公开(公告)号：US20050075355A1

公开(公告)日：2005-04-07

申请号：US10952180

申请日：2004-09-29

申请人： Jacobus Den Hartog ,  Samuel David ,  Daniel Jasserand ,  Gustaaf Van Scharrenburg ,  Herman Van Stuivenberg ,  Tinka Tuinstra

发明人： Jacobus Den Hartog ,  Samuel David ,  Daniel Jasserand ,  Gustaaf Van Scharrenburg ,  Herman Van Stuivenberg ,  Tinka Tuinstra

IPC分类号： A61K31/397 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/517 ,  A61P29/02 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  A61K31/454 ,  C07D43/04

CPC分类号： A61K31/397 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/517 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04

摘要： The invention relates to a group of hydronopol substituted benzimidazolone and quinazolinone derivatives which are agonists on human ORL1 (nociceptin) receptors. The invention also relates to the preparation of these compounds, to pharmaceutical compositions containing a pharmacologically active amount of at least one of these novel benzimidazolone and quinazolinone derivatives as an active ingredient, as well as to the use of these pharmaceutical compositions for the treatment of disorders in which ORL1 receptors are involved. The invention relates to compounds of the general formula (1) wherein the symbols have the meanings as given in the description

摘要翻译： 本发明涉及作为人类ORL1（伤害感受素）受体的激动剂的一组水诺酮取代的苯并咪唑酮和喹唑啉酮衍生物。 本发明还涉及这些化合物的制备，含有药理活性量的这些新的苯并咪唑酮和喹唑啉酮衍生物中的至少一种作为活性成分的药物组合物，以及这些药物组合物用于治疗疾病的用途 其中涉及ORL1受体。 本发明涉及通式（1）的化合物，其中符号具有说明书中给出的含义

公开(公告)号：US07851630B2

公开(公告)日：2010-12-14

申请号：US10952180

申请日：2004-09-29

申请人： Jacobus A. J. Den Hartog ,  Samuel David ,  Daniel Jasserand ,  Gustaaf J. M. Van Scharrenburg ,  Herman H. Van Stuivenberg ,  Tinka Tuinstra

发明人： Jacobus A. J. Den Hartog ,  Samuel David ,  Daniel Jasserand ,  Gustaaf J. M. Van Scharrenburg ,  Herman H. Van Stuivenberg ,  Tinka Tuinstra

IPC分类号： C07D211/58 ,  A61K31/454

CPC分类号： A61K31/397 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/517 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04

摘要： The invention relates to a group of hydronopol substituted benzimidazolone and quinazolinone derivatives which are agonists on human ORL1 (nociceptin) receptors. The invention also relates to the preparation of these compounds, to pharmaceutical compositions containing a pharmacologically active amount of at least one of these novel benzimidazolone and quinazolinone derivatives as an active ingredient, as well as to the use of these pharmaceutical compositions for the treatment of disorders in which ORL1 receptors are involved.The invention relates to compounds of the general formula (1) wherein the symbols have the meanings as given in the description.

摘要翻译： 本发明涉及作为人类ORL1（伤害感受素）受体的激动剂的一组水诺酮取代的苯并咪唑酮和喹唑啉酮衍生物。 本发明还涉及这些化合物的制备，含有药理活性量的这些新的苯并咪唑酮和喹唑啉酮衍生物中的至少一种作为活性成分的药物组合物，以及这些药物组合物用于治疗疾病的用途 其中涉及ORL1受体。 本发明涉及通式（1）的化合物，其中符号具有说明书中给出的含义。

公开(公告)号：US06001833A

公开(公告)日：1999-12-14

申请号：US141623

申请日：1998-08-27

申请人： Daniel Jasserand ,  Samuel David ,  Jochen Antel ,  Reinhard Brueckner ,  Christian Eeckhout ,  Gerhard-Wilhelm Bielenberg

发明人： Daniel Jasserand ,  Samuel David ,  Jochen Antel ,  Reinhard Brueckner ,  Christian Eeckhout ,  Gerhard-Wilhelm Bielenberg

IPC分类号： C07D403/06 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61P1/00 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D209/00 ,  C07D209/14 ,  C07D241/00 ,  A61K31/47

CPC分类号： C07D209/14 ,  Y02P20/55

摘要： Compounds of Formula I ##STR1## wherein R.sup.1 is hydrogen or lower alkyl,R.sup.2 is hydrogen or halogen andR.sup.3 is hydrogen or lower alkoxy,and their pharmacologically acceptable acid addition salts and pharmaceutical compositions containing these compounds and also processes for the preparation of these compounds. Pharmaceutical composition containing these compounds are suitable, for example, for treating functional and inflammatory disorders of the gastrointestinal tract.

