公开(公告)号：US06875884B1

公开(公告)日：2005-04-05

申请号：US10019652

申请日：2000-07-28

申请人： Janak Padia ,  Michael Hocker ,  Tsuyoshi Nishitoba ,  Hirohi Ohashi ,  Eiji Sawa

发明人： Janak Padia ,  Michael Hocker ,  Tsuyoshi Nishitoba ,  Hirohi Ohashi ,  Eiji Sawa

IPC分类号： C07C275/28 ,  C07C275/30 ,  C07C275/38 ,  C07C275/42 ,  C07C323/25 ,  C07C335/16 ,  C07D207/09 ,  C07D209/16 ,  C07D213/38 ,  C07D213/75 ,  C07D215/12 ,  C07D233/54 ,  C07D233/61 ,  C07D257/04 ,  C07D277/66 ,  C07D307/52 ,  C07D307/68 ,  C07D317/58 ,  C07D333/20 ,  C07C205/00 ,  C07C229/00 ,  C07C327/00 ,  C07D215/38

CPC分类号： C07C323/25 ,  C07C275/28 ,  C07C275/30 ,  C07C275/38 ,  C07C275/42 ,  C07C335/16 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07D207/09 ,  C07D209/16 ,  C07D213/38 ,  C07D213/75 ,  C07D215/12 ,  C07D233/54 ,  C07D257/04 ,  C07D277/66 ,  C07D307/52 ,  C07D307/68 ,  C07D317/58 ,  C07D333/20

摘要： Urea and thiourea derivatives inhibit cell function of the chemokine receptor CCR-3. These compounds offer an effective means for treating a range of diseases thought to be mediated by the CCR-3 receptor. A variety of useful urea and thiourea derivatives can be synthesized using liquid and solid phase synthesis protocols.

摘要翻译： 尿素和硫脲衍生物抑制趋化因子受体CCR-3的细胞功能。 这些化合物提供了治疗被认为是由CCR-3受体介导的一系列疾病的有效手段。 可以使用液相和固相合成方案合成各种有用的脲和硫脲衍生物。

公开(公告)号：US20080312221A1

公开(公告)日：2008-12-18

申请号：US12175361

申请日：2008-07-17

申请人： Yasunari Fujiwara ,  Terufumi Senga ,  Tsuyoshi Nishitoba ,  Tatsushi Osawa ,  Atsushi Miwa ,  Kazuhide Nakamura

发明人： Yasunari Fujiwara ,  Terufumi Senga ,  Tsuyoshi Nishitoba ,  Tatsushi Osawa ,  Atsushi Miwa ,  Kazuhide Nakamura

IPC分类号： A61K31/47 ,  C07D215/233 ,  C07D413/12 ,  A61K31/541 ,  A61P35/00 ,  A61K31/5377 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D215/233 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  C07D215/40 ,  C07D239/88 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12

摘要： An objective of the present invention is to provide compounds having potent antitumor activity. The compounds of the present invention are represented by formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof: wherein X=CH or N; Z=O or S; L=O or S; M=CR10R11, wherein R10 and R11=H, alkyl, or alkoxy, NR12 wherein R12=H or alkyl; R1, R2, and R3=H or optionally substituted alkoxy; R4=H; R5-8=H, halogen, alkoxy or the like; and R9=alkyl optionally substituted by —R14, -T-R15, or —NR16R17 wherein T=O, S, or NH; R14=an optionally substituted carbocyclic or heterocyclic ring; and R15-17=alkyl or an optionally substituted carbocyclic or heterocyclic ring, or —NR18R19 wherein R18 and R19=H, optionally substituted alkyl, or an optionally substituted carbocylic or heterocyclic ring, or optionally substituted carbocyclic or heterocyclic ring.

