公开(公告)号：US20070232606A1

公开(公告)日：2007-10-04

申请号：US11568459

申请日：2005-04-29

申请人： Hong Liu ,  David Tully ,  Arnab Chatterjee ,  Phillip Alper ,  David Woodmansee ,  Daniel Mutnick

发明人： Hong Liu ,  David Tully ,  Arnab Chatterjee ,  Phillip Alper ,  David Woodmansee ,  Daniel Mutnick

IPC分类号： A61K31/535 ,  C07D413/00

CPC分类号： C07D263/56 ,  C07D211/66 ,  C07D273/02 ,  C07D277/64 ,  C07D295/185 ,  C07D307/30

摘要： The invention provides compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using such compounds to treat or prevent diseases or disorders associated with the activity of Cathepsin S.

摘要翻译： 本发明提供化合物，包含这些化合物的药物组合物和使用这些化合物治疗或预防与组织蛋白酶S活性相关的疾病或病症的方法。

公开(公告)号：US20080108595A1

公开(公告)日：2008-05-08

申请号：US11932679

申请日：2007-10-31

申请人： Hong Liu ,  Arnab Chatterjee ,  David Tully ,  Phillip Alper ,  Badry Bursulaya ,  Jianhua Guo ,  David Woodmansee ,  Daniel Mutnick ,  Donald Karanewsky ,  Yun He

发明人： Hong Liu ,  Arnab Chatterjee ,  David Tully ,  Phillip Alper ,  Badry Bursulaya ,  Jianhua Guo ,  David Woodmansee ,  Daniel Mutnick ,  Donald Karanewsky ,  Yun He

IPC分类号： C07D413/00 ,  A61K31/535 ,  C07D265/30 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/54 ,  C07D279/12 ,  C07D241/04 ,  A61K31/495 ,  A61K31/397 ,  C07D205/04

CPC分类号： C07D209/08 ,  C07D261/14 ,  C07D295/18 ,  C07D295/20

摘要： The present invention provides compounds, compositions and methods for the selective inhibition of cathepsin S. In a preferred aspect, cathepsin S is selectively inhibited in the presence of at least one other cathepsin isozyme. The present invention also provides methods for treating a disease state in a subject by selectively inhibiting cathepsin S.

摘要翻译： 本发明提供了选择性抑制组织蛋白酶S的化合物，组合物和方法。在优选的方面，组织蛋白酶S在至少一种其它组织蛋白酶同功酶的存在下被选择性地抑制。 本发明还提供了通过选择性抑制组织蛋白酶S来治疗受试者的疾病状态的方法。

公开(公告)号：US20050113356A1

公开(公告)日：2005-05-26

申请号：US10922515

申请日：2004-08-18

申请人： Hong Liu ,  Arnab Chatterjee ,  David Tully ,  Phillip Alper ,  Badry Bursulaya ,  Jianhua Guo ,  David Woodmansee ,  Daniel Mutnick ,  Donald Karanewsky ,  Yun He

发明人： Hong Liu ,  Arnab Chatterjee ,  David Tully ,  Phillip Alper ,  Badry Bursulaya ,  Jianhua Guo ,  David Woodmansee ,  Daniel Mutnick ,  Donald Karanewsky ,  Yun He

IPC分类号： A61K20060101 ,  A61K31/397 ,  A61K31/401 ,  A61K31/404 ,  A61K31/423 ,  A61K31/445 ,  A61K31/454 ,  A61K31/495 ,  A61K31/537 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/54 ,  C07D209/04 ,  C07D209/08 ,  C07D261/14 ,  C07D265/30 ,  C07D295/13 ,  C07D295/18 ,  C07D295/20 ,  C07D411/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D209/08 ,  C07D261/14 ,  C07D295/18 ,  C07D295/20

摘要： The present invention provides compounds, compositions and methods for the selective inhibition of cathepsin S. In a preferred aspect, cathepsin S is selectively inhibited in the presence of at least one other cathepsin isozyme. The present invention also provides methods for treating a disease state in a subject by selectively inhibiting cathepsin S.

