公开(公告)号：US07655129B2

公开(公告)日：2010-02-02

申请号：US10823503

申请日：2004-04-12

申请人： Gary Blackburn ,  Stephen E. Creager ,  Scott Fraser ,  Bruce D. Irvine ,  Thomas J. Meade ,  Stephen J. O'Connor ,  Robert H. Terbrueggen ,  Jost G. Vielmetter ,  Thomas W. Welch

发明人： Gary Blackburn ,  Stephen E. Creager ,  Scott Fraser ,  Bruce D. Irvine ,  Thomas J. Meade ,  Stephen J. O'Connor ,  Robert H. Terbrueggen ,  Jost G. Vielmetter ,  Thomas W. Welch

IPC分类号： G01N27/327

CPC分类号： B82Y30/00 ,  B82Y15/00 ,  C12Q1/6825 ,  C12Q2565/629

摘要： The invention relates to compositions and methods useful in the acceleration of binding of target analytes to capture ligands on surfaces. Detection proceeds through the use of an electron transfer moiety (ETM) that is associated with the target analyte, either directly or indirectly, to allow electronic detection of the ETM.

摘要翻译： 本发明涉及用于加速目标分析物与表面捕获配体结合的组合物和方法。 检测通过直接或间接使用与目标分析物相关的电子转移部分（ETM）进行，以允许电子检测ETM。

公开(公告)号：US20090247502A1

公开(公告)日：2009-10-01

申请号：US12409626

申请日：2009-03-24

申请人： Jason S. Newcom ,  Stephen J. O'Connor ,  Gary R. Gustafson

发明人： Jason S. Newcom ,  Stephen J. O'Connor ,  Gary R. Gustafson

IPC分类号： A61K31/5383 ,  C07D498/04

CPC分类号： C07D498/04

摘要： The invention provides compounds having the structure of formula I, and prodrugs, stereoisomers, racemates, salts, hydrates, solvates, acid salt hydrates and isomorphic crystalline forms thereof, wherein A, Y and the groups R1, R2, R3 and R4 are defined in the specification. These compounds can be administered in pharmaceutical formulations to modulate cannabinoid receptor activity for the prevention and treatment of a variety of diseases and conditions, including pain, inflammation and pruritis.

摘要翻译： 本发明提供了具有式I结构的化合物及其前体药物，立体异构体，外消旋物，盐，水合物，溶剂合物，酸盐水合物和同构晶体形式，其中A，Y和基团R 1，R 2，R 3和R 4定义在 规格。 这些化合物可以在药物制剂中施用以调节大麻素受体活性，以预防和治疗各种疾病和病症，包括疼痛，炎症和瘙痒。

公开(公告)号：US06660752B2

公开(公告)日：2003-12-09

申请号：US10131448

申请日：2002-04-22

申请人： Stephen J. O'Connor ,  Gaetan H. Ladouceur ,  William H. Bullock ,  Ann-Marie Campbell ,  Miao Dai ,  Robert Dally ,  Jacques Dumas ,  Holia N. Hatoum-Mokdad ,  Uday Khire ,  Wendy Lee ,  Qingjie Liu ,  Derek B. Lowe ,  Steven R. Magnuson ,  Ning Qi ,  Tatiana E. Shelekhin ,  Quanrong Shen ,  Roger A. Smith ,  Ming Wang

发明人： Stephen J. O'Connor ,  Gaetan H. Ladouceur ,  William H. Bullock ,  Ann-Marie Campbell ,  Miao Dai ,  Robert Dally ,  Jacques Dumas ,  Holia N. Hatoum-Mokdad ,  Uday Khire ,  Wendy Lee ,  Qingjie Liu ,  Derek B. Lowe ,  Steven R. Magnuson ,  Ning Qi ,  Tatiana E. Shelekhin ,  Quanrong Shen ,  Roger A. Smith ,  Ming Wang

IPC分类号： A61K3144

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D311/58 ,  C07D405/14 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/14

摘要： This invention relates to novel 2,6-substituted chroman derivatives which are useful in the treatment of beta-3 adrenoreceptor-mediated conditions.