摘要翻译： 式Ⅰ化合物，其中R 1是氢或低级烷基，R 2是氢或卤素，R 3是氢或低级烷氧基，以及它们的药学上可接受的酸加成盐和含有这些化合物的药物组合物，以及制备这些化合物的方法。 含有这些化合物的药物组合物适用于例如治疗胃肠道的功能性和炎症性疾病。

公开(公告)号：US20050131004A1

公开(公告)日：2005-06-16

申请号：US11007255

申请日：2004-12-09

申请人： Matthias Mentzel ,  Dania Reiche ,  Reinhard Bruckner ,  Samuel David ,  Bartholomeus Van Steen ,  Uwe Schon ,  Daniel Jasserand ,  Ulf Preuschoff

发明人： Matthias Mentzel ,  Dania Reiche ,  Reinhard Bruckner ,  Samuel David ,  Bartholomeus Van Steen ,  Uwe Schon ,  Daniel Jasserand ,  Ulf Preuschoff

IPC分类号： A61K31/438 ,  A61K31/4747 ,  A61P9/06 ,  A61P9/12 ,  A61P29/00 ,  C07D221/00 ,  C07D233/00 ,  C07D471/10 ,  C07D487/08

CPC分类号： C07D471/10

摘要： The invention relates to a group of hydronopol derivatives which are agonists on human ORL1 (nociceptin) receptors. The invention also relates to the preparation of these compounds, to pharmaceutical compositions containing a pharmacologically active amount of at least one of these novel hydronopol derivatives as an active ingredient, as well as to the use of these pharmaceutical compositions for the treatment of disorders in which ORL1 receptors are involved. The invention relates to compounds of the general formula (1) wherein the symbols have the meanings as given in the description.

摘要翻译： 本发明涉及作为人类ORL1（伤害感受素）受体的激动剂的一组水诺酮衍生物。 本发明还涉及这些化合物的制备，含有药理学活性量的这些新型水葫芦醇衍生物中的至少一种作为活性成分的药物组合物，以及这些药物组合物用于治疗其中 涉及ORL1受体。 本发明涉及通式（1）的化合物，其中符号具有说明书中给出的含义。

公开(公告)号：US07241770B2

公开(公告)日：2007-07-10

申请号：US11007255

申请日：2004-12-09

申请人： Matthias Mentzel ,  Dania B. Reiche ,  Reinhard Brückner ,  Samuel David ,  Bartholomeus J. Van Steen ,  Uwe Schön ,  Daniel Jasserand ,  Ulf Preuschoff

发明人： Matthias Mentzel ,  Dania B. Reiche ,  Reinhard Brückner ,  Samuel David ,  Bartholomeus J. Van Steen ,  Uwe Schön ,  Daniel Jasserand ,  Ulf Preuschoff

IPC分类号： A61K31/438 ,  C07D471/10

CPC分类号： C07D471/10

摘要： The invention relates to a group of hydronopol derivatives which are agonists on human ORL1 (nociceptin) receptors. The invention also relates to the preparation of these compounds, to pharmaceutical compositions containing a pharmacologically active amount of at least one of these novel hydronopol derivatives as an active ingredient, as well as to the use of these pharmaceutical compositions for the treatment of disorders in which ORL1 receptors are involved.The invention relates to compounds of the general formula (1) wherein the symbols have the meanings as given in the description.

