel nee Bokany ,  Gabor Ambrus ,  Eva Toth-Sarudy ,  Istvan Mihaly ,  Agota Hulber nee Dobos ,  Attila Andor ,  Karoly Albrecht ,  Kalman Konczol ,  Valeria Szell ,  Eva Tomori nee Joszt ,  Imre Moravcsik ,  Kalman Polya ,  Janos Erdei ,  Lajos Kiss ,  Bela Makadi ,  Karoly Nagy ,  Bela Palotas ,  Etelka Deli nee Konszky ,  Karoly Buzasi ,  Aniko Molnar nee Antal ,  Gyorgy Santha ,  Vilma Szaszhegyesi

发明人： Antonia Jekkel nee Bokany ,  Gabor Ambrus ,  Eva Toth-Sarudy ,  Istvan Mihaly ,  Agota Hulber nee Dobos ,  Attila Andor ,  Karoly Albrecht ,  Kalman Konczol ,  Valeria Szell ,  Eva Tomori nee Joszt ,  Imre Moravcsik ,  Kalman Polya ,  Janos Erdei ,  Lajos Kiss ,  Bela Makadi ,  Karoly Nagy ,  Bela Palotas ,  Etelka Deli nee Konszky ,  Karoly Buzasi ,  Aniko Molnar nee Antal ,  Gyorgy Santha ,  Vilma Szaszhegyesi

IPC分类号： C12N1/14 ,  A61K31/545 ,  A61K38/00 ,  A61P37/06 ,  C07D501/00 ,  C07K7/64 ,  C12P1/00 ,  C12P21/04 ,  C12P35/00 ,  C12R1/645

CPC分类号： C12R1/645 ,  C07K7/645 ,  Y10S435/911

摘要： The invention relates to a microbial process for the production of immunosuppressive cyclosporine antibiotic complex or of its components, cyclosporine A, cyclosporine B and cyclosporine C, by the aerobic fermentation of a filamentous fungus strain biosynthesizing the above antibiotic(s) in a nutrient medium containing utilizable carbon and nitrogen sources as well as mineral salts, and by isolating the products formed, which comprises culturing a strain of the novel Tolypocladium varium fungus species producing the cyclosporine antibiotic complex, preferably tolypocladium varium sp. nov. CY/93, deposited at the National Collection of Agricultural and Industrial Microorganisms, Budapest, Hungary under the number NCAIM(P)F 001005, on a nutrient medium containing carbon sources, organic and inorganic nitrogen sources as well as mineral salts, under aerobic conditions, at 25.degree. to 30.degree. C., and, if desired, isolating and purifying the cyclosporine antibiotic complex or its components produced.

摘要翻译： 本发明涉及通过在含营养培养基中生物合成上述抗生素的丝状真菌菌株的需氧发酵来生产免疫抑制环孢菌素抗生素复合物或其组分的环孢菌素A，环孢菌素B和环孢霉素C的微生物方法， 可利用的碳源和氮源以及矿物盐，并且通过分离形成的产物，其包括培养产生环孢菌素抗生素复合物的新型Tolypocladium v​​arium真菌物种的菌株，优选地变种球菌sp。 nov。 CY / 93，保藏在匈牙利布达佩斯国家农业和工业微生物收集库，编号为NCAIM（P）F 001005），在有氧条件下，含有碳源，有机和无机氮源以及矿物盐的营养培养基 ，25℃至30℃，如果需要，分离和纯化产生的环孢菌素抗生素复合物或其组分。

公开(公告)号：US5760235A

公开(公告)日：1998-06-02

申请号：US740009

申请日：1996-10-23

申请人： Sandor Bajusz ,  Daniel Bagdy ,  Eva Barabas ,  Andras Feher ,  Gabriella Szabo ,  Gyorgyne Szell ,  Belane Veghelyi ,  Gyula Horvath ,  Attila Juhasz ,  Janosne Lavich ,  Laszlone Mohai ,  Imre Moravcsik ,  Gaborne Szeker ,  Istvan Pallagi ,  Katalin Palne Aranyosi

发明人： Sandor Bajusz ,  Daniel Bagdy ,  Eva Barabas ,  Andras Feher ,  Gabriella Szabo ,  Gyorgyne Szell ,  Belane Veghelyi ,  Gyula Horvath ,  Attila Juhasz ,  Janosne Lavich ,  Laszlone Mohai ,  Imre Moravcsik ,  Gaborne Szeker ,  Istvan Pallagi ,  Katalin Palne Aranyosi

IPC分类号： A61K38/00 ,  A61P7/02 ,  C07D207/16 ,  C07D211/60 ,  C07D405/06 ,  C07K1/06 ,  C07K5/06 ,  C07K5/078 ,  A61K38/05

CPC分类号： C07D405/06 ,  C07D207/16 ,  C07D211/60

摘要： This invention relates to new peptide derivatives of the general formula (I) A-Xaa-Arg-H, wherein A represents a D- or L-isochroman-1-carbonyl, D- or L-isochroman-3-carbonyl group, furthermore an acyl group of the general formula: D- or DL-A'--CH(OH)--CO, wherein A' represents a phenyl, benzyl, 1-naphthyl, 1-naphthylmethyl, 2-naphthyl, 2-naphthylmethyl, 9-fluorenyl, benzhydryl, cyclohexyl, cyclohexylmethyl, 2-pyridyl, 3-pyridyl or 4-pyridyl group, and Xaa represents an L-prolyl or an L-pipecolinic acid residue, and Arg stands for an L-arginine residue, their acid addition salts formed with an organic or inorganic acid and pharmaceutical compositions containing the same. Furthermore the invention relates to a process for preparing them. The compounds of the invention have valuable therapeutic, particularly anticoagulant, properties.

摘要翻译： PCT No.PCT / HU93 / 00013 Sec。 371日期1994年12月5日第 102（e）日期1994年12月5日PCT提交1993年3月4日PCT公布。 出版物WO93 / 18060 PCT 日本公开专利文献1日本公开专利文献1日本公开专利文献1日本公开专利文献1：日本专利公开公报发明内容本发明涉及通式（I）A-Xaa-Arg-H的新型肽衍生物，其中A表示D-或L-异色满-1-羰基，D-或L-异色满-3 - 羰基，此外还有通式为D-或DL-A'-CH（OH）-CO的酰基，其中A'代表苯基，苄基，1-萘基，1-萘基甲基，2-萘基，2 - 萘基甲基，9-芴基，二苯甲基，环己基，环己基甲基，2-吡啶基，3-吡啶基或4-吡啶基，Xaa表示L-脯氨酰基或L-哌啶酸残基，Arg表示L-精氨酸残基 ，它们与有机或无机酸形成的酸加成盐和含有它们的药物组合物。 此外，本发明涉及一种制备它们的方法。 本发明的化合物具有有价值的治疗，特别是抗凝血剂的性质。