公开(公告)号：US20100204200A1

公开(公告)日：2010-08-12

申请号：US12764772

申请日：2010-04-21

申请人： Hong Liu ,  Arnab Chatterjee ,  David C. Tully ,  Phillip Alper ,  Badry Bursulaya ,  Jianhua Guo ,  David H. Woodmansee ,  Daniel Mutnick ,  Donald S. Karanewsky ,  Yun He

发明人： Hong Liu ,  Arnab Chatterjee ,  David C. Tully ,  Phillip Alper ,  Badry Bursulaya ,  Jianhua Guo ,  David H. Woodmansee ,  Daniel Mutnick ,  Donald S. Karanewsky ,  Yun He

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D413/12 ,  C07D295/145 ,  C07D413/14 ,  C07C245/00 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/54 ,  A61K31/496 ,  A61K31/404

CPC分类号： C07D209/08 ,  C07D261/14 ,  C07D295/18 ,  C07D295/20

摘要： The present invention provides compounds, compositions and methods for the selective inhibition of cathepsin S. In a preferred aspect, cathepsin S is selectively inhibited in the presence of at least one other cathepsin isozyme. The present invention also provides methods for treating a disease state in a subject by selectively inhibiting cathepsin S. More particularly, the present invention provides compounds having Formula 1: wherein Q is an optionally substituted azetidinyl, pyrrolidinyl, piperidyl, and indolinyl; or Q is NR25R26; and A, R5, R6, R7, R8, R9, R25, R26 and Ar are substituents.

摘要翻译： 本发明提供了选择性抑制组织蛋白酶S的化合物，组合物和方法。在优选的方面，组织蛋白酶S在至少一种其它组织蛋白酶同功酶的存在下被选择性地抑制。 本发明还提供了通过选择性抑制组织蛋白酶S来治疗受试者的疾病状态的方法。更具体地，本发明提供了具有式1的化合物：其中Q是任选取代的氮杂环丁烷基，吡咯烷基，哌啶基和二氢吲哚基; 或Q为NR25R26; A，R 5，R 6，R 7，R 8，R 9，R 25，R 26和Ar为取代基。

公开(公告)号：US07314872B2

公开(公告)日：2008-01-01

申请号：US10922515

申请日：2004-08-18

申请人： Hong Liu ,  Arnab Chatterjee ,  David C. Tully ,  Phillip Alper ,  Badry Bursulaya ,  Jianhua Guo ,  David H. Woodmansee ,  Daniel Mutnick ,  Donald S. Karanewsky ,  Yun He

发明人： Hong Liu ,  Arnab Chatterjee ,  David C. Tully ,  Phillip Alper ,  Badry Bursulaya ,  Jianhua Guo ,  David H. Woodmansee ,  Daniel Mutnick ,  Donald S. Karanewsky ,  Yun He

IPC分类号： C07D413/12 ,  C07D295/10 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5375

CPC分类号： C07D209/08 ,  C07D261/14 ,  C07D295/18 ,  C07D295/20

摘要： The present invention provides compounds, compositions and methods for the selective inhibition of cathepsin S. In a preferred aspect, cathepsin S is selectively inhibited in the presence of at least one other cathepsin isozyme. The present invention also provides methods for treating a disease state in a subject by selectively inhibiting cathepsin S. More particularly, the present invention provides compounds having Formula I: wherein Q is morpholinyl; and A, R5, R6, R7, R8, R9 and Ar are substituents.

摘要翻译： 本发明提供了选择性抑制组织蛋白酶S的化合物，组合物和方法。在优选的方面，组织蛋白酶S在至少一种其它组织蛋白酶同功酶的存在下被选择性地抑制。 本发明还提供了通过选择性抑制组织蛋白酶S来治疗受试者的疾病状态的方法。更具体地，本发明提供具有式I的化合物：其中Q是吗啉基; 和A，R 5，R 6，R 7，R 8，R 9， SUP>和Ar是取代基。

公开(公告)号：US07501408B2

公开(公告)日：2009-03-10

申请号：US11932679

申请日：2007-10-31

申请人： Hong Liu ,  Arnab Chatterjee ,  David C. Tully ,  Phillip Alper ,  Badry Bursulaya ,  Jianhua Guo ,  David H. Woodmansee ,  Daniel Mutnick ,  Donald S. Karanewsky ,  Yun He

发明人： Hong Liu ,  Arnab Chatterjee ,  David C. Tully ,  Phillip Alper ,  Badry Bursulaya ,  Jianhua Guo ,  David H. Woodmansee ,  Daniel Mutnick ,  Donald S. Karanewsky ,  Yun He

IPC分类号： C07D417/12 ,  C07D295/10 ,  A61K31/541

CPC分类号： C07D209/08 ,  C07D261/14 ,  C07D295/18 ,  C07D295/20

摘要： The present invention provides compounds, compositions and methods for the selective inhibition of cathepsin S. In a preferred aspect, cathepsin S is selectively inhibited in the presence of at least one other cathepsin isozyme. The present invention also provides methods for treating a disease state in a subject by selectively inhibiting cathepsin S. More particularly, the present invention provides compounds having Formula (I): wherein Q is thiomorpholinyl; and A, R5, R6, R7, R8, R9 and Ar are substituents.