摘要翻译： 本发明涉及作为人类ORL1（伤害感受素）受体的激动剂的一组水诺酮衍生物。 本发明还涉及这些化合物的制备，含有药理学活性量的这些新型水葫芦醇衍生物中的至少一种作为活性成分的药物组合物，以及这些药物组合物用于治疗其中 涉及ORL1受体。 本发明涉及通式（1）的化合物，其中符号具有说明书中给出的含义。

公开(公告)号：US06770649B2

公开(公告)日：2004-08-03

申请号：US10242678

申请日：2002-09-13

申请人： Daniel Jasserand ,  Ulf Preuschoff ,  Jochen Antel ,  Samuel David ,  Holger Sann ,  Reinhard Brueckner ,  Dania Reiche ,  Christian Eeckhout

发明人： Daniel Jasserand ,  Ulf Preuschoff ,  Jochen Antel ,  Samuel David ,  Holger Sann ,  Reinhard Brueckner ,  Dania Reiche ,  Christian Eeckhout

IPC分类号： C07D33320

CPC分类号： C07D295/092 ,  C07D307/52 ,  C07D333/20 ,  C07D407/04

摘要： Novel 1-[1-(hetero)aryl-1-perhydroxyalkylmethyl]-piperazine compounds which are antagonistic to tachykinin receptors, of the general formula I, wherein R6, R7, A and Z have the meanings given in the description, and pharmaceutical compositions containing these compounds, as well as a process for the preparation of such compounds and intermediate products of this process.

摘要翻译： 对通式I所示的对速激肽受体具有拮抗作用的新型1- [1-（杂）芳基-1-全羟基烷基甲基] - 哌嗪化合物，其中R 6，R 7，A和Z具有 描述和含有这些化合物的药物组合物，以及这种化合物的制备方法和该方法的中间产物。

公开(公告)号：US08420852B2

公开(公告)日：2013-04-16

申请号：US12666773

申请日：2008-07-03

申请人： Edward A. Dennis ,  Daren Stephens ,  Samuel David ,  Ruben Lopez-Vales ,  Athena Kalyvas ,  George Kokotos ,  Violetta Constantinou-Kokotou ,  Efrosini Barbayianni ,  Victoria Magrioti

发明人： Edward A. Dennis ,  Daren Stephens ,  Samuel David ,  Ruben Lopez-Vales ,  Athena Kalyvas ,  George Kokotos ,  Violetta Constantinou-Kokotou ,  Efrosini Barbayianni ,  Victoria Magrioti

IPC分类号： C07C229/00 ,  A01N37/12 ,  A01N37/44

CPC分类号： C07C235/80

摘要： Phospholipase A2 (PLA2) forms are expressed in spinal cord whose inhibition induces a potent antihyperalgesia. PLA2 inhibitor compounds are provided that include a common motif consisting of a 2-oxoamide with a hydrocarbon tail and a four carbon tether. The compounds block Group IVA calcium dependent PLA2 (cPLA2) and/or Group VIA calcium independent PLA2 (iPLA2) and/or Group V secreted PLA2 (sPLA2). Pharmaceutical compositions of compounds having cPLA2 inhibitory activity (but not iPLA2 or sPLA2 inhibitory activity) are useful in treating multiple sclerosis, while compositions of compounds having sPLA2 inhibitory activity (as well as iPLA2 and CPLA2 activity) are useful in treating spinal cord injuries (with related functional recovery).

摘要翻译： 磷脂酶A2（PLA2）形式在脊髓中表达，其抑制诱导有效的抗痛觉过敏。 提供PLA2抑制剂化合物，其包括由具有烃尾部的2-氧代酰胺和四碳系链组成的共同基序。 化合物阻断IVA类钙依赖性PLA2（cPLA2）和/或VIA钙独立PLA2（iPLA2）和/或V组分泌的PLA2（sPLA2）。 具有cPLA2抑制活性（但不是iPLA2或sPLA2抑制活性）的化合物的药物组合物可用于治疗多发性硬化，而具有sPLA2抑制活性的化合物（以及iPLA2和CPLA2活性）可用于治疗脊髓损伤（具有 相关的功能恢复）。

公开(公告)号：US06946243B2

公开(公告)日：2005-09-20

申请号：US09907440

申请日：2001-07-18

申请人： Johannes Hebebrand ,  Jochen Antel ,  Ulf Preuschoff ,  Samuel David ,  Holger Sann ,  Michael Weske

发明人： Johannes Hebebrand ,  Jochen Antel ,  Ulf Preuschoff ,  Samuel David ,  Holger Sann ,  Michael Weske

IPC分类号： A61K31/34 ,  C12Q1/527 ,  G01N33/68 ,  C12Q1/00

CPC分类号： A61K31/34 ,  C12Q1/527 ,  G01N33/6893 ,  G01N2800/044

摘要： A method for the discovery of compounds suitable for the treatment and/or prophylaxis of obesity, in which the ability of the test compounds to inhibit de novo lipogenesis in mammals and/or man is determined. The use of compounds which are capable of inhibiting de novo lipogenesis in mammals, and which are substantially free of effects directed towards the CNS, for the preparation of pharmaceutical compositions for the treatment and/or prophylaxis of obesity, as well as for the treatment and/or inhibition of obesity, are also described.

