公开(公告)号：US07241770B2

公开(公告)日：2007-07-10

申请号：US11007255

申请日：2004-12-09

申请人： Matthias Mentzel ,  Dania B. Reiche ,  Reinhard Brückner ,  Samuel David ,  Bartholomeus J. Van Steen ,  Uwe Schön ,  Daniel Jasserand ,  Ulf Preuschoff

发明人： Matthias Mentzel ,  Dania B. Reiche ,  Reinhard Brückner ,  Samuel David ,  Bartholomeus J. Van Steen ,  Uwe Schön ,  Daniel Jasserand ,  Ulf Preuschoff

IPC分类号： A61K31/438 ,  C07D471/10

CPC分类号： C07D471/10

摘要： The invention relates to a group of hydronopol derivatives which are agonists on human ORL1 (nociceptin) receptors. The invention also relates to the preparation of these compounds, to pharmaceutical compositions containing a pharmacologically active amount of at least one of these novel hydronopol derivatives as an active ingredient, as well as to the use of these pharmaceutical compositions for the treatment of disorders in which ORL1 receptors are involved.The invention relates to compounds of the general formula (1) wherein the symbols have the meanings as given in the description.

摘要翻译： 本发明涉及作为人类ORL1（伤害感受素）受体的激动剂的一组水诺酮衍生物。 本发明还涉及这些化合物的制备，含有药理学活性量的这些新型水葫芦醇衍生物中的至少一种作为活性成分的药物组合物，以及这些药物组合物用于治疗其中 涉及ORL1受体。 本发明涉及通式（1）的化合物，其中符号具有说明书中给出的含义。

公开(公告)号：US20050131004A1

公开(公告)日：2005-06-16

申请号：US11007255

申请日：2004-12-09

申请人： Matthias Mentzel ,  Dania Reiche ,  Reinhard Bruckner ,  Samuel David ,  Bartholomeus Van Steen ,  Uwe Schon ,  Daniel Jasserand ,  Ulf Preuschoff

发明人： Matthias Mentzel ,  Dania Reiche ,  Reinhard Bruckner ,  Samuel David ,  Bartholomeus Van Steen ,  Uwe Schon ,  Daniel Jasserand ,  Ulf Preuschoff

IPC分类号： A61K31/438 ,  A61K31/4747 ,  A61P9/06 ,  A61P9/12 ,  A61P29/00 ,  C07D221/00 ,  C07D233/00 ,  C07D471/10 ,  C07D487/08

CPC分类号： C07D471/10

摘要： The invention relates to a group of hydronopol derivatives which are agonists on human ORL1 (nociceptin) receptors. The invention also relates to the preparation of these compounds, to pharmaceutical compositions containing a pharmacologically active amount of at least one of these novel hydronopol derivatives as an active ingredient, as well as to the use of these pharmaceutical compositions for the treatment of disorders in which ORL1 receptors are involved. The invention relates to compounds of the general formula (1) wherein the symbols have the meanings as given in the description.

摘要翻译： 本发明涉及作为人类ORL1（伤害感受素）受体的激动剂的一组水诺酮衍生物。 本发明还涉及这些化合物的制备，含有药理学活性量的这些新型水葫芦醇衍生物中的至少一种作为活性成分的药物组合物，以及这些药物组合物用于治疗其中 涉及ORL1受体。 本发明涉及通式（1）的化合物，其中符号具有说明书中给出的含义。

公开(公告)号：US06770649B2

公开(公告)日：2004-08-03

申请号：US10242678

申请日：2002-09-13

申请人： Daniel Jasserand ,  Ulf Preuschoff ,  Jochen Antel ,  Samuel David ,  Holger Sann ,  Reinhard Brueckner ,  Dania Reiche ,  Christian Eeckhout

发明人： Daniel Jasserand ,  Ulf Preuschoff ,  Jochen Antel ,  Samuel David ,  Holger Sann ,  Reinhard Brueckner ,  Dania Reiche ,  Christian Eeckhout

IPC分类号： C07D33320

CPC分类号： C07D295/092 ,  C07D307/52 ,  C07D333/20 ,  C07D407/04

摘要： Novel 1-[1-(hetero)aryl-1-perhydroxyalkylmethyl]-piperazine compounds which are antagonistic to tachykinin receptors, of the general formula I, wherein R6, R7, A and Z have the meanings given in the description, and pharmaceutical compositions containing these compounds, as well as a process for the preparation of such compounds and intermediate products of this process.

