公开(公告)号：US4937360A

公开(公告)日：1990-06-26

申请号：US373338

申请日：1989-06-28

申请人： Geng-tao Liu ,  Liang Huang ,  Er-chang Rao ,  Jin Zhou ,  Yan Li ,  Katsuo Hatayama ,  Tatsuhiko Sano ,  Kensei Yoshikawa ,  Shohei Higuchi ,  Iwao Arai

发明人： Geng-tao Liu ,  Liang Huang ,  Er-chang Rao ,  Jin Zhou ,  Yan Li ,  Katsuo Hatayama ,  Tatsuhiko Sano ,  Kensei Yoshikawa ,  Shohei Higuchi ,  Iwao Arai

IPC分类号： A61K31/357 ,  A61K31/36 ,  A61P1/16 ,  C07D317/58 ,  C07D317/68

CPC分类号： C07D317/58

摘要： N-substituted amide derivative represented by the formula ##STR1## wherein A is --CH(OH)-- or --C(.dbd.O)--, R.sup.1 is a hydrogen atom or anlkyl group having 1 to 3 carbon atoms, and R.sup.2 is an alkyl group having 1 to 6 carbon atoms, are disclosed. These compounds are useful for prevention and therapy for liver diseases.

公开(公告)号：US4557871A

公开(公告)日：1985-12-10

申请号：US609858

申请日：1984-05-14

申请人： Katsuo Hatayama ,  Kensei Yoshikawa ,  Tatsuhiko Sano ,  Yutaka Ohuchi ,  Tomomi Ota ,  Kazuto Sekiuchi ,  Kaoru Sota

发明人： Katsuo Hatayama ,  Kensei Yoshikawa ,  Tatsuhiko Sano ,  Yutaka Ohuchi ,  Tomomi Ota ,  Kazuto Sekiuchi ,  Kaoru Sota

IPC分类号： A61K31/045 ,  A61K31/16 ,  A61K31/19 ,  A61K31/215 ,  A61P25/04 ,  A61P29/00 ,  C07C27/00 ,  C07C33/48 ,  C07C51/00 ,  C07C57/58 ,  C07C57/60 ,  C07C67/00 ,  C07C205/56 ,  C07C233/11 ,  C07C239/00 ,  C07C259/06 ,  C07D213/75 ,  C07D277/46 ,  C07D295/02 ,  C07D295/027 ,  C07D295/185 ,  C07F5/06 ,  C07C63/64

CPC分类号： C07D213/75 ,  C07C205/56 ,  C07C233/11 ,  C07C33/483 ,  C07C57/58 ,  C07C57/60 ,  C07C67/343 ,  C07C69/65 ,  C07D277/46 ,  C07D295/027 ,  C07D295/185

摘要： Novel styrene derivatives of the general formula ##STR1## wherein X is hydrogen or halogen, X.sup.1 is halogen, R is hydrogen or methyl, Y is hydroxymethyl, carboxyl, --COOR.sup.1 or --COR.sup.2 wherein R.sup.1 is prenyl, geranyl, farnesyl, cyclohexyl, phthalidyl, straight or branched chain alkyl having 1 to 6 carbon atoms, or said alkyl substituted with hydroxy, methoxy, pyridyl or alkanoyloxy having 2 to 16 carbon atoms, and R.sup.2 is amino, hydroxyamino mono-(or di-)alkylamino in which the alkyl moiety contains 1 or 2 carbon atoms, ethoxycarbonylmethylamino, carboxymethylamino, thiazolylamino, cyclohexylamino, pyridylamino, morpholino, N-methylpiperazino, phenylamino, phenylamino substituted with one or two of halogen, hydroxy, methyl, methoxy, trifluoromethyl or carboxyl at the phenyl ring, and the pharmaceutically acceptable salts thereof when Y is carboxyl are disclosed. These compounds exhibit high and long-lasting anti-inflammatory, analgesic and anti-pyretic activity.

摘要翻译： 通式为：其中X为氢或卤素，X1为卤素，R为氢或甲基，Y为羟基甲基，羧基，-COOR1或-COR2的新型苯乙烯衍生物，其中R1为异戊烯基，香叶基，法呢基，环己基， 或具有2至16个碳原子的羟基，甲氧基，吡啶基或烷酰氧基取代的所述烷基，R2是氨基，羟基氨基单（或二）烷基氨基，其中 烷基部分含有1或2个碳原子，乙氧基羰基甲基氨基，羧甲基氨基，噻唑基氨基，环己基氨基，吡啶基氨基，吗啉代，N-甲基哌嗪基，苯基氨基，苯基氨基，被苯基环上的一个或两个卤素，羟基，甲基，甲氧基，三氟甲基或羧基取代， 并且当Y是羧基时，其药学上可接受的盐被公开。 这些化合物表现出高且持久的抗炎，止痛和抗热解活性。