摘要翻译： 发现适用于治疗和/或预防肥胖症的化合物的方法，其中测定化合物在哺乳动物和/或人中抑制新生脂肪生成的能力。 使用能够在哺乳动物中抑制从头脂肪生成并且基本上没有针对CNS的作用的化合物用于制备用于治疗和/或预防肥胖症的药物组合物，以及用于治疗和/ /或抑制肥胖。

公开(公告)号：US4714709A

公开(公告)日：1987-12-22

申请号：US653707

申请日：1984-09-24

申请人： Peter W. Thies ,  Samuel David ,  Ulrich Kuehl ,  Gerd Buschmann ,  Peter Flecker

发明人： Peter W. Thies ,  Samuel David ,  Ulrich Kuehl ,  Gerd Buschmann ,  Peter Flecker

IPC分类号： A61K31/35 ,  A61K31/357 ,  A61P9/12 ,  C07D319/00 ,  C07D493/08 ,  A61K31/40 ,  C07D405/12

CPC分类号： C07D493/08

摘要： N-(2,10-dioxa-tricyclo-[5,3,1,0.sup.3,8 ]-undecane-5-yl)-tryptamine compounds corresponding to the formula ##STR1## with blood-pressure lowering effects, a method of producing such compounds and pharmaceutical compositions incorporating such compounds, wherein R.sub.1 is hydrogen, a benzyl or lower alkyl group; R.sub.2 is a lower alkyl or lower alkanoyl group; R.sub.3 is hydrogen or a lower alkyl group; R.sub.4 is hydrogen, benzyloxy, hydroxy or a lower alkoxy group; R.sub.5 is hydrogen, benzyloxy, hydroxy or a lower alkoxy group; and A and B either are both hydrogen or together represent a bond between their respective carbons.

摘要翻译： 对应于具有降血压效果的式“IMAGE”I的N-（2,10-二氧杂 - 三环 - [5,3,1,03,8] - 十一烷-5-基） - 色胺化合物， 制备这样的化合物和掺入这种化合物的药物组合物，其中R 1是氢，苄基或低级烷基; R2是低级烷基或低级烷酰基; R3是氢或低级烷基; R4是氢，苄氧基，羟基或低级烷氧基; R5是氢，苄氧基，羟基或低级烷氧基; 并且A和B既可以是氢，也可以一起表示它们各自的碳之间的键。

公开(公告)号：US4207331A

公开(公告)日：1980-06-10

申请号：US904742

申请日：1978-05-11

申请人： Peter W. Thies ,  Akiji Asai ,  Samuel David

发明人： Peter W. Thies ,  Akiji Asai ,  Samuel David

IPC分类号： C07D493/08 ,  C07D319/08 ,  A61K31/335

CPC分类号： C07D493/08

摘要： New 2,9-dioxatricyclo[4,3,1,0.sup.3,7 ] decane derivatives are disclosed which are substituted by an amino methyl group in the C.sub.3 position, and which exhibit sedative, especially sleep improving properties, and which have the formula ##STR1## wherein R.sub.1 represents an amino group one of R.sub.2 and R.sub.3 is hydrogen and the other represents hydroxy acyloxy or carbamyloxy or R.sub.2 and R.sub.3 jointly represent oxygen one of R.sub.4 and R.sub.5 is hydrogen and the other represents alkyloxy or aralkyloxy y and y' each represent hydrogen or jointly form a bond and their pharmacologically acceptable salts, as well as pharmaceutical formulations thereof.

摘要翻译： 公开了新的2,9-二氧杂三环[4,3,1,03,7]癸烷衍生物，其被C3位上的氨基甲基取代，并且其表现出镇静剂，特别是睡眠改善性质， 图像（I）其中R1表示R2中的一个，R3是氢，另一个表示羟基酰氧基或氨基甲酰氧基或R2和R3共同表示氧，R4和R5之一是氢，另一个表示烷氧基或芳烷氧基y和y “各自表示氢或共同形成键及其药理学上可接受的盐，以及其药物制剂。