摘要翻译： 对通式I所示的对速激肽受体具有拮抗作用的新型1- [1-（杂）芳基-1-全羟基烷基甲基] - 哌嗪化合物，其中R 6，R 7，A和Z具有 描述和含有这些化合物的药物组合物，以及这种化合物的制备方法和该方法的中间产物。

公开(公告)号：US5294638A

公开(公告)日：1994-03-15

申请号：US5457

申请日：1993-01-19

申请人： Insa Hell ,  Ulf Preuschoff ,  Hermann Kraehling ,  Samuel David ,  Ivan Ban ,  Marie-Odile Christen

发明人： Insa Hell ,  Ulf Preuschoff ,  Hermann Kraehling ,  Samuel David ,  Ivan Ban ,  Marie-Odile Christen

IPC分类号： A61K31/135 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  C07C211/17 ,  C07C211/27 ,  C07C217/08 ,  C07C217/12 ,  C07C217/56 ,  C07C217/60 ,  C07C217/62 ,  C07C323/25 ,  C07D317/58 ,  A61K31/36 ,  C07C211/19

CPC分类号： C07C323/25 ,  C07C211/27 ,  C07C217/08 ,  C07C217/12 ,  C07C217/60 ,  C07C217/62 ,  C07D317/58 ,  C07C2101/14 ,  C07C2103/62 ,  C07C2103/66 ,  C07C2103/78

摘要： Pharmacologically active compounds corresponding to the general formula I: ##STR1## wherein m represents 1-4,n represents 2-5,R.sup.1 is hydrogen or lower alkyl,R.sup.2 is hydrogen, lower alkyl, lower alkoxy, halogen or trifluoromethyl, andR.sup.3 is hydrogen, lower alkyl, lower alkoxy or halogen, orR.sup.2 and R.sup.3 are linked to adjacent carbon atoms and together form an alkylenedioxy group with 1-2 carbon atoms,R.sup.4 represents a saturated monocyclic or bicyclic hydrocarbon radical derived from terpenes and having 10 or 11 hydrocarbon atoms, andZ represents oxygen, an N--R.sup.5 group, wherein R.sup.5 is lower alkyl, or if R.sup.4 is a dihydronopyl radical, Z may also be sulfur,and their acid addition salts.

摘要翻译： 对应于通式I的药理活性化合物：其中m表示1-4，n表示2-5，R1表示氢或低级烷基，R2表示氢，低级烷基，低级烷氧基，卤素或三氟甲基，R3表示 氢，低级烷基，低级烷氧基或卤素，或R 2和R 3与相邻碳原子连接并一起形成具有1-2个碳原子的亚烷基二氧基，R4代表衍生自萜烯的饱和单环或双环烃基，并具有10或11个 烃原子，Z表示氧，N-R5基团，其中R5是低级烷基，或者如果R4是二氢缩水甘油基，Z也可以是硫，以及它们的酸加成盐。

公开(公告)号：US07282325B2

公开(公告)日：2007-10-16

申请号：US10785043

申请日：2004-02-25

申请人： Johannes Hebebrand ,  Jochen Antel ,  Ulf Preuschoff ,  Samuel David ,  Holger Sann ,  Michael Weske

发明人： Johannes Hebebrand ,  Jochen Antel ,  Ulf Preuschoff ,  Samuel David ,  Holger Sann ,  Michael Weske

IPC分类号： C12Q1/00

CPC分类号： A61K31/34 ,  C12Q1/527 ,  G01N33/6893 ,  G01N2800/044

摘要： A method for the discovery of compounds suitable for the treatment and/or prophylaxis of obesity, in which the ability of the test compounds to inhibit de novo lipogenesis in mammals and/or man is determined. The use of compounds which are capable of inhibiting de novo lipogenesis in mammals, and which are substantially free of effects directed towards the CNS, for the preparation of pharmaceutical compositions for the treatment and/or prophylaxis of obesity, as well as for the treatment and/or inhibition of obesity, are also described.