摘要翻译： 本发明涉及可用于治疗β-3肾上腺素受体介导的病症的新的2,6-取代的苯并二氢吡喃衍生物。

公开(公告)号：US06449672B1

公开(公告)日：2002-09-10

申请号：US09358370

申请日：1999-07-21

申请人： Stephen J. O'Connor ,  Robert L. Bailey

发明人： Stephen J. O'Connor ,  Robert L. Bailey

IPC分类号： G06F1300

CPC分类号： G06F13/364

摘要： An arbiter arbitrates between PCI agents within an ASIC. The ASIC interfaces with an external PCI bus. In operation, the arbiter receives request signals from the PCI agents, and in response thereto, generates a single external request signal. Once the grant is received by the ASIC, the arbiter will route it to a selected PCI agent. The selected agent then gains access to the PCI bus and all other agents are locked out until the transaction is completed. The arbiter is implemented in such a way that there is a minium delay between the generation of the request by any agent and the request sent out by the ASIC. This is performed by ORing all requests.

摘要翻译： 仲裁者在ASIC内的PCI代理之间进行仲裁。 ASIC与外部PCI总线接口。 在操作中，仲裁器从PCI代理接收请求信号，并响应于此产生单个外部请求信号。 一旦ASIC接收到授权，仲裁器将将其路由到选定的PCI代理。 所选择的代理随后可以访问PCI总线，所有其他代理都被锁定，直到事务完成。 仲裁器的实施方式是在任何代理产生请求和ASIC发出的请求之间存在最小延迟。 这是通过ORing所有请求来执行的。

公开(公告)号：US06204293B1

公开(公告)日：2001-03-20

申请号：US09073807

申请日：1998-05-07

申请人： Said M. Sebti ,  Andrew D. Hamilton ,  David J. Augeri ,  Kenneth J. Barr ,  Stephen A. Fakhoury ,  David A. Janowick ,  Douglas M. Kalvin ,  Stephen J. O'Connor ,  Saul H. Rosenberg ,  Wang Shen ,  Rolf E. Swenson ,  Bryan K. Sorensen ,  Gerard M. Sullivan ,  Andrew S. Tasker ,  James T. Wasicak ,  Lissa T. J. Nelson ,  Kenneth J. Henry ,  Le Wang ,  Gang Liu ,  Indrani W. Gunawardana

发明人： Said M. Sebti ,  Andrew D. Hamilton ,  David J. Augeri ,  Kenneth J. Barr ,  Stephen A. Fakhoury ,  David A. Janowick ,  Douglas M. Kalvin ,  Stephen J. O'Connor ,  Saul H. Rosenberg ,  Wang Shen ,  Rolf E. Swenson ,  Bryan K. Sorensen ,  Gerard M. Sullivan ,  Andrew S. Tasker ,  James T. Wasicak ,  Lissa T. J. Nelson ,  Kenneth J. Henry ,  Le Wang ,  Gang Liu ,  Indrani W. Gunawardana