摘要翻译： 本发明提供了用于选择性抑制组织蛋白酶S的化合物，组合物和方法。在优选的方面，组织蛋白酶S在至少一种其它组织蛋白酶同功酶的存在下被选择性地抑制。 本发明还提供了通过选择性抑制组织蛋白酶S来治疗受试者的疾病状态的方法。更具体地，本发明提供具有式（I）的化合物：其中Q是硫代吗啉基; A，R5，R6，R7，R8，R9和Ar为取代基。

公开(公告)号：US07985749B2

公开(公告)日：2011-07-26

申请号：US11568459

申请日：2005-04-29

申请人： Hong Liu ,  David C. Tully ,  Arnab Chatterjee ,  Phillip B. Alper ,  David H. Woodmansee ,  Daniel Mutnick

发明人： Hong Liu ,  David C. Tully ,  Arnab Chatterjee ,  Phillip B. Alper ,  David H. Woodmansee ,  Daniel Mutnick

IPC分类号： A61K31/5355 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D263/56 ,  C07D211/66 ,  C07D273/02 ,  C07D277/64 ,  C07D295/185 ,  C07D307/30

摘要： The invention provides compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using such compounds to treat or prevent diseases or disorders associated with the activity of Cathepsin S.

摘要翻译： 本发明提供化合物，包含这些化合物的药物组合物和使用这些化合物治疗或预防与组织蛋白酶S活性相关的疾病或病症的方法。

公开(公告)号：US08268996B2

公开(公告)日：2012-09-18

申请号：US13161555

申请日：2011-06-16

申请人： Hong Liu ,  David C. Tully ,  Arnab Chatterjee ,  Phillip B. Alper ,  David H. Woodmansee ,  Daniel Mutnick

发明人： Hong Liu ,  David C. Tully ,  Arnab Chatterjee ,  Phillip B. Alper ,  David H. Woodmansee ,  Daniel Mutnick

IPC分类号： C07D413/12 ,  C07D295/185 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5375

CPC分类号： C07D263/56 ,  C07D211/66 ,  C07D273/02 ,  C07D277/64 ,  C07D295/185 ,  C07D307/30

摘要： The invention provides compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using such compounds to treat or prevent diseases or disorders associated with the activity of Cathepsin S.

摘要翻译： 本发明提供化合物，包含这些化合物的药物组合物和使用这些化合物治疗或预防与组织蛋白酶S活性相关的疾病或病症的方法。

公开(公告)号：US07297714B2

公开(公告)日：2007-11-20

申请号：US10970344

申请日：2004-10-20

申请人： Hong Liu ,  Phillip Alper ,  Daniel Mutnick ,  Donald Karanewsky

发明人： Hong Liu ,  Phillip Alper ,  Daniel Mutnick ,  Donald Karanewsky

IPC分类号： A61K31/4025 ,  A61K31/341 ,  A61K31/35 ,  A61K31/365 ,  C07D413/06 ,  C07D307/32

CPC分类号： C07D407/12 ,  C07C311/29 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D235/08 ,  C07D295/215 ,  C07D307/33 ,  C07D307/68 ,  C07D405/12

摘要： The present invention provides compounds, compositions and methods for the selective inhibition of cathepsin S. In a preferred aspect, cathepsin S is selectively inhibited in the presence of at least one other cathepsin isozyme. The present invention also provides methods for treating a disease state in a subject by selectively inhibiting cathepsin S.

公开(公告)号：US20050130959A1

公开(公告)日：2005-06-16

申请号：US10970344

申请日：2004-10-20

申请人： Hong Liu ,  Phillip Alper ,  Daniel Mutnick ,  Donald Karanewsky

发明人： Hong Liu ,  Phillip Alper ,  Daniel Mutnick ,  Donald Karanewsky

IPC分类号： A61K20060101 ,  A61K31/34 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/452 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  C07D307/04 ,  C07D307/33 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D413/02 ,  C07D413/12 ,  C07D417/02 ,  C07D45/02

CPC分类号： C07D407/12 ,  C07C311/29 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D235/08 ,  C07D295/215 ,  C07D307/33 ,  C07D307/68 ,  C07D405/12

摘要： The present invention provides compounds, compositions and methods for the selective inhibition of cathepsin S. In a preferred aspect, cathepsin S is selectively inhibited in the presence of at least one other cathepsin isozyme. The present invention also provides methods for treating a disease state in a subject by selectively inhibiting cathepsin S.