摘要翻译： 发现适用于治疗和/或预防肥胖症的化合物的方法，其中测定化合物在哺乳动物和/或人中抑制新生脂肪生成的能力。 使用能够在哺乳动物中抑制从头脂肪生成并且基本上没有针对CNS的作用的化合物用于制备用于治疗和/或预防肥胖症的药物组合物，以及用于治疗和/ /或抑制肥胖。

公开(公告)号：US06946243B2

公开(公告)日：2005-09-20

申请号：US09907440

申请日：2001-07-18

申请人： Johannes Hebebrand ,  Jochen Antel ,  Ulf Preuschoff ,  Samuel David ,  Holger Sann ,  Michael Weske

发明人： Johannes Hebebrand ,  Jochen Antel ,  Ulf Preuschoff ,  Samuel David ,  Holger Sann ,  Michael Weske

IPC分类号： A61K31/34 ,  C12Q1/527 ,  G01N33/68 ,  C12Q1/00

CPC分类号： A61K31/34 ,  C12Q1/527 ,  G01N33/6893 ,  G01N2800/044

摘要： A method for the discovery of compounds suitable for the treatment and/or prophylaxis of obesity, in which the ability of the test compounds to inhibit de novo lipogenesis in mammals and/or man is determined. The use of compounds which are capable of inhibiting de novo lipogenesis in mammals, and which are substantially free of effects directed towards the CNS, for the preparation of pharmaceutical compositions for the treatment and/or prophylaxis of obesity, as well as for the treatment and/or inhibition of obesity, are also described.

摘要翻译： 发现适用于治疗和/或预防肥胖症的化合物的方法，其中测定化合物在哺乳动物和/或人中抑制新生脂肪生成的能力。 使用能够在哺乳动物中抑制从头脂肪生成并且基本上没有针对CNS的作用的化合物用于制备用于治疗和/或预防肥胖症的药物组合物，以及用于治疗和/ /或抑制肥胖。

公开(公告)号：US07238470B2

公开(公告)日：2007-07-03

申请号：US10785042

申请日：2004-02-25

申请人： Johannes Hebebrand ,  Jochen Antel ,  Ulf Preuschoff ,  Samuel David ,  Holger Sann ,  Michael Weske

发明人： Johannes Hebebrand ,  Jochen Antel ,  Ulf Preuschoff ,  Samuel David ,  Holger Sann ,  Michael Weske

IPC分类号： C12Q1/00

CPC分类号： A61K31/34 ,  C12Q1/527 ,  G01N33/6893 ,  G01N2800/044

摘要： A method for the discovery of compounds suitable for the treatment and/or prophylaxis of obesity, in which the ability of the test compounds to inhibit de novo lipogenesis in mammals and/or man is determined. The use of compounds which are capable of inhibiting de novo lipogenesis in mammals, and which are substantially free of effects directed towards the CNS, for the preparation of pharmaceutical compositions for the treatment and/or prophylaxis of obesity, as well as for the treatment and/or inhibition of obesity, are also described.

摘要翻译： 发现适用于治疗和/或预防肥胖症的化合物的方法，其中测定化合物在哺乳动物和/或人中抑制新生脂肪生成的能力。 使用能够在哺乳动物中抑制从头脂肪生成并且基本上没有针对CNS的作用的化合物用于制备用于治疗和/或预防肥胖症的药物组合物，以及用于治疗和/ /或抑制肥胖。

公开(公告)号：US5438068A

公开(公告)日：1995-08-01

申请号：US145164

申请日：1993-11-03

申请人： Christian Eeckhout ,  Ulf Preuschoff ,  Samuel David

发明人： Christian Eeckhout ,  Ulf Preuschoff ,  Samuel David

IPC分类号： A61K31/4184 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/437 ,  A61K31/44 ,  A61K31/47 ,  A61P1/00 ,  A61P1/14 ,  C07D233/96 ,  C07D403/06

CPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/44

摘要： Use of imidazol-1-yl compounds of the general formula I ##STR1## wherein R.sup.1 denotes lower alkyl or hydrogen;m represents 2 or 3, andn represents 2 or 3;or a physiologically acceptable acid addition salt thereof for treating functional disturbances of the lower intestinal tract in larger mammals and humans associated with increased pain sensitivity and/or anomalies in stool passage in the colon region.