IPC分类号： C07C26302

CPC分类号： C07C237/36 ,  C07B2200/07 ,  C07C239/20 ,  C07C271/22 ,  C07C317/50 ,  C07C323/59 ,  C07C323/60 ,  C07C327/42 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07C2603/18 ,  C07C2603/24 ,  C07C2603/74 ,  C07D205/04 ,  C07D207/08 ,  C07D207/09 ,  C07D207/10 ,  C07D207/12 ,  C07D207/26 ,  C07D207/267 ,  C07D209/48 ,  C07D211/14 ,  C07D211/42 ,  C07D211/52 ,  C07D211/58 ,  C07D213/30 ,  C07D213/32 ,  C07D213/34 ,  C07D213/36 ,  C07D213/38 ,  C07D213/56 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D213/68 ,  C07D213/70 ,  C07D213/71 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D213/76 ,  C07D213/82 ,  C07D213/89 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D233/64 ,  C07D233/90 ,  C07D235/06 ,  C07D237/14 ,  C07D239/26 ,  C07D239/42 ,  C07D241/04 ,  C07D241/12 ,  C07D241/18 ,  C07D249/08 ,  C07D253/06 ,  C07D257/04 ,  C07D261/02 ,  C07D263/22 ,  C07D263/32 ,  C07D265/30 ,  C07D277/30 ,  C07D277/36 ,  C07D277/48 ,  C07D277/50 ,  C07D277/587 ,  C07D279/12 ,  C07D295/084 ,  C07D295/13 ,  C07D295/155 ,  C07D295/185 ,  C07D307/54 ,  C07D307/81 ,  C07D317/30 ,  C07D317/60 ,  C07D333/18 ,  C07D333/20 ,  C07D333/24 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D487/08 ,  C07F9/5333

摘要： Compounds having the formula or a pharmaceutically acceptable salt thereof wherein R1 is (a) hydrogen, (b) loweralkyl, (c) alkenyl, (d) alkoxy, (e) thioalkoxy, (f) halo, (g) haloalkyl, (h) aryl-L2—, and (i) heterocyclic-L2—; R2 is selected from (b) —C(O)NH—CH(R14)—C(O)OR15, (d) —C(O)NH—CH(R14)—C(O)NHSO2R16, (e) —C(O)NH—CH(R14)-tetrazolyl, (f) —C(O)NH-heterocyclic, and (g) —C(O)NH—CH(R14)—C(O)NR17R18; R3 is heterocyclic, aryl, substituted or unsubstituted cycloalkyl; R4 is hydrogen, lower alkyl, haloalkyl, halogen, aryl, arylakyl, heterocyclic, or (heterocyclic)alkyl; L1 is absent or is selected from (a) —L4—N(R5)—L5—, (b) —L4—O—L5—, (c) —L4—S(O)n—L5— (d) —L4—L6—C(W)—N(R5)—L5—, (e) —L4—L6—S(O)m—N(R5)—L5 —, (f) —L4—N(R5)—C(W)—L7—L5 —, (g) —L4—N(R5)—S(O)p—L7—L5—, (h) optionally substituted alkylene, (i) optionally substituted alkenylene, and (j) optionally substituted alkynylene are inhibitors of protein isoprenyl transferases. Also disclosed are protein isoprenyl transferase inhibiting compositions and a method of inhibiting protein isoprenyl transferases.

摘要翻译： 具有式的化合物或其药学上可接受的盐，其中R 1是（a）氢，（b）低级烷基，（c）烯基，（d）烷氧基，（e）硫代烷氧基，（f）卤素，（g）卤代烷基，（h） 芳基-L2-和（i）杂环-L2-; R2选自（b）-C（O）NH-CH（R14）-C（O）OR15，（d）-C（O）NH-CH（R14）-C（O）NHSO2R16，（e） C（O）NH-CH（R 14） - 四唑基，（f）-C（O）NH-杂环基和（g）-C（O）NH-CH（R 14）-C（O）NR 17 R 18; R3是杂环，芳基，取代或未取代的环烷基; R4是氢，低级烷基，卤代烷基，卤素，芳基，芳基烷基，杂环或（杂环）烷基; （a）-L4-N（R5）-L5-，（b）-L4-O-L5-，（c）-L4-S（O）n-L5-（d） - L4-L6-C（W）-N（R5）-L5-，（e）-L4-L6-S（O）mN（R5）-L5 - ，（f）-L4-N（R5）-C W）-L7-L5 - ，（g）-L4-N（R5）-S（O）p-L7-L5-，（h）任选取代的亚烷基，（i）任选取代的亚烯基，和（j） 亚炔基是蛋白质异戊二烯转移酶的抑制剂。 还公开了蛋白质异戊二烯转移酶抑制组合物和抑制蛋白质异戊二烯转移酶的方法。

