公开(公告)号：US20100286112A1

公开(公告)日：2010-11-11

申请号：US12677153

申请日：2008-09-10

申请人： Oscar Barba ,  Stuart Edward Bradley ,  Matthew Colin Thor Fyfe ,  Patrick Eric Hanrahan ,  Thomas Martin Krulle ,  Martin James Procter ,  Christine Reynet McCormack ,  Karen Lesley Schofield ,  Donald Smyth ,  Alan John William Stewart ,  Simon Andrew Swain ,  Peter Widdowson

发明人： Oscar Barba ,  Stuart Edward Bradley ,  Matthew Colin Thor Fyfe ,  Patrick Eric Hanrahan ,  Thomas Martin Krulle ,  Martin James Procter ,  Christine Reynet McCormack ,  Karen Lesley Schofield ,  Donald Smyth ,  Alan John William Stewart ,  Simon Andrew Swain ,  Peter Widdowson

IPC分类号： A61K31/454 ,  C07D417/14 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P9/12 ,  C07D401/04 ,  A61K31/506 ,  C07D207/04 ,  A61K31/40 ,  C07D277/04 ,  A61K31/426

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D211/18 ,  C07D211/22 ,  C07D401/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The present invention is directed to therapeutic compounds which have dual activity as agonists of GPR119 and inhibitors of DPP-IV and are useful for the treatment of metabolic disorders including type II diabetes.

摘要翻译： 本发明涉及作为GPR119的激动剂和DPP-IV的抑制剂具有双重作用的治疗性化合物，并且可用于治疗包括II型糖尿病的代谢性疾病。

公开(公告)号：US20120077793A1

公开(公告)日：2012-03-29

申请号：US13255525

申请日：2010-03-12

申请人： Oscar Barba ,  Peter Timothy Fry ,  Matthew Colin Thor Fyfe ,  William Gattrell ,  Revathy Perpetua Jeevaratnam ,  Thomas Martin Krulle ,  Martin James Procter ,  Colin Peter Sambrook-Smith ,  Karen Lesley Schofield ,  Donald Smyth ,  Alan John William Stewart ,  David French Stonehouse ,  Simon Andrew Swain

发明人： Oscar Barba ,  Peter Timothy Fry ,  Matthew Colin Thor Fyfe ,  William Gattrell ,  Revathy Perpetua Jeevaratnam ,  Thomas Martin Krulle ,  Martin James Procter ,  Colin Peter Sambrook-Smith ,  Karen Lesley Schofield ,  Donald Smyth ,  Alan John William Stewart ,  David French Stonehouse ,  Simon Andrew Swain

IPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K31/4545 ,  C07D401/12 ,  A61K31/454 ,  A61K31/497 ,  A61P9/12 ,  A61K31/4725 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P3/00 ,  A61P3/08 ,  A61P3/06 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D213/64 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14

摘要： The present invention is directed to therapeutic compounds which have activity as agonists of GPR119 and are useful for the treatment of metabolic disorders including type II diabetes.

公开(公告)号：US08278442B2

公开(公告)日：2012-10-02

申请号：US12601100

申请日：2008-05-22

申请人： Jason Bloxham ,  Stuart Edward Bradley ,  Tom Banksia Dupree ,  Peter Timothy Fry ,  Patrick Eric Hanrahan ,  Thomas Martin Krulle ,  Martin James Procter ,  Colin Peter Sambrook-Smith ,  Karen Lesley Schofield ,  Donald Smyth ,  Alan John Stewart

发明人： Jason Bloxham ,  Stuart Edward Bradley ,  Tom Banksia Dupree ,  Peter Timothy Fry ,  Patrick Eric Hanrahan ,  Thomas Martin Krulle ,  Martin James Procter ,  Colin Peter Sambrook-Smith ,  Karen Lesley Schofield ,  Donald Smyth ,  Alan John Stewart

IPC分类号： C07D213/84 ,  C07D217/22 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D213/62 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： Compounds of formula (I): or pharmaceutically acceptable salts thereof, are opioid receptor modulators, e.g. mu-opioid receptor antagonists, neutral antagonists or inverse agonists, and are useful for the treatment of metabolic disorders including obesity.

摘要翻译： 式（I）化合物或其药学上可接受的盐是阿片样物质受体调节剂，例如 μ-阿片受体拮抗剂，中性拮抗剂或反向激动剂，并且可用于治疗包括肥胖症在内的代谢紊乱。

公开(公告)号：US20100173886A1

公开(公告)日：2010-07-08

申请号：US12601100

申请日：2008-05-22

申请人： Jason Bloxham ,  Stuart Edward Bradley ,  Tom Banksia Dupree ,  Peter Timothy Fry ,  Patrick Eric Hanrahan ,  Thomas Martin Krulle ,  Martin James Procter ,  Colin Peter Sambrook-Smith ,  Karen Lesley Schofield ,  Donald Smyth ,  Alan John Stewart