摘要翻译： 本发明的目的是提供具有有效抗肿瘤活性的化合物。 本发明的化合物由式（I）表示或其药学上可接受的盐或溶剂化物：其中X = CH或N; Z = O或S; L = O或S; M = CR10R11，其中R10和R11 = H，烷基或烷氧基，NR12，其中R12 = H或烷基; R1，R2和R3 = H或任选取代的烷氧基; R4 = H; R5-8 = H，卤素，烷氧基等; 并且R 9 =任选被-R 14，-T-R 15或-NR 16 R 17取代的烷基，其中T = O，S或NH; R14 =任选取代的碳环或杂环; 和R 15-17 =烷基或任选取代的碳环或杂环，或-NR 18 R 19，其中R 18和R 19 = H，任选取代的烷基，或任选取代的碳环或杂环，或任选取代的碳环或杂环。

公开(公告)号：US20060235033A1

公开(公告)日：2006-10-19

申请号：US10510961

申请日：2003-05-01

申请人： Kazuo Kubo ,  Hiroaki Ohno ,  Toshiyuki Isoe ,  Tsuyoshi Nishitoba

发明人： Kazuo Kubo ,  Hiroaki Ohno ,  Toshiyuki Isoe ,  Tsuyoshi Nishitoba

IPC分类号： A61K31/517 ,  A61K31/4704 ,  C07D239/88

CPC分类号： C07D215/233 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/5377 ,  C07D417/12

摘要： An objective of the present invention is to provide compounds which have inhibitory activity against autophosphorylation of macrophage colony-stimulating factor receptors. The compounds of the present invention are represented by formula (I) and salt and solvate thereof: wherein X represents CH or N; Z represents O or S; R1, R2, and R3 represent H, optionally substituted alkoxy or the like; R4 represents H; R5, R6, R7, and R8 represent H, halogen, alkyl, alkoxy, trifluoromethyl or the like; R9 and R10 represent H, alkyl or the like; and any one of R11 and R12 represents H with the other representing alkyl and R13 represents an optionally substituted carbocyclic or heterocyclic ring or the like, or R11 represents H and R12 and R13 combine together to form a bicyclic carbocyclic ring.

摘要翻译： 本发明的目的是提供对巨噬细胞集落刺激因子受体的自磷酸化具有抑制活性的化合物。 本发明的化合物由式（I）表示，其盐和溶剂化物：其中X表示CH或N; Z表示O或S; R 1，R 2，R 3和R 3代表H，任选取代的烷氧基等; R 4表示H; R 5，R 6，R 7和R 8表示H，卤素，烷基，烷氧基，三氟甲基 或类似物; R 9和R 10代表H，烷基等; 并且R 11和R 12中的任何一个代表H，另一个代表烷基，R 13表示任选取代的碳环或杂环或 或者R 11表示H并且R 12和R 13结合在一起以形成双环碳环。

公开(公告)号：US07425564B2

公开(公告)日：2008-09-16

申请号：US10480632

申请日：2002-06-21

申请人： Yasunari Fujiwara ,  Terufumi Senga ,  Tsuyoshi Nishitoba ,  Tatsushi Osawa ,  Atsushi Miwa ,  Kazuhide Nakamura

发明人： Yasunari Fujiwara ,  Terufumi Senga ,  Tsuyoshi Nishitoba ,  Tatsushi Osawa ,  Atsushi Miwa ,  Kazuhide Nakamura

IPC分类号： A61K31/47

CPC分类号： C07D215/233 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  C07D215/40 ,  C07D239/88 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12

摘要： An objective of the present invention is to provide compounds having potent antitumor activity. The compounds of the present invention are represented by formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof: wherein X=CH or N; Z=O or S; L=O or S; M=CR10R11, wherein R10 and R11=H, alkyl, or alkoxy, NR12 wherein R12=H or alkyl; R1, R2, and R3=H or optionally substituted alkoxy; R4=H; R5-8=H, halogen, alkoxy or the like; and R9=alkyl optionally substituted by —R14, -T-R15, or —NR16R17 wherein T=O, S, or NH; R14=an optionally substituted carbocyclic or heterocyclic ring; and R15-17=alkyl or an optionally substituted carbocyclic or heterocyclic ring, or —NR18R19 wherein R18 and R19=H, optionally substituted alkyl, or an optionally substituted carbocylic or heterocyclic ring, or optionally substituted carbocyclic or heterocyclic ring.