公开(公告)号：US08835422B2

公开(公告)日：2014-09-16

申请号：US13126201

申请日：2009-12-01

申请人： Stephen J. O'Connor ,  Jason S. Newcom ,  Janet L. Ralbovsky ,  Gary R. Gustafson ,  R. Paul Beckett ,  Robert Zhiyong Luo

发明人： Stephen J. O'Connor ,  Jason S. Newcom ,  Janet L. Ralbovsky ,  Gary R. Gustafson ,  R. Paul Beckett ,  Robert Zhiyong Luo

IPC分类号： A61K31/553 ,  C07D498/04 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/553 ,  C07D498/04

摘要： The present invention provides substituted imidazoheterocycles having the general structure of formula I: wherein Y is chosen from —O—, —OCRgRh—, —CRgRhO—, —CRgRh—, —(CRgRh)2—, —NRi—, —CRgRhNRi— and —NRiCRgRh—. Also provided are pharmaceutically acceptable salts, acid salts, hydrates, solvates and stereoisomers of the compounds of formula I. The compounds are useful as modulators of cannabinoid receptors and for the prophylaxis and treatment of cannabinoid receptor-associated diseases and conditions, such as pain, inflammation and pruritis.

摘要翻译： 本发明提供了具有通式I的通式结构的取代的咪唑并杂环：其中Y选自-O - ， - OCRgRh - ， - CRgRhO-，-CRgRh-， - （CRgRh）2 - ， - NR1 - ，CRRRNRi-和 -NRiCRgRh-。 还提供了式I化合物的药学上可接受的盐，酸式盐，水合物，溶剂合物和立体异构体。该化合物可用作大麻素受体的调节剂并用于预防和治疗大麻素受体相关疾病和病症，例如疼痛， 炎症和瘙痒。

公开(公告)号：US20110118302A1

公开(公告)日：2011-05-19

申请号：US12836035

申请日：2010-07-14

申请人： Roger Smith ,  Stephen J. O'Connor ,  Philip Coish ,  Derek Lowe ,  Roger B. Clark ,  Jeffrey Stebbins ,  Ann-Marie Campbell ,  Christiana Akuche ,  Tatiana Shelekhin

发明人： Roger Smith ,  Stephen J. O'Connor ,  Philip Coish ,  Derek Lowe ,  Roger B. Clark ,  Jeffrey Stebbins ,  Ann-Marie Campbell ,  Christiana Akuche ,  Tatiana Shelekhin

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61K31/428 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P3/00 ,  A61P3/08 ,  A61P9/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12

CPC分类号： C07D235/30 ,  C07D263/58 ,  C07D277/82 ,  C07D513/04

摘要： This invention relates to certain biphenyl-4-yl carbonylamino acid compounds, compositions, and methods for treating or preventing obesity and related diseases.

摘要翻译： 本发明涉及某些联苯-4-基羰基氨基酸化合物，组合物和治疗或预防肥胖症及相关疾病的方法。

公开(公告)号：US20100234307A1

公开(公告)日：2010-09-16

申请号：US12775249

申请日：2010-05-06

申请人： Roger A. Smith ,  Derek Lowe ,  Tatiana Shelekhin ,  Georgiy Bondar ,  Philip Coish ,  Stephen J. O'Connor

发明人： Roger A. Smith ,  Derek Lowe ,  Tatiana Shelekhin ,  Georgiy Bondar ,  Philip Coish ,  Stephen J. O'Connor

IPC分类号： A61K38/06 ,  C07D211/34 ,  A61K38/05 ,  A61P3/04 ,  C07C229/14 ,  C07D207/48 ,  A61K31/401 ,  C07C311/46 ,  A61K31/198 ,  C07D209/42

CPC分类号： C07D211/60 ,  C07C237/36 ,  C07C237/42 ,  C07C275/42 ,  C07C311/46 ,  C07C311/47 ,  C07D207/16 ,  C07D207/48 ,  C07D209/08 ,  C07D209/42 ,  C07D213/75 ,  C07D307/84 ,  C07D413/12

摘要： This invention relates to certain biphenyl amino acid compounds, compositions, and methods for treating or preventing obesity and related diseases.