公开(公告)号：US4420631A

公开(公告)日：1983-12-13

申请号：US379632

申请日：1982-05-19

申请人： Takehiro Amano ,  Toshihisa Ogawa ,  Kensei Yoshikawa ,  Yoshinori Shiobara ,  Tatsuhiko Sano ,  Yutaka Ohuchi ,  Tohru Tanami ,  Shoichi Ito ,  Jiro Sawada

发明人： Takehiro Amano ,  Toshihisa Ogawa ,  Kensei Yoshikawa ,  Yoshinori Shiobara ,  Tatsuhiko Sano ,  Yutaka Ohuchi ,  Tohru Tanami ,  Shoichi Ito ,  Jiro Sawada

IPC分类号： C07C69/618 ,  A61K31/215 ,  A61P29/00 ,  C07D307/12

CPC分类号： C07D307/12

摘要： A novel carboxylic acid ester having the following general formula ##STR1## wherein R is alkoxyalkyl having 2 to 6 carbon atoms, cycloalkyl having 5 or 6 carbon atoms, tetrahydrofurfuryl, or alkyl having 1 to 6 carbon atoms optionally substituted with 1 or 2 hydroxyl groups, is a useful anti-inflammatory and analgesic agent.

摘要翻译： 具有以下通式的新型羧酸酯：其中R为具有2至6个碳原子的烷氧基烷基，具有5或6个碳原子的环烷基，四氢糠基或具有1至6个碳原子的烷基，任选被1或2个羟基取代 ，是一种有用的消炎止痛剂。

公开(公告)号：US5712263A

公开(公告)日：1998-01-27

申请号：US663929

申请日：1996-06-14

申请人： Chihiro Yokoo ,  Hisaya Wada ,  Hidemichi Mitome ,  Tatsuhiko Sano ,  Katsuo Hatayama ,  Yasuji Yamada

发明人： Chihiro Yokoo ,  Hisaya Wada ,  Hidemichi Mitome ,  Tatsuhiko Sano ,  Katsuo Hatayama ,  Yasuji Yamada

IPC分类号： C07J7/00 ,  C07J9/00 ,  C07J17/00 ,  C07J21/00 ,  A61K31/58

CPC分类号： C07J21/006 ,  C07J17/00 ,  C07J7/002 ,  C07J9/00

摘要： To provide novel steroid derivatives having an antitumor action which can be synthesized efficiently and stereoselectively by means of synthetic organic chemistry. A steroid derivative represented by the formula: ##STR1## wherein R is an alkyl group having 1 to 13 carbon atoms, A is a hydroxyl group or a group easily hydrolyzable to a hydroxyl group, X and Y together form an oxo group or an alkylenedioxy group having 2 or 3 carbon atoms, X is a hydroxyl group, an alkoxy group having 1 to 5 carbon atoms or a group easily hydrolyzable to a hydroxyl group, Y is a hydrogen atom or an alkoxy group having 1 to 5 carbon atoms, with the proviso that when X is a hydroxyl group or a group easily hydrolyzable to a hydroxyl group, Y is a hydrogen atom, and when X is an alkoxy group having 1 to 5 carbon atoms, Y is an alkoxy group having 1 to 5 carbon atoms, or a salt thereof.

摘要翻译： 提供具有抗肿瘤作用的新型类固醇衍生物，其可以通过合成有机化学有效地和立体选择性地合成。 由下式表示的类固醇衍生物：其中R是具有1至13个碳原子的烷基，A是羟基或易于水解成羟基的基团，X和Y一起形成氧代基 或具有2或3个碳原子的亚烷基二氧基，X是羟基，具有1至5个碳原子的烷氧基或易于水解成羟基的基团，Y是氢原子或具有1至5个碳原子的烷氧基 原子，条件是当X是羟基或易于水解成羟基的基团时，Y是氢原子，当X是具有1至5个碳原子的烷氧基时，Y是具有1至 5个碳原子，或其盐。

公开(公告)号：US5347012A

公开(公告)日：1994-09-13

申请号：US952544

申请日：1992-12-11

申请人： Tatsuhiko Sano ,  Keiko Saijo ,  Sadakazu Yokomori ,  Yoshimoto Nakashima ,  Katsuo Hatayama

发明人： Tatsuhiko Sano ,  Keiko Saijo ,  Sadakazu Yokomori ,  Yoshimoto Nakashima ,  Katsuo Hatayama

IPC分类号： C07D335/08 ,  C07D409/06 ,  C07D521/00

CPC分类号： C07D249/08 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D335/08 ,  C07D409/06