摘要翻译： 使用通式I的咪唑-1-基化合物其中R 1表示低级烷基或氢; m表示2或3，n表示2或3; 或其生理上可接受的酸加成盐，用于治疗较大的哺乳动物和人类的下肠道的功能障碍，其与结肠区域的粪便通过增加的疼痛敏感性和/或异常相关。

公开(公告)号：US5212173A

公开(公告)日：1993-05-18

申请号：US809448

申请日：1991-12-19

申请人： Herman Kraehling ,  Samuel David ,  Insa Hell ,  Ulf Preuschoff ,  Ivan Ban ,  Marie-Odile Christen

发明人： Herman Kraehling ,  Samuel David ,  Insa Hell ,  Ulf Preuschoff ,  Ivan Ban ,  Marie-Odile Christen

IPC分类号： A61K31/13 ,  A61K31/335 ,  A61K31/357 ,  A61K31/535 ,  A61K31/54 ,  A61P1/00 ,  A61P1/08 ,  A61P25/04 ,  C07C217/08 ,  C07C217/12 ,  C07C217/14 ,  C07C217/28 ,  C07C217/42 ,  C07C323/26 ,  C07C323/32 ,  C07D295/12 ,  C07D295/13 ,  C07D317/58

CPC分类号： C07D295/13 ,  C07C217/28 ,  C07C217/42 ,  C07C2102/42

摘要： Pharmacologically active compounds corresponding to the formula I ##STR1## in which n represents 2-5,m represents 2-6,R.sup.1 denotes hydrogen or lower alkyl,R.sup.2 represents an OR.sup.4 group in which R.sup.4 denotes lower alkyl or a phenyl or phenyl-lower alkyl group which is optionally substituted in the phenyl ring, orR.sup.2 represents a ##STR2## group in which R.sup.5 and R.sup.6 independently of one another each denote hydrogen, lower alkyl or a phenyl or phenyl-lower alkyl group which is optionally substituted in the phenyl ring, orR.sup.5 and R.sup.6, together with the nitrogen atom to which they are bonded, represent a saturated 5- or 6-membered heterocycle,R.sup.3 represents a saturated monocyclic or bicyclic hydrocarbon group which is derived from terpenes and has 10 or 11 carbon atoms, andZ represents oxygen or, if R.sup.3 is a dihydronopyl group, Z may also represent sulfur,and salts thereof.

摘要翻译： 对应于式I 的药理活性化合物，其中n表示2-5，m表示2-6，R 1表示氢或低级烷基，R 2表示OR 4基团，其中R 4表示低级烷基或苯基或苯基低级 在苯环中任选被取代的烷基，或R 2表示其中R 5和R 6彼此独立地表示氢，低级烷基或苯基或苯基 - 低级烷基的基团，其在苯基中任选被取代 R 5和R 6与它们所键合的氮原子一起代表饱和的5-或6-元杂环，R 3表示衍生自萜烯并具有10或11个碳原子的饱和单环或双环烃基 ，Z表示氧，或者如果R3是二氢缩水甘油基，Z也可以表示硫，及其盐。

公开(公告)号：US06001833A

公开(公告)日：1999-12-14

申请号：US141623

申请日：1998-08-27

申请人： Daniel Jasserand ,  Samuel David ,  Jochen Antel ,  Reinhard Brueckner ,  Christian Eeckhout ,  Gerhard-Wilhelm Bielenberg

发明人： Daniel Jasserand ,  Samuel David ,  Jochen Antel ,  Reinhard Brueckner ,  Christian Eeckhout ,  Gerhard-Wilhelm Bielenberg

IPC分类号： C07D403/06 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61P1/00 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D209/00 ,  C07D209/14 ,  C07D241/00 ,  A61K31/47

CPC分类号： C07D209/14 ,  Y02P20/55

摘要： Compounds of Formula I ##STR1## wherein R.sup.1 is hydrogen or lower alkyl,R.sup.2 is hydrogen or halogen andR.sup.3 is hydrogen or lower alkoxy,and their pharmacologically acceptable acid addition salts and pharmaceutical compositions containing these compounds and also processes for the preparation of these compounds. Pharmaceutical composition containing these compounds are suitable, for example, for treating functional and inflammatory disorders of the gastrointestinal tract.

摘要翻译： 式Ⅰ化合物，其中R 1是氢或低级烷基，R 2是氢或卤素，R 3是氢或低级烷氧基，以及它们的药学上可接受的酸加成盐和含有这些化合物的药物组合物，以及制备这些化合物的方法。 含有这些化合物的药物组合物适用于例如治疗胃肠道的功能性和炎症性疾病。