摘要翻译： 本发明涉及某些联苯氨基酸化合物，组合物和用于治疗或预防肥胖症和相关疾病的方法。

公开(公告)号：US06699860B2

公开(公告)日：2004-03-02

申请号：US10008928

申请日：2001-12-07

申请人： Gaetan H. Ladouceur ,  William H. Bullock ,  Steven R. Magnuson ,  Stephen J. O'Connor ,  Roger A. Smith ,  Quanrong Shen ,  Qingjie Liu ,  Ning Su ,  Emil J. Velthuisen ,  Ann-Marie Campbell ,  Paul P. Ehrlich

发明人： Gaetan H. Ladouceur ,  William H. Bullock ,  Steven R. Magnuson ,  Stephen J. O'Connor ,  Roger A. Smith ,  Quanrong Shen ,  Qingjie Liu ,  Ning Su ,  Emil J. Velthuisen ,  Ann-Marie Campbell ,  Paul P. Ehrlich

IPC分类号： C07D40112

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D311/58 ,  C07D407/04 ,  C07D409/04 ,  C07D417/04

摘要： This invention is related to novel di-substituted aminomethyl chroman derivatives which are useful in the treatment of beta-3 receptor-mediated conditions.

摘要翻译： 本发明涉及可用于治疗β-3受体介导的病症的新型二取代氨基甲基苯并二氢吡喃衍生物。

公开(公告)号：US06221865B1

公开(公告)日：2001-04-24

申请号：US09073795

申请日：1998-05-07

申请人： Said M. Sebti ,  Andrew D. Hamilton ,  Kenneth J. Barr ,  Stephen A. Fakhoury ,  Stephen J. O'Connor ,  Saul H. Rosenberg ,  Wang Shen ,  Bryan K. Sorensen ,  Gerard M. Sullivan ,  James T. Wasicak ,  Kenneth J. Henry ,  Le Wang

发明人： Said M. Sebti ,  Andrew D. Hamilton ,  Kenneth J. Barr ,  Stephen A. Fakhoury ,  Stephen J. O'Connor ,  Saul H. Rosenberg ,  Wang Shen ,  Bryan K. Sorensen ,  Gerard M. Sullivan ,  James T. Wasicak ,  Kenneth J. Henry ,  Le Wang

IPC分类号： A61K315377

CPC分类号： C07C237/36 ,  C07B2200/07 ,  C07C239/20 ,  C07C271/22 ,  C07C317/50 ,  C07C323/59 ,  C07C323/60 ,  C07C327/42 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07C2603/18 ,  C07C2603/24 ,  C07C2603/74 ,  C07D205/04 ,  C07D207/08 ,  C07D207/09 ,  C07D207/10 ,  C07D207/12 ,  C07D207/26 ,  C07D207/267 ,  C07D209/48 ,  C07D211/14 ,  C07D211/42 ,  C07D211/52 ,  C07D211/58 ,  C07D213/30 ,  C07D213/32 ,  C07D213/34 ,  C07D213/36 ,  C07D213/38 ,  C07D213/56 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D213/68 ,  C07D213/70 ,  C07D213/71 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D213/76 ,  C07D213/82 ,  C07D213/89 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D233/64 ,  C07D233/90 ,  C07D235/06 ,  C07D237/14 ,  C07D239/26 ,  C07D239/42 ,  C07D241/04 ,  C07D241/12 ,  C07D241/18 ,  C07D249/08 ,  C07D253/06 ,  C07D257/04 ,  C07D261/02 ,  C07D263/22 ,  C07D263/32 ,  C07D265/30 ,  C07D277/30 ,  C07D277/36 ,  C07D277/48 ,  C07D277/50 ,  C07D277/587 ,  C07D279/12 ,  C07D295/084 ,  C07D295/13 ,  C07D295/155 ,  C07D295/185 ,  C07D307/54 ,  C07D307/81 ,  C07D317/30 ,  C07D317/60 ,  C07D333/18 ,  C07D333/20 ,  C07D333/24 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D487/08 ,  C07F9/5333