摘要： A naphthothiopyranone derivative represented by the formula: ##STR1## (wherein R.sup.1 is a hydrogen atom or an alkyl group having 1 to 4 carbon atoms) and an acid addition salt thereof have more excellent antagonist effect at serotonin 3 receptors than the prior art compounds and the effects based thereon, e.g. anti-vomiting effect, gastrointestinal movement regulating effect and anti-anxiety effect.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP91 / 00825 Sec。 371日期：1992年12月11日 102（e）日期1992年12月11日PCT提交1991年6月20日PCT公布。 公开号WO92 / 00294 日本1992年1月9日。由下式表示的萘并噻喃酮衍生物（其中R1为氢原子或碳原子数1〜4的烷基）及其酸加成盐在5-羟色胺3中具有更好的拮抗作用 受体比现有技术化合物和基于其的效果，例如 抗呕吐作用，消化道运动调节作用及抗焦虑作用。

公开(公告)号：US4436939A

公开(公告)日：1984-03-13

申请号：US411481

申请日：1982-08-25

申请人： Takehiro Amano ,  Kensei Yoshikawa ,  Tatsuhiko Sano ,  Yutaka Ohuchi ,  Michihiro Ishiguro ,  Manzo Shiono ,  Yoshiji Fujita ,  Takashi Nishida

发明人： Takehiro Amano ,  Kensei Yoshikawa ,  Tatsuhiko Sano ,  Yutaka Ohuchi ,  Michihiro Ishiguro ,  Manzo Shiono ,  Yoshiji Fujita ,  Takashi Nishida

IPC分类号： C07C27/00 ,  C07C29/40 ,  C07C33/30 ,  C07C67/00 ,  C07F3/02 ,  C07C33/28

CPC分类号： C07C29/40 ,  C07C33/30 ,  C07F3/02

摘要： A process for producing 1-(p-prenylphenyl)ethanol, which comprises reacting p-chloroprenylbenzene with magnesium at a temperature between 100.degree. C. and 150.degree. C. to form a Grignard reagent, and then reacting it with acetaldehyde.

摘要翻译： 一种生产1-（对异戊基苯基）乙醇的方法，其包括在100℃至150℃的温度下使对氯丙烯基苯与镁反应，形成格氏试剂，然后与乙醛反应。

公开(公告)号：US4433160A

公开(公告)日：1984-02-21

申请号：US411480

申请日：1982-08-25

申请人： Takehiro Amano ,  Kensei Yoshikawa ,  Tatsuhiko Sano ,  Yutaka Ohuchi ,  Michihiro Ishiguro ,  Manzo Shiono ,  Yoshiji Fujita ,  Takashi Nishida

发明人： Takehiro Amano ,  Kensei Yoshikawa ,  Tatsuhiko Sano ,  Yutaka Ohuchi ,  Michihiro Ishiguro ,  Manzo Shiono ,  Yoshiji Fujita ,  Takashi Nishida

IPC分类号： C07C69/003 ,  B01J27/128 ,  B01J31/18 ,  C07B61/00 ,  C07C57/30 ,  C07C57/42 ,  C07C67/30 ,  C07C69/612 ,  C07D207/20 ,  C07D263/56 ,  C07D263/57 ,  C07D333/24 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D491/052

CPC分类号： C07D263/57 ,  C07C57/30 ,  C07C57/42 ,  C07D207/20 ,  C07D333/24 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04

摘要： A process for producing an .alpha.-arylalkanoic acid ester represented by the general formula ##STR1## wherein Ar represents an aryl group which may optionally be substituted, and R.sup.1 and R.sup.2, independently from each other, represent a lower alkyl group,which comprises reacting a Grignard reagent prepared from an aryl halide of the general formulaAr--X.sup.1 (II)wherein Ar is as defined above and X.sup.1 represents a halogen atom,and magnesium, with an .alpha.-haloalkanoic acid ester of the general formula ##STR2## wherein R.sup.1 and R.sup.2 are as defined above, and X.sup.2 represents a halogen atom,said reaction of the Grignard reagent with the .alpha.-haloalkanoic acid ester of general formula (III) being carried out in the presence of a nickel compound.

摘要翻译： 制备由通式（I）表示的α-芳基链烷酸酯的方法，其中Ar表示可任意取代的芳基，R 1和R 2彼此独立地表示低级烷基，其中 包括使由通式Ar-X1（II）的芳基卤制得的格利雅试剂与其中Ar定义如上并且X1表示卤素原子的镁反应，与通式为“IMAGE”的α-卤代链烷酸酯反应， （III）其中R1和R2如上定义，X​​2表示卤素原子，所述格利雅试剂与通式（III）的α-卤代烷酸酯的反应在镍化合物的存在下进行。