摘要翻译： 本发明的目的是提供具有有效抗肿瘤活性的化合物。 本发明的化合物由式（I）表示或其药学上可接受的盐或溶剂化物：其中X = CH或N; Z = O或S; L = O或S; 其中R 10和R 11 = H，烷基或烷氧基，NR（R 11） 其中R 12 = H或烷基; R 1，R 2和R 3 = H或任选取代的烷氧基; R 4 = H; R 5〜8 = H，卤素，烷氧基等; 和R 9 =任选被-R 14，-TR 15或-NR 16 R 15取代的烷基， 其中T = O，S或NH; R 14是任选取代的碳环或杂环; 和R 15-17 =烷基或任选取代的碳环或杂环，或-NR 18 R 19其中R 18， R 00和R 19 = H，任选取代的烷基，或任选取代的碳环或杂环，或任选取代的碳环或杂环。

公开(公告)号：US08324245B2

公开(公告)日：2012-12-04

申请号：US12987610

申请日：2011-01-10

申请人： Yasunari Fujiwara ,  Terufumi Senga ,  Tsuyoshi Nishitoba ,  Tatsushi Osawa ,  Atsushi Miwa ,  Kazuhide Nakamura

发明人： Yasunari Fujiwara ,  Terufumi Senga ,  Tsuyoshi Nishitoba ,  Tatsushi Osawa ,  Atsushi Miwa ,  Kazuhide Nakamura

IPC分类号： A61K31/04 ,  C07D215/38

CPC分类号： C07D215/233 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  C07D215/40 ,  C07D239/88 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12

摘要： An objective of the present invention is to provide compounds having potent antitumor activity. The compounds of the present invention are represented by formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof: wherein X═CH or N; Z═O or S; L=O or S; M=CR10R11, wherein R10 and R11═H, alkyl, or alkoxy, NR12 wherein R12═H or alkyl; R1, R2, and R3═H or optionally substituted alkoxy; R4═H; R5-8═H, halogen, alkoxy or the like; and R9=alkyl optionally substituted by —R14, -T-R15, or —NR16R17 wherein T=O, S, or NH; R14=an optionally substituted carbocyclic or heterocyclic ring; and R15-17=alkyl or an optionally substituted carbocyclic or heterocyclic ring, or —NR18R19 wherein R18 and R19═H, optionally substituted alkyl, or an optionally substituted carbocylic or heterocyclic ring, or optionally substituted carbocyclic or heterocyclic ring.

摘要翻译： 本发明的目的是提供具有有效抗肿瘤活性的化合物。 本发明的化合物由式（I）表示或其药学上可接受的盐或溶剂合物：其中X = CH或N; Z = O或S; L = O或S; M = CR10R11，其中R10和R11 = H，烷基或烷氧基，NR12，其中R12 = H或烷基; R1，R2和R3 = H或任选取代的烷氧基; R4 = H; R5-8 = H，卤素，烷氧基等; 并且R 9 =任选被-R 14，-T-R 15或-NR 16 R 17取代的烷基，其中T = O，S或NH; R14 =任选取代的碳环或杂环; 和R 15-17 =烷基或任选取代的碳环或杂环，或-NR 18 R 19，其中R 18和R 19 = H，任选取代的烷基，或任选取代的碳环或杂环，或任选取代的碳环或杂环。

公开(公告)号：US20110105747A1

公开(公告)日：2011-05-05

申请号：US12987610

申请日：2011-01-10

申请人： Yasunari FUJIWARA ,  Terufumi Senga ,  Tsuyoshi Nishitoba ,  Tatsushi Osawa ,  Atsushi Niwa ,  Kazuhide Nakamura

发明人： Yasunari FUJIWARA ,  Terufumi Senga ,  Tsuyoshi Nishitoba ,  Tatsushi Osawa ,  Atsushi Niwa ,  Kazuhide Nakamura

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D215/233 ,  C07D413/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D215/233 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  C07D215/40 ,  C07D239/88 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12