发明人： Jason Bloxham ,  Stuart Edward Bradley ,  Tom Banksia Dupree ,  Peter Timothy Fry ,  Patrick Eric Hanrahan ,  Thomas Martin Krulle ,  Martin James Procter ,  Colin Peter Sambrook-Smith ,  Karen Lesley Schofield ,  Donald Smyth ,  Alan John Stewart

IPC分类号： A61K31/397 ,  C07D213/84 ,  A61K31/44 ,  C07D217/22 ,  A61K31/47 ,  C07D403/12 ,  A61K31/496 ,  C07D413/12 ,  A61K31/5377 ,  A61P3/10 ,  A61P9/12 ,  A61P25/24 ,  A61P25/32 ,  A61P25/36

CPC分类号： C07D213/62 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： Compounds of formula (I): or pharmaceutically acceptable salts thereof, are opioid receptor modulators, e.g. mu-opioid receptor antagonists, neutral antagonists or inverse agonists, and are useful for the treatment of metabolic disorders including obesity.

摘要翻译： 式（I）化合物或其药学上可接受的盐是阿片样物质受体调节剂，例如 μ-阿片受体拮抗剂，中性拮抗剂或反向激动剂，并且可用于治疗包括肥胖症在内的代谢紊乱。

公开(公告)号：US20090203676A1

公开(公告)日：2009-08-13

申请号：US11922826

申请日：2006-06-30

申请人： Oscar Barba ,  Stuart Edward Bradley ,  Matthew Colin Thor Fyfe ,  Lisa Sarah Bertram ,  William Gattrell ,  Martin James Procter ,  Chrystelle Marie Rasamison ,  Simon Andrew Swain

发明人： Oscar Barba ,  Stuart Edward Bradley ,  Matthew Colin Thor Fyfe ,  Lisa Sarah Bertram ,  William Gattrell ,  Martin James Procter ,  Chrystelle Marie Rasamison ,  Simon Andrew Swain

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D497/08 ,  A61K31/551 ,  A61K31/454 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P3/00

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D211/20 ,  C07D211/26 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D487/08

摘要： Compounds of formula (I): or pharmaceutically acceptable salts thereof, are GPCR agonists and are useful as for the treatment of obesity and diabetes.

摘要翻译： 式（I）化合物或其药学上可接受的盐是GPCR激动剂，可用于治疗肥胖症和糖尿病。

公开(公告)号：US08063247B2

公开(公告)日：2011-11-22

申请号：US12676618

申请日：2008-09-08

申请人： Jason Bloxham ,  Stuart Edward Bradley ,  Thomas Martin Krulle ,  Martin James Procter ,  Colin Peter Sambrook-Smith ,  Karen Lesley Schofield ,  Donald Smyth

发明人： Jason Bloxham ,  Stuart Edward Bradley ,  Thomas Martin Krulle ,  Martin James Procter ,  Colin Peter Sambrook-Smith ,  Karen Lesley Schofield ,  Donald Smyth

IPC分类号： C07C233/65 ,  C07D213/02 ,  A61K31/44 ,  A61K31/165

CPC分类号： C07C237/30 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/42 ,  C07C2603/74 ,  C07D213/56 ,  C07D333/20 ,  C07D333/58

摘要： Compounds of formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof, are opioid receptor modulators, e.g. mu-opioid receptor antagonists, neutral antagonists or inverse agonists, and are useful inter alia for the treatment of obesity.

摘要翻译： 式（I）化合物或其药学上可接受的盐是阿片样物质受体调节剂，例如 μ-阿片受体拮抗剂，中性拮抗剂或反向激动剂，并且尤其用于治疗肥胖症。

公开(公告)号：US20120214808A1

公开(公告)日：2012-08-23

申请号：US13399517

申请日：2012-02-17

申请人： Jason Bloxham ,  Matthew Colin Thor Fyfe ,  James Horswill ,  Revathy Perpetua Jeevaratnam ,  John Keily ,  Martin James Procter ,  Karen Lesley Schofield ,  Salam Shaaban ,  Simon Andrew Swain ,  Philippe Wong-Kai-In

发明人： Jason Bloxham ,  Matthew Colin Thor Fyfe ,  James Horswill ,  Revathy Perpetua Jeevaratnam ,  John Keily ,  Martin James Procter ,  Karen Lesley Schofield ,  Salam Shaaban ,  Simon Andrew Swain ,  Philippe Wong-Kai-In

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D277/38 ,  A61K31/381 ,  C07D333/50 ,  C07D333/36 ,  A61K31/17 ,  C07C275/42 ,  A61K31/4164 ,  C07D233/56 ,  A61K31/428 ,  C07D277/82 ,  A61K31/44 ,  C07D213/72 ,  A61K31/5375 ,  C07D295/12 ,  A61K31/505 ,  C07D239/02 ,  C07D413/04 ,  A61P3/04 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P3/00 ,  A61P25/08 ,  A61P25/00 ,  A61K31/426

CPC分类号： A61K31/381 ,  A61K31/341 ,  A61K31/404 ,  A61K31/426 ,  A61K31/428 ,  A61K31/44 ,  A61K31/455

摘要： A method of treating a condition associated with the CB-1 receptor, in particular obesity, by administering an effective amount of an aryl urea CB-1 receptor modulating compound to a subject in need of such treatment.