摘要： Compounds having the formula or a pharmaceutically acceptable salt thereof wherein R1 is (a) hydrogen, (b) loweralkyl, (c) alkenyl, (d) alkoxy, (e) thioalkoxy, (f) halo, (g) haloalkyl, (h) aryl-L2—, and (i) heterocyclic-L2—; R2 is selected from (a) (b) —C(O)NH—CH(R14)—C(O)OR15, (d) —C(O)NH—CH(R14)—C(O)NHSO2R16, (e) —C(O)NH—CH(R14)-tetrazolyl, (f) —C(O)NH-heterocyclic, and (g) —C(O)NH—CH(R14)—C(O)NR17R18; R3 is substituted or unsubstituted heterocyclic or aryl, substituted or unsubstituted cycloalkyl or cycloalkenyl,  and —P(W)RR3RR3′; R4 is hydrogen, lower alkyl, haloalkyl, halogen, aryl, arylakyl, heterocyclic, or (heterocyclic)alkyl; L1 is absent or is selected from (a) —L4—N(R5)—L5—, (b) —L4—O—L5—, (c) —L4—S(O)n—L5—(d) —L4—L6—C(W)—N(R5)—L5—, (e) —L4—L6—S(O)m—N(R5)—L5—, (f) —L4—N(R5)—C(W)—L7—L5—, (g) —L4—N(R5)—S(O)p—L7—L5—, (h) optionally substituted alkylene, (i) optionally substituted alkenylene, (j) optionally substituted alkynylene (k) a covalent bond, (l) and (m) are inhibitors of protein isoprenyl transferases. Also disclosed are protein isoprenyl transferase inhibiting compositions and a method of inhibiting protein isoprenyl transferases.

摘要翻译： 具有式的化合物或其药学上可接受的盐，其中R 1是（a）氢，（b）低级烷基，（c）烯基，（d）烷氧基，（e）硫代烷氧基，（f）卤素，（g）卤代烷基，（h） 芳基-L2-和（i）杂环-L2-; R 2选自（a）（b）-C（O）NH-CH（R 14）-C（O）OR 15，（d）-C（O）NH-CH（R 14）-C（O）NHSO 2 R 16 e）-C（O）NH-CH（R14） - 四唑基，（f）-C（O）NH-杂环基和（g）-C（O）NH-CH（R14）-C（O）NR17R18; R 3是取代或未取代的杂环或芳基，取代或未取代的环烷基或环烯基，和-P（W）RR 3 R R 3'; R4是氢，低级烷基，卤代烷基，卤素，芳基，芳基烷基，杂环或（杂环）烷基; （a）-L4-N（R5）-L5-，（b）-L4-O-L5-，（c）-L4-S（O）n-L5-（d） - L4-L6-C（W）-N（R5）-L5-，（e）-L4-L6-S（O）mN（R5）-L5-，（f）-L4-N（R5）-C W）-L7-L5-，（g）-L4-N（R5）-S（O）p-L7-L5-，（h）任选取代的亚烷基，（i）任选取代的亚烯基，（j）任选取代的亚炔基 （k）共价键，（1）和（m）是蛋白质异戊二烯基转移酶的抑制剂。 还公开了蛋白质异戊二烯转移酶抑制组合物和抑制蛋白质异戊二烯转移酶的方法。