摘要： An objective of the present invention is to provide compounds having potent antitumor activity. The compounds of the present invention are represented by formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof: wherein X=CH or N; Z=O or S; L=O or S; M=CR10R11, wherein R10 and R11=H, alkyl, or alkoxy, NR12 wherein R12=H or alkyl; R1, R2, and R3=H or optionally substituted alkoxy; R4=H; R5-8=H, halogen, alkoxy or the like; and R9=alkyl optionally substituted by -T-R15, or —NR16R17 wherein T=O, S, or NH; R14=an optionally substituted carbocyclic or heterocyclic ring; and R15-17=alkyl or an optionally substituted carbocyclic or heterocyclic ring, or —NR18R19 wherein R18 and R19=H, optionally substituted alkyl, or an optionally substituted carbocylic or heterocyclic ring, or optionally substituted carbocyclic or heterocyclic ring.

摘要翻译： 本发明的目的是提供具有有效抗肿瘤活性的化合物。 本发明的化合物由式（I）表示或其药学上可接受的盐或溶剂化物：其中X = CH或N; Z = O或S; L = 0或S; M = CR10R11，其中R10和R11 = H，烷基或烷氧基，NR12，其中R12 = H或烷基; R1，R2和R3 = H或任选取代的烷氧基; R4 = H; R5-8 = H，卤素，烷氧基等; 并且R 9 =任选被-T-R 15或-NR 16 R 17取代的烷基，其中T = O，S或NH; R14 =任选取代的碳环或杂环; 和R 15-17 =烷基或任选取代的碳环或杂环，或-NR 18 R 19，其中R 18和R 19 = H，任选取代的烷基，或任选取代的碳环或杂环，或任选取代的碳环或杂环。

公开(公告)号：US6143764A

公开(公告)日：2000-11-07

申请号：US68660

申请日：1998-05-06

申请人： Kazuo Kubo ,  Shinichi Ohyama ,  Toshiyuki Shimizu ,  Tsuyoshi Nishitoba ,  Shinichiro Kato ,  Hideko Murooka ,  Yoshiko Kobayashi

发明人： Kazuo Kubo ,  Shinichi Ohyama ,  Toshiyuki Shimizu ,  Tsuyoshi Nishitoba ,  Shinichiro Kato ,  Hideko Murooka ,  Yoshiko Kobayashi

IPC分类号： C07D215/20 ,  C07D215/22 ,  C07D215/233 ,  C07D215/36 ,  C07D239/88 ,  C07D401/12 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D491/056 ,  A61K31/47 ,  A61K31/535 ,  C07D215/16 ,  C07D413/00

CPC分类号： C07D215/233 ,  C07D215/20 ,  C07D215/36 ,  C07D239/88 ,  C07D401/12 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： The present invention relates to novel quinoline derivatives and quinazoline derivatives represented by the following formula (I): ##STR1## [wherein R.sub.1 and R.sub.2 are each independently H or C.sub.1 -C.sub.4 -alkyl, or R.sub.1 and R.sub.2 together form C.sub.1 -C.sub.3 -alkylene, X is O, S or CH.sub.2, W is CH or N, and Q is a substituted aryl group or substituted heteroaryl group] and their pharmaceutically acceptable salts, having platelet-derived growth factor receptor autophosphorylation inhibitory activity, to pharmaceutical compositions containing these compounds, and to methods for the treatment of diseases associated with abnormal cell growth such as tumors.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP96 / 03229 Sec。 371日期：1998年5月6日 102（e）日期1998年5月6日PCT提交1996年11月5日PCT公布。 公开号WO97 / 17329 日期：2005年5月15日本发明涉及由下式（I）表示的新颖的喹啉衍生物和喹唑啉衍生物：[其中R1和R2各自独立地为H或C1-C4-烷基，或R1和R2一起形成C1-C3- 亚烷基，X是O，S或CH 2，W是CH或N，Q是取代的芳基或取代的杂芳基]及其药学上可接受的盐，其具有血小板衍生生长因子受体自磷酸化抑制活性， 化合物，以及用于治疗与异常细胞生长相关的疾病如肿瘤的方法。