摘要翻译： 通过向需要这种治疗的受试者施用有效量的芳基脲CB-1受体调节化合物来治疗与CB-1受体相关的病症，特别是肥胖症的方法。

公开(公告)号：US20110212939A1

公开(公告)日：2011-09-01

申请号：US13003571

申请日：2009-07-10

申请人： Lisa Sarah Bertram ,  Philip Graham Clarke ,  Graham John Dawson ,  Peter Timothy Fry ,  Matthew Colin Thor Fyfe ,  William Gattrell ,  Revathy Perpetua Jeevaratnam ,  John Keily ,  Thomas Martin Krulle ,  Martin James Procter ,  Chrystelle Marie Rasamison ,  Colin Peter Sambrook-Smith ,  Simon Andrew Swain

发明人： Lisa Sarah Bertram ,  Philip Graham Clarke ,  Graham John Dawson ,  Peter Timothy Fry ,  Matthew Colin Thor Fyfe ,  William Gattrell ,  Revathy Perpetua Jeevaratnam ,  John Keily ,  Thomas Martin Krulle ,  Martin James Procter ,  Chrystelle Marie Rasamison ,  Colin Peter Sambrook-Smith ,  Simon Andrew Swain

IPC分类号： A61K31/397 ,  C07D401/04 ,  A61K31/506 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/517 ,  A61P3/00

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D295/205 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： Compounds of formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof, are GPCR (GPR119) agonists and are useful as for the treatment of diabetes and obesity.

摘要翻译： 式（I）化合物或其药学上可接受的盐是GPCR（GPR119）激动剂，可用于治疗糖尿病和肥胖症。

公开(公告)号：US20090221644A1

公开(公告)日：2009-09-03

申请号：US11922830

申请日：2006-06-29

申请人： Stuart Edward Bradley ,  Matthew Colin Thor Fyfe ,  Lisa Sarah Bertram ,  William Gattrell ,  Martin James Procter ,  Chrystelle Marie Rasamison ,  Colin Peter Sambrook-Smith ,  Vilasben Kanji Shah ,  David French Stonehouse ,  Simon Andrew Swain ,  Gerard Hugh Thomas

发明人： Stuart Edward Bradley ,  Matthew Colin Thor Fyfe ,  Lisa Sarah Bertram ,  William Gattrell ,  Martin James Procter ,  Chrystelle Marie Rasamison ,  Colin Peter Sambrook-Smith ,  Vilasben Kanji Shah ,  David French Stonehouse ,  Simon Andrew Swain ,  Gerard Hugh Thomas

IPC分类号： A61K31/443 ,  C07D405/12 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D495/04

摘要： Compounds of formula (I): or pharmaceutically acceptable salts thereof, are GPCR agonists and are useful as for the treatment of obesity and diabetes.

摘要翻译： 式（I）化合物或其药学上可接受的盐是GPCR激动剂，可用于治疗肥胖症和糖尿病。

公开(公告)号：US20120172358A1

公开(公告)日：2012-07-05

申请号：US13396193

申请日：2012-02-14

申请人： Stuart Edward Bradley ,  Matthew Colin Thor Fyfe ,  Lisa Sarah Bertram ,  William Gattrell ,  Revathy Perpetua Jeevaratnam ,  John Keily ,  Martin James Procter ,  Chrystelle Marie Rasamison ,  Philip John Rushworth ,  Colin Peter Sambrook-Smith ,  David French Stonehouse ,  Simon Andrew Swain ,  Geoffrey Martyn Williams

发明人： Stuart Edward Bradley ,  Matthew Colin Thor Fyfe ,  Lisa Sarah Bertram ,  William Gattrell ,  Revathy Perpetua Jeevaratnam ,  John Keily ,  Martin James Procter ,  Chrystelle Marie Rasamison ,  Philip John Rushworth ,  Colin Peter Sambrook-Smith ,  David French Stonehouse ,  Simon Andrew Swain ,  Geoffrey Martyn Williams

IPC分类号： A61K31/445 ,  C07D401/10 ,  C07D413/12 ,  C07D401/04 ,  A61K31/454 ,  A61P3/06 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/506 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  C07D211/34 ,  A61K31/4545

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D211/20 ,  C07D211/22 ,  C07D211/24 ,  C07D211/26 ,  C07D211/28 ,  C07D211/34 ,  C07D211/48 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12

摘要： Compounds of formula (I): or pharmaceutically acceptable salts thereof, are GPCR agonists and are useful as for the treatment of obesity and diabetes.

摘要翻译： 式（I）化合物或其药学上可接受的盐是GPCR激动剂，可用于治疗肥胖症